Неиралгин

Неуралгин је лек из поткатегорија антиконвулзива.

Индикације Неуралгин

Користи се код одраслих особа како би се елиминисао висок интензитет бола (такође неуропатски).

Поред тога, користи се у комбинацији са другим антиконвулзантима како би се елиминисали напади парцијалне природе епилепсије (праћени секундарном фазом генерализације или не) - одрасли и адолесценти од 12 година старости. Истовремено, прописује се за парцијалне нападе - дјеца од 6-12 година.

[1], [2], [3], [4]

Образац за издавање

Ослобађање компоненте се остварује у капсулама, 100 комада унутар боце или 10 комада унутар ћелијске плоче; у пакету - 3 такве евиденције.

[5], [6]

Фармакодинамика

Точно одредити принцип излагања габапентина у овом тренутку није успио. Елемент је структурно сродан неуротрансмитеру ГАБА, али се по врсти његовог утицаја разликује од других активних компоненти које интерагују са ГАБА синапси (међу њима су барбитурати са валпроатима, бензодиазепини и супстанце које успоравају активност ГАБА трансаминазе и успоравају процесе хватања ГАБА, и овог пролека ГАБА и ГАБА агониста).

Ин витро тестови употребом габапентина обележеног радиоактивним изотопом, произведен је опис новог пептидног везујућег региона у мозгу пацова, који је укључивао хипокампус са неокортексом, који може бити повезан са анестетичким и антиконвулзивним дејством габапентина, као и његових структурних деривата. Зона синтезе габапентина је дефинисана под маском α2-δ подјединице напонски осетљивих Ца канала.

Габапентин, који је на нивоу клиничких показатеља, није синтетисан са другим уобичајеним неуротрансмитерима или терапијским церебралним завршецима, укључујући ГАБА-А и ГАБА-Б, и поред глутаматних, бензодиазепинских, глицинских или Н-метил-д-аспартатних завршетака.

Током ин витро поступака, габапентин не интерагује са На каналима, што га разликује од карбамазепина са фенитоином. Супстанца делимично слаби одговор на активност НМДА глутаматног агониста са одвојеним ин витро тестирањем, али само на вредностима изнад 100 μм, које се не могу добити ин виво.

Лек мало смањује количину моноаминских неуротрансмитера ослобођених ин витро. Његова употреба код пацова доводи до повећања ГАБА промета у одређеним церебралним подручјима (ефекат сличан ефекту натријум валпроата, иако у другим подручјима мозга). Који је значај такве активности габапентина за антиконвулзивну активност још треба разјаснити.

Код животиња супстанца продире у мозак без компликација, спречавајући нападе узроковане максималним електрошоковима или хемијским конвулзантима (међу њима и елементи који успоравају везивање ГАБА), као и генетске моделе напада.

[7]

Фармакокинетика

Након оралне примене, габапентин се апсорбује великом брзином унутар гастроинтестиналног тракта, без позивања на употребу хране; уопштено, не примећује се интеракција са храном. Цмак вредности плазме су забележене након 2-3 сата. Величина порције и параметри лека у плазми су линеарно зависни. Поновљена примена лека не мења фармакокинетичке карактеристике. Вредности апсолутне биорасположивости су око 59%, не мењајући се у случају употребе.

Синтеза са интраплазматским протеином крви у габапентину је одсутна. Супстанца пролази кроз хепатоенцефалну баријеру; код епилептика, његове вредности унутар цереброспиналне течности су приближно 20% од нивоа одговарајућих параметара равнотеже плазме лекова.

Лијек готово да није подвргнут метаболичким процесима унутар људског тијела, не доводи до успоравања или индукције јетрених ензима. Лек спречава метаболизам најчешће коришћених антиконвулзива.

Излучивање у непромењеном стању врши се само кроз бубреге. Халф-лифе није везан за величину дијела, у просјеку једнак 5-7 сати код особа са здравом секрецијском активношћу бубрега. Из крвне плазме, супстанца се може елиминисати хемодијализом.

Дозирање и администрација

Могуће је користити капсулу без везивања за храну. Да би се смањила вероватноћа негативних симптома, први део се препоручује пре спавања.

У случају боли неуропатске генезе, за први дан потребно је применити 0,3 г лека 1-пута, за други дан - 2-струко 0,3 г, а за 3. Дан - 3-пута 0,3 г Ако је потребно, дневна доза се постепено повећава док се не добије аналгетски ефекат (максимално 1,8 г, који се деле на 3 употребе). У тешким стадијима болести користе се веће порције - 1,8-3,6 г дневно.

У случају епилепсије, спроводи се комплексна терапија. Особе старије од 12 година прво треба да користе 0,3 г лека 3 пута дневно. Најефикаснији су делови у распону од 0.9-1.8 г дневно (потребно их је поделити на 3 употребе). Користите супстанцу са максимално 12-часовним интервалима.

Деца из старосне групе од 6-12 година треба да користе 25-35 мг / кг дневно (доза је подељена на 3 употребе).

Користите Неуралгин током трудноће

Прописивање лекова трудницама дозвољено је само у ситуацијама у којима се користи од увођења у жене чешће сматрају ризиком од негативних ефеката на фетус.

Активни елемент (габапентин) излучује се мајчиним млеком, због чега не можете дојити када га користите.

Контраиндикације

Контраиндикован је за употребу у случају јаке нетолеранције повезане са медицинским супстанцама.

[8]

Последице Неуралгин

Међу споредним ефектима су:

• инфективне инфекције: вируси, лезије уринарног тракта, упала плућа и отитис медиа;
• лезије које погађају крвни систем: леуко- или тромбоцитопенија;
• имуни поремећаји: алергије;
• поремећаји метаболизма: промене у вредностима шећера у крви, анорексија, повећан апетит и повећање или смањење тежине;
• ментални поремећаји: депресија, халуцинације, анксиозност или узбуђење, поремећај мисли и емоционална лабилност;
• лезије које утичу на рад НА: атаксија, амнезија, поспаност, дизартрија и конвулзије, а поред тога и хиперкинезија, главобоља, несаница, вртоглавица и тремор. Поред тога, поремећај координације, нистагмус, хипокинезија са парестезија и хипоестезија, као и појачавање / смањење / нестанак рефлекса и других моторичких поремећаја (дистонија, атетоза или дискинезија);
• проблеми са видном функцијом: диплопија или амблиопија, као и слабљење видне оштрине;
• поремећаји оштећења слуха: вртоглавица или ухо;
• лезије кардиоваскуларног апарата: откуцаји срца, дилатација крвних судова и повећан притисак;
• оштећена респираторна функција: фарингитис, ринитис, кашаљ, диспнеја и бронхитис;
• поремећаји пробаве: дијареја, повраћање, констипација, гингивитис, бол у стомаку, зубна болест, сува орална слузокожа и надутост, а поред хепатитиса, жутице, панкреатитиса и повећања узорака јетре;
• лезије епидерма: пруритус, акне, СЈС, ангиоедем, модрице и осипи, а поред тога и подбрадак лица, полиформални еритем и алопеција;
• ОДА оштећење: артралгија, бол у леђима, трзање мишића и мијалгија;
• поремећаји урогениталне активности: уринарна инконтиненција, отказивање бубрега, гинекомастија и импотенција;
• други знаци: озбиљан умор, астенија, едем (понекад периферни), поремећај хода, а истовремено и бол, грозница, хладноћа и нелагодност, бол у грудном кошу и синдром повлачења (укључујући мучнину, хиперхидрозу, несаницу и анксиозност).

[9], [10], [11], [12]

Прекомерна доза

Знаци опијености: поспаност, честа и лабава столица, двоструки вид, летаргија и неразговијетни говор.

У таквим случајевима сорбенти се додељују жртви. Лек се може излучити хемодијализом.

[13]

Интеракције са другим лековима

Дозвољено је да се лек комбинује са другим антиконвулзантима (карбамазепин, фенобарбитал, а поред тога валпроична киселина и фенитоин), орална контрацепција (која садржи етинил естрадиол или норетиндрон) и значи да блокира секрецију тубула и смањује реналну екскрецију габапентина.

Антациди који садрже Ал3 + као и Мг2 + у свом саставу смањују ниво биорасположивости лека за око 20%, због чега се препоручује да се користи након 2 сата након примене антацида.

Код комбиноване примене са миелотоксичним лековима, појачава се хематотоксичност (развој леукопеније).

Када се користе капсуле морфина које имају контролисано ослобађање у дози од 60 мг у 2 сата, заједно са габапентином у сервирању од 0,6 г, просечна АУЦ потоњег повећава се за 44% у поређењу са АУЦ вредностима габапентина коришћеним без морфина. Због тога је неопходно пажљиво пратити стање људи, указујући на симптом потискивања функције централног нервног система као осећаја поспаности. Са таквим прекршајем, потребно је снизити део морфина или габапентина у складу са тим.

[14], [15]

Услови складиштења

Неуралгин се мора одржавати на температурним вредностима у опсегу од 15-30 ° Ц.

[16]

Рок трајања

Неуралгин се може користити 5 година од тренутка ослобађања терапијске супстанце.

[17], [18]

Апликација за децу

Неуралгин се користи у адјувантном третману са секундарном генерализацијом (или не) парцијалног нападаја код деце старије од 6 година.

Лијек се може прописати за монотерапију за горе наведене поремећаје код дјеце старије од 12 година.

[19]

Аналогс

Аналози лека су лекови Габабамма, Габантин са Габастадином, Нупинтин са Габалептом, Тебантин са Гатонином, а поред Габамак и Медитан са Габапентином. Поред Габата, Цонвалис са Гримодином и Епиганом са Невропентом.