Лекови за лечење глаукома

Медицински третман глаукома почео је крајем 1800-их, користећи физостигмин и пилокарпин. У САД, лечење глаукома обично почиње са именовањем локалних лекова.

[1], [2]

Опис и физиологија

Лечење глаукома почиње употребом стандардног терапијског режима, изузев врло тешких стања, када је, на пример, интраокуларни притисак изнад 40 мм Хг. Или постоји ризик од губитка централног вида. Уобичајено је да се један лек препоручује у капима само у једном оку другом прегледу како би се проценила ефикасност у 3-6 недеља. Ефикасност се одређује упоређивањем разлике у интраокуларном притиску на два ока пре лечења и након иницијалне терапије. На пример, ако је пре лечења, интраокуларни притисак био 30 мм Хг. ОД (оцулус дектер - десно око) и 33 ммХг. ОС (оцулус синистер - лево око), а након примарне терапије десног ока, интраокуларни притисак постао је 20 мм Хг. ОД и 23 мм Хг. ОС, сматра се да је лек неефикасан. Ако након третмана, интраокуларни притисак износи 25 мм Хг. ОД и 34 мм Хг. ОС, онда је лек ефикасан.

Постоји неколико различитих класа лекова. Сви ови лекови смањују ниво интраокуларног притиска различитим механизмима. Велицина интраокуларног притиска одредјује баланс измедју секреције и одлива воденог хумора. Лекови или инхибирају секрецију, или повећавају одлив. Следећа поглавља описују механизме дјеловања, честе нежељене ефекте и контраиндикације за различите класе лекова.

Сви доктори се препоручују, приликом прописивања лека, пажљиво прочитајте упутства приложена у пакету. Цифре одражавају концентрације раствора и дозе лекова узетих орално, који се користе у САД.

Класе и примјери фармаколошких лијекова

Медицински производ	Употребљена доза
А-агонисти
Апралонидин (иопидин)	0,5%, 1%
Бримонидин (Алфа)	0.2%
Бета блокатори
Бетаксолол (бетоптик)	0.5%
Царотенол (Оцупресс)	1%
Левобунолол (бета)	0,25%, 0,5%
Метипранолол (Оптипрансолол)	0,3%
Тимолол полихидрат (Бетимол)	0,25%, 0,5%
Тимолол (тимоптик)	0,25%, 0,5%
Инхибитори карбонатних анхидраза - орални
Ацетазоламид (диамокс)	125-500 мг
Метазоламид (нептазан, глауктабс)	25-50 мг
Инхибитори карбонатних анхидраза - локални
Бргзоламид (хормон)	1%
Дорзоламид (трусопг)	2%
Хиперосмоларни препарати
Глицерин (Осмоглин)	50% раствор
Изосорбид (абдомна)	4% раствора
Манитол (осмитрол)	5% -20% раствора
Миотицс
Физостигмин (езер)	0.25%
Пилокарпин хидрохлорид (пилокарпин, пилокар)	0,25%, 0,5%, 1%, 2%, 4%, 6%
Пилокарпин нитрат (пхилацроне)	1%, 2%, 4%
Простагландини
Биматопрост (лимфан)	0.03%
Латанопрост (келатан)	0.005%
Травопрост (травате)	0.004%
Унопростона изопропил (рескула)	0.15%
Симпатхомиметицс
Дипиферфин (пропин)	0.1%
Епинефрин (епифин)	0,5%, 2%

[3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Алфа-адреноагонисти

Механизам дјеловања: активација _2- адренорецептора циалног тела спречава секрецију воденог хумора.

Нежељени ефекти: локална иритација, алергија, миридазија, суха уста, сухе очи, артеријска хипотензија, летаргија.

Контраиндикације: узимање инхибитора моноамин-оксидазе, бримонидин не треба давати деци млађој од 2 године због опасности од апнеје.

Напомена: апраклонидин је намењен краткотрајној употреби и превенцији скокова интраокуларног притиска након ласерског третмана.

[10], [11], [12],

Бета-блокатори

Механизам дјеловања: блокада бета-адренорецептора циалног тела смањује интраокуларни притисак смањујући производњу воденог хумора.

Нежељени ефекти.

• Локално: замућен вид, рожњачка анестезија и површински пунктатни кератитис.
• Системиц: брадикардија или срчани блок, бронхоспазам, умор, промене расположења, импотенције, смањена осетљивост на симптома хипогликемије у инсулин-зависни, погоршање миастхениа гравис.

Контраиндикације: астма, тешке хроничне опструктивне болести плућа, брадикардија, срчани блок, конгестивна срчана инсуфицијенција, мијастенија гравис.

Коментари: Постоје неселективни и релативно кардиоселективни лекови ове групе. Релативно кардиоселективни лекови могу дати мање нежељених ефеката из плућа.

Релативна селективност рецептора различитих лекова из групе бета-блокатора

• Припрема / Релативна специфичност деловања на рецепторима
• Бетаксолол / Релативно кардиоселектив
• Каротенол / неселективни, има интринзичну симпатомиметичку активност
• Левобунолол / неселективни, дуги полу-живот
• Метипранолол / неселективни
• Тимолол полихидрат / неселективни
• Тимолол малеат / неселективни

[13], [14], [15], [16], [17]

Инхибитори карбонске анхидразе

Механизам дјеловања: инхибиција ензима карбонске анхидразе смањује стварање влаге у цилиарном тијелу. Код парентералне примене инхибитори карбонатних анхидраза такође узрокују дехидратацију стакленог стакла.

Нежељени ефекти

• Локално (са локалном применом): горчина у устима.
• Ситемние: Код локалних примена - повећање волумена излученог урина, летаргије, гастроинтестиналних поремећаја, Стевенс-Јохнсоновог синдрома, теоретског ризика за развој апластичне анемије.
• Системски третман
  • хипокалемија, и ацидоза, камен у бубрегу, парестезија, мучнина, грчеви, пролив, малаксалост, поспаност, депресија, импотенција, лош укус у устима, апластична анемија, Стевенс-Јохнсон-ов синдром.

Контраиндикације: Алергија на лекове са сулфо, хипонатремије или хипокалемије, камена у бубрегу у историји недавно примају тиазидних диуретици, или дигиталис припрема.

Хиперосмоларни препарати

Механизам деловања: дехидрира стакло тело и смањује запремину интраокуларне течности осмотским преносом течности у интраваскуларни простор. Препарати се примењују орално или интравенозно.

Нежељени ефекти

• Манитол. Конгестивна срчана инсуфицијенција, задржавање мокраће код мушкараца, бол у леђима, инфаркт миокарда, главобоља, ментални поремећаји.
• Глицерол. Повраћање, развој конгестивне срчане инсуфицијенције је мање вјероватан него код примјене манитола, други нежељени ефекти, као што је манитол.
• Изосорбид мононитрат. Исто као и глицерин, осим што је можда унос изосорбид мононитрата сигурнији у дијабетесу.

Контраиндикације: конгестивне срчане инсуфицијенције, Диабетиц кетоацидосис (глицерол), субдурални или крварења, која су се десила раније тешку дехидрацију.

Миотицс

Механизам дјеловања: холинергетика директног дјеловања стимулише мускаринске рецепторе и холинергику индиректног дјеловања блок ацетилхолинестеразе. Миотици проузрокују смањење сфинктера ученика, за који се верује да доприноси откривању трабекуларне мреже и повећава излаз кроз њега.

Нежељени ефекти

Цхолинергици директног деловања

• Локално: бол у обрве, оштећена баријера "крв-очне", у затвореном угла (повећава предвиђени зенично блок и изазива померања дијафрагме иридо-објектива антериорно), смањење сумрак, различите степене кратковидости, сузе и ретине и евентуално предњи субкапсуларне катаракте.
• Систем: ретко.

Халлинергија индиректног деловања

• Локално: отстлоика мрежњаче, катаракта, кратковидост, јаки грчеви, угао затварања, порастао постоперативни крварења, одредити стенозе, повећан формирање задња синехиа у хроничној увеитиса.
• Системски: дијареја, цревни спаз, енурез, повећано дејство сукцинилхолина.

Контраиндикације

• Директна холинергетика: патологија периферије мрежњаче, замућеност централног окружења, младост (повећан митопијски ефекат), увеитис.
• Индиректна холинергетика: давање сукцинилхолина, предиспозиција до руптуре бубрега, антериор субкапсуларна катаракта, операција очију, увеитис.

Простагландини

Механизам дјеловања: аналоги простагландина Ф _2а повећавају увеосклерални одлив, повећавајући размјену екстрацелуларног матрикса на површини цилиарног тела.

Нежељени ефекти

• Локално: повећана меланинска пигментација ириса, замућени вид, црвенило капака, постоје извјештаји о цистичном едему макуле и антериорном увеитису.
• Системски: симптоми системске инфекције горњег респираторног тракта, бол у леђима и грудима, мијалгија.

Контраиндикације: трудноћа, верујте да се она не може користити у запаљенским условима.

Симпатхомиметицс

Механизам деловања: у цилиарном тијелу, реакција различитих бета-адреностимулација повећава производњу влаге, а-стимулација смањује његову производњу); у трабекуларној мрежи, бета-адреностимулација узрокује повећање одлива по традиционалним и алтернативним правцима. Генерално, смањити интраокуларни притисак.

Нежељени ефекти

• Локално Тхе афакија могуће цистоидног едем макуле (чешће адреналина него дипивефрин), мидријаза, повлачење хиперемијом, замагљен вид, адренохромние таложења, алергијски блепхароцоњунцтивитис.
• Системски: тахикардија / ектрасистол, артеријска хипертензија, главобоља.

Контраиндикације: уски и затворени угао предње коморе, апакија, псеудофија, меких сочива, хипертензија и срчаних болести.

Коментари: дипивепхрине треба узети 2-3 месеца пре него што се постигне пуни ефекат. Епинефрин има мјешовиту алфа и бета-миметичку активност.

Комбиновани лек

Тренутно је доступан само један комбиновани препарат - косопт (тимолол с дорзоламид), који садржи бета-блокатор тимолол (0,5%) и локални угљене анхидразе инхибитора дорзоламид.

За ову припрему карактеристичан је механизам деловања, нежељени ефекти и контраиндикације бета блокатора и локалних инхибитора карбонске анхидразе.

[18], [19], [20]

Циљ

Краткорочни циљ употребе лекова је смањење интраокуларног притиска. Дугорочни циљеви - спречавање симптоматског слепила и минимизирање нежељених ефеката приликом употребе лекова.