Мепивастезине

Мепивастезин је локални анестетик из амидне подгрупе. Анестетички ефекат након његове примене почиње врло брзо - због привременог потискивања провођења неуронских импулса унутар сензорних, аутономних, као и моторних влакана и проводљивости унутар срца.

Користи се у стоматолошким процедурама. Долази до брзог развоја аналгетског ефекта (потребно је 1-3 минута) са високим степеном његовог интензитета, као и добром локалном толеранцијом. [1]

Индикације Мепивастезине

Користи се за проводну и инфилтрациону анестезију током стоматолошких захвата. Лек је прописан за једноставне поступке вађења зуба , припреме шупљине и обраде зубног пања пре рестаурације и уградње ортопедских елемената.

Конкретно, Мепивастезин се препоручује особама које не могу користити вазоконстрикторске супстанце.

Образац за издавање

Ослобађање терапеутског средства врши се у облику течности за ињекције - унутар патрона од 1,7 мл. Тегла садржи 50 ових кертриџа.

Фармакодинамика

Ефекат лека се развија када се На-канали зависни од стреса блокирају унутар зидова неуронских влакана. Лек улази кроз нервни зид у ћелију као база, али катијон мепивакаина, који настаје при поновном везивању протона, има активан ефекат. У случају ниског пХ (на пример, у запаљеним подручјима), само мали део лека има основни облик - због чега се аналгетски ефекат може ослабити.

Трајање терапијског ефекта у случају пулпне анестезије траје најмање 20-40 минута; ако се изврши анестезија меких ткива, она траје у року од 45-90 минута. [2]

Фармакокинетика

Мепивастезин се апсорбује великом брзином иу великим количинама. Показатељ синтезе протеина је у распону од 60-78%. Полувреме је приближно 2 сата.

Ниво запремине дистрибуције је 84 литра; индикатор зазора - 0,78 л / мин.

Супстанца мепивакаин је укључена у интрахепатичне метаболичке процесе; излучивање метаболичких елемената остварује се путем бубрега.

Дозирање и администрација

Лек се у стоматологији користи искључиво као анестетик. Да би се постигло ефикасно ублажавање болова, потребно је користити минималну ефикасну дозу лека - за одраслу особу често је довољно 1-4 мл супстанце.

Дете старије од 4 године са тежином од 20-30 кг убризгава се са порцијом од 0,25-1 мл, а дете са тежином у распону од 30-45 кг-0,5-2 мл. Количина употребљених лијекова бира се узимајући у обзир тежину и старост дјетета, као и трајање поступка. Просечна порција износи 0,75 мг / кг мепивакаина.

Код старијих особа може се приметити повећан индекс лекова у плазми - због мале запремине дистрибуције и ослабљених метаболичких процеса. Вероватноћа кумулације мепивакаина посебно се повећава у случају поновљених (додатних) давања лекова. Сличан ефекат може се развити у случају ослабљеног стања пацијента и са тешком дисфункцијом бубрега / јетре. У овом случају потребно је смањити део лека (користити минималну запремину супстанце, што доводи до довољне анестезије).

Величине порција Мепивастезина за особе са одређеним патологијама (на примјер, атеросклероза или ангина пекторис) смањују се на исти начин.

Максимална дозвољена доза за одрасле је 4 мг / кг лека. Дакле, особа тежине 70 кг не сме да користи више од 0,3 г мепивакаина (10 мл лековитог раствора).

За децу старију од 4 године, део се бира узимајући у обзир тежину и старост, као и трајање поступка који се изводи. Максимална количина даване порције је 3 мг / кг.

Шема примене лека.

Приликом убризгавања лекова користе се специјални шприцеви са патронама, који су дизајнирани за вишекратну примену. Пре употребе, лековиту течност треба прегледати на промену боје и честице, а посуду прегледати на оштећења. Ако је утврђено присуство таквих недостатака, кертриџ се не користи.

Забрањено је мешање течности за ињекције са било којим другим леком унутар истог шприца.

Да би се спречило уношење супстанце у посуду, потребно је пажљиво извршити тест аспирације, користећи најмање 2 равни (степен ротације игле - 180º). Треба имати на уму да негативан резултат током аспирације не гарантује ризик од случајног и неопаженог убацивања игле у посуду.

Брзина примене лека треба да буде максимално 0,5 мл у периоду од 15 секунди. То одговара увођењу 1 кертриџа у минути.

Већина уобичајених манифестација повезаних са случајним убризгавањем у посуду може се спречити правилним спровођењем поступка убризгавања након аспирације - убризгавањем 0,1-0,2 мл супстанце при малој брзини, а затим истом спором применом остатка - након при најмање 20-30 секунди.

Сва течност која остане у патронама након завршетка стоматолошке процедуре мора се одложити. Забрањено је користити такве остатке за администрацију другим пацијентима.

• Апликација за децу

Лек се може користити код особа старијих од 4 године.

Користите Мепивастезине током трудноће

Клинички тестови употребе мепивакаин хидрохлорида током трудноће нису спроведени. Тестови на животињама нису открили довољно информација о могућем утицају лекова на ток трудноће, интраутерини развој фетуса, процес порођаја и постпорођајни развој.

Лек пролази кроз плаценту. У поређењу са другим локалним анестетицима, увођење мепивакаина у првом тромесечју може изазвати абнормалности у развоју фетуса. Због тога се у раној фази гестације Мепивастезин прописује само ако се не могу користити други локални анестетици.

Нема података о томе да ли се лек може излучити у мајчино млеко. Ако постоји потреба за употребом мепивакаина код дојиља, дојење се може наставити 24 сата након употребе лекова.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција узрокована деловањем елемената лека или алергијом на локалне амидне анестетике;
• хипертермија, која има малигни облик;
• поремећај срчане проводљивости (дијагностикована брадикардија или АБ-блокада 2-3. Стадијума) или АВ проводљивост, у којој се не користи пејсмејкер;
• снажно смањење крвног притиска или индикатора АХФ;
• епилепсија која се не може контролисати лековима;
• порфирија.

Последице Мепивастезине

Међу нежељеним симптомима повезаним са радом НС: мучнина, главобоља, потискивање или узбуђење активности централног нервног система, бука из уха, нервоза, укус метала и вртоглавица. Осим тога, примећују се анксиозност, поспаност, немир, повраћање, логореја и нистагмус. Могућа је и еуфорија, дрхтавица, утрнулост, грозница или хладноћа, зијевање, трзање мишића и поремећај свијести. Осим тога, примећују се диплопија и замагљивање вида, губитак свести, застој, парализа или сузбијање респираторних процеса, конвулзије тонично-клоничког типа и кома.

У случају развоја таквих симптома, потребно је пацијента положити водоравно, извршити вентилацију кисеоником, а поред тога све време пратити његово стање како би се спречило погоршање, при чему се јављају грчеви са даљим потискивањем централног нерва функција система. Знаци узбуђења су краткотрајне природе или се уопште не појављују - у овом случају први симптом може бити поспаност, која се са престанком дисања претвара у несвест. Често је почетак поспаности при употреби мепивакаина рана манифестација повећања крвне слике лека и развија се због брзе апсорпције.

Проблеми који утичу на активност ЦВС -а: тахикардија, аритмија, потискивање функције ЦВС -а, хипотензија, вентрикуларна аритмија (фибрилација и екстрасистола), брадикардија и поремећаји срчане проводљивости, а осим тога и отказивање ЦВС -а, што може узроковати срчани застој. Такви знакови сузбијања активности ЦВС -а често су повезани са вазовагалним ефектом, посебно када пацијент стоји. Понекад настају директно из утицаја лека. Ако је немогуће препознати продромалне симптоме, укључујући вртоглавицу, промене у пулсу, знојење и слабост, могу се развити церебрални облик хипоксије (која има прогресивну природу), грчеви или тешка дисфункција ЦВС -а. Пацијента треба положити хоризонтално, извршити вентилацију кисеоником и, ако је потребно, извршити интравенозну инфузију. У одсуству контраиндикација, користе се вазоконстрикторски агенси (на пример, ефедрин).

Дисфункција органа медијастинума и грудне кости, као и респираторног тракта: тахипнеја или брадипнеја, што може изазвати апнеју.

Имунолошке лезије: симптоми нетолеранције, укључујући уртикарију, анафилаксију, осип, анафилактоидне манифестације, грозницу и Куинцкеов едем.

Ако се развију негативни симптоми, употребу локалног анестетика треба прекинути.

Прекомерна доза

Знаци изазвани утицајем мепивакаина укључују тинитус, тахипнеју, укус метала, повраћање, вртоглавицу, анксиозност и мучнину. Осим тога, могу се развити тремор, брадикардија, напади, поспаност и парализа респираторног центра, као и напади, поремећаји свести или срчане проводљивости, смањење крвног притиска, грчеви тонично-клоничког типа, кома и срчани застој.

Негативни симптоми, који указују на повећан ниво локалног анестетика у крви, појављују се или одмах (ако се случајно убризгају у посуду), или када је поремећена апсорпција (ако се унесе у упаљено подручје или подручје у којем се налази много судова).

Ако се појаве негативни знаци, примену Мепивастезина треба отказати.

Терапија.

Контрола над индикаторима притиска и пулса, а осим тога и над свешћу и брзином дисања. Поред тога, потребно је одржавати и вратити респираторну активност и функцију протока крви, интравенозни приступ и приступ кисеонику.

Са повећањем крвног притиска, горњи део тела морате држати у повишеном положају. Ако је потребно, нифедипин се даје сублингвално.

У случају напада, пацијента треба пратити како се не би повредио, а по потреби се примењује и диазепам.

Ако дође до смањења крвног притиска, пацијент треба да лежи хоризонтално. Ако је потребно, физиолошки раствори и вазоконстрикцијски агенси (укључујући епинефрин, као и ИВ кортизон) убризгавају се интраваскуларном методом.

Уз брадикардију, примењује се атропин.

У случају анафилаксије, морате позвати хитну помоћ, а такође поставити пацијента водоравно, лагано подижући ноге. Осим тога, убризгавају му се физиолошки раствори и дају интравенозне ињекције кортизона или епинефрина.

У случају срчаног шока, држите горњи део тела у повишеном положају и потражите медицинску помоћ.

Када функција ЦВС престане, врши се механичка вентилација и индиректна масажа срца, а поред тога и поступци реанимације.

Интеракције са другим лековима

Супстанце које блокирају деловање Ца канала и адренергички блокатори потенцирају супресију контракције и проводљивости миокарда. Ако пацијент треба да прими седативе (да би се смањио осећај страха), доза анестетика се смањује, јер такође има супресивни ефекат на централни нервни систем.

Када се даје заједно са антикоагулансима, повећава се ризик од крварења.

Код особа које користе антиаритмичке супстанце, након употребе мепивастезина, може доћи до појачавања нуспојава.

У комбинацији са хлороформом, тиопенталом, централним анестетиком и седативима, може доћи до токсичног синергизма.

Услови складиштења

Мепивастезин се мора чувати на месту заштићеном од продора мале деце. Температурне вредности- не више од 25 ° С.

Рок трајања

Мепивастезин се може користити у року од 5 година од датума производње лековите супстанце.

Аналоги

Аналоги лекова су лекови Мепифрин, Версатис и Артицаине са Букаин хипербаром, Омникаине и Емла са Брилокаин-адреналином, као и Ултракаин са Лидокаин хидрохлоридом.