Максипим

Макипим је прах који се користи за прављење ињекције.

[1], [2], [3]

Индикације Максипима

Показано је (од стране одраслих) за елиминацију заразних процеса изазваних микрофлора, осетљивом на деловање дроге:

• у респираторном систему (као што је пнеумонија или бронхитис);
• у подкожном слоју и кожи;
• интра-абдоминални инфективни процеси (међу таквим инфекцијама су ЗХВП, као и перитонитис);
• Гинеколошке инфекције;
• са септикемијом.

Такође се користи у емпиријском третману фебрилне грознице и код превенције компликација које настају после операција у интраабдоминалном подручју.

Код лечења деце:

• пнеумонија, септикемија;
• заразни процеси у уринарном тракту (међу тим пијелонефритисом);
• поткожне и кожне инфекције;
• емпиријски облик лечења фебрилне грознице;
• бактеријски облик менингитиса.

[4], [5], [6]

Образац за издавање

Произведено у облику прашка у бочицама од 0,5 мл, а такође и 1 или 2 г. У посебном пакирању садржи 1 бочицу лекова.

[7]

Фармакодинамика

Цефепиме инхибира везивање ензима присутних у зидовима бактеријских ћелија, а такође има широк спектар утицаја у односу на мноштво грам-негативних и грам-позитивних микроба. Супстанца има високу отпорност на хидролизу користећи већину β-лактамаза, као и слаб афинитет за β-лактамазе, који су кодирани хромосомским геном. Може брзо проћи у ћелије грам-негативних микроба.

Лек има активност против таквих бактерија:

Грам позитивне аеробне бактерије: Стапхилоцоццус ауреус анд Стапхилоцоццус епидермидис (овде такође укључује њихове сојева способних да произведу б-лактамазу), и друге сојеве стафилокока (укључујући Стапхилоцоццус хоминис и Стапхилоцоццус сапропхитицус). Осим такође је релативно пиогени стрептококе (Стрептоцоццус из категорије А), Стрептоцоццус агалацтиа (стрептококе из категорије Б) и пнеумокока (овде такође укључује сојева које имају просечни релативна резистентност пеницилин - Фигуре ИПЦ 0.1-1 уг / мл). Ово се такође односи на друга б-хемолитичке стрептококе (категорија Ц, Г, Ф), Стрептоцоццус бовис (категорија Д) и броја Стрептоцоццус вириданс. Већина сојеви ентерокока (међу онима, на пример, Ентероцоццус фаецалис), Стапхилоцоццус и показујући отпорност на метицилин резистентне на већину цефалоспорини, укључујући Цефепим и.

Грам негативне аеробне бактерије: Псеудомонас, укључујући Псеудомонас аеругиноса, Псеудомонас путида и П. Стутзери, и надаље Клебсиелла (Клебсиелла пнеумониа, клебсиелла окитоца и К. Озаенае) и Е. Цоли. Ту укључујем Ентеробацтер (међу тим Ентеробацтер клоакалне, Ентеробацтер аерогенес и Е. Саказакии), Протеус (међу њима, Протеус мирабилис и Протеус вулгарис), Ацинетобацтер цалцоацетицус (као што субсп.Анитратус, лвоффи), Цапноцитопхага спп. И хидрофилне аеромоне. У исто време и тситробактер (овде спадају Фреунд тситробактер и Ц. ДИВЕРСУС), еиуни Цампилобацтер, Гарднерелла вагиналис, Диукреиа цоли и Хаемопхилус инфлуензае (овде укључују сојеве производе п-лактамазу). Ефекат Изгледа да Х. Параинфлуензае, Легионеле, хафнија алвеи, Морган бактерија, Моракелла цатаррхалис (такође на овој листи сојева који производе Бета-Лактамаза), гоноцоцци (овде такође укључује сојева који производе Бета-Лактамаза), и менингоцоцци. Поред тога, утиче на Пантоеа аггломеранс, Провиденциа спп. (Укључујући Провиденциа Реттгера Провиденциа и Стеварт), Салмонелла, Серратиа, (такође Серратиа мартсестсенс и С. Ликуефациенс), Схигелла и Иерсиниа ентероколитика.

У овом случају, цефепиме нема утицаја на многе врсте Стенотропхомонас малтопхилиа и Псеудомонас малтопхилиа.

То утиче анаеробне микроорганизме: Бацтероидес (укључујући Б. Меланиногеницус са другим микробима у усној дупљи које се пружају Бацтероидес група), Цлостридиум перфрингенс, Фусобацтериум спп, мобилунцус и пептострептококки веиллонелли ..

Цефепиме не утиче на бактероиде фраугилис и цлостридиум диффиле.

[8], [9], [10], [11]

Фармакокинетика

Испод се налазе просечне вредности концентрације активне супстанце унутар плазме код здравих добровољаца одраслих (мушкараца) након различитих временских периода (после ИМ и / или ињекције једном):

• интравенозна примена 0,5 г лека - 38,2 μг / мл (након 30 минута); 21,6 μг / мл (после 1 часа); 11.6 μг / мл (после 2 часа); 5,0 μг / мл (после 4 сата); 1,4 μг / мл (после 8 сати) и 0,2 μг / мл (након 12 сати);
• интравенозна примена 1 г лекова - 78,7 μг / мл (након 30 минута); 44,5 μг / мл (после 1 часа); 24,3 μг / мл (после 2 часа); 10,5 μг / мл (после 4 сата); 2,4 μг / мл (после 8 сати); 0,6 μг / мл (после 12 сати);
• у / у увођењу 2 г раствора - 163,1 мцг / мл (након пола сата); 85,8 μг / мл (после 1 часа); 44,8 μг / мл (после 2 часа); 19,2 μг / мл (после 4 сата); 3,9 μг / мл (после 8 сати); 1,1 μг / мл (после 12 сати);
• у / м ињекције 0,5 г лекова - 8,2 μг / мл (након пола сата); 12,5 μг / мл (после 1 часа); 12,0 μг / мл (после 2 часа); 6,9 μг / мл (после 4 сата); 1,9 μг / мл (након 8 сати); 0,7 μг / мл (после 12 сати);
• у / м применом 1 г лекова - 14,8 мцг / мл (након 30 минута); 25,9 μг / мл (после 1 часа); 26.3 (након 2 сата); 16,0 μг / мл (после 4 сата); 4,5 μг / мл (после 8 сати); 1,4 μг / мл (после 12 сати);
• у / м давање 2 г лекова - 36,1 μг / мл (после 0,5 сата); 49,9 μг / мл (после 1 часа); 51,3 μг / мл (после 2 часа); 31,5 μг / мл (после 4 сата); 8,7 μг / мл (после 8 сати); 2,3 μг / мл (после 12 сати).

Унутар слузи лучи бронха, жучи, слузи, и урина, а осим тога додатку, простате и перитонеална течност жучи такође приметио концентрације лека активног састојка лекова.

Просјечни полуживот је око 2 сата. Када су лекови узели здрави добровољци у количини од 2 г (са интервалима од 8 сати између администрација), током 9 дана није примећена кумулација супстанце унутар тела.

У метаболизму Цефепим претвара у елемента Н-метилпиролидин, а заузврат се конвертује у једињење оксид Н-метилпиролидин. Просјечни укупни клиренс је 120 мл / мин. Изолација Цефепим готово у потпуности врши путем регулаторних процеса у бубрегу - углавном путем гломеруларне филтрације (бубрега просеку клиренс 110 минут мл / мин). Унутар урин детектује око 85% лека (у облику ДЦ активне супстанце), додавањем 1% Н-метилпиролидин супстанце, око 6,8% више елемената оксид Н-метилпиролидин, и око 2,5% цефепим компоненте епимера. Синтеза лека са плазма протеином је мања од 19%. Овај индикатор не зависи од нивоа серумске концентрације лекова.

Тестови који су спроведени код људи са различитим степеном озбиљности бубрежне инсуфицијенције показали су да, у зависности од њих, време полувремена се повећава. Средња вредност за тешку степена бубрежних функционалних поремећаја код људи који се лече дијализом, као и 13 сати (у случају хемодијализе апликације) и 19 часова (ако користите перитонеумске дијализе).

[12], [13], [14], [15]

Дозирање и администрација

Пре употребе лека потребно је испитивање осјетљивости на кожи.

Стандардна величина дозе за одрасле је 1 г, која се примењује ив или ин / м у интервалима од 12 часова. Често трајање терапије траје 7-10 дана, али са тешким облицима инфекције, може бити потребно дуже терапије.

Али методе примене и дозе флуктуирају се са осетљивошћу патогених микроба, степеном озбиљности инфективног процеса, као и са бубрежном функцијом бубрега. Слиједе препоруке за дозне за одрасле Макипим:

• инфективни процеси у уринарним каналима (средња или благо озбиљност) - 0,5-1 г помоћу методе ИМ или И / О сваких 12 сати;
• друге инфекције (средња или благо озбиљна) - 1 г ИМ или ИВ сваких 12 сати;
• тешке облике инфекције - 2 г после сваких 12 сати;
• веома озбиљне облике инфекција, као и оне које могу бити опасне по живот - 2 г након сваких 8 сати.

Да бисте извршили профилаксу против настанка инфекције захваљујући операцији, потребно је 1 сат пре процедуре да унесете 2 г раствора на пола сата (за одрасле особе). Након завршетка процеса, интравенозно додајте 0,5 г метронидазола. Треба напоменути да се метронидазол не може применити заједно са Макипимом. Пре употребе метронидазола, инфузиони систем мора бити испран.

За продужене операције (више од 12 сати) 12 сати након прве дозе, потребно је у више наврата уносити једнаку дозу Макипима, такође уз накнадну употребу метронидазола.

У присуству функционалних бубрежних поремећаја (и такође, ако је вредност КЦ мања од 30 мл / мин), потребно је прилагођавање дозе лека. За одрасле ће бити:

• вредност КЦ је 30-50 мл / минут - 2 г после сваких 12 или 24 часа; 1 г после сваких 24 сата; 0,5 г после сваких 24 сата;
• ниво ЦК 11-29 мл / мин - 2 г после сваких 24 сата; 1 г после сваких 24 сата; 0,5 г сваких 24 сата;
• ниво КК је мањи од 10 мл / мин - 1 г на сваких 24 сата; 0,5 г сваких 24 сата; 0,25 г после сваких 24 сата;
• на хемодијализи - на 0,5 г после сваких 24 сата.

Као резултат хемодијализе, око 68% лека се излучује из тела у року од 3 сата. На крају сваке процедуре, потребно је поново ући у лек при дозама које су једнаке почетној величини. У случају сталних перитонеалних дијализних (амбулантних) процедура, дозвољено је дати раствор у стандардним почетним дозама - 0,5, 1 или 2 г (у зависности од тежине процеса инфекције) у интервалима од 48 сати.

Код дојенчади 1-2 месеца старости, лек може бити примењен искључиво за животне индикације - доза је 0,3 г / кг сваких 8 или 12 сати (у зависности од тежине процеса инфекције). Потребно је стално пратити стање деце која примају лекове, чија је тежина мања од 40 кг.

Деца са функционалним поремећајима бубрега морају смањити дози или продужити интервал између процедура.

За децу преко 2 месеца, највиша доза не може бити већа од препоручене одрасле особе. Код деце са телесном тежином мањом од 40 кг Сингле (с унцомплицатед или компликује инфективним процесима у мокраћних путева (међу онима пијелонефритиса) и штавише пнеумонију, једноставних инфекција коже и емпиријску терапију неутропенија грознице) Препоручена доза је 0,5 г / кг сваких 12 сати. За децу са бактеријске форме менингитис или неутропенија грознице - након сваких 8 сати.

Досаге за децу тежине 40 кг сличне су одраслима.

Лијек се ињектира / на неки начин интрамускуларно. У другом случају, требало би да изаберете место тела са великим мишићима - на пример, глутеус; спољни горњи квадрант.

[18], [19], [20]

Користите Максипима током трудноће

Тестирање употребе лека код трудница није извршено, због чега је у овом тренутку дозвољено да се именује само у случајевима када су могуће користи за жене веће од појаве негативних последица фетуса.

Мале количине лека продре у мајчино млеко, тако да морате да откажете дојење током периода лечења.

Контраиндикације

Главне контраиндикације: присуство високе осетљивости на цефепиме или Л-аргинин, а уз то и цефалоспорине, пеницилине или друге β-лактамске антибиотике. Поред тога, забрањено је постављати бебе до првог месеца.

[16], [17]

Последице Максипима

Употреба раствора може узроковати нежељене ефекте:

• манифестације преосјетљивости: развој уртикарије или свраб;
• органи дигестивног тракта: појава повраћања, дијареја, мучнина, развој кандидиазе у устима, а поред колитиса (такође псеудомембранозни облик);
• ЦНС органи: почетак главобоље;
• локалне манифестације (на месту примене лекова): у случају ИВ методе - инфламаторни процес или флебитис; са методом / м - појавом упале или болова;
• Друго: развој еритема, вагинитиса или грознице.

Сасвим ретко имају затвор, проблеми са респираторне функције, парестезија, вазодилатацију, и даље бол у стомаку, вртоглавица, грозница државе, кандида и свраб у пределу гениталија.

Могуће је развити анафилаксију или епилептиформне нападе.

Током постмаркетинг теста примећене су следеће реакције:

• развој отказа бубрега, миоклонија, као и енцефалопатија (појава халуцинација, губитак свести, развој ступора и коме);
• развој анафилаксе (ово укључује анафилактички шок), тромбоцито- или неутропенију, прелазни облик леукопеније, као и агранулоцитозу;
• лабораторијски тестни подаци: повећање АСТ вредности од АЛТ и АПФ, као и општи ниво билирубина. Поред тога, развој еозинофилије или анемије, повећање ПТТ или ПТВ, а уз то и позитиван резултат директног Цоомбс теста у одсуству хемолизе. Може доћи до пролазног пораста нивоа серумског креатинина или азота урее у крви, као и развоја пролазног облика тромбоцитопеније (ови случајеви су прилично ретки). Поред тога, понекад се примећује неутрофилна или леукопенија пролазног типа.

Прекомерна доза

Са јаким вишком неопходних дозирања (нарочито код људи са функционалним поремећајима бубрега), симптоми нежељених реакција повећавају се. Међу манифестације предозирања - епилептоформние напада, миоклонус, неуромускуларне узбуђеност и енцефалопатије (обухвата поремећаје свести, кома, обамрлости и халуцинације).

Да бисте уклонили прекршаје, морате зауставити администрацију рјешења и обавити лијечење усмјерено на елиминацију поремећаја. Хемодијализа ће убрзати излучивање цефепима, али перитонеална дијализа неће имати жељени резултат. У случају озбиљних манифестација алергија (реакција непосредног појављивања) треба користити адреналин и друге методе интензивне неге.

[21], [22], [23]

Интеракције са другим лековима

Комбинација са великим дозама аминогликозида захтева пажљиво праћење бубрега, јер ови лекови имају потенцијално ототоксичне и нефротоксичне ефекте. Нефротоксичност је примећена када су други цефалоспорини комбиновани са диуретицима (као што је фуросемид).

МАКСИПИМЕ вредност од 1-40 мг / мл је дозвољено комбиновати са следећом парентералним лека: ињекциони раствор (0,9%) натријум хлорида, раствор глукозе убризгавање (5 и 10%), ињекционог раствора 6М натријум лактат смешу раствора глукозе (5 %) са натријум-хлоридом (0,9%) и смешом ињекционих раствора глукозе (5%) и Рингер-овог лактата.

Да бисте избегли могуће интеракције са другим лековима, то захтева не мешају Максипима раствор (као већина другог типа β-лактамски антибиотици) са лековима попут ванкомицин, тобрамицин сулфата, метронидазол и нетромицин сулфата и гентамицина. Ако је неопходно да се оба ова решења третирају, свака од њих треба администрирати одвојено.

[24], [25], [26], [27], [28]

Услови складиштења

Пудер је потребан да се држи ван домашаја деце, на мјесту које је затворено од продирања светлости. Вредности температуре су максимално 30 ° Ц.

Готовина за интравенозно и / или ињекцију треба држати у фрижидеру на температури од 2-8 ° Ц.

[29]

Рок трајања

Макипим је погодан за употребу у периоду од 3 године од момента пуштања прашка. Припремљени раствор се може чувати на собној температури највише 24 сата и ако се чува у фрижидеру, не више од 7 дана.

[30]