Немотан

Немотан селективно блокира деловање Ца канала, углавном утичући на крвне судове. Лек је дериват дихидропиридина и садржи компоненту нимодипина.

Нимодипин показује изражену селективну активност у одређеним подручјима мозга. Ефекат лека развија се под утицајем калцијумових иона - успоравање контрактилних процеса унутар глатких мишићних ћелија.

Утврђено је да лек смањује интензитет поремећаја памћења и помаже у побољшању концентрације пажње код особа са проблемима у мозгу.

Индикације Немотана

Користи се за лечење и превенцију неуролошких поремећаја исхемијске природе везаних за васкуларне спазме у мозгу, који су резултат развијеног субарахноидног крварења након руптуре анеуризме.

Именован са пратећим интензивним симптомима можданих поремећаја код старијих особа.

Образац за издавање

Ослобађање лека произведеног у таблетама - 10 комада унутар паковања ћелија; 3 или 10 паковања у паковању.

[1], [2], [3], [4]

Фармакодинамика

Нимодипин помаже нормализацији рада неурона и штити их од негативних утицаја. Истовремено, позитивно утиче на церебрални проток крви и повећава толеранцију према исхемији, у интеракцији са цереброваскуларним и неуронским завршетцима који су повезани са Ца каналима.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Фармакокинетика

Активни елемент лека се скоро потпуно апсорбује након узимања. Вредности Цмак у плазми, као и АУЦ расту у складу са повећањем дозе (студије су спроведене на део од 90 мг).

Волумен дистрибуције (Всс, 2-коморни тип) за интравенску ињекцију једнак је 0.9-1.6 л / кг. Ниво укупног клиренса је 0,6-1,9 л / х / кг.

Са протеинима крви, синтетише се на 97-99%.

Излучивање нимодипина се остварује у метаболичким процесима кроз структуру хемопротеина П450 ЗА4.

Интензивни пресистемски метаболички процеси (око 85-95%) стварају показатеље биорасположивости који су једнаки 5-15%.

[11], [12], [13], [14]

Дозирање и администрација

Употреба у поремећајима функције мозга.

Старије особе са сличним патологијама треба да се примењују 3 пута дневно за прву таблету лекова (30 мг супстанце 3 пута дневно).

Особе са значајно смањеном бубрежном активношћу (стопа ЦФ је испод 20 мл на минут) се прописују веома пажљиво, уз редовне прегледе пацијента током терапије.

Терапија и превенција неуролошких поремећаја исхемијске природе везани за церебралне васкуларне спазме који се развијају због руптуре анеуризме праћене субарахноидним крварењем.

Након третмана увођењем инфузија, орална примена 60 мг лека (2 таблете) се врши 6 пута дневно.

Са појавом негативних знакова, део смањује или зауставља употребу лекова (ако је потребно).

Проблеми са функционисањем јетре (посебно цирозом јетре) могу повећати биорасположивост лека услед смањења вредности метаболичког клиренса и слабљења примарних метаболичких процеса. У тим случајевима, могу се повећати негативни симптоми (на примјер, смањење вриједности крвног притиска), стога се врши смањење дозе или поништавање лијекова.

Комбинација са супстанцама које индукују или успоравају дејство ЦИП 3А4 компоненте могу захтевати промену величине порције.

Таблете се гутају целе, без жвакања, стисне се обичном водом. Можете узимати лекове без упућивања на унос хране, у интервалима од најмање 4 сата. Забрањено је пити сок од грејпа током терапије.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Користите Немотана током трудноће

Тестирање није вршено у вези са употребом лекова током трудноће. У случају потребе да се користи у одређеном периоду, потребно је пажљиво процијенити ризике и користи, с обзиром на озбиљност клиничких симптома.

Утврђено је да индекси нимодипина и његових метаболичких компоненти у мајчином млеку одговарају вредностима у плазми. Због тога, током употребе Немотане, дојење је забрањено.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• употреба лекова за личну нетолеранцију повезану са нимодипином или другим елементима лека;
• давање у комбинацији са рифампицином (у таквим случајевима, терапеутски ефекти Немотана су значајно ослабљени) и антиконвулзиви, укључујући фенитоин и фенобарбитал са карбамазепином (ове супстанце значајно снижавају ниво биорасположивости нимодипина);
• упознавање особа са инфарктом миокарда или ангине нестабилне природе (такође током првог месеца од тренутка њиховог развоја);
• са текућом терапијом поремећаја мозга;
• поремећаји у јетри (посебно цироза јетре), јер може изазвати повећање вриједности биорасположивости нимодипина због слабљења метаболичког клиренса и примарних метаболичких процеса.

[15], [16], [17], [18]

Последице Немотана

Међу нежељеним догађајима:

• поремећаји повезани са крвљу и лимфом: тромбоцитопенија или промена индикација лабораторијских тестова крви;
• имунолошки поремећаји: симптоми алергија, акутне манифестације нетолеранције и осипа;
• лезије које погађају НС: главобоље и цереброваскуларни знаци који нису специфични;
• срчани проблеми: тахикардија, неспецифични типови аритмија и брадикардија;
• васкуларне симптоме: смањење вредности крвног притиска, неспецифични кардиоваскуларни знаци и вазодилатација;
• Поремећаји гастроинтестиналне функције: мучнина, гастроинтестинална дисфункција и цријевна блокада
• проблеми са активностима јетре и жучне кесе: привремено повећање активности ензима јетре и умјерених или благих знакова повезаних са јетром.

Негативне манифестације пронађене у клиничким испитивањима нимодипина у складу са индикацијама за лечење поремећаја у мозгу:

• проблеми у раду Народне скупштине: вртоглавица;
• неуролошке манифестације неспецифичне природе: хиперкинезија, вртоглавица или тремор;
• ослабљена срчана функција: палпитација;
• васкуларне лезије: отицање или синкопа;
• проблеми са радом дигестивног тракта: дијареја, надутост или опстипација.

Прекомерна доза

Акутно тровање Немотаном изазива брадикардију или тахикардију, мучнину, снажан пад крвног притиска, као и поремећаје гастроинтестиналне функције.

У случају акутне интоксикације, морате одмах прекинути употребу лека. Поред тога, врше се симптоматске акције, као и испирање желуца и унос активног угља.

Ако се индикатори крвног притиска настављају смањивати, морате ући у / у методу допамина или норепинефрина. Пошто лек нема антидот, у случају развоја других бочних знакова, обављају се симптоматске процедуре.

[25], [26], [27], [28]

Интеракције са другим лековима

Метаболизам нимодипина повезан је са деловањем хемопротеина П450 ЗА4 система, који се налази унутар јетре и интестиналне слузнице. Због тога, лекови који утичу на ову ензимску структуру могу да промене ниво клиренса лека и његове примарне метаболичке процесе.

Искуство употребе других антагониста Ца канала показује да је рифампицин у стању да потенцира метаболизам нимодипина, јер он индукује активност ензима. Као резултат комбинације ових лекова долази до значајног слабљења терапијског ефекта нимодипина, због чега се не користе заједно.

Антиконвулзиви (међу њима и фенитоин са фенобарбиталом и карбамазепином) значајно смањују ниво биорасположивости Немотана, због чега се не користи са овим супстанцама.

Увод заједно са следећим агенсима, успоравајући активност хемопротеина П450 ЗА4 система, захтева праћење вредности крвног притиска и разматрање могућности промене дозе нимодипина, ако је потребно.

Тестирање интеракције лекова и макролида није извршено, али је познато да појединачни макролиди (на пример, еритромицин) могу да успоре ефекат хемопротеина П450 ЗА4, тако да могу да ступају у интеракцију са леком у овој фази. У том смислу, ова комбинација се не може користити.

Тестирање интеракција са комбинацијом лекова и агенаса који успоравају активност анти-ХИВ протеазе (на пример, ритонавир) није извршено. Сматра се да супстанце из ове категорије имају јак инхибиторни ефекат на хемопротеин П450 ЗА4. Постоји могућност повећања плазматских вредности нимодипина, који је интензиван и важан за клиничку слику, када се примењује заједно са лековима који успоравају деловање протеазе.

Нема информација о ефектима који се јављају када се користи лек и кетоконазол. Постоје подаци да антимикотици азолног типа успоравају активност хемопротеина П450 ЗА4 и такође интерагују са другим антагонистима канала дихидропиридина Ца. Због тога, са комбинованом применом нимодипина, може се приметити приметно повећање нивоа његове опште биорасположивости (због слабљења примарних метаболичких процеса).

Тестирање у вези са дељењем лекова и нефазодоном није спроведено. Постоје докази да антидепресив има јак инхибиторни ефекат на хемопротеин П450 ЗА4. Постоји ризик од повећања плазматских индекса нимодипина ако се комбинује са нефазодоном.

Дуготрајна комбинација лијека с флуоксетином доводи до повећања плазматских вриједности нимодипина за готово 50%. Ефикасност флуоксетина је значајно ослабљена, а ефекат њеног активног метаболичког елемента, норфлуоксетин, није био.

Употреба лека заједно са далфопристином или куинупристином доводи до повећања плазматских индекса нимодипина.

Примена Немотана заједно са Х2-терминалним антагонистом циметидином или валпроичном киселином доводи до повећања вредности лека у плазми.

Продужена комбинација лека и нортриптилина не повећава значајно ниво плазме нимодипина (док се вредности нортриптилина не мењају).

Лек је у стању да потенцира антихипертензивно деловање следећих антихипертензивних лекова: β-блокатора, α-адренергичких блокирајућих агенаса, диуретика, α1 антагониста и других Ца антагониста, а поред тога, АЦЕ инхибитора, а-метилдопа и ПДЕ-5 инхибитора. Уз строгу потребу за коришћењем таквих комбинација, потребно је пажљиво пратити стање пацијента.

Тестирањем уз учешће мајмуна откривено је да у комбинацији са / у примени лека са зидовудином, долази до значајног повећања АУЦ индикатора зидовудина, као и до смањења његовог клиренса и волумена расподеле.

Сок грејпа успорава деловање хемопротеина П450 ЗА4. Када се користи заједно са овим соком, повећавају се вредности плазме лека и продужава његов ефекат. Овај ефекат може повећати антихипертензивну активност лека. Овај ефекат се може наставити око 4 дана од тренутка узимања сока од грејпфрута, који се мора узети у обзир када се користи нимодипин.

[29], [30], [31]

Услови складиштења

Немотан се мора чувати на мјесту затвореном од продора мале дјеце. Индикатори температуре - максимално 25 ° Ц.

[32]

Рок трајања

Немотан се може користити у периоду од 5 година од производње терапеутске супстанце.

[33]

Апликација за децу

Не можете користити лек у педијатрији.

[34], [35]

Аналогс

Аналоги лекова су лекови Вазокор, Амлорус, Нимотоп са Нимодипом Сандозом, Нитопин са Нимодипхексаломом, а поред тога Амлодипин, Нимодипин и Фенигидин.

[36], [37], [38], [39], [40]

Ревиевс

Немотан добија углавном добре критике - помаже значајно побољшати квалитет живота старијих особа које имају поремећаје у мозгу: раздражљивост, оштећење памћења и несаницу.

Трајни регенеративни ефекат лека забележен је током рехабилитације појединаца који су прошли активну фазу исхемијског можданог удара. Коментари на форумима такође су позитивно оценили ефикасност лекова у елиминацији васкуларних спазама унутар мозга.