Офлоксацин

Офлоксацин је антибиотик групе флуорокинолона, који има широк спектар деловања и добро продире у ткива и течности урогениталног тракта. Ефикасан је против већине Ентеробацтериацеае, Стапхилоцоццус сапропхитицус, метицилин осетљивих сојева С. ауреус, Неиссериа гоноррхоеае, Цхламидиа трацхоматис и Хаемопхилус дуцреии. Офлоксацин показује средњу активност против Уреапласма уреалитицум и већине ентерокока, али ограничену или никакву активност против ентерокока, Серратиа марцесценс, Псеудомонас аеругиноса и многих анаероба. Међутим, високе концентрације у урину обезбеђују његову активност против већине патогена који изазивају инфекције уринарног тракта.

Офлоксацин је показао доследну ефикасност у широком спектру инфекција уринарног тракта, постижући бактериолошки одговор већи од 80% код некомпликованих и 70% код компликованих инфекција. Ефикасност офлоксацина била је слична оној код свих тестираних аналога, укључујући друге флуорокинолоне, цефалоспорине и котримоксазол (триметоприм/сулфаметоксазол).

Офлоксацин је такође ефикасан као режим једнократне дозе за лечење некомпликоване гонореје, као 7-дневни режим за некомпликоване инфекције Ц. трацхоматис и као монотерапија за некомпликовану инфламаторну болест карлице (ПИД). Поново је офлоксацин показао сличну ефикасност као и алтернативне терапије за сваку врсту инфекције. Доступност интравенске формулације и скоро потпуна орална биорасположивост омогућавају примену офлоксацина као секвенцијални режим без губитка активности.

Профил толеранције и интеракције са лековима офлоксацина је у складу са профилом других флуорокинолона. Најчешће пријављени нежељени ефекти офлоксацина су повезани са гастроинтестиналним, нервним системом и дерматолошким реакцијама. Повезан је са нижом инциденцом фотосензитивности и тендонитиса и већом инциденцом неких неуролошких догађаја од неких других флуорокинолона. Изгледа да офлоксацин има мању склоност интеракцији са ксантинима него други флуорокинолони (Онруст, Ламб, & Барман Балфоур, 2012) .

Индикације Офлоксацин

1. Инфекције уринарног тракта : Офлоксацин се може преписати за лечење циститиса (запаљења бешике), уретритиса (запаљења уретре) и пијелонефритиса (запаљења бубрежних чашица и карлице).
2. Респираторне инфекције : Укључујући бронхитис (запаљење бронхија), пнеумонију (запаљење плућа) и синуситис (запаљење синуса).
3. Инфекције коже и меких ткива : Офлоксацин се може користити за различите бактеријске инфекције коже, као што су целулитис (упала поткожног ткива), фоликулитис (запаљење фоликула длаке) и друге.
4. Гастроинтестиналне инфекције : Офлоксацин се може користити за лечење бактеријских инфекција желуца и црева, као што су бактеријска дијареја или гастроентеритис.
5. Инфекције костију и зглобова : Укључујући остеомијелитис (запаљење костију) и инфекције зглобова.

Образац за издавање

1. Оралне таблете: Ово је најчешће коришћени облик офлоксацина за системски третман широког спектра бактеријских инфекција. Таблете обично садрже 200 до 400 мг активног састојка и предвиђене су за узимање једном или два пута дневно.
2. Решење за интравенску примену: Користи се у болничким условима за лечење тешких или по живот опасних инфекција када је орална примена немогућа или неефикасна. Решење обезбеђује брзо постизање терапеутске концентрације супстанце у крви.
3. Капи за очи: Користе се за локални третман бактеријских инфекција ока као што су коњуктивитис или кератитис. Капи за очи пружају циљано дејство директно на подручје инфекције, минимизирајући системске нежељене ефекте.
4. Капи за уши: Користе се за лечење бактеријских инфекција уха, укључујући отитис средњег уха. Као и капи за очи, оне омогућавају да се активни састојак достави директно на место инфекције.

Фармакодинамика

1. Инхибиција ДНК гиразе : Офлоксацин се везује за ензим ДНК гиразу, који је потребан за позиционирање и одвијање ДНК током њеног умножавања. Ово узрокује да офлоксацин формира комплекс са ензимом и инхибира његову активност, што спречава синтезу ДНК.
2. Бактерицидно дејство : Пошто је синтеза ДНК кључна за репликацију и преживљавање бактерија, инхибиција ДНК гиразе доводи до смрти бактеријских ћелија. Офлоксацин има бактерицидно дејство, што значи да убија бактерије, а не само инхибира њихов раст.
3. Широк спектар деловања : Офлоксацин је активан против широког спектра бактерија, укључујући Грам-позитивне и Грам-негативне бактерије. Може се користити за лечење инфекција изазваних патогенима као што су Стапхилоцоццус ауреус, Стрептоцоццус пнеумониае, Есцхерицхиа цоли, Хаемопхилус инфлуензае и други.
4. Механизам резистенције : Иако је офлоксацин ефикасан антибиотик, неке бактерије могу развити отпорност на њега променом структуре ДНК гиразе или повећањем ослобађања лека напоље.

Фармакокинетика

1. Апсорпција : Офлоксацин се обично добро апсорбује након оралне примене. Његова апсорпција може бити одложена након оброка, али то обично не утиче на његову биорасположивост.
2. Дистрибуција : Офлоксацин се добро дистрибуира у ткивима и органима тела, укључујући плућа, бубреге, јетру, бешику, простату и кожу. Такође продире кроз плацентну баријеру и излучује се у мајчино млеко.
3. Метаболизам : Офлоксацин се у малој мери метаболише у телу.
4. Излучивање : Офлоксацин се углавном излучује бубрезима, где се делимично излучује непромењен, а делом у облику метаболита. Мала количина се такође излучује фецесом.
5. Полу-живот : Полувреме офлоксацина је приближно 3-5 сати, што обично осигурава да се лек може узимати 1-2 пута дневно.
6. Ефекти на цревну микрофлору : Офлоксацин може утицати на састав цревне микрофлоре, што може довести до развоја дисбактериозе.

Дозирање и администрација

Ево општих препорука за употребу офлоксацина за одрасле:

Таблете за оралну примену:

• Дозирање за благе до умерене инфекције: обично се препоручује 200 мг сваких 12 сати (два пута дневно).
• Дозирање код тешких инфекција или инфекција узрокованих мање осетљивим микроорганизмима: Може се повећати на 400 мг сваких 12 сати.

Раствор за интравенозну ињекцију:

• Дозирање: Обично 200 до 400 мг сваких 12 сати, у зависности од врсте и тежине инфекције. Интравенска примена је пожељна у болничким условима.

Капи за очи:

• Дозирање код бактеријског коњунктивитиса и других површинских инфекција ока: Нормално, једна кап се убризгава у оболело око 2-4 пута дневно. Током прва два дана терапије, доза се може повећати на свака 2 сата током дана.

Капи за уши:

• Дозирање код инфекција уха: Укапајте 5 капи у оболело уво 2-3 пута дневно.

Опште препоруке:

• Таблете треба узимати 1 сат пре оброка или 2 сата после оброка да би се максимизирала апсорпција.
• Важно је да се заврши комплетан курс лечења, чак и ако су симптоми раније нестали, како би се избегло понављање инфекције.
• Немојте престати да узимате лек без консултације са лекаром, чак и ако осетите побољшање.

Користите Офлоксацин током трудноће

Употреба офлоксацина током трудноће се генерално не препоручује, посебно у првом тромесечју, пошто су подаци о његовој безбедности за фетус ограничени.

Флуорокинолони могу имати штетне ефекте на развој хрскавице у фетусу, што може довести до оштећења зглобова и ткива. Због тога се употреба офлоксацина током трудноће генерално сматра неприкладном осим ако потенцијалне користи лечења значајно превазилазе потенцијалне ризике за фетус.

Контраиндикације

1. Преосетљивост : Људи са познатом преосетљивошћу на офлоксацин, друге флуорохинолоне или било који од састојака лека не би требало да га користе због ризика од алергијских реакција.
2. Епилепсија и други поремећаји централног нервног система : Офлоксацин може изазвати нежељене ефекте централног нервног система (ЦНС), као што су повећана ексцитабилност или напади, стога његова употреба може бити контраиндикована код пацијената са епилепсијом или другим поремећајима ЦНС-а.
3. Тешко оштећење бубрега: лек се може акумулирати у организму у случају оштећења бубрега, стога његова употреба може бити ограничена код пацијената са тешким оштећењем бубрега.
4. Педијатријски узраст : Употреба офлоксацина код деце и адолесцената може бити ограничена јер овај лек може имати нежељене ефекте на зглобове и коштано ткиво у развоју.
5. Трудноћа и дојење : Безбедност употребе офлоксацина током трудноће и дојења није утврђена и његову употребу у овим случајевима треба проценити и препоручити лекар.
6. Дијабетес мелитус: Офлоксацин може утицати на ниво глукозе у крви, тако да његова употреба може захтевати опрез код пацијената са дијабетес мелитусом.
7. Пацијенти са историјом повраћања или дијареје : Посебан опрез може бити потребан код пацијената са претходном историјом повраћања или дијареје узроковане узимањем офлоксацина или других антибиотика.

Последице Офлоксацин

1. Гастроинтестинални поремећаји : укључујући мучнину, повраћање, дијареју или диспепсију (пробавне поремећаје). Ови симптоми могу бити привремени и могу нестати након што престанете да узимате лек.
2. Поремећаји нервног система : Главобоља, вртоглавица, поспаност, поспаност, несаница или озбиљнији симптоми као што су анксиозност, депресија или чак халуцинације. Ретко се могу развити конвулзије.
3. Кожне реакције: Могу се јавити алергијске реакције као што су уртикарија, свраб, кожни осип или ангиоедем (оток коже, поткожног ткива или слузокоже).
4. Сува уста : Ово је прилично честа нуспојава која може изазвати нелагодност.
5. Дисбиоза црева : Употреба антибиотика може да промени цревну микрофлору, што може довести до дијареје или кандидијазе (гљивичне инфекције црева).
6. Повећана осетљивост на сунчеву светлост : У ретким случајевима, офлоксацин може повећати осетљивост на сунчеву светлост, што може изазвати опекотине од сунца или друге кожне реакције уз продужено излагање сунчевој светлости.

Прекомерна доза

1. Повећани нежељени ефекти : Предозирање офлоксацином може довести до повећаног интензитета и учесталости нежељених ефеката као што су главобоља, вртоглавица, мучнина, повраћање, дијареја и поспаност или несаница.
2. Повећани токсични ефекти на централни нервни систем : У случају озбиљног предозирања, могу се јавити озбиљнији симптоми као што су напади, анксиозност, нервоза и промене у перцепцији или стању свести.
3. Повећана кардиотоксичност : У случају предозирања могу се јавити поремећаји срчаног ритма или друге срчане компликације.
4. Потенцијално опасне алергијске реакције : У случају озбиљног предозирања, могу се јавити озбиљне алергијске реакције као што су анафилактички шок или анафилактичке реакције.

Интеракције са другим лековима

1. Лекови који садрже магнезијум, алуминијум, гвожђе или цинк : Ови метали могу смањити апсорпцију офлоксацина, тако да лекове који их садрже (нпр. антациде, витамине или препарате гвожђа) треба узимати најмање 2 сата пре или после узимања офлоксацина.
2. Анти-киселине које садрже магнезијум или алуминијум : могу успорити апсорпцију офлоксацина из гастроинтестиналног тракта.
3. Лекови који повећавају пХ желудачног садржаја : Лекови који повећавају пХ желудачног садржаја (нпр. протонске пумпе или антациди) могу смањити апсорпцију офлоксацина.
4. Лекови који депресирају ЦНС : Офлоксацин може повећати ефекат лекова који депресирају централни нервни систем (нпр. неки антидепресиви или наркотични аналгетици), што може довести до повећаног ризика од нежељених ефеката.
5. Лекови који депресирају кардиоваскуларни систем : Истовремена примена офлоксацина са лековима који депресују кардиоваскуларни систем (нпр. антиаритмички лекови или бета-адреноблокатори) може повећати ризик од аритмија.
6. Лекови који продужавају КТ интервал : Офлоксацин може повећати продужење КТ интервала на електрокардиограму када се користи истовремено са другим лековима који такође могу изазвати овај нежељени ефекат (нпр. антиаритмички лекови или неки антидепресиви).

Услови складиштења

Офлоксацин, као и већина лекова, захтева одговарајуће услове складиштења да би одржао своју стабилност и ефикасност. Генерално, препоруке за складиштење Офлоксацина су следеће:

1. Температура : Чувајте лек на собној температури, која је обично 15 до 30 степени Целзијуса (59 до 86 степени Фаренхајта). Избегавајте прегревање лека, као и замрзавање.
2. Светло : Чувајте Офлоксацин у оригиналном паковању или тамној амбалажи да бисте спречили излагање директној сунчевој светлости, што може негативно утицати на стабилност лека.
3. Влажност : Обезбедите суве услове складиштења за лек како бисте избегли излагање влази, што може довести до уништења или деградације лека.
4. Деца : Држите Офлоксацин ван домашаја деце да бисте спречили случајну употребу.
5. Паковање : Следите упутства за складиштење наведена на паковању производа или у упутствима за употребу. Неки произвођачи могу имати сопствене препоруке за складиштење.