Науком

Наком је лек са допаминергичном и антипаркинсонском акцијом.

[1], [2], [3]

Индикације Накома

Приказано је са дрхтавом парализом, као и Паркинсоновим синдромом.

[4]

Образац за издавање

Произведено у таблетама, 10 комада унутар првог блистера. Једно паковање садржи 10 блистер плоча.

Фармакодинамика

Леводопа може смањити појаву треснуте парализе повећањем нивоа допамина у мозгу. То не пролази кроз процес БББ екстрацеребралних карбидопа спречава леводопа декарбоксилацијом супстанце, чиме се повећава количина овог елемента, продирући у мозак и тамо конвертује у допамин компоненту.

Лек има снажан ефекат лека који премашује ефикасност леводопе. Помаже дуго времена да одржи плаземску концентрацију овог елемента у дозама које су знатно ниже од оних које се користе искључиво за леводопу (око 80%).

Ефекат лека на тело почиње већ првог дана након почетка курса (у неким случајевима - после употребе прве дозе). Врх ефикасности постиже се након 1 недеље.

Фармакокинетика

Апсорпција леводопе из гастроинтестиналног тракта се дешава довољно брзо, након чега се спроводи активни метаболизам ове супстанце. Иако се као резултат овог процеса формирају 30+ разни производи разградње, често се леводопа претвара у епинефрин са допамином и норепинефрином.

Код интерне употребе лекова у једној дози код пацијената са треморном парализом, вредност врха се јавља 1,5-2 сата касније, а ефективни ниво супстанце се одржава око 4-6 сати. Производи растварања се брзо излучују заједно са урином: за око 2 сата се око трећине целокупне дозе излучује.

Полувреме леводопе унутар плазме је око 50 минута. У случају комбиноване употребе карбидопе са леводопом, полувријеме последњег је продужено на око 1,5 сата.

Са оралном употребом појединачне дозе карбидопе, максимално време је 1,5-5 сати код особа са парализом тремора. Метаболизам супстанце се обавља у јетри.

Непромијењена супстанца се излучује заједно са урином. Обично се овај процес завршава након 7 сати и износи 35%.

Главни продукти разлагања тестирана излучивање, су а-метил-три-метокси-4-хидроксифенил пропионске киселине, и поред тога, α-метил-3,4-дихидроксифенил пропионске киселине. Ове супстанце чине отприлике 14%, као и 10% (респективно) производа који се израђују. Ниже концентрације су представљени Још пропадање производ 2, од којих је једна - супстанца је 3,4-дихидрокси-ацетон и друга (прелиминарни подаци) - Овај елемент Н-метил-карбидопа. Индекси сваке од ових компоненти чине највише 5% укупног нивоа производа распадања. У унутрашњости урина, карбидопа се такође одређује у непромењеном облику, али коњугати се не откривају.

Ефекат карбидопе на процес метаболизма леводопе: индикатори плазме у другом се повећавају под утицајем карбидопе. У случају претходне употребе карбидопе, ниво плазме леводопе се повећава 5 пута (приближно), а период одржавања медицинских вредности унутар плазме продужава се од 4 до 8 сати. У случају комбинације ове две супстанце, резултати третмана су приближно исти.

У случају једне употребе леводопе код људи са парализом тремора који су раније користили карбидопу, полувријеме леводопе се повећава од 3 до 15 сати. Као резултат карбидопе, ниво леводопе се повећава (приближно 3 пута). Такође треба напоменути да прелиминарна употреба карбидопе смањује садржај ХВЦ и допамина у урину и плазми.

[5]

Дозирање и администрација

Лијек се узима орално, уз неопходну дневну дозу се детектује након пажљивог индивидуалног избора за сваког пацијента. Захваљујући облику таблета, може се подијелити без икаквих проблема на пола.

Општи захтеви - јер се дозом одвојено одвојено за сваког пацијента, може се појединачно прилагодити не само у погледу величине, већ и учесталости употребе. Тестови су открили да дофа-декарбоксилаза периферног типа прима потребну засићеност карбидопом у случају да се она користи у количини од око 70-100 мг дневно. Људи који узимају карбидопу у мањим дозама могу развити повраћање са мучнином.

Када се наводи Наком, употреба стандардних лекова који се користе за елиминацију паркинсонизма (осим оних који садрже само леводопу) дозвољено је да се настави, али је неопходно поново изабрати своје дозе.

Стандардну дозу у почетним фазама бира лекар који лечи, узимајући у обзир болест која се елиминише, као и одговор пацијента на лечење. Обично се почетна доза састоји од 0.5 таблета узетих 1-2 пута дневно. Али таква количина лека може бити довољна да обезбеди жељену величину карбидопе пацијента, при чему, ако је потребно, се постигао одговарајући ефекат може додати још 0,5 таблете ПМ (примају дневно или сваки други дан).

Ефекат лека манифестује се првог дана, у неким случајевима чак и одмах након употребе прве дозе. Пуна ефикасност лека достиже максимум у периоду прве недеље.

Прелазак на лек са лековима који садрже леводопу: Леводопа треба конзумирати најмање 12 сати пре употребе Накоме (или 24 сата ако се користи леводопа са продуженим дејством). Дневна доза Накоме треба да обезбеди око 20% претходно коришћене дневне дозе леводопе.

Људи који узимају леводопу у количини од 1500+ мг, у почетној фази треба узимати Наком у количини од 250/25 мг 3-4 пута дневно.

У третману одржавања, величина дозирања лекова, ако је потребно, може се повећати за 0,5-1 таблете дневно (или сваки други дан) све док се не достигне максимална дозвољена дневна доза (8 таблета). Постоји само ограничена информација о употреби карбидопе у дневној дози од више од 200 мг.

Максимална величина препоручене дозе је једнака 8 таблета лијека дневно (2 г леводопа супстанце, као и 0,2 г карбидопа супстанце). Приближно 3 мг карбидопне супстанце и 30 мг леводопа супстанце за 1 кг (тежине од 70 кг пацијента).

[7]

Користите Накома током трудноће

Нема података о ефектима лека када их користе труднице. Треба узети у обзир да комбинација карбидопе са леводопом доводи до скелета као и висцералних промена у телу животиња. Стога се препоручује коришћење лека само када је могућа корист за жену превазишла могућност развоја негативне реакције на плоду.

Нема информација о излучивању активних састојака у мајчином млеку. Постоји само један извјештај о изолацији леводопе заједно са млеком из лактације жене са тресњавом парализом. Због тога, пошто лек може негативно утицати на бебу, потребно је одлучити да ли отказати храну или користити Накому, узимајући у обзир и значај употребе лијекова за здравље жена.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама лијека:

• нетолеранција према било ком саставном елементу лека;
• комбинована употреба са неселективним МАО инхибиторима (употреба дрога треба прекинути најмање 2 недеље пре почетка лечења са Накомом);
• глауком затвореног типа;
• постојећи меланом или сумња на његово присуство;
• имају непознато порекло болести коже.

У таквим случајевима је неопходно упозорење са избором дозирања, као и контрола сигурности у току терапије третмана:

• присуство анамнези инфаркта миокарда са поремећајима ритма;
• срчана инсуфицијенција и друге тешке патологије у ЦЦЦ;
• тешке облике плућних патологија (међу њима бронхијална астма);
• заплене епилепсије и друге облике конвулзивних напада (присуство у анамнези);
• присуство у гастроинтестиналном тракту ерозивних и улцеративних лезија (јер у горњем делу гастроинтестиналног тракта може почети крварење);
• присуство дијабетес мелитуса и других декомпензованих облика ендокриних патологија;
• озбиљан степен отказа јетре или бубрега;
• отворени тип глаукома.

Пошто нема информација о безбедности употребе лека код деце и адолесцената млађих од 18 година, забрањено је користити лек за описану категорију пацијената.

[6]

Последице Накома

Употреба лека често доводи до развоја дискинезијума (међу којима су дистонични или кореографски), а поред других нехотичних покрета и мучнине. Ранији симптоми који могу допринијети одлуци о смањењу дозирања сматрају се блефароспазом и трзањем мишића. Међу другим нежељеним ефектима:

• опће: бол у грудима, развој анорексије и синкопе;
• органи ЦАС: развој срчаног удара или аритмије, а поред тога појављивање ортостатских дејстава, укључујући смањење или повећање крвног притиска, као и флебитис;
• варење: појављивање крварења у дигестивном тракту, повраћање и пролив, а поред тога, пљувачка затамњење на боју и погоршање чирева на дванаестопалачном 12;
• органе хематопоетског система: развој тромбоцита или леукопеније, а поред агранулоцитозе или анемије (такође хемолитичке форме);
• манифестације алергије: настанак уртикарије, едем Куинцке, као и свраб коже и хеморагични васкулитис;
• менталних поремећаја и органа Народне скупштине: развој НСА, парестезије, поспаност и вртоглавица. Осим манифестације брадикинезија (развој он-офф-синдром), испољавање одређених психотичних поремећаја (укључујући халуцинације, илузије, и параноидна мисли), депресија (са појавом мисли о самоубиству, или без њих), проблеми са спавањем, осећаја узбуђења , деменција, повећан либидо и развој конфузије. Повремено су се појавили конвулзивни напади, али у овом случају није било могуће успоставити узрочну везу користећи лек;
• респираторни органи: развој диспнеа;
• кожа: осип, ћелавост, тамнију боју секреција знојних жлезда;
• органи урогениталног система: затамњење боје урина.

Такође, треба узети у обзир нежељене ефекте узроковане употребом леводопе, јер се могу појавити и код употребе Накоме:

• Гастроинтестинални органи: развој дисфагије, пентавизма, бруксизма, а поред ових штуцања и надимања са запињањем. То такође може да буде осећај горчине у устима или сувоће усмене слузокожа, абдоминалне нелагодности или абдоминални бол, пецкање у језику, али поред тога могу постојати диспепсија;
• метаболички процеси: појављивање отока, повећање или смањење тежине;
• органи централног нервног система: појава осећаја анксиозности, замора, слабости, дезориентације и утрнулости. Поред тога, појаве главобоље, несвестице, грчеви у мишићима, астенија и атаксија. Може развити несаницу, еуфорију, ЛОЦКЈАВ, осећате узнемиреност, и поред тога појача потрес у рукама, горе склон размишљању активност појављују ГАИТ нестабилност и активира латентни окулосимпатицхески синдром;
• сензорни органи: развој диплопије, мидриазу, тоничног конвулзија вида и визуелне безобзирности;
• урогенитални систем: кашњење или обрнуто уринарну инконтиненцију и развој приапизма;
• друге манифестације кршења: развој болести, рака коже, кратак дах, промуклост гласа, али осим тога протока крви у појединим областима коже - грудне кости, врату или лицу;
• лабораторијски подаци: повећана АЛТ активност са активним АСТ и АЛП и ЛДХ, а поред параметара билирубина и урее азота у плазми, развијају хиперурикемија или хиперцреатининемиа и позитиван Цоомбс 'тест. Такође је било извештаја о смањењу вредности хематокрита за хемоглобин, и поред развоја бактериурије, леукоцитозом, а црвено крвно.

Лекови који садрже и леводопу и карбидопу истовремено могу изазвати лажан позитиван одговор на присуство кетонских тијела унутар урина (у случајевима када се користе специјалне тестне траке за откривање кетонурије). Овај резултат ће остати непромењен након што се заврши поступак кувајања узоркованих узорака. Да бисте добили лажни негативни одговор, потребно је да примените метод глукозе оксидазе за детекцију глукозурије.

Прекомерна доза

У случају предозирања, повећава се тежина нежељених реакција.

Да би се ослободили поремећаја, биће неопходно пажљиво праћење пацијента, као и ЕКГ мониторинг, како би се открили развој аритмије. Уколико је неопходно, потребно је предузети антиаритмички третман. Такође је неопходно узети у обзир чињеницу да заједно са Накомом пацијент може користити друге лекове.

Интеракције са другим лековима

Са мјерама предострожности потребно је комбинирати Наком са сљедећим лијековима:

Антихипертензиви - код људи који узимају такве лекове, додавањем комбинације Накоме постаје узрок постуралне хипотензије (симптоматска). Због тога, у раној фази употребе Накоме, можда је неопходна корекција дозе антихипертензивних лекова.

Антидепресиви - комбинација Л-допа и инхибитори МАО (осим МАО типа Б лека) може довести до распада процеса циркулације, а самим тим и потребна Финална употреба инхибитора током 2 недеље пре пријема НАЦ. Овај поремећај произлази из кумулације допамина са норепинефрином под утицајем леводопе - њихова инактивација успорава МАО инхибитори. Као последица, повећава се ризик од тахикардије и осећања узбуђења, а поред вртоглавице, црвенила лица и повећаног крвног притиска.

Постоје неке информације о развоју нежељених ефеката, укључујући и дискинезију и повећање крвног притиска, када комбинује лекове са трициклима.

Лијекови за гвожђе - ниво биодоступности леводопе или карбидопе се смањује у случају комбиноване употребе с глуконатом / жељезним сулфатом.

Други лекови - када се комбинује са леводопа дитилином, п-адреностимулиаторов, а поред ЛАН се користи у поступку из инхалационе анестезије, може повећати вероватноћу поремећаја срчаног ритма.

Антагонисти антагонисти допамин Д2 рецептора (рисперидон од међу оним фенотиазини и бутирофенони), а поред тога изониазид - могу да ослаби ефекте леком леводопа.

Постоје докази блокирања позитивног ефекта лека леводопе у случају треморске парализе због комбинације са папаверином и фенитоином. Неопходно је да пажљиво пратимо стање особа које користе ове лекове у комбинацији - на време да открију слабљење медицинског ефекта.

Литијумски лекови повећавају вероватноћу халуцинација или дискинезије. Побољшање нежељених реакција се примећује када се комбинује са метилдопом, а комбинација са тубокурарином повећава могућност снижавања крвног притиска.

Може доћи до повреде апсорпције леводопе код људи који користе високо протеинску исхрану, јер је леводопа конкурент индивидуалним амино киселинама.

Ефекат пиридоксина (убрзање метаболизма леводопе у допамин у периферним ткивима) може узнемирити карбидопа.

[8]

Услови складиштења

Лек треба да се чува на месту који је затворен од светлости и влаге, а такође и није доступан деци. Температурни услови - не више од 25 ° Ц

Рок трајања

Наком је дозвољено да узима у року од 3 године од дана производње медицинског производа.