Леуцоворин

Леуцоворин је агенс који има недостатак фолне киселине.

[1], [2], [3], [4], [5],

Индикације Леуцоворин

Користи се у таквим условима:

• тровање лековима који су антагонисти витамина Б9 (као што је метотрексат са пириметамин и триметоприм);
• пернициозна анемија повезана са недостатком витамина Б9;
• спречавање развоја токсичног ефекта у случају коришћења великих порција метотрексата;
• током комбинованог лечења колоректалног карцинома (комбинација флуороурацила и леуковорина).

Образац за издавање

Ослобађање супстанце се остварује у облику лиофилизата, од кога се припремају течности за интрамускуларну или интравенску примену; унутар боце стакла капацитета 20 мл. Кутија садржи 1 или 10 ових боца. Течност за ИВ ињекције може се правити иу бочицама од 45 или 80 мл (1 комад унутар паковања).

Поред тога, доступан је у облику таблета (запремина 15 мг), 10 или 30 комада унутар кутије.

Може се налазити у ампулама капацитета 25 мг (или 2 мл), 5 комада у паковању.

[6],

Фармакодинамика

Леуцоворин је редуковани облик витамина Б9 (дериват тетрафолне киселине). У медицини се користи као антидот лекова који су антагонисти витамина Б9 и ометају синтезу тетрахидрофолата, који се сматра главним кофактором процеса биосинтезе нуклеинске киселине. У исто време, везивање потоњег је блокирано и процес деобе ћелија је уништен.

За разлику од Б9-витамина, Ца фолинат не треба процес конверзије у тетрахидрофолат, стога, када се користи, ослабљена биосинтеза протеинских компоненти и ДНК са РНК се може обновити. Али овај ефекат утиче само на здраве ћелије.

Лијек компензира недостатак витамина Б9 у тијелу и заједно с њим потенцира дјеловање флуороурацила, који има антитуморска својства. Интеракција ових лекова доводи до формирања стабилног комплекса, укључујући тимидилат синтетазу, што показује успоравајући ефекат на везивање ДНК.

Ефекат лека након а / м ињекције развија се након 10-20 минута, а након интравенске ињекције након 5 минута. Овај ефекат траје у року од 3-6 сати (у било ком облику примене).

[7], [8]

Фармакокинетика

После а / м ињекције леуковорина, индикатори лекова су забележени после 2 сата; после и / в - после 10 минута.

Кумулација се јавља углавном унутар јетре; супстанца може да продре у БББ. Метаболички процеси се одвијају унутар црева са јетром, што доводи до терапеутски активне компоненте, 5-метилтетрахидрофолата.

Излучивање 80-90% дозе лекова врши се урином, а још 5-8% се излучује у фецесу.

[9], [10], [11], [12], [13], [14],

Дозирање и администрација

Лек се може узимати орално или интрамускуларно или интравенски. Користе се различити терапијски режими; Приликом избора дозе, лекар мора да се придржава прописаних режима лечења за различите болести.

У комбинацији са флуороурацил лека се даје интравенски при малој брзини (део од 0,2 г / м ² ) или преко капалице затим / у употреби флуороурацила у порцијама 0,37 г / м ² ). Лекови се користе у периоду од 5 дана, са интервалима од 4-5 недеља између поновљених циклуса.

Да би се спречио развој токсичних ефеката триметоприма, леуцоворин се користи у дози од 3-10 мг дневно, док се хематолошке вредности не стабилизују.

[22], [23], [24], [25], [26]

Користите Леуцоворин током трудноће

Витамин Б9 садржан је у комбинацији витаминских средстава прописаних током трудноће. Међутим, нису спроведени посебни тестови за проучавање ефекта леуцоворина на такве жене. Стога, када се појави потреба за примањем лека, лекар треба да одлучи о његовом именовању.

[15], [16], [17],

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција на дроге;
• пернициозна анемија са недостатком витамина Б12.

Потребан је опрез у случају употребе лека код особа са епилепсијом, алкохолизмом или хроничном бубрежном инсуфицијенцијом, као и код прописивања за децу.

[18],

Последице Леуцоворин

Примена лекова може изазвати локалне знакове алергија, поремећаја спавања, диспептичких симптома, осећаја узбуђења и депресије.

[19], [20], [21]

Интеракције са другим лековима

Лек слаби активност антагониста витамина Б9 и смањује антиконвулзивне ефекте фенобарбитала и фенитоина са примидоном.

Лек је у стању да потенцира токсичне и лековите особине флуороурацила, на које је потребно обратити пажњу, бирајући дозу потоњег.

Забрањено је комбиновање леуцоворина са инфузионим течностима које садрже бикарбонат.

Мешање лека и дроперидола у једном шприцу доводи до талога.

[27], [28]

Услови складиштења

Леуцоворин се мора чувати на месту заштићеном од продора влаге, са температуром од највише 25 ° Ц.

[29], [30], [31], [32], [33]

Рок трајања

Леуцоворин се може користити у периоду од 36 месеци од тренутка ослобађања фармацеутског производа.

[34]

Аналогс

Аналоги лека су супстанце Леуцоворин калцијум, Калцијум фолинат, Леуцоворин-Тева и додатно Леуцоворин-ЛЕНС са Санитариатин и Калцијум-фолинат-Ебеве.