Мевакор

Мевакор је лек за смањење липида из категорије статина. Успорава активност ХМГ-ЦоА редуктазе.

Индикације Мевакора

Користи се за терапију у таквим случајевима:

• карактер примарне хиперхолестеролемију (хиполипопротеинаемиас имају ИИА и ИИБ форму), против којих постоји висок ниво ЛДЛ (када дијета терапија код особа са коронарном атеросклерозе природом појачане вероватноће нису имале жељени ефекат);
• хиперхолестеролемија, као и хипертриглицеридемију комбиноване природе;
• атеросклероза.

[1], [2], [3],

Образац за издавање

Ослобађање се одвија у таблетама, 14 комада унутар блистер плоче. У пакету постоје 2 такве плоче.

[4]

Фармакодинамика

Статински прстен типа лактоне сличан је у структури са дијелом ХМГ-ЦоА редуктазе. Користећи схему конкурентног антагонизма, молекул статина се синтетише са местом краја коензима А, на који је ензим везан. Други део овог молекула успорава процес трансформације хидроксиметилглутарата у елемент мевалоната, који је посредна компонента везивања молекула холестерола.

Споро почетак деловања ХМГ-ЦоА редуктазе доводи низ узастопних реакционих манифестација због којих постоји пад нивоа интрацелуларног холестерола, а осим компензаторном повећања активности ЛДЛ-акционих завршецима, у складу са оним што се убрзава катаболизам ЛДЛ холестерола.

Хиполипидемски ефекат статина се развија услед смањења вредности укупног Ксц због елемената Ксц-ЛДЛ. Смањење ЛДЛ-Ц зависи од величине дела и има нелинеарне и експоненцијалне параметре.

Статини немају утицаја на јетре и липопротеин липаза и поред нема значајан утицај у погледу катаболизма масних киселина и везивање слободног типа. Због тога је њихов утицај на индексе ТГ секундарни и посредује главним ефектима смањења вредности Ксц-ЛДЛ. Оно што се дешава за време терапије статинима умереном снижавање вредности Тг највероватније изазване експресије завршетака ремнантного тип (апо Е) постављену на површини хепатоцита који су чланови катаболицке процеса лппп и садржи око 30% триглицерида.

Резултати контролисаних тестова показали су да ловастатин повећава вредности ХДЛ-Ц до 10%.

Даље Хиполипидемијски еффецт, статини имају позитиван утицај у случају ендотелне дисфункције (преклинички симптома у раним фазама атеросклерозе), а поред у односу на зидовима крвног суда и државе атерома. Заједно с тим побољшавају реолошке карактеристике крви и имају антипролиферативни и антиоксидативни ефекат.

[5], [6], [7], [8]

Фармакокинетика

У унутрашњост гастроинтестиналног тракта, лек након апсорпције се не апсорбује у потпуности (приближно 30% дозе) и полако. Употреба лека на празном желуцу смањује апсорпцију за око 30%. Ниво биорасположености лекова који су заробљени унутар циркулаторног система је ограничен због активне екстракције током првог јетре, након чега следи повлачење супстанце заједно са жучом. Максималне вредности активног елемента и његових метаболичких производа унутар крвне плазме се примећују након 2-4 сата након употребе појединачне дозе.

Метаболички производи унутар крвне плазме расте линеарно у складу са порастом дела лека на 120 мг.

Синтеза Мевацора, као и његови активни продукти распадања са протеином крвног плазме, је више од 95%. Лек пролази кроз ГЕБ и плаценту, а такође се кумулира унутар јетре, у којој се подвргава процесу хидролизе, током којих се формирају активни, као и неактивни, метаболички производи. Међу главним активним продуктима распадања су 6-хидрокси; и поред тога 6-хидроксиметил- и 6-хидроксиметилен деривате б-хидрокси киселине.

Код свакодневног примопредаје лекова постоје постојани параметри плазме његовог активног, а поред тога и неактивне супстанце-инхибитори се примећују након пропуштања од 2-3 дана лечења. Ове вредности су приближно 1,5 пута веће од метаболичких производа лекова са једном дозом.

Приближно 10% супстанце се излучује у урину, а око 83% - са фецесом. Са фецесом, део лека који се излучује жучом се излучује, као и његов неизабран део. Полувреме ловастатина је 3 сата.

Особе са тешком бубрежном инсуфицијенцијом у кораку (КЦ нивоу унутар 10-30 минута мл / мин) индикатора активни и неактивни производа метаболизам лекова у крвној плазми након једне употребе порцији лека приближно двоструко сличне вредности у крвној плазми здраве људи.

[9], [10], [11], [12], [13], [14]

Дозирање и администрација

Лијек се узима орално. Величина иницијалног дела је 10-20 мг, са једном употребом за дан - увече, уз храну. Ако је потребно, доза се може повећати, али то је дозвољено само једном у једном месецу.

Максимална дозвољена дневна доза је 80 мг, што се узима за 1 или 2 апликације (уз доручак и вечеру). Са смањењем плаземских параметара од Ксц до 140 мг / дл (3.6 ммол / Л) или Ксц-ЛДЛ до 75 мг / дл (1.94 ммол / л), доза ловастатина треба смањити.

Када комбинацију лека са имуносупресивима треба узимати у року од једног дана не више од 20 мг ловастатина.

[22], [23]

Користите Мевакора током трудноће

Не преписујте Мевакор трудницама или мајкама дојиља.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• хепатична патологија у акутном степену;
• повећање активности трансаминазне активности јетре унутар крвног серума (који има непознату природу);
• сумњива трудноћа;
• опште тешко стање пацијента;
• присуство нетолеранције против ловастатина.

[15], [16], [17], [18], [19]

Последице Мевакора

Употреба лекова може узроковати различите нежељене ефекте:

• поремећаји дигестивне функције: појављивање згага. Повремено, констипација, мучнина, надимање, повраћање и суво уста, а поред тога анорексија, поремећаји укуса и повећање трансаминазне активности јетре у крви. Појединачни хепатитис, поремећај у јетри, интрахепатична холестаза, гастралгија и панкреатитис;
• лезије које утичу костију и мишића структуру: миопатије са бол у мишићима, миозитис и поред или рхабдомиолисис (у случају комбинације са гемфиброзил, ниацина или циклоспорин) и бол у зглобовима и повећања ЦПК нивое ектрацардиац фракција унутар крвној плазми;
• поремећаји централног нервног система и ПНС: појава главобоље, вртоглавица, напада са парестезијама, или проблеми са спавањем. Поједини су поремећаји психе;
• проблеми у хематопоетском систему: леуко- или тромбоцитопенија, као и хемолитички облик анемије;
• лезије које утичу на визуелне органе: замагљивање сочива, визуелно замагљивање, атрофија која утиче на оптички нерв, као и катаракте;
• знаци алергије: осип на епидерму и свраб. ТЕН, ангиоедем и уртикарија су индиковани појединачно;
• други: ослабљена потенција, а поред тога, отказивање бубрега у акутној фази (узроковано рабдомиолизом), снажна палпитација и бол у грудној кости.

[20], [21]

Интеракције са другим лековима

Комбинована примена са макролидни антибиотици, имуносупресивима (која укључује циклоспорин), гемфиброзил и ниацин поред повећава вероватноћу рабдомиолизе, које доводе до отказивања бубрега у акутној фази (посебно код особа са дијабетичне гломерулосклерозу).

Комбинација лекова са дериватима индандије и кумарина, као и антикоагулансима узрокује повећање крварења и продужење вредности ПТВ.

Узимање лекова заједно са оралном контрацепцијом може ометати развој хиперлипидемије узроковану употребом хормонске контрацепције.

Сматра се да се смањује хиполипидемијски ефекат ловастатина када се комбинује са тиазидним и диуретичким петљама.

Верапамил са дилтиаземом, а осим тога, исрадипин успорава активност изоензима ЦИП3А4, која учествује у метаболизму ловастатина. Због тога, у комбинацији са Мевацоре-ом, плазма индекс ловастатина и вероватноћа миопатије могу повећати.

Постоје докази да се, у комбинацији са итраконазолом, може развити хепатотоксичност и рабдомиолиза у акутној фази.

Описан је један случај појављивања хиперкалемије у тешкој мери код пацијента са дијабетесом мелитусом - као резултат узимања лекова заједно са лизиноприлом.

[24], [25]

Услови складиштења

Мевакор треба држати на тамном и сувом месту, при чему температуре не прелазе 25 ° Ц.

[26], [27], [28]

Рок трајања

Мевакор се може користити 3 године од дана производње лекова.

[29], [30],

Апликација за децу

Не постоје информације о ефикасности употребе и безбедности лекова за децу.

[31], [32], [33], [34]

Аналоги

Аналоги лека су препарати Амвастан, Лескол и Цхолетар са Липантилом.

[35], [36]