Некпро

Некпро - лек који успорава активност протонске пумпе. Користи се за терапију ГЕРБ-а или пептичког улкуса.

Компонента есомепразола делује као С-изомер омепразола, што слаби лучење желучаног сока кроз специфичан механизам терапијског утицаја. Лијек специфично успорава дјеловање протонске пумпе унутар ћелије облоге. Истовремено, Р- и С-изомери супстанце омепразол имају исти фармакодинамички ефекат.

Индикације Некпро

Користи се у следећим облицима ГЕРД-а:

• рефлукс езофагитис, који има ерозивну природу;
• дуготрајну терапију како би се спријечила вјеројатност рецидива;
• уклањање знакова ГЕРБ-а.

Свеобухватно, заједно са антибактеријским лековима, уништава Хелицобацтер пилори:

• са чиревом изазваним активношћу Хелицобацтер пилори који утиче на дуоденум;
• спречавање развоја рецидива пептичког улкуса код људи са чиревима који су повезани са Х. Пилори.

Терапија за чиреве повезане са продуженом употребом НСАИЛ. Користи се и за спречавање појаве чирева у гастроинтестиналном тракту код људи у ризику од узимања НСАИЛ.

Именован за спречавање рецидива крварења у чиревима у подручју гастроинтестиналног тракта повезаног са употребом есомепразола у облику инфузионе течности.

Користи се за лечење гастринома.

[1]

Образац за издавање

Ослобађање терапијског елемента је у таблетама - 7 или 10 комада унутар ћелијске плоче. Унутар кутије налазе се два таква записа.

[2]

Фармакодинамика

Након концентрације, есомепразол се трансформише у свој активни облик унутар излучног цјевчица ћелије за облагање, која има високо киселинско окружење. Тамо успорава активност ензима Х ⁺ К ⁺ -АТПазе - киселинске пумпе, а истовремено инхибира стимулисану и базалну секрецију киселине.

Током употребе анти-секреторних супстанци, ниво плазме у плазми се повећава - као реакција на слабљење секреције киселине.

Повећање броја ЕЦЛ ћелија, које се примећује код појединачних пацијената са продуженом употребом есомепразола, може бити повезано са повећањем вредности гастрина у плазми.

Постоје подаци о повећању учесталости развоја грануларних гастричних циста у случају продуженог давања антисекретних агенаса. Такви симптоми су реверзибилни и бенигни и представљају физиолошки одговор на продужену инхибицију процеса ослобађања киселине.

Слабљење излучивања желучаног сока уз увођење било којег лијека који успорава дјеловање протонске пумпе повећава почетно нормалан број бактерија унутар желуца. Терапија употребом лекова из горе наведене групе може изазвати повећање вероватноће развоја гастроинтестиналне инфекције, која је повезана, на пример, са Цампилобацтер или Салмонелла.

[3], [4]

Фармакокинетика

Есомепразол је изложен киселини. Уведене таблете имају ентеричку облогу. Конверзија са формирањем Р-изомера током ин виво процеса је прилично безначајна.

Апсорпција есомепразола се изводи великом брзином, достижући Цмак у плазми након 1-2 сата од тренутка увођења лека. Индикатор биорасположивости са увођењем 1-струког дела од 40 мг износи 64%, а код поновљене примене повећава се једном дневно на 89%. Када узимамо 20 мг лекова, ове цифре су 50%, односно 68%.

Јачина равнотежне дистрибуције волонтера је 0,22 л / кг. Синтеза есомепразола са интраплазматским протеином - 97%.

Потрошња хране слаби и инхибира апсорпцију есомепразола, али не утиче на његову ефикасност против киселости у желуцу.

Есомепразол је потпуно укључен у метаболичке процесе, спроведене уз помоћ хемопротеина П450 (ЦИП). Метаболизам лекова се углавном остварује уз помоћ полиморфног 2С19, што доприноси формирању есомепразола десметила и хидроксиметаболита. Остатак се метаболише уз учешће другог специфичног изоензима ЦИПРА4. Овај елемент помаже да се формира главна метаболичка компонента унутар крвне плазме - есомепразол сулфон.

Укупне вредности интраплазматског клиренса су приближно 17 литара / сат уз увођење једне порције, као и приближно 9 литара / сат у случају вишекратне употребе. Термин полу-живот је око 1.3 сата са поновљеном употребом једног пута дневно.

Фармакокинетичке карактеристике есомепразола испитиване су уз помоћ дозе од 40 мг 2 пута дневно. Индикатори повећања АУЦ у плазми у случају поновне употребе Некпро-а. Такво повећање зависи од величине порције и узрокује повећање нивоа АУЦ-а пропорционално дози током поновљеног давања. Оваква зависност од временског периода и величине дозе објашњава се слабљењем 1. Интрахепатичног пролаза и укупним клиренсом услед супресије дејства ензима 2С19 есомепразолом или његовим сулфметаболитом.

Лијек се у потпуности излучује из плазме између увођења својих доза. Са 1-струком употребом дневно, лек се не акумулира.

Главни метаболички елементи лека не утичу на излучивање желучаног сока. Приближно 80% унесеног дела лека се излучује у облику метаболичких компоненти, а остатак се излучује. Мање од 1% непромењене супстанце бележи се унутар урина.

[5]

Дозирање и администрација

Таблете се морају прогутати целе, без дробљења или жвакања, а истиснути их обичном водом.

Особе које имају оштећену функцију гутања могу да растворе лек у негазираној течности (0,1 л). Забрањена је употреба течности осим воде, јер оне могу уништити ентеричку љуску таблете. Да бисте се растворили, морате да протресете течност у стаклу. Добијену смешу треба попити у року од пола сата након растварања. Након тога у чашу улију још воде, испирући зидове и пијући. Микрогрануле настале током растварања не могу се згњечити или жвакати.

Такође, људи који имају проблема са гутањем, лек се може применити помоћу назогастричне цеви - таблета је такође претходно растворена у негазираној течности (0,5 чаше).

Користи се са ГЕРБ-ом.

У случају рефлуксног езофагитиса, који има ерозивну природу: употреба 40 мг једном дневно током првог месеца. Појединци који имају знаке болести након одређеног временског периода могу добити додатни 1-месецни терапијски циклус.

Продужена терапија рецидива код особа са излеченим езофагитисом: једнократна употреба 20 мг лека дневно.

Третман знакова ГЕРД-а: Једнократна примена 20 мг лекова дневно (за особе без езофагитиса). У одсуству резултата након првог месеца терапије, пацијента треба прегледати. Ако су симптоми болести елиминисани, накнадни мониторинг се врши уз узимање 20 мг 1 пут дневно.

Комбинација са антибактеријским супстанцама за убијање Х.пилори.

За чиреве који утичу на дуоденум изазвани активношћу Хелицобацтер пилори, као и за спречавање рецидива пептичких улкуса повезаних са Х. Пилори: 20 мг лека се примењује са 0,5 г кларитромицина и 1000 мг амоксицилина 2 пута дневно током периода 7 дана.

Превенција и лечење чирева повезаних са продуженом применом НСАИЛ.

У случају желучаних чирева који се јављају као резултат третмана са НСАИЛ, 20 мг Некпро се даје једном дневно. Терапија траје 1-2 месеца.

Да би се спречили улкуси у гастроинтестиналном тракту, људима у ризичној категорији прописује се 1 дневна доза од 20 мг лека дневно.

Превенција рецидива крварења у улкусима у гастроинтестиналном тракту након употребе ињекционог флуида есомепразола.

Током првог месеца, 40 мг супстанце се даје једном дневно. Пре овог курса, лечење се врши у циљу инхибиције киселости (увођење инфузионе течности есомепразола).

Терапија у случају гастринома.

Обично се 40 мг лека прописује 2 пута дневно. Овај део се бира појединачно, а трајање циклуса зависи од клиничких индикација. У главном делу лечења, болест се може контролисати применом 0,08-0,16 г супстанце дневно. Ако пређете дневну дозу од 80 мг, она се дели на 2 примене.

Проблеми са радом јетре.

Особе са тешким поремећајима могу да користе више од 20 мг лекова дневно.

Користите Некпро током трудноће

Информације о пријему Некпро-а током трудноће су ограничене. Истраживања нису открила посредни или директни негативни утицај на фетус. Током овог периода, лек се прописује веома пажљиво.

Нема информација о томе да ли се есомепразол може излучити у мајчино млијеко. Примена лека током дојења није испитивана, због чега се у том периоду не може користити.

[6]

Контраиндикације

Контраиндикована је да се прописује за озбиљну нетолеранцију повезану са есомепразолом, дериватима бензимидазола или другим елементима лекова. Не може се користити у комбинацији са нелфинавир или атазанавир.

Последице Некпро

Главни бочни знаци су:

• поремећаји хематопоетских процеса: тромбоцито-, леуко- или панцитопенија, као и агранулоцитоза;
• манифестације имунитета: симптоми нетолеранције, укључујући ангиоедем, грозницу и анафилаксију или анафилактичке симптоме;
• метаболички поремећаји: хипомагнеземија или натриемија, као и периферни едеми. У тешком стадију хипомагнезијемије може се развити хипокалцемија;
• ментални проблеми: агресија, несаница, конфузија, халуцинације, депресија и узнемиреност;
• симптоми повезани са НА: парестезија, поремећај укуса, главобоље, поспаност и слабост;
• поремећаји вида: оштећење вида;
• ометање лабиринта: вртоглавица;
• лезије повезане са респираторним системом: бронхијални спазам;
• манифестације које утичу на функцију дигестивног тракта: повраћање, бол у абдомену и кандидијазу који погађају гастроинтестинални тракт, констипацију, а поред тога и мучнину, сува уста, дијареју, надутост, стоматитис и микроскопски колитис;
• проблеме повезане са хепатобилијарним системом: затајење јетре, хепатитис (уз жутицу или не), повећање јетрених ензима и енцефалопатије код особа са поремећајима јетре;
• лезије поткожног слоја и епидерма: осип, фотосензибилизација, дерматитис, СЈС, пруритус, мултиформни еритем, уртикарија, ТЕН и алопеција;
• мускулоскелетни поремећаји: мијалгија или артралгија, као и слабост мишића;
• уринарно и бубрежно оштећење: тубулоинтерстицијални нефритис;
• проблеми са репродуктивном функцијом: гинекомастија;
• системски знаци: хиперхидроза или слабост.

[7], [8]

Прекомерна доза

Постоје само ограничене информације о тровању дрогом. Увођењем 0,28 г лека јавља се слабост и знаци повезани са гастроинтестиналним трактом. Појединачна ињекција порције од 80 мг не узрокује појаву тешких повреда.

Некпро нема антидот. Већина есомепразола се синтетише са протеинима крви, због чега медицина не реагује на дијализу. Обављају се симптоматске акције.

[9], [10]

Интеракције са другим лековима

Ефекти есомепразола у односу на фармакокинетику других лекова.

Због смањења желучаног пХ након примене есомепразола, могуће је повећати или смањити апсорпцију лекова чија је апсорпција повезана са показатељима киселости.

На пример, долази до слабљења апсорпције лекова као што је итраконазол са кетоконазолом и ерлотинибом. Али апсорпција дигоксина уз увођење аспирина или есомепразола, напротив, повећава се. Увођење 20 мг омепразола дневно, као и дигоксин, код волонтера је довело до повећања нивоа биорасположивости потоњег за 10% (и код 2 од десет људи, индекс је повећан за 30%).

Есомепразол успорава деловање ензима 2Ц19, који је главни учесник у његовим метаболичким процесима. Због тога, увођење лекова у комбинацији са супстанцама чији метаболизам се наставља употребом 2С19 (међу њима и фенитоин са диазепамом, имипрамином и циталопрамом са кломипрамином), могу повећати њихов индекс плазме, што захтева смањење њихове дозе. Овај фактор се мора узети у обзир када се користи есомепразол.

Комбинација есомепразола (30 мг) са диазепамом доводи до 45% смањења нивоа клиренса ЦИП2Ц19 за диазепам супстрата.

Употреба 40 мг лекова заједно са фенитоином доводи до повећања параметара плазме потоњег за 13% код особа са епилепсијом. Потребно је пратити ове индикаторе приликом именовања или прекида употребе есомепразола.

Потребно је контролисати ниво ИНР на почетку, као и на крају комбинованог курса са варфарином или другим дериватима кумарина.

Комбинација 40 мг лека са цисапридом изазвала је повећање вредности АУЦ за 32%, а поред тога, термин полу-живот је био 31% дужи; међутим, није примећено значајно повећање Цмак у плазми у цисаприду. Умерен пораст КТ интервала примећен је са одвојеном применом цисаприда, али се његово накнадно продужење није десило у комбинацији са есомепразолом.

Комбинација са леком доводи до повећања серумских индикатора такролимуса.

Постоје докази о повећању вредности метотрексата у крви код појединаца у случају његове комбинације са средствима која успоравају дејство протонске пумпе. Ако постоји потреба за употребом великих количина метотрексата, потребно је размотрити могућност привременог прекидања рада Некпро-а.

Увођењем појединачних антиретровирусних лекова (међу онима који су примали нелфинавир са атазанавиром) дошло је до смањења серумских вредности ових лекова. Због тога се лек не користи у комбинацији са горе наведеним лековима.

Утицај других лекова на фармакокинетичка својства есомепразола.

Процеси размене есомепразола се спроводе уз учешће компоненти 2С19, као и ЦИРЗА4. Примена лека заједно са кларитромицином, који успорава деловање ЦИПРА4 (у дози од 0,5 г 2 пута дневно), удвостручила је ниво изложености есомепразолу.

Комбинација лека и комплексног инхибитора елемената 2Ц19 и ЦИПРА4 (на пример вориконазол) доводи до повећања у више од два пута индикатора изложености леку.

Поред тога, вориконазол узрокује повећање од 280% у вредности АУЦτ лека.

Код особа са тешким поремећајима функције јетре са продуженом употребом лека, потребно је размотрити могућност промене његове дозе.

Лекови који индукују активност ЦИП2Ц19 и ЦИП3А4, или оба ензима (као што је кантарион или рифампицин), могу смањити серумске вредности есомепразола, повећавајући брзину метаболичких процеса.

[11]

Услови складиштења

Некпро се мора чувати у затвореном простору за малу дјецу. Ознаке температуре - не изнад границе од 25 ° Ц.

[12]

Рок трајања

Некпро се може применити у року од 24 месеца од датума производње фармацеутског производа.

[13]

Апликација за децу

Нема података о употреби дроге код особа млађих од 12 година, због чега ова група није прописана.

[14], [15],

Аналогс

Аналоги лекова су лекови Деспазол, Есомеалок, Езокиум са Есомер, као и Зерзим, Есонек, Езолонг са Некиум и Есосол са Езокс. Поред тога, Пемозар, Есомепразоле, Еманера и Езер са Есомапсом.

[16]