Мелоксикам

Мелоксикам је укључен у категорију оксимакамских лекова. Лек је супстанца НСАИД из подгрупе средстава енолиево киселине; Има аналгетик, анти-инфламаторно и поред овог антипиретичког дејства на тело.

Због селективне супресије активности изоензима ЦОКС-2, антиинфламаторна и аналгетичка активност лекова се даље развија. Лек Мелоксикам има коефицијент селективности ИС 50, који је једнак другом.

[1], [2], [3], [4]

Индикације Мелоксикам

Користи се за уклањање симптома таквих патологија:

• егзацербације током остеоартритиса (кратак ефекат);
• хронични артритис (хронични ефекат);
• артритис реуматоидне природе (продужена изложеност);
• анкилозантни спондилитис

[5], [6], [7], [8]

Образац за издавање

Ослобађање лека произведеног у таблетама од 7,5 или 15 мг. Унутар плоче ћелија - 20 комада.

Поред тога, он се примењује као ињекциона (в / м) течност, унутар ампуле капацитета 1,5 мл (15 мг активног елемента), 5 комада у паковању.

[9], [10], [11]

Фармакокинетика

Потпуно се апсорбује унутар дигестивног тракта. Након гутања апсолутна биорасположивост је око 89%. После 5-6 сати након једне појединачне оралне примене, примећује се Цмак у плазми. Након 3-5 дана непрекидне поновне примене, забележен је ниво равнотеже лекова.

Равнотежне вриједности лијека (Цмин / Цмак) у распону од 0,4-1,0 мг / л након оралне примјене 7,5 мг лијека, те 0,8-2,0 мг / л - након узимања 15 мг. Ниво Цмак остаје непромењен код дуже употребе. Јело са храном не мења интензитет апсорпције лека.

Када су ин / м ињекције, ниво биодоступности једнак 89%, а вредности Цмак плазме су забележене већ након истека првог сата. У случају примене средњих терапијских делова лекова (7,5 или 15 мг), уочена је линеарна фармакокинетика.

Афинитет лека за интраплазматски протеин је прилично висок (посебно за албумин - до 99%). 50% вредности плазме посматране унутар синовије. Ниво волумена дистрибуције је у просјеку до 11 литара (границе индивидуалне варијације - 30-40%). Метаболички процеси се реализују са интрахепатичним ензимима.

Елиминација се одвија у једнаким деловима кроз црева и бубреге; Унутар урина пронађена су 4 метаболичка елемента лека (који немају терапеутску активност). Главни метаболит је 5'-карбоксимлоксикам, који је до 60% коришћене порције и формира се током оксидације интермедијерних компоненти (на пример, супстанце 5'-хидроксиметилмелоксикам). Ово последње је 9% излучено непромењено.

[12], [13], [14], [15], [16]

Дозирање и администрација

Таблете се конзумирају 1 пут дневно, заједно са храном. Потребно је опрати лек обичном водом (0,25 л).

Текућина за ињекције се може примењивати само интрамускуларно, интравенска употреба супстанце је забрањена. Примена интрамускуларних ињекција треба да се врши током првих дана лечења, а затим се пренесе на оралне пилуле.

У случају погоршања протока артрозе, 7,5 мг лека се користи 1 пута дневно. Код недовољне изложености лековима може се повећати до 15 мг.

У случају артритиса реуматоидне природе или анкилозантног спондилитиса, 15 мг лека се даје једном дневно. Након постизања жељеног љековитог учинка, дневна доза се смањује до 1-струке примјене од 7,5 мг дневно. Забрањено је користити више од 15 мг мелоксикама дневно.

Особе које су на дијализи, а поред тога, особе са отказивањем бубрега треба да користе максимално 7,5 мг дневно. У случају лаких или умерених облика нарушавања (ниво ЦЦ је већи од 25 мл у минути) дозвољено је да се не смањује доза лијекова.

Старије особе са артритисом реуматоидне природе, или са анкилозирајућим спондилитисом са потребом за дуготрајном терапијом, треба примењивати дневно за 7,5 мг супстанце. Ако требате да користите већи део, али са ризиком од негативних симптома, дневна доза се чува на око 7,5 мг.

[19], [20], [21]

Користите Мелоксикам током трудноће

Током трудноће не можете додијелити мелоксикам.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• чиреве који утичу на гастроинтестинални тракт (као што је доступно у акутној фази иу присуству историје);
• тешка нетолеранција узрокована дејством активног елемента или других компоненти лека, и поред других НСАИЛ, укључујући аспирин. Строго је забрањено именовати особе које развију назалне полипове, уртикарију, ангиоедем или симптоме астме након увођења било каквих НСАИЛ;
• крварење које погађа дигестивни тракт;
• дојење;
• има цереброваскуларно крварење;
• недостатак функције јетре или бубрега у тешким случајевима;
• крварење које погађа друге органе;
• који имају јак ЦХ интензитет који се не може исправити.

[17]

Последице Мелоксикам

Међу споредним ефектима:

• лезије које погађају крвни систем: понекад има таквих промена у сведочењу крвног теста као што је агранулоцитоза и тромбоцитна или леукопенија. Анемија се често развија;
• оштећење вида: повремено долази до промјене оштрине вида;
• имунолошки поремећаји: симптоми личне нетолеранције на лекове се ретко примећују;
• проблеми који утичу на рад централног нервног система: често се примећују губитак свести и јаке главобоље. Понекад постоји вртоглавица или шум уха. Повремено се бележе поспаност, ноћне море, збуњена свест и лабилност расположења;
• поремећаји повезани са функцијом гастроинтестиналног тракта: често се јавља стомачна нелагодност или бол, надутост, констипација или дијареја, бол који погађа епигастриум, повраћање са тешком мучнином. Повремено се јавља стоматитис или езофагитис, као и чир на желуцу или крварење у гастроинтестиналном тракту. Повремено настаје колитис, гастритис или перфорација гастроинтестиналног зида. Најтежи поремећаји пробавне активности примећени су код старијих - повећање броја случајева перфорације, крварења у пределу гастроинтестиналног тракта или пептичког улкуса;
• знакови који утичу на рад кардиоваскуларног система: понекад постоји тахикардија, повећање крвног притиска, као и експанзија која се јавља код поткожних жила (праћена грозницом);
• поремећаји функције мокраћног сустава: понекад постоје проблеми у раду бубрега, код којих долази до повећања серумских вриједности уреје с креатинином. Ретко долази до отказивања бубрежне функције;
• проблеми са спољним дисањем: повремено, особе са историјом алергија на НСАИЛ (посебно у погледу аспирина) развиле су нападе астме;
• епидермалне лезије: често се примећују осип и свраб алергијске природе. Понекад долази до уртикарије. Повремено постоји ССД или ТЕН, фотосензитивност, ангиоедем, који погађа епидерму или слузокожу, и поред ове полиформалне еритеме;
• поремећаји који погађају хепатобилијарни систем: понекад има проблема са радом јетре. Хепатитис се ретко јавља;
• Остало: често означено отицање.

[18]

Прекомерна доза

У случају акутног тровања НСАИЛ, јавља се поспаност, повраћање, бол у абдоминалном подручју и мучнина. Такви симптоми се често елиминишу уз помоћ симптоматских супстанци. Повремено долази до крварења у гастроинтестиналном тракту.

Код интоксикације великим деловима лекова постоји поремећај активности јетре, повећање крвног притиска, потискивање дисања, а поред тога и развој нападаја акутног затајења бубрега или колапса. Може доћи до застоја срца или коме.

Постоје подаци о појави анафилактоидних симптома код предозирања лијековима, као иу случају увођења терапијских оброка.

Неопходно је вршити подржавајуће и симптоматске радње. Терапија се спроводи узимајући у обзир знакове тровања и њихов интензитет. У клиничким тестовима, утврђено је да је орална примена 4 г колестирамина утростручила брзину елиминације лека.

[22], [23]

Интеракције са другим лековима

Фармакокинетичке интеракције лекова.

НСАИД, међу којима лек Мелоксикам, када се примењује истовремено са литијумом, може да повећа своје вредности у серуму до токсичних нивоа, јер ослабљују излучивање литија бубрезима. Због тога је немогуће комбиновати лек са литијумским супстанцама. Ако је таква комбинација неопходна, потребно је пажљиво пратити вриједности литијумског електролита у крвном серуму (прије почетка употребе лијека, за вријеме терапије, као и за одређени период након завршетка курса).

Колестирамин повећава брзину елиминације лека; истовремено, долази до двоструког повећања вредности клиренса мелоксикама, као и смањења његовог полуживота (приближно 13 (± 3) сати). Овај ефекат има значајан клинички ефекат.

Метотрексат повећава негативан ефекат мелоксикама на крвни систем (постоји висок ризик од развоја анемије или леукопеније). Са таквом комбинацијом, потребно је периодично пратити хемограм.

НСАИД лекови смањују ефикасност интраутериних контрацептивних средстава.

Фармакодинамичке интеракције лекова.

Комбинована примена лека и диуретичких лекова захтева пријем довољних количина течности током терапије. У исто време, такође морате стално и пажљиво пратити рад бубрега (пре и током третмана). Да би се обавила таква контрола требало би да раде медицински професионалци.

Тромболитици и антитромботици у комбинацији са леком значајно повећавају вероватноћу крварења. Овом употребом лекова потребно је периодично пратити вредности потенцијала коагулације крви.

Вероватноћа гастроинтестиналних лезија чија је ерозивна природа драматично се повећава када се користи заједно са НСАИЛ из других категорија (ово укључује деривате салицилне киселине). Стога се ова комбинација не може користити.

Када се користе супстанце АЦЕ инхибитора и других антихипертензивних лекова код особа са дехидрацијом, може се приметити акутна бубрежна инсуфицијенција. Поред тога, комбиновано увођење таквих средстава са мелоксикамом може довести до нестанка антихипертензивног ефекта.

Комбинација лекова са ингестивним антикоагулансима значајно повећава вероватноћу крварења из различитих органа - услед оштећења слузокоже гастроинтестиналног тракта, као и инхибиције активности тромбоцита. Због тога се такве комбинације не примјењују.

Лек слаби терапеутске ефекте хормонске контрацепције.

Увођењем лекова потенциран је нефротоксични ефекат циклоспорина.

[24]

Услови складиштења

Мелоксикам се мора чувати на температури од 25 ° Ц.

[25], [26]

Рок трајања

Мелоксикам се може прописати за период од 24 месеца од тренутка продаје лековите супстанце.

[27], [28]

Апликација за децу

Не користи се код особа млађих од 15 година.

[29], [30], [31]

Аналогс

Аналози лекова су Амелотек, Мовалис, Би-Хсикам и Мовасин са Мелбец, а поред тога Артрозан, Месипол и Ревмоксикам са Матареном, као и Мирлокс.

[32], [33], [34], [35], [36], [37]