Лекови за бронхијалну астму

Главни циљеви лечења болесника са бронхијалном астмом:

• успостављање и одржавање контроле над манифестацијама бронхијалне астме;
• спречавање погоршања болести;
• одржавање респираторне функције на нивоу што је могуће ближе нормалу;
• одржавање нормалне виталне активности;
• спречавање нежељених ефеката у лечењу;
• спречавање развоја иреверзибилне компоненте бронхијалне опструкције;
• спречавање смрти.

Критеријуми за контролу (контролисани курс) бронхијалне астме:

• минимални (идеално одсутни) симптоми, укључујући ноћну астму;
• минималне (изузетно ретке) погоршања;
• одсуство хитних посета лекару;
• минимална потреба за инхалацијом бета2-агониста;
• недостатак ограничења у активностима, укључујући физичку активност;
• дневне флуктуације ПСВ <20%; минимални (или одсутни) нежељени ефекти лекова;
• нормалан или близу нормалног ПСВ.

Главне групе лекова за лечење бронхијалне астме

Анти-инфламаторни лекови:

1. Натријум кромогликат (интрални)
2. Натријум недокромил (таилед)
3. Дитек
4. Гиококортикоиди (углавном локална - е облик инхалације, а такође и унутрашња и парентерална)

Бронходилаторе:

1. Стимуланси адренергични рецептори:
   1. стимуланти алфа и бета-2-адреноцептора (адреналин, ефедрин);
   2. стимуланти бета2- и бета1-адренергичних рецептора (исадрине, новринин, еуспирран);
   3. селективни бета2-адреностимуланси.
      • краткотрајно дејство - салбутамол, тербуталин, салмефамол, ипрадол;
      • дуготрајни - салметерол, формотерол).
2. Антихолинергични агенси:
   1. ипратропиум бромид (атроген);
   2. беардвоол;
   3. троовентол;
3. Метилксантини:
   1. аминофилин;
   2. теофиллин

Лечење болесника са бронхијалном астмом треба индивидуализовати, узети у обзир етиолошке, клиничко-патогенетске опције и укључити:

• елиминационе активности (елиминисање контакта са значајним за пацијента и потенцијалне алергене, као и неспецифичне иританте);
• терапија лековима (патогенетска и симптоматска);
• методе лијечења без лијекова (натуротерапија).

Главни значај у фази погоршања бронхијалне астме је терапија лековима. Омогућава супресију запаљенских премлаћивања бронхијалне слузокоже и враћање њихове нормалне проходности. У ту сврху се користе две главне групе лекова: антиинфламаторни лекови и бронходилататори.

Ефекти на патофизиолошку сцену

У патофизиолошкој сцени настају бронхоспазам, оток, запаљење бронхијалне слузокоже и као резултат, напад гушења. Многе активности у овој фази доприносе непосредном хапшењу напада гушења.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]

Бронходилататори

Бронходилататори су велика група лекова који дилирују бронхије. Бронходилататори (бронходилататори) су подељени на следећи начин:

1. Стимуланти адренергични рецептори.
2. Метилксантини.
3. М-холиноблокатори (холинолитики).
4. Алфа-адреноблоцкерс.
5. Калцијумски антагонисти.
6. Спасмолитици

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15], [16]

Стимуланси адренергичних рецептора

У глатким мишићима бронхија су алфа и бета2-адренергички рецептори, кроз које симпатички нервни систем има ефекат регулациона на бронхија тон. Ексцитација бета2-рецептора доводи до ширења бронхија, ексцитација алфа- (постсинаптички) адренореноретсепторов бронхоконстрикторних еффецт узрокује сужење бронхија и крвних судова (то смањује едем бронхија слузокоже).

Бронцхиецтасис механизам након стимулације бета2-адреноцептора следеће: бета2-адренергични стимуланси повећавају активност аденилат циклазе, што доводи до повећања садржаја 3,5-цикличног АМП, она, заузврат, промовише превоз Ца ++ јона из саркоплазматског ретикулум у миофибриле, који одлаже интеракција актина и миозина у мишићу бронхија, што као резултат опуштања.

Стимуланси бета-адренергичних рецептора немају антиинфламаторни ефекат и нису основно средство за лечење астме. Најчешће се користе да погоршају болест како би зауставили напад гушења.

Стимуланси адренергични рецептори подељени су у следеће подгрупе:

• бета1,2- и алфа-адреностимулатори (епинефрин, ефедрин, теофедин, солутан, ефатин);
• бета1 и бета2-адреноцепторе (исадрине, новринин, еуспиран);
• селективни бета2-адреностимуланси.

Бета1,2- и алфа-адренергични стимуланси

Адреналин стимулише бета2-адренергичке рецепторе бронхија, што доводи до бронходилације; стимулише α-рецепторе, што узрокује спазму бронхијалних посуда и смањује едем бронхија. Стимулација а-адренергичних рецептора такође доводи до повећања крвног притиска, узимање бета2 рецептора у миокардију доводи до тахикардије и повећане потражње за кисеоником миокарда.

Лек се пушта у ампуле од 1 мл 0,1% раствора и користи се за заустављање напада бронхијалне астме. Субкутано се ињектира 0,3-0,5 мл, у одсуству дејства после 10 минута, примена се понавља у истој дози. Лек делује у трајању од 1-2 сата, брзо га уништава катехол-О-метилтрансфераза.

Могући нежељени ефекти епинефрина (развијају са честим његове примјене, а нарочито код старијих особа, истовремено ЦХД): тахикардија, аритмија, појава бола у срцу (повећањем инфарктом потрошње кисеоника), знојење, тремор, стимулација, мидријаза, повећан крвни притисак, хипергликемија.

Са честим коришћењем адреналина, ефекат последичног дејства је могућ: од адреналина се формира метанеприн, блокирајући β-рецепторе у бронхима, што доприноси побољшању бронхоспазма.

Контраиндикације за употребу адреналина:

• хипертензивна болест;
• погоршање ИХД;
• дијабетес мелитус;
• токсичан гоитер.

Епхедрине је индиректни стимулант алфа и бета-адренергичних рецептора. Лек истискује норепинефрина у пресинаптичким крајевима симпатичких нерава, успорава њен ресорпције, повећава осетљивост адренергичких рецептора на норепинефрин и епинефрин, ослобађа адреналин из коре надбубрега. Поред тога, има мало директне алфа стимулативно, примењује за олакшање бронхијалне астме и хроничне бронхија опструкције. За заустављање напада, 1 мл 5% раствора се ињектира субкутано. Акција почиње за 15-30 минута и траје око 4-6 сати, тј. У поређењу са адреналинским дјелима касније, али још дуго. Код хроничног бронхијалне опструкције користи у таблетама од 0,25 г (1 таблета 2-3 пута дневно) инхалацијама (0.5-1 мл 5% раствора у разређеним изотонични раствор натријум хлорида, 1: 3, 1: 5).

Нежељени ефекти су слични онима адреналина, али мање изражени и смањени уз истовремену употребу дифенхидрамина.

Бронхолитин садржи ефедрин, глауцин, жалфија, узимати 1 жлица. Кашичица 4 пута дневно.

Теофедрин - Комбинована формулација са следећим саставом: теофилин, теобромин, кофеин - ат 0.5 г аминопирин, фенатситин - ат 0.2 г ефедрина, фенобарбитал, белладонна екстракт - 0,2 г, лабелин - 0.0002 г

Ефедрин, теофилин, теобромин изазива дејство бронходилације. Обично се прописује за хроничну бронхијалну опструкцију 1 / 2-1 таблете ујутру и увече. Могуће олакшање светлосних напада гушења.

Солутан је комбиновани препарат, има бронходилататор (холино-спасмолитик) и ефекторантни ефекат. Користи се за хроничну бронхијалну опструкцију од 10-30 капи 3 пута дневно. Размотрите могућност нетолеранције за примросе и друге компоненте лека.

Ефатин - долази у облику аеросола. Садржи ефедрин, атропин, новоцаине. Препоручује се 2-3 диха 3 пута дневно.

Лек престаје нападе бронхијалне астме, међутим, прије употребе лека, требали бисте сазнати подношљивост новоцаине.

[17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

β2- и β1-адреностимулатори

β2- и .бета.1-адреностимулиаторов стимулише бета2-адренергични рецепторе бронхије и њихово проширење, али у исто вријеме стимулише рецепторе миокарда бета1-адренергични и узроковати тахикардију, повећана миокарда потребе за кисеоником. Стимулација бета2-рецепторе такође изазива дилатацију на бронхијалног артерије и плућне артерије грана (можда "бронхије грешка" синдром).

Схадрин (изопропилнорадреналин) - доступан у таблетама од 0.005 г, у бочицама за инхалацију 25 мл 0,5% раствора и 100 мл раствора 1%, и одмеравање аеросола.

Да би се ублажио благи напад бронхијалне астме узимајте једну таблицу испод језика (или држите у устима док се потпуно не раствори). Уз сублингвалну примену, ефекат почиње 5-10 минута и траје око 2-4 сата.

Могу користити инхалирањем 0.1-0.2 мл 0,5% или 1% раствора или путем дозног инхалатора медихалера - 0,04 мг по 1 даха бронходилаторни ефекат почиње након 40-60 секунди и траје 2-4 х лек се даје у било ком облику 2-3. Дневно.

Честа употреба Схадрин-а може проузроковати повећање и тежину напада астме због чињенице да производ распадања 3-метоксиисопреналина има блокирајуће дејство на бета2 рецепторе.

Нежељени ефекти лека: тахикардија, агитација, несаница, ектрасистоле.

Схадрин'с Аналогуес:

• Новодрин (Немачка) - бочице за инхалације (100 мл 1% раствора), таблете од 0,02 г за сублингвалну примену;
• еуспиран у таблете од 0,005 г и бочице за инхалацију 25 мл 1% раствора (20 капи по инхалацији). Дозирни аеросоли еупиран су такође доступни.

Селективни бета2-адреностимулиагори

Селективна бета2-адреностимулиаторов селективно (селективна) стимулише бета2-адренергични рецепторе бронхије, узрокујући њихово дилатација, скоро никакав стимулативно делује на бета1-адренергичких рецептора инфаркта.

Отпорни су на дејство катехол-О-метилтрансферазе и моноамин-оксидазе.

Механизам дјеловања селективних бета2-адреностимуланата:

• узимање бета2-адренорецептора и бронхијалну дилатацију;
• побољшање муцокилијарног клиренса;
• депресија дегранулације мастоцита и базофила;
• спречавање ослобађања лизозомских ензима из неутрофила;
• смањење пропустљивости мембранлосолома.

Селективни бета2-адреностимуланти се предлажу да се класификују на следећи начин:

• селективно:
  • краткотрајно деловање: салбутамол (вентолин), тербуталин (бриканил), салмефамол, ипрадол;
  • дуготрајне: салметерол, формотерол, сумпорна киселина, волмакс, кленбутерол;
• делимична селективност: фенотерол (беротек), орципреналин сулфат (алупент, астомопент).

Продужени селективни бета2-адреностимуланти

Продужени селективни бета2-адреностимуланси синтетисани су крајем осамдесетих година, трајање деловања ових лекова било је око 12 сати, продужени ефекат долази због њихове акумулације у плућном ткиву.

Салметерол (сумпор) се користи у облику дозираног аеросола 50 μг 2 пута дневно. Ова доза је довољна за пацијенте са бронхијалном астмом плућа и умереном току. Уз тежи ток болести, доза од 100 мцг се даје двапут дневно.

Формотерол - користи се у облику дозираног аеросола 12-24 мцг 2 пута дневно или у таблама од 20, 40, 80 мцг.

Волмак (салбутамол СР) је орални облик продужене акције салбутамола. Свака таблета садржи 4 или 8 мг салбутамола, који се састоји од спољашњег непропусног љуска и унутрашњег језгра. У спољној шкољки постоји отвор који омогућава осмотско контролисано ослобађање препарата. Механизам контролисаног ослобађања салбутамола обезбеђује постепени унос активне супстанце дуго времена, што вам омогућава да препоручите лек само 2 пута дневно и користите га за превенцију бронхијалне астме.

Кленбутерол хидрохлорид (спиро пент) - који се користи у таблети од 0,02 мг 2 пута дневно, у тешким случајевима, можете повећати до 0.04 мг 2 пута дневно.

Насупрот томе, салбутамол и остале краткорочне бета2-стимуланс лекова имају продужено дејство није брз, тако да се не користе првенствено за олакшање и за спречавање напада астме, укључујући и ноћи. Ови лекови имају анти-инфламаторни ефекти су смањени васкуларну пермеабилност, спречава активацију неутрофила, лимфоцита, макрофага, инхибирају ослобађање хистамина, леукотриена и простагландина из маст ћелија. Проширени селективни бета2-стимуланси мање често узрокују смањење осетљивости бета рецептора на њих.

Према неким истраживачима, дуготрајни бета2-адреностимуланти би требали бити чешће комбиновани са глукокортикоидима у инхалацијама. У Русији, бета-агонист проширене акције солтоса се производи у облику 6 мг таблета, трајање деловања је више од 12 сати, узимано 1-2 пута дневно. Посебно је ефикасан за ноћну астму.

Селективни бета2-адреностимулатори са кратким дејством

Салбутамол (вентолин) је доступан у следећим облицима:

• дозирање аеросола, препоручује 1-2 диха 4 пута дневно, 1 дах = 100 мцг. Користи се за заустављање напада бронхијалне астме. Када употреба инхалација само 10-20% примењене дозе достиже дисталне бронхијалне поделе и алвеол.при овај препарат, за разлику од адреналина и Схадрина нису изложени метилације са цатецхол-О-метилтрансфераза, т.ј. Не трансформише се у плућа у метаболите са ефектом бета блокирања. Већина половних инхалираног салбутамола је депонован у горњим дишним путевима, прогута, апсорбује у гастроинтестиналном тракту, може изазвати нежељена дејства (палпитације, тремор), али су благи и посматра само у 30% болесника. Салбутамол се сматра једним од најсигурнијих β-симпатомиметика - бронходилататора. Лек се може користити инхалацијом коришћењем распршивача (5 мг ин изотонични раствор натријум хлорида за 5-15 минута, не више од 4 пута дневно), виа спинхалера у прашкастом облику, 400 мг до 4 пута дневно. Употреба сфалера омогућава повећање уноса салбутамола у мале бронхије;
• таблете од 0,002 г и 0,004 г за оралну примену примјењују се 1-4 пута дневно за хроничну бронхијалну опструкцију у дневној дози од 8-16
  мг.

Вентодиск - нови облик вентолина, састоји се од 8 мехурића запечаћених у двоструком слоју фолије. Свака бочица садржи најмањи прашак салбутамола (200-400 μг) и честица лактозе. Удисање лека из вентодиска након пиерцинга га игло врши се уз помоћ специјалног инхалатора - дискхаилер-а. Употреба вентодиска омогућава увођење салбутамола чак и плитким дисањем. Удише 4 пута дневно за олакшавање напада бронхијалне астме.

Салмефамол је доступан у виду мерених аеросола, користи се за заустављање напада астме - 1-2 инхалације 3-4 пута дневно, један удис = 200 мцг.

Тербуталин (6-цијанид) је доступан у следећим облицима:

• дозирани аеросол за купање напада бронхијалне астме, поставити 1 дих 3-4 пута дневно, 1 инспирацију = 250 мцг;
• Ампуле од 1 мл 0,05% раствора се интрамускуларно убризгава за 0,5 мл до 4 пута дневно за хапшење напада;
• таблете од 2,5 мг, дати орално 1 таблета 3-4 пута дневно за хроничну бронхијалну опструкцију;
• таблете проширеног дејства на 5 и 7,5 мГ (на 1 таблету 2 пута дневно).

Ипррадол је доступан у следећим облицима:

• Дозирани аеросол за набијање напада бронхијалне астме, 1-2 инхалације 3-4 пута дневно, 1 инспирација = 200 мцг;
• Ампуле од 2 мл 1% раствора се прописују интравенозно за олакшање напада бронхијалне астме;
• таблете од 0,5 мг, примењују 1 таблету 2-3 пута дневно за лечење хроничне бронхијалне опструкције.

Селективни бета2-адреностимуланти са кратким дејством почињу са инхалацијом након 5-10 минута (у неким случајевима раније), максимална активност се манифестује после 15-20 минута, а трајање акције је 4-6 сати.

Делимично селективни бета2-адреностимуланти

Ови лекови значајно стимулишу и повољно бета2-адренергични рецепторе бронхија и производе бронходилатацију, али ипак у одређеној мери (нарочито у прекомерној употреби) бета1-адренергични рецептори стимулише миокард може изазвати тахикардију.

Алупент (астмопент, орципреналин) се користи у следећим облицима:

• мерени аеросол за набијање напада бронхијалне астме, именује или номинује на 1-2 инспирације 4 пута дневно, једна инспирација је једнака 0,75 мг;
• ампуле за набијање напада бронхијалне астме на 1 мл 0,05% раствора, ињектирано субкутано, интрамускуларно (1 мл); интравенозно капање (1-2 мл у 300 мл 5% глукозе);
• таблете од 0,02 г за лечење хроничне бронхијалне опструкције, узимајте 1 таблету 4 пута дневно унутра.

Фенотерол (беротек) је доступан у облику дозираног аеросола. Користи се за заустављање напада бронхијалне астме. Препоручује се за инхалацију 3-4 пута дневно, 1 инхалацијом = 200 мцг.

У последњих неколико година се испуштају комбиновани препарат Дитек - измерене аеросолне једна доза садржи 0,05 мг фенотеролгидробромида (беротека) и 1 мг динатријум хромоглитсиновоИ киселине (ИНТА).

Дитек има својство спречавања дегранулације мастоцитних ћелија и ширења бронхија (уз узимање бета2-адренергичних рецептора бронхија). Стога се може користити и за спречавање напада астме и за њихово хапшење. Препоручује се 2 дозе 4 пута дневно сваког дана, у случају напада, 1-2 дозе се могу удахнути.

Нежељени ефекти у лечењу бета-адреностимулатора:

• претерана употреба лекова изазива тахикардију, аритмија, ангина убрзава, те појаве су најизраженији у делимично неселективни и селективни бета2-агонистима;
• са дуготрајним прихватањем бета-блокатора или њиховом превеликом дозом развија отпор према њима, погоршавајући бронхијалну пролазност (ефекат тахифилаксије).

Нуспојаве се односе, с једне стране, са појавом бета блокаде метаболичких производа и смањење броја случајева, количина бета-рецептора и, са друге стране, у супротности са одводњавање функције бронхија због развоја синдрома "кривице" (увећање бронхијалних судова и повећан едем бронхијалне слузокоже). У циљу смањења синдрома "лака коло" препоручује комбиновати рецепције 0 агонисти са прихватном аминофилин или ефедрина (потоња стимулише а-рецептор, сужава судове и смањује бронхијалне едем).

Нежељени ефекти су мање учестали и мање изражени са селективним бета2-адренергичним стимулансима.

Код лијечења удахнатих симпатикометика, треба поштовати следећа правила (успех третмана за 80-90% зависи од исправне инспирације):

• пре ињектирања дубоко удахните;
• полако удахните за 1-2 секунде пре него што притиснете инхалацијски вентил (притиском на њега треба да се деси у тренутку максималне брзине инспирације);
• Након удисања држите дах 5-10 секунди.

Неки пацијенти не могу синхронизовати инспирацију док се лек не испоручи. Такви пацијенти се препоручује се употреба одстојника, појединачни ултразвучни инхалатори (инхалаторе), прећи на инхалационе медикамената у прашкастом облику путем спинхалеров, дискхалеров, турбохалеров или ингестије таблете облика.

Дистанчници су контејнери са којима пацијенти добијају мерени аеросол без координације притиска на вентилу цилиндра и инхалације. Коришћење одстојника смањује нежељене ефекте инхалационих лијекова, укључујући глукокортикоиде, и повећава њихов унос у плућа.

Метилксантини

Од групе метилкатина користе се теофилин, теобромин и еуфилин.

Еуфилин је једињење теофилина (80%) и етилендиамина (20%), који се користи за боље растварање теофилина. Главна компонента еуфилина је теофилин.

Механизам дјеловања теофилина:

• инхибира фосфодиестеразу, тиме смањује деструкцију и акумулира цАМП у глатким мишићима бронхија. Ово олакшава транспорт Ца + јона из миофибрила у саркоплазматски ретикулум, а самим тим и интеракција актина и миозина је одложена и бронхус опушта;
• инхибира транспорт калцијумових јона кроз споре канале ћелијских мембрана;
• инхибира дегранулацију мастоцитина и ослобађање медијатора запаљења;
• блокира пурина аденозина рецептори бронха, је елиминисани бронхоконстрикторних деловање аденозина и инхибиторни ефекат на ослобађање норепинефрина из пресинаптичким терминалима симпатичких нерава;
• побољшава бубрежни проток крви и повећава диурезу, повећава јачину и учесталост контракција срца, смањује притисак у малом кругу циркулације, побољшава функцију респираторних мишића и дијафрагме.

Теофилин се сматра леком за олакшање бронхијалне астме (еуфилин) и као средство базичне терапије.

Еуфилин се производи у ампуле од 10 мл 2,4% раствора. Интравенско уношење 10-20 мл изотоничног раствора натријум хлорида треба спровести веома споро (у року од 5 минута). Са брзом применом, могућа су пад крвног притиска, вртоглавица, мучнина, тинитус, палпитација, црвенило лица, осећај топлоте.

Уведен интравенозно, еуфилин делује око 4 сата, код пушача дејство лека је слабије и мање продужено (око 3 сата). Интравенозно увођење дроге продужава дејство до 6-8 сати и знатно мање узрокује горе описане нежељене реакције. Интравенозно, 10 мл 2,4% раствора у 300 мл изотоничног раствора натријум хлорида исцрпљује капање.

Значајно мање ређе за олакшање напада бронхијалне астме користи се интрамускуларна ињекција 1 мл 24% раствора еупилина, а његов ефекат заустављања је много слабији.

Са хроничном бронхијалном опструкцијом користе се множински облици еупилина.

Унутра узети еуфилин, произведен у таблете од 0,15 г, прописује се након оброка. Међутим, приликом узимања таблета може доћи до иритације желуца, појаве мучнине, бола у епигастичном региону.

Да бисте смањили ове појаве, можете препоручити употребу еупилина у капсулама, употреба еупилина и ефедрина екофилима повећава ефекат бронходилатора оба лека.

Можете направити прах и наносити у капсуле 3 пута дневно:

• еуфилин - 0,15 г
• ефедрин - 0,025 г папаверина - 0,02 г

Еуфилин када се ингестира боље се апсорбује у облику алкохолних раствора.

Можете препоручити следеће рецепте:

• еуфилина - 5 г
• Етилни алкохол 70% - 60 мл
• дестилована вода до - 300 мл

Узмите 1-2 кашике 3-4 пута дневно.

• еуфилина - 3 г
• ефедрин - 0,4 г
• калијум јодид - 4 г
• Етилни алкохол 50% - 60 мл
• дестиловане воде до 300 мл

Узмите 1-2 кашике 3-4 пута дневно након оброка.

За лечење хроничне бронхијалне опструкције и спречавања напада ноћне астме, еупиллинум у свијећима се широко користи:

• еуфиллина - 0,36 г
• какао путер - 2 г

Аминофилин чепићи су око 8-10 сати. Уводимо супозиторије 1 у анус ноћи (пожељно примењује после спонтаног покрета црева или после прелиминарног пречишћавања клистир). Могућа поновна администрација ујутро.

Можете користити супозиторију дипрофилина до 0,5 г. Ово је 7-бета, 3-дихидроксипропил) - теофилин, који је фармаколошким својствима близу еупилина.

Теофилин - се користи за лечење хроничне бронхијалне опструкције. Произведено у облику прашка (узимано 0.1-0.2 г 3 пута дневно), у супозиторијима од 0,2 г (увежбано у ректум ноћу како би се спречили ноћни напади астме). Можемо вам препоручити копију Б. Ие. Вотцхал:

• теофилин - 1,6 г
• ефедрин - 0,4 г
• натријум барбитол - 3 г
• Етилни алкохол 50% - 60мл
• дестилована вода - до 300 мл

Узмите 1-2 кашике 3 пута дневно.

Лонг-ацтинг теофилини препарати

Главни недостаци конвенционалне теофилина укључују мали ширину терапеутског деловања (10-20 уг / мл) у флуктуација лека између доза нивоу крви, брзе елиминације из тела, потреба за ингестију 4 пута дневно.

У седамдесетим годинама појавили су се препарати теофилина дугог дејства. Предности продужених лекова су следеће:

• смањење броја пријема;
• повећање тачности дозирања;
• стабилнији терапеутски ефекат;
• спречавање напада бронхијалне астме као одговор на физички стрес;
• спречавање ноћних и јутарњих напада гушења.

Продужени препарати теофилина подељени су у две групе: препарати прве генерације (ефикасни 12 сати и постављени два пута дневно) и препарати друге генерације (важећи 24 сата и прописани су једном дневно).

Третман са дејством пролонгираног дејства са теофилином препоручљиво је да се под контролом концентрације лека у крви. Теофилин има малу ширину терапијског ефекта.

Минимална терапеутска концентрација теофилина у крви је 8-10 μг / мл, концентрација изнад 22 μг / мл сматра се токсичном.

Већина терапија теофилина има полувријеме од 11-12 сати, терапеутска концентрација у крви се постиже после 3-5 полувремена, тј. Након 36-50 сати или 3 дана од почетка лечења. Процените ефекат и исправите дози теофилина не пре три дана од почетка лечења.

У блажим случајевима, теофилин тровање манифестује мучнина, повраћање, тахикардија, у тежи - вентрикуларних аритмија, хипотензија, хипогликемија. Најочигледнија компликација превелике дозе теофилина је напади (због блокаде централних рецептора аденозина).

Интоксикације теофилин испран желудац, активни угаљ, симптоматске агенси (антиаритмици, антиконвулзанте, дрога калијума) у тежим случајевима носио хемосорптион.

Пушење промовише уклањање теофилина из тела. Код пушача, максимална концентрација продужених теофилина је скоро 2 пута нижа од оне код непушача.

Фармакокинетика теофилина карактерише циркадијски ритам. Када се примени у јутарњој дози теофилина, стопа апсорпције је већа од вечне дозе. Са двоструким уносом продужених лекова, максимална дневна концентрација пада у 10 сати, ноћу у 2 сата.

У нашој земљи, од проширених препарата теофилина, најчешће се користи тхеопец, теобсолонг.

Теопек - теофилин успореним ослобађањем Таблете садрже 0.3г теофилин у комбинацији са композитним полимерном носачу који обезбеђује одмерену ослобађање теофилина у гастроинтестиналном тракту. Након примене тхеопеке, максимална концентрација теофилина у крви се примећује након 6 сати.

Ослобађање теофилина из таблета теопека се јавља само када се испере са водом у количини од најмање 250 мл. Ово ствара већу концентрацију теофилина у крви.

Таблета се може подијелити на пола, али се не може дробити.

Према упутствима, у првих 1-2 дана лек је прописан за 0,15 г (1/2 таблете) 2 пута дневно, онда се појединачна доза повећава на 0,3 г 2 пута дневно (јутро и вече).

Године 1990. ВГ Кукес је објавио сљедеће податке о клиничкој фармакологији тхеопеца:

• једнократни пријем дозе 0,3 г не узрокује промјене у стању пацијента, уз третман курса од стране пацијента ефекат је забиљежен на 3-5 дана;
• у одсуству ефекта, повећање дозе на 400, 450, максимално до 500 мг теопека по пријему доводи до значајног ефекта бронходилатора. Оптимална концентрација теофилина у крви створена је узимањем 2 пута дневно;
• лек поуздано смањује притисак у плућној артерији. Иу.Б. Белоусов (1993) даје следеће препоруке за третман теопце:
• препоручљиво је започети лечење са једном минималном дозом;
• појединачна минимална доза се постепено повећава након 3-7 дана за 50-150 мг, зависно од клиничког ефекта и концентрације теофилина у крви;
• лек се користи 2 пута дневно;
• приликом честих ноћних напада поремећаја 2/3 дневне дозе именују или номинирају увече, 1/3 - ујутро;
• примена лека ноћу у двострукој дози доводи до повећања концентрације теофилина у серуму изнад норме;
• код пацијената са ноћним нападима астме, најрационалнија једнократна употреба лека ноћу у дози од 300-450 мг;
• у одсуству строге зависности од почетка напада астме на време дана, 300 мг се прописују ујутру и увече.

Тхеотард-ретард-капсула садржи 200, 350 или 500 мг анхидрованог теофилина. Након ингестије 100% се апсорбује. Током првих 3 дана, лек се узима 1 капсула 2 пута дневно (200 мг за дјецу, 350 мг за одрасле и 500 мг ако је потребно).

Теобиолонг таблете су продужене акције, које садрже 0.1 теофилина у комбинацији са биоразбојним полимером. Додјите унутра након једења (без дробљења и не растварања у води). Третман је почела са дозом 0,1 г два пута дневно у размаку од 12 сати, 2-3 дана у одсуству нежељених ефеката, повећати дозу :. Именује 0.2-0.3 Г 2-3 пута дневно у зависности од терапијске ефикасности и подношљивости.

Једна доза не би требало да прелази 0,3 г, дневно - 0,6 г.

Повећавање појединачну дозу изнад 0,3 и изнад 0,6 г дневно дозвољена само у ретким случајевима, под строгом медицинском контролом и под контролом концентрације теофилина у крви, који не би требало да прелази 20 уг / мл.

У поређењу са теопијом, лек делује нешто дуже и чешће узрокује палпитације и главобоље.

Аброад продужени Различити лекови теофилин произведен у облику таблета или капсула са гранула под називом "Теодур" "Теотард" "Дурофиллин ретард", "Ретафил" ет ал.

Садржај теофилина у таблама и капсулама је 0,1 до 0,5 г.

Ретафил - се пушта у таблете од 0,2 и 0,3 г. У првој недељи третмана, дневна доза лека је 300 мг. Затим се доза повећава на 600 мг. Лек се узима 2 пута дневно - ујутру и увече.

Нежељени ефекти теофилина

Озбиљност и природа нежељених ефеката теофилина зависе од концентрације лека у крви. При концентрацији теофилина од 15-20 мцг / мл могућа су нежељена дејства органа дигестора (мучнина, анорексија, повраћање, дијареја). Када је концентрација теофилина 20-30 μг / мл, утиче на кардиоваскуларни систем, што се манифестује тахикардијом, срчаним аритмијама. У најтежим случајевима могуће је развити флаутера и вентрикуларне фибрилације. Ризик од неповољних ефеката на кардиоваскуларни систем се повећава код особа старијих од 40 година, као и код пацијената са ИХД.

Код виших концентрација теофилина у крви обележене су промене у централном нервном систему (несаница, ручни тремор, психомоторна узнемиреност, конвулзије). У неким случајевима могу бити поремећаји метаболизма - хипергликемија, хипокалемија, хипофосфатемија, метаболичка ацидоза, респираторна алкалоза. Понекад се развија полиурија.

Да би се избјегао развој нежељених ефеката у третирању теофилина уз продужено дјеловање, неопходно је размотрити сљедеће факторе:

• старост пацијента;
• озбиљност тока бронхијалне астме;
• истовремене болести;
• могуће интеракције са другим лековима;
• могућност праћења концентрације теофилина у крви уз продужену употребу.

Контраиндикације за дужег теофилина: повећан индивидуална осетљивост на теофилина, трудноће, дојења, епилепсију, хипертиреозе, инфаркт миокарда.

М-холиноблокатори (холинолитики)

Парасимпатички систем и холинергични рецептори играју важну улогу у формирању бронхијалне хиперреактивности и развоја бронхијалне астме. Хиперстимулатион холинергични рецептори доводи до повећане дегранулацију маст ћелија са издавањем великог броја медијатора запаљења које доприноси развоју бронхијалних инфламаторним и бронхоспастичка реакција и њихових еквивалената.

Сходно томе, смањење активности холинергичких рецептора може имати благотворно дејство на ток бронхијалне астме.

Максимална густина холинергичких рецептора је карактеристична за велике и мање изражене бронхије средњег калибра. Код малих бронхија, холинергични рецептори су много мањи и играју малу улогу у развоју њиховог спазма. Ово објашњава нижу ефикасност антихолинергика у лечењу бронхијалне астме у односу на стимуланте бета-адренергичних рецептора. Насупрот томе, холинергични, адренергички рецептори налазе равномерно око бронхијалног стабла, ау средини се налази доминација бронхија а-рецептора, и мали - бета рецептори. Због тога су бета-адреностимуланси веома ефикасни код болести које се јављају опструкцијом мале бронхије - бронхијалне астме и дисталног бронхитиса.

М-холинолитици блокирају М-холинергичке структуре и тиме смањују бронхоконстрикторски ефекат вагусног нерва.

То значи да су првенствено показане у развоју ваготоничне (холинергичке) варијанте бронхијалне астме. У овим случајевима, често системска појава ваготониа: комбинација дванаестопалачном цреву, тенденција да се артеријске хипотензије, брадикардија, хиперхидроза дланова и сл

Често често антихолинергици могу бити ефикасни у атонској бронхијалној астми, хроничном опструктивном бронхитису.

Најчешће коришћени антихолинергици.

Атропин - може се користити за заустављање напада астме, за ову сврху убризгајте 0,5-1 мл 0,1% раствора субкутано. У великом броју случајева могуће је постићи ефекат заустављања инхалацијом фино дисперзованог аеросола (0.2-0.3 мг атропина у разблажењу од 1: 5, 1:10) током 3-5 минута. Терапијски ефекат траје око 4-6 сати. Атропин је ефикасан у бронхијалној опструкцији умерене тежине. У случају превелике дозе атропинског сувог стања у устима, јављају се дилатирани ученици, поремећај сметње, тахикардија, хипотензија црева, тешкоће уринирања. Атропин је контраиндикована у случајевима глаукома.

Платифилин - 1 мл 0,2% раствор се даје субкутано 1-3 пута дневно, прах - унутар 0,002-0,003 г 3 пута дневно. Примијенити у ињекцијама за набијање напада бронхијалне астме, у праховима - за лијечење хроничне бронхијалне опструкције.

Метацин - 1 мл 0,1% раствора се ињектира субкутано како би се зауставио напад астме. Како антиспазмодична дејност прелази атропин, има мање изражене нежељене ефекте. У таблете се за лечење хроничне бронхијалне опструкције користи 0,002 г 3 пута дневно.

Екстракт белладоне - користи се у праховима са хроничном бронхијалном опструкцијом од 0.015 г 3 пута дневно.

Ево неких рецензија које садрже холинолитике, за олакшање напада благе астме и за лечење хроничне бронхијалне опструкције:

• Метазин 0,004 г
• Екстракт бјеладоне 0.01 г
• Епхедрине 0.015 г
• Теофилин 0.1 г

Узимајте 1 прашак 3 пута дневно.

• Еуфиллина 0.15
• Епхедрине 0.025
• difenhidramin 0,025
• Папаверина 0.03
• Платифиллина 0.003

Узимајте 1 прашак 3 пута дневно.

• Еупхипиа 0 15 г
• Платифилин 0,003 г
• Епхедрине 0.015 г
• Фенобарбитал 0.01 г

Узимајте 1 прашак 3 пута дневно.

Ипратропиум бромид (атровент), кватернарни дериват атропина, је антихолинергички лек који делује претежно на бронхијалним холинергичним рецепторима. Она се одликује високом активношћу као компетитивни антагонист неуротрансмитера ацетилхолина везује за холинергичних рецепторе глатких мишића бронхија и инхибира бронхоконстрикцију вагусопосредованнуиу. Ипратропиум бромид је селективан за холинергичке рецепторе, који се изражава у већој активности бронходилатора од атропина и мање сузбијања слузокоже кад се удише.

Код инхалације дрогом апсорпција је минимална. Можемо претпоставити да је њена акција локална по природи без пратећих системских ефеката. Акција ипратропиум бромида почиње 5-25 минута након инхалације, достиже максимално 90 минута у просеку, трајање деловања је 5-6 сати. Повећање дозе повећава трајање акције. У поређењу са атропином, дејство лека на бронхије је јаче и продужено са мање израженим ефектом на холинергичке рецепторе других органа (срца, црева, жлезда и пљувачке жлезде). У том погледу, атровента значајно смањује нежељене ефекте и бољу толерантност у поређењу са атропином.

Атровент се користи за олакшавање благих напада гушења (углавном са ваготоничним облицима), као и код тоничног опструктивног бронхитиса са хиперактивношћу холинергичког система. Поред тога, атровент је назначен код трахеобронхијалне дискинезије, са физичким напором астме и у случају емфиземног типа хроничне бронхијалне опструкције. Произведено у облику дозираног аеросола. Додијелити 2 удисања (1 дах = 20 μг) 3-4 пута дневно.

Атвент се такође производи у другим облицима:

• капсуле за инхалацију (у једној капсули 0,2 мг) - инхалира 1 капсулу 3 пута дневно;
• раствор за инхалацију - користи се 0.025% раствор лека (у 1 мл садржи 0.25 мг) за 4-8 капи користећи небулизер 3-5 пута дневно.

Окситропијум бромид - близу атровента.

Трвентол - домаћи лек, акцијом је близу атровенту. Препоручује се за 2 инхалације (1 инспирација = 40 мцг) 3-4 пута дневно за профилактички унос и 2 инхалације за хапшење напада гушења. Након сингле инхалације од 80 мцг, ефекат бронходилације почиње за 20-30 минута, достиже максимум након 1 х и траје до 5 х.

Атровент и тровентол добро комбинују стимуланте бета2-адренергичних рецептора.

Беродуал је комбиновани препарат за аеросол који садржи холинолигни атровент и бета-бета-адреностимулатор беротек (фенотерол). Ова комбинација вам омогућава да добијете ефекат бронходилатора са мањом дозом фенотерола (беротека). Свака доза беродуала садржи 0,5 мг фенотерола и 0,02 мг атровента. Лек је назначен за олакшање акутних напада гушења, као и за лечење хроничне бронхијалне опструкције. Уобичајена доза за одрасле је 1-2 дозе аеросола 3 пута дневно, ако је потребно 4 пута дневно. Почетак лека - након 30 секунди, максимални ефекат се развија након 2 сата, а трајање акције не прелази 6 сати.

Опште индикације за употребу антихолинергика код бронхијалне астме:

• бронхообструктивни синдром на позадини запаљенских обољења бронхија (М-холиноблокатор - изборно средство);
• бронхијална опструкција, изазвана физичким напором, хладноће, инхалација прашине, гасови;
• бронхообструктивни синдром са тешком бронхорејом;
• хапшење напада гушења код пацијената са контраиндикацијама на постављење бета2-адреностимулиаторов.

Алфа-блокатори

Блокира α-рецепторе бронхија и на тај начин може изазвати ефекат бронходилатера. Међутим, ова акција је слаба и широка употреба ових лекова у лечењу бронхијалне астме није примљена.

Дроперидол - 1 мл 0,025% раствора се даје интрамускуларно или интравенозно, понекад се користи у комплексној терапији прве фазе астматичног стања. Лек има помирљив ефекат, може ослободити узбуђење пацијената у стању астматичног стања.

[25], [26], [27], [28], [29], [30]

Калцијумски антагонисти

Калцијумски антагонисти су супстанце које инхибирају улазак калцијумових јона у ћелије путем потенцијално зависних калцијумских канала.

Калцијум антагонисти могу спречити и смањити патогене механизме астме (бронхоконстрикције, хиперсекрецију слузи, запаљенски едем бронхијалног слузнице) јер ови процеси и хемотаксије еозинофила ослобађање из маст ћелија биолошки активних супстанци (хистамин, слов ацтинг агент) зависи од продирања јона калцијум у одговарајуће ћелије кроз спорије калцијумове канале.

Међутим, клиничке студије нису показале значајан ефекат антагониста калцијума у лечењу атопијске бронхијалне астме.

Истовремено је утврђено да антагонисти калцијума могу спречити развој хипоксемичне плућне хипертензије код пацијената са бронхијалном астмом. За ово можете користити нифедипин (Цоринфар, форидоне, кордафен) 10-20 мг 3-4 пута дневно (са физичким напором астме - под језиком).

Калцијумски антагонисти су такође корисни у комбинацији бронхијалне астме са артеријском хипертензијом.

ГБ Федосеев (1990) проучавао утицај коронфара на бронхијалну пролазност и добио следеће резултате:

• Једнократна примена 20 мг не изазива значајне промјене у бронхијалној пропорцији, тј. Нема ефекат бронходилатора;
• нифедипин смањује сензитивност и хиперреактивност бронхија до ацеталхолина је најефикаснија дневна доза од 60 мг, укупна доза од 840 мг;
• антагонисти калцијума треба да третирају пацијенте са бронхијалном астмом, са побољшаном реактивношћу и бронхијалном осетљивошћу под утицајем једне изложености леку.

[31]

Спасмолитици

Од спасмолитичких средстава користе се углавном изокинолински деривати - папаверин и но-схпа. Механизам спазмолитских ефеката ових лекова није потпуно јасан. Последњих година утврђено је да су инхибитори фосфодиестеразе и да изазову интрацелуларну акумулацију цАМП-а, што на крају води до опуштања глатких мишића, укључујући бронхијалне цеви. Ови лекови се могу користити за побољшање бронхијалне пролазности, али обично у комбинацији са другим бронходилататорима.

Папаверин - користи се у таблетама од 0,04 г 3 пута дневно; Ињекције - 2 мл 1% раствора интрамускуларно.

Бут-схпа - примена таблета на 0.04 г 3 пута дневно унутра - у ињекцијама - 2 мл раствора интрамускуларно, интравенозно.

Г. Б. Федосеев предлаже да се спроведе хронотерапија и хронопрофилакса бронхијалне астме. Највеће погоршање бронхијалне патанце долази у периоду од 0 до 8 сати (код многих пацијената у 4 сата). Узимање лекова, нарочито удисања: бронходилаторе, требало би да се одреди до тренутка очекиваног напада. Инхалацију бета-агонисти ординирати 30-45 минута пре предвиђеног напада бронхијалне опструкције, Инталум - 15-30 минута бекломета - за 30 минута, аминофилин рецепције - за 45-60 мин.

Екпецторантс и фитотерапија

Са бронхијалном астмом је оправдана употреба експецтора, пошто олакшавају одлазак спутума, побољшавају бронхијалну пролазност и омогућавају брже олакшање погоршања бронхијалне астме.

Овдје ћете наћи те лековите и биљне препарате који су најпогоднији за лијечење бронхијалне астме због њихове добре толеранције.

Бромхексин (бисолвон) - се даје у дози од 8 мг, у таблете 3 пута дневно. Може се користити у облику инхалације: 2 мл лека се разблажи дестилованом водом у омјеру 1: 1, ефекат се јавља након 20 минута и траје 4-8 сати, 2-3 инхалације дневно. У врло тешким случајевима, бромхексин се примењује 2 мл 0,2% субкутано, интрамускуларно, интравенозно 2-3 пута дневно. Ток третмана је 7-10 дана. Лек се добро толерише.

Ликорин - алкалоид, који се налази у биљкама породице Амарилла и љиљан. Ојачава лучење бронхијалне жлезде, смањује спутум, смањује тон бронхијалних мишића. Додијељен унутар 0.1-0.2 мг 3-4 пута дневно.

Глитсирам - наноси се на 0.05 г 3 пута дневно у таблете изнутра, лек се добија од коренина лицорице, има експресорну, антиинфламаторну и стимулира надбубрежне жлезде.

Инфузија биљака термопсиса - припремљена је од 0,8 г на 200 мл воде, узета 1 кашика 6 пута дневно.

Калијум јодид - примените 3% раствора 1 кашике 5-6 пута дневно. Треба напоменути да сви пацијенти добро не толеришу јодиде.

Медицине антиастматичким Траскова у 1 литар медицине садржи натријум јодид и калијум јодид од 100 грама, инфузије сета лековитог биља (коприве лишћа, траве коњског репа, нане - 32 г, трава горитсвета, воћа, аниса, борових иглица - 12,5 г шипка - 6г), надаље глицерол - 100 г сребро нитрата - 0.003 г соде - 19, он је 1 кашичица три пута дневно по топлог млека 30 минута након оброка. Ток третмана је 4-5 недеља.

Медицинске таксе које садрже лековито биље са експресионим деловањем (мајка и маћеха, бадемин, липа, мајчина душица).

Ε. Схмерко и И. Мазан (1993), заједно са уносом доза, препоручују фитоаппликацију на задњу половину грудног коша. Помажу у спутуму и опуштају мишиће бронхија.

[32], [33], [34], [35], [36], [37], [38], [39]

Метода лијечења бронхијалне астме са увођењем новоцена на тачке Закхариин-Гед

У бронхијалне астме, реакције коже варирати у зони Закхариин-Гуесде, док у неким случајевима постоји позитиван ефекат акупунктуре, укључујући када су изложени ових тачака. Гурскаиа ЛИ (1987) предлаже поступак за лечење бронхијалне астме увођењем 1% Новоцаине решење Закхариин-Гуесде зону у погледу његовог двојног деловања: од ињекције (акупунктура ефекат) и ефекат на нерва Новоцаине затварање зоне Закхариин-Гуесде.

Пацијенти администрира 1% Новоцаине решење Закхариин-Гуесде зону симултано (без уклањања игле) прво интрадермално, затим помера иглу и лек примењује субкутано. Ова метода се не може користити за третирање пацијената са нетолеранцијом за новоцаине.

Новокаин се ињектира у зонама Закхариин-Геда у циклусима: први циклус је 12 дана, други циклус - 10 дана, трећи - 8 дана, четврти - 6 дана, пети - 4 дана.

Да би се постигао терапеутски ефекат, често је довољно водити само један или два циклуса третмана са различитим прекидима између њих, у зависности од стања пацијента; следећи циклуси (до петог) се спроводе према шеми првог циклуса третмана узимајући у обзир број дана сваког циклуса.

Ако је потребно, доза новоцаина за примену у сваку зону може се повећати на 1-2 мл. Најосетљивије зоне су 1, 2, 3, 4. Из ових зона се поступак Новоцаине покреће у свим циклусима.