Нексиум

Некиум садржи у свом саставу елемент есомепразол. Посебно успорава дејство протонске пумпе ћелија слузнице желучане слузнице, а поред тога делује као С-изомерна варијанта компоненте омепразола.

Супстанца се акумулира и добија активну форму унутар излучних цјевчица, при чему утиче протонска пумпа (ензим Х ⁺ К ⁺ -АТПаза), чиме се успорава ослобађање хлороводоничне киселине.

Индикације Нексиума

Користи се за лечење таквих поремећаја:

• гастринома ;
• рефлуксни езофагитис (у облику симптоматске супстанце или за спречавање рецидива, а поред тога и као етиолошки третман за рефлуксни гастритис различитог чира);
• уништавање микроба Х. Пилори (заједно са антибактеријским лековима) за улцере који утичу на гастроинтестинални тракт;
• превентивно лечење пептичних улкуса у случају употребе НСАИЛ, као и за лечење чирева који су резултат употребе НСАИЛ.

[1]

Образац за издавање

Ослобађање терапеутског елемента се производи у таблетама запремине 20 или 40 мг. Унутар блистер паковања - 7 таблета. У кутији - 1, 2 или 4 паковања.

Фармакодинамика

Ефекат лека се развија након 1 сата након увођења 20-40 мг есомепразола. Када поново узмете 20 мг лека после 24 сата (1 пут дневно), око петог дана употребе, долази до смањења количине желучане секреције која је повезана са дејством пентагастрина за 90%.

Примање порције од 40 мг ефективно делује са рефлуксним езофагитисом. Прописује се као терапеутско средство за улцеративне лезије гастроинтестиналне слузнице; у комбинацији са правилно одабраним антибиотицима, повећава ефикасност разарања Хелицобацтер пилори (у 90% случајева). Обично, у комбинованој терапији чира, након употребе антибиотика, нема потребе за продужењем анти-секреторне монотерапије.

Клинички тестови су показали да употреба лекова доводи до повећања вредности крви гастрина (као реакција на смањење производње хлороводоничне киселине). Повећање броја ендокриних ћелија које производе хистамин, врши се повећањем нивоа гастрина у крви.

Понекад је дошло до повећања учесталости развоја грануларних циста у слузници желуца у случају продужене примене антисекретних лекова. Овај феномен се сматра физиолошким одговором на супресију производње хлороводоничне киселине. Такве цисте увек имају привремени и бенигни карактер, пролазећи на крају циклуса лечења.

Омепразол са високом ефикасношћу спречава формирање варијанти пептичког улкуса када се примењује заједно са НСАИЛ (ово укључује и селективне инхибиторе ЦОКС-2).

[2]

Фармакокинетика

Есомепразол се апсорбује великом брзином, достижући Цмак у плазми након приближно 1-2 сата од тренутка оралне примјене.

Ниво биодоступности уз увођење појединачне дозе од 40 мг износи 64%, а код поновљене примене се повећава на 90%. У дози од 20 мг, индекс апсолутне биорасположивости је 50% и 68%.

Вредности интраплазматске синтезе протеина су 97%. Увођење заједно са храном не мења интензитет анти-секреторног утицаја, али успорава брзину апсорпције.

Процеси размене главног дела есомепразола се остварују уз помоћ ензима ЦИП 2С19, а баланс са учешћем изомера ензима ЦИП 3А4. Све ове реакције се одвијају уз помоћ хемопротеина П450. Термин полуживот је приближно 70 минута након увођења другог дела након 24 сата.

Елиминација се врши кроз бубреге, у потпуности, у интервалу између употребе лекова; када се даје једном у 24 сата, не накупља се у телу. Мањи део лека се излучује у фецесу. Метаболички елементи лекова не утичу на ослобађање хлороводоничне киселине. Мање од 1% лека се елиминише кроз бубреге непромењено.

Дозирање и администрација

Некиум се може користити искључиво орално - пилуле се гутају, без жвакања, једноставном водом.

У случају проблема са гутањем 1-бунара, таблета лијека се додаје у обичну негазирану воду (0,1 л), чекају да се отопи, а текућина се напије (лијек се може пити највише пола сата након што се таблета отопи). Било који други растварачи (млеко или чај) се не могу користити, јер могу оштетити љуску таблете. Даље, у чаши из које су пили лек, они су излили још воде и поново пили.

За веома озбиљне проблеме са гутањем, лек се примењује са назогастричном тубом. Пре увођења таблете се раствара према горњој шеми. Даље, лек је сакупљен у шприцу (5-10 мл), а затим убризган у сонду.

Терапија рефлуксног езофагитиса.

У периоду од првог месеца морате узети 40 мг лека дневно. Ако се после овог периода симптоми болести наставе, лечење се продужава још 1 месец. Да би се спријечило понављање патологије, дневно се даје 20 мг лијекова.

Да би се елиминисали знаци болести током рефлуксног езофагитиса, примењује се 20 мг дневно током првог месеца; Ако симптоми потрају, дијагноза мора бити прегледана. Затим, по потреби, дневно се даје 20 мг да би се контролисала ситуација. Немогуће је користити Некиум „по потреби“ као превентивни третман код људи који користе НСАИЛ и који имају повећану тенденцију појаве пептичког улкуса.

Гастроинтестинални улцери повезани са Хелицобацтер пилори или третманом против релапса.

Комбинована терапија укључује употребу 20 мг есомепразола и 1 г амоксицилина, као и 0,5 г кларитромицина 2 пута дневно у периоду од 7 дана.

Особе које дуго користе НСАИЛ морају да конзумирају 20 мг 1 пут дневно током 24 сата. У случају пептичког улкуса који се развио због употребе НСАИЛ, трајање курса је 1-2 месеца.

У случају гастринома, користе се 2 пута дневно за 40 мг Некиума. Трајање циклуса се бира појединачно, узимајући у обзир клиничку слику. Са таквом болешћу може се конзумирати у опсегу од 0.08-0.16 г лека дневно.

Особе са оштећењем јетре могу унети више од 20 мг есомепразола дневно.

Користите Нексиума током трудноће

Постоји врло мало информација о увођењу есомепразола током трудноће, због чега је врло пажљиво прописано. У клиничким тестовима није детектован тератогени и ембриотоксични ефекат лека, као и утицај на вагинални и порођај, као и степен постнаталног развоја.

Нема података о уклањању Некиума са мајчиним млеком, тако да када дојење није прописано.

[3]

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• симптоми нетолеранције према леку (такође у вези са бензимидазолима);
• применом атазанавира.

Последице Нексиума

Главни знакови плута:

• лезије повезане са активностима централног нервног система и ПНС: депресија, несаница, вртоглавица, поспаност и агресивност, као и парестезије, повећана подражљивост и халуцинације (посебно код особа са тешким стадијима болести);
• повреде гастроинтестиналног тракта: стоматитис или кандидијаза;
• проблеми са хематопоетским процесима: леуко-, тромбоцито- или панцитопенија, као и агранулоцитоза;
• поремећаји јетре: затајење јетре, хепатитис (праћен жутицом или не), као и енцефалопатија (са историјом тешких оштећења јетре);
• ОДА лезије: бол у зглобовима и слабост мишића;
• знаци повезани са епидермом: осип, алопеција, фотоосетљивост и ПЕТ;
• други: симптоми нетолеранције (грозница, хиперхидроза, бронхијални спазам и нефритис), хипонатријемија, натеченост и поремећаји укуса.

[4]

Прекомерна доза

Веома је мало информација о случајевима интоксикације есомепразолом. Са увођењем лекова у порцијама до 80 мг, није било развоја јаког токсичног ефекта. Након примене дела од 0,28 г, забележени су симптоми поремећаја гастроинтестиналног тракта и системске слабости.

Есомепразол нема антидот. Процедуре хемодијализе ће бити неефикасне, јер се већина лека синтетише са протеинима плазме. Када се појаве знакови тровања, обављају се симптоматске и потпорне радње.

[5], [6], [7]

Интеракције са другим лековима

Код лекова чија апсорпција зависи од нивоа желучаног пХ, есомепразол је у стању да побољша или ослаби способност апсорпције. У случају употребе лекова уочава се смањење апсорпције кетоконазола са итраконазолом.

Инхибиција производње елемента ЦИП 2Ц19 изазива повећање вредности плазме оних агенаса чији се метаболички процеси изводе уз помоћ овог ензима (међу њима и диазепам са фенитоином, циталопрам и имипрамин са кломипрамином). Често је у таквим случајевима потребно смањити удео таквих лекова.

У случају увођења Некиума са варфарином, неопходно је пратити параметре коагулације.

Комбинација лека са цисапридом узрокује повећање вредности АУЦ за 32%, као и продужење за 31% термина полуживота цисаприда. Али то не доводи до значајне промене у параметрима цисаприда у крви.

Комбинација са ритонавиром или атазанавиром узрокује слабљење озбиљности дјеловања антивирусних лијекова, чак иу случају повећања њихових порција.

Пошто се активни састојак лека подвргава метаболичким процесима уз учешће ЦИП 3А4 ензима са ЦИП 2Ц19, његово увођење заједно са кларитромицином (успорава активност ензима ЦИП 3А4) повећава ниво АУЦ Некиума. Али такве промене не захтевају корекцију дела есомепразола.

Употреба лекова са вориконазолом повећава изложеност првог више него дупло (али то не захтева промену дозе лека).

Услови складиштења

Некиум се мора чувати у затвореном простору за малу дјецу. Ниво температуре је максимално 30 ° Ц.

Рок трајања

Некиум се може користити 3 године од тренутка производње фармацеутског производа.

Апликација за децу

Немогуће га је користити за особе млађе од 12 година, јер клиничка испитивања нису извршена за одређену старосну подгрупу.

Аналогс

Аналози лека су супстанце Еманера, Лосек мапе, Омеп и Лансопразол са Ултоп, а поред тога и Омепразол, Хасек и Париет са Санпразом и Лансопролом.

[8], [9]

Ревиевс

Некиум добија добре критике од пацијената - делује веома ефикасно и помаже да се елиминишу повреде описане у лековима. Од минуса примијећена је само висока цијена лијека.