Мелпероне хекал

Мелперон Хекал је антипсихотик, део групе деривата бутирофенона.

Активни елемент лека је супстанца мелперон (под маском хидрохлорида), која је укључена у категорију бутирофенона. Ова компонента има неуролептички ефекат карактеристичан за бутирофеноне, који варира од благе до умерене. Према покусима на животињама, откривено је да бутирофенони блокирају ефекат допаминских завршетака, чиме се слаби интензитет ефекта допаминског неуротрансмитера.

[1]

Индикације Мелпероне хекал

Користи се за следеће повреде:

• несаница, ментална конфузија, психоза и агитација психомоторне природе (посебно код особа са менталним поремећајима и старије особе);
• деменција (повезана са органским ЦНС лезијама);
• гипопхерес;
• неуроза (ако је немогуће користити средства за смирење због преосјетљивости или ризика од овисности);
• алкохолизам.

Образац за издавање

Ослобађање елемента лека се спроводи у таблетама - 20 комада у блистер паковању, 2 паковања унутар паковања.

Фармакодинамика

Ин витро тестирање је показало да мелперон има нижу стопу синтезе са Д2-термини него са халоперидолом (скоро 200 пута). Поред допаминергичке активности, лек показује јак антисеротонергички ефекат.

Тешко је проценити централни и периферни антихистамин и антихолинергични ефекат лека.

Антипсихотични ефекти се развијају само уз увођење великих количина лекова.

Поред горе описаних ефеката, који се обично примећују код неуролептика са слабом активношћу, мелперон може имати ефекат релаксације мишића и антиаритмички ефекат.

Лек се разликује од других неуролептика по томе што се, када му се дају терапеутски делови, не развија негативан ефекат на показатеље конвулзивног прага мозга. Проведени релевантни тестови показали су да се може примијетити мало повећање овог прага када се користе лијекови у средњим дијеловима лијекова.

Утицај мелперона на моторичку екстрапирамидну активност је прилично слаб.

Фармакокинетика

Када се унесе унутра, мелперон се апсорбује потпуно и великом брзином у крв, а затим учествује у интензивним метаболичким процесима током првог интрахепатичног пролаза. Вредности Цмак плазме су забележене након 60-90 минута од тренутка оралне примене.

Повећање дозе доводи до нелинеарног повећања нивоа Цмак у плазми, што је последица карактеристика интрахепатичног метаболизма.

Ниво синтезе са интраплазматским протеином је 50% (18% је са серумским албумином).

Једење хране не мења интензитет апсорпције лека и његове крвне параметре.

Лек је скоро потпуно и при великој брзини пролази кроз интрахепатски метаболизам. У тестовима који укључују животиње унутар урина, пронађено је више метаболичких компоненти.

Непромењен кроз бубреге излучује 5-10% активног састојка. Термин полу-живот на једном пријему је приближно 4-6 сати. После вишеструке употребе овај индикатор се повећава на око 6-8 сати.

Дозирање и администрација

Потребно је изабрати део Мелперон Хекал, узимајући у обзир тежину и старост особе, као и његову личну толеранцију, а поред тога, интензитет и врсту болести. У овом случају, лекар је најважније да се руководи могућношћу минимизирања дијела и трајања терапије.

Дневни део треба поделити у неколико употреба. Једну дозу треба узимати са храном (посебно ако је потребно седирање), пре спавања. Забрањено је користити са чајем, кавом или млеком.

Да би се постигао слаб седатив и појачан анксиолитички ефекат, у коме постоји побољшање расположења, често се користи дневна количина од 20-75 мг. Да би се постигао снажнији седативни ефекат, можете користити максималну дозу (увече).

Особе са конфузијом и узнемиреношћу прво морају да користе 0,05-0,1 г лека дневно. Ако је потребно, део од неколико дана се може повећати на 0,2 г. У неким случајевима са тешким поремећајима, код којих се примећује агресивност, појава халуцинација и илузија, може се дати максимални део од 0.4 г.

Ограничења у погледу употребе дрога често нису доступна. Неопходан антипсихотични ефекат не може да се развије током 2-3 недеље третмана. Даље, узимајући у обзир лични одговор пацијента, он се може смањити.

Комбинована употреба са литијумским супстанцама захтева смањење удјела оба лека.

Користите Мелпероне хекал током трудноће

Мелпероне Хекал не можете користити током трудноће, јер су доступне информације о његовој сигурности за новорођенче премало.

У вези са недостатком информација о обиму активног састојка који се излучује у мајчино млеко, када је потреба за употребом лекова током дојења, дојење треба прекинути током терапије.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• озбиљну нетолеранцију према мелперону, другим бутирфенонима или другим компонентама лекова;
• акутна тровања или кома, изазване опијатима, алкохолом, хипнотицима и другим психотропима који ослабљују функцију централног нервног система (антидепресиви са неуролептицима, као и литијумске соли);
• неуспех јетре у тешком стадијуму.

Последице Мелпероне хекал

Терапијски делови лекова често не утичу (или имају слаб ефекат) на процесе циркулације крви, дисања, мокрења, варења хране и јетре.

У почетној фази терапије, може се развити умор или (понекад) ортостатска дисрегулација / смањење крвног притиска, или повећање рефлекса у вредностима откуцаја срца. Особе са кардиопатијом морају редовно да прате ЕКГ очитавања, јер понекад развијају аритмију.

Употреба великих делова Мелперон Хекал-а, узимајући у обзир лични одговор организма, може довести до слома облика невољних покрета (појава екстрапирамидалних поремећаја). Међу знаковима су дискинезија ране природе (спазам мишића ждријела, спастички угриз језика, тортиколис, криза ока, спазам мишића чељусти и укоченост вратних мишића) и манифестације дрхтавице (ригидност или дрхтање) и акатисиа (појава хиперкинезије)

Развој раног стадијума дискинезије и знакови дрхтања парализе контролише се смањењем количине лекова или увођењем холинолитичких антипаркинсонских лекова. Укидање неуролептика потпуно елиминише ове симптоме. Али акатизију је теже излечити. Прво, можете покушати да смањите дозу лека, ау одсуству резултата, прописати лечење увођењем бипиридена, седатива или хипнотичких лекова, или супстанци које блокирају деловање β-адренергичких рецептора.

Понекад постоји привремена веза између појаве ране дискинезије и употребе мелперона. Али у свим таквим случајевима, заједно са овим леком или пре његовог увођења, користили су друге лекове који могу изазвати такав симптом. За њега терапија још није развијена.

Повремено се јавља интрахепатична холестаза или жутица, а ефекат интрахепатичних ензима се такође привремено повећава.

Увођењем бутирофенона ретко су примећени епидермални знаци алергије (осип).

Понекад употреба мелперона доводи до поремећаја повезаних са крвним системом - панцито-, леуко- или тромбоцитопенијом. Агранулоцитоза се само посматра.

Повремено, посебно са увођењем високо активних неуролептика у великим деловима, могуће је развити потенцијално смртоносне ЗНС (са температурним индексима већим од 40 ° Ц, супресијом свести која долази до коме, ригидношћу, а такође и декомпензацијом вегетативне природе са повећањем крвног притиска и тахикардије), што захтева хитну реакцију. Прекид лека. Као иу случају интоксикације, такве негативне манифестације захтевају хитну медицинску помоћ.

Понекад постоји галактореја, губитак тежине, дисменореја и поремећена сексуална функција.

Могуће је развити и поремећаје терморегулације или смјештаја, главобоље, олфакторних поремећаја (због назалне конгестије), ксеростомије, констипације, повраћања с мучнином, те додатно губитак апетита, поремећај урина и повишене разине ИОП-а.

Као и код уношења других седативних психотропа, употреба лека узрокује веноћу венске тромбозе у карлици и ногама - овај фактор се мора узети у обзир у случају мировања, дуготрајне непокретности или осетљивости на ово кршење.

[2], [3]

Прекомерна доза

У вези са широким спектром терапијских доза мелперона, тровање се открива само у случају значајног предозирања. Током интоксикације, нису уочене све манифестације које су ниже наведене, али ниједна од њих се не може искључити.

Знаци тровања:

• поспаност, која се може развити у кому, а понекад постоји и збуњена свест о делирирајућем карактеру и узбуђењу;
• антихолинергични симптоми (глауком, ретенција урина, видно замућење или поремећаји интестиналне перисталтике);
• кардиоваскуларни поремећаји (брадикардија или тахикардија, инсуфицијенција крвотока, смањење крвног притиска, вентрикуларна тахиаритмија или ХФ);
• хипо или хипертермија;
• тешке фазе екстрапирамидалних поремећаја (визуелни грчеви, акутне дистоничне или дискинетичке манифестације, грчеви који погађају гркљан или ждријело, као и пораз глософарингеалног живца);
• појединачне лезије повезане са респираторном активношћу (аспирација, цијаноза, пнеумонија, застој дисања или супресија).

Спроводе се стандардне симптоматске радње које се често користе у случајевима тровања; али у овом случају постоје неке карактеристике, јер се лек брзо апсорбује. Испирање желуца је могуће само уз рано одређивање тровања. Дијализа са принудном диурезом ће бити неефикасна.

У случају тешких екстрапирамидних поремећаја, користе се антипаркинсоници (на пример, интравенска ињекција биперидена).

Да би се спријечио грч мишића ждријела, врши се интубација или се ублажава опуштање мишића кратким типом ефекта.

У случају смањења крвног притиска, како би се спријечило његово парадоксално повећање, потребно је користити лијекове сличне норепинефрину (или норепинефрину), али је забрањено користити супстанце сличне епинефрину (или адреналину). Употреба агониста β-адренорецептора је забрањена, јер доводи до вазодилатације.

Антихолинергичне особине су елиминисане са физостигмин салицилатом (примена 1-2 мг са могућношћу поновног коришћења). Немогуће је користити стандардни режим дозирања, јер може изазвати озбиљне нуспојаве.

[4]

Интеракције са другим лековима

Употреба дрога са алкохолом може довести до повећане изложености алкохолу.

Увођење у комбинацији са лековима који сузбијају дејство централног нервног система (аналгетици, таблете за спавање, антихистаминике или друге психотропике), може изазвати повећање седације или респираторне депресије.

Употреба са трицикличким облицима може изазвати побољшање реципрочне активности.

Ефекат антихипертензивних лекова може се појачати у случају комбинације са мелперон хексалом.

Комбинација са допаминским антагонистима (на пример, са леводопом) узрокује смањење терапеутске активности допаминског агониста.

Употреба неуролептика истовремено са другим антагонистима допамина (на пример, са метоклопрамидом) може изазвати појачавање интензитета моторичких екстрапирамидних знакова.

Комбинована употреба мелперона и лекова са антихолинергичним ефектом (на пример, са атропином) узрокује појачавање овог ефекта. Симптоми су дисопија, ксеростомија, повећање вредности ИОП-а или индикатора пулса, уринарни поремећаји, констипација, хиперсаливација, парцијални губитак памћења, проблеми говора и хипохидроза. Интензитет дејства лекова може ослабити услед смањења његове апсорпције у гастроинтестиналном тракту.

Бутирофенони су способни да формирају лоше растворљиве комбинације са чајем, кафом или млеком, што отежава апсорпцију лека.

Иако примена Мелперон Хекал-а узрокује само прилично слаб и краткотрајан пораст нивоа пролактина, ефекат инхибитора пролактина (на пример, гонадорелина) може да се смањи. Таква интеракција још није уочена, али њен развој не може бити потпуно искључен.

Иако развој интеракција лекова са следећим лековима није раније регистрован, они се не могу у потпуности искључити, јер мелперон има а-адренергичку активност.

Стимуланси амфетаминског типа: долази до слабљења антипсихотичног ефекта мелперона и стимулативне активности амфетамина.

Епинефрин (или адреналин) доводи до тахикардије или парадоксалног смањења крвног притиска.

Комбинација са фенилефрином узрокује смањење ефекта овог лека.

Употреба допамина доводи до експанзије периферних судова (на пример, артерија бубрега). Увођење великих делова допамина доводи до вазоконстрикције мелперона. Употреба мелперона може имати антагонистички ефекат на ширење периферних крвних судова (на пример, бубрежне артерије) или, у високим дозама допамина, вазоконстрикција.

[5]

Услови складиштења

Мелперон Хекал мора да се чува на месту које је недоступно за малу децу. Температурне вредности - не више од 25 ° С.

Рок трајања

Мелперон Хекал се може користити у периоду од 3 године од продаје лека.

Апликација за децу

Не можете прописати лијекове особама млађим од 12 година.

Аналогс

Аналози лека су супстанце Галомонд, Халоприл са Халопердолом и Сенорм.