Офлоксацин

Офлоксацин је антибиотик групе флуорокуинолонес, која има широк спектар акције и добро продире у ткива и течности урогениталног тракта. Ефикасан је против већине Ентеробацтериацеае, Стапхилоцоццус Сапрофитус, сојеве осетљивих на метицилин С. Ауреус, Неиссериа Гоноррорееае, Цхламидиа трахоматис и хемопхилус Дуцхеии. Офлоксацин приказује средњу активност против уреапласма уреалитицум и већине ентерокока, али ограничених или нема никакве активности против ентерокока, Сераратиа Марцесценс, Псеудомонас аеругиноса и многи анаеробе. Међутим, високе концентрације у урину пружају своју активност од већине патогена која изазива инфекције мокраћних путева.

Офлоксацин је показао доследну ефикасност у широком спектру инфекција мокраћних путева, постигавши бактериолошке одговоре веће од 80% у некомпликованим и 70% у компликованим инфекцијама. Ефикасност одлоксацина била је слична оној од свих тестираних аналога, укључујући и друге флуорокинолоне, цефалоспорине и котримоксазол (триметоприм / сулфаметоксазол).

Офлоксацин је такође ефикасан као и режим јединствене дозе за лечење некомпликоване гонореје, као 7-дневни режим за некомпликоване Ц. трахоматис инфекције и као монотерапија за некомпликоване карличне упалне болести (ПИД). Опет одлоксацин показао је сличну ефикасност алтернативним терапијама за сваку врсту инфекције. Доступност интравенске формулације и близине усмене биорасположивости омогућавају примену офлоксацина као секвенцијални режим без губитка активности.

Профил од толеранције и интеракције дрога одлоксацин је у складу са осталим флуорокинолонима. Најчешће пријављени нуспојавелоксацин повезани су са гастроинтестиналним, нервним системом и дерматолошким реакцијама. Повезана је са нижом учесталошћу фотосензибилности и тендонитиса и веће учесталости неких неуролошких догађаја од неких других флуорокинолона. Чини се да је одлоксацин да има нижу склоност да комуницира са Ксантинима од осталих флуорокинолона (олуст, јањетина и амп; барман Балфоур, 2012).

Индикације Офлоксацин

1. Инфекције мокраћних путева: Офлоксацин се може прописати за лечење циститиса (упала бешике), уретритис (упала уретре) и пијелонефритиса (упала бубрежних шољица и карлице).
2. Респираторне инфекције: укључујући бронхитис (упала бронха), упала плућа (упала плућа) и синуситис (упала синуса).
3. Инфекције коже и меког ткива: Офлоксацин се могу користити за различите бактеријске инфекције коже, као што је целулитис (упала поткожног ткива), фоликулитис (упала фоликула косе) и других.
4. Гастроинтестиналне инфекције: одлоксацин се може користити за лечење бактеријских инфекција стомака и црева, попут бактеријске дијареје или гастроентеритиса.
5. Инфекције костију и зглобова: укључујући остеомијелитис (упала костију) и зглобова инфекције.

Образац за издавање

1. Оралне таблете: Ово је најчешће кориштен облик одлоксацина за системски третман широког спектра бактеријских инфекција. Таблете обично садрже 200 до 400 мг активног састојка и имају за циљ да се предузму једном или два пута дневно.
2. Решење за интравенску примену: користи се у болничким подешавањима за лечење тешких или по живот инфекција када је орална примена немогућа или неефикасна. Решење осигурава брзо постизање терапијских концентрација супстанце у крви.
3. Капи за очи: користи се за локални третман бактеријских инфекција очију као што је коњуктивитис или кератитис. Капи за очи омогућавају циљане радње директно на подручје инфекције, минимизирање системских нуспојава.
4. Капи уха: користи се за лечење бактеријских инфекција уха, укључујући Отитисске медије. Попут капи за очи, дозвољавају да се активни састојак достави директно на место инфекције.

Фармакодинамика

1. Инхибиција ДНК жиразе: Офлоксацин се веже за Ензим ДНК жирасе, која је потребна за позиционирање и одмотавање ДНК током свог дуплирања. То узрокује да се одлоксацин формира комплекс са ензимом и инхибира своју активност, што спречава синтезу ДНК.
2. Бактерицидна акција: Будући да је ДНК синтеза пресудна за бактеријску репликацију и преживљавање, инхибиција ДНК жира доводи до смрти бактеријских ћелија. Офлоксацин има бактерицидно дело, што значи да убија бактерије, а не само да не инхибира њихов раст.
3. Широк спектар активности: одлоксацин је активан против широког спектра бактерија, укључујући грам-позитивне и грам-негативне бактерије. Може се користити за лечење инфекција изазваних патогенима као што су Стафилокок Ауреус, Стрептоцоццус пнеумониае, Есцхерицхиа цоли, хемопхилус грипа и други.
4. Механизам отпора: Иако је одлоксацин ефикасан антибиотик, неке бактерије могу да развију отпор према њој мењајући структуру ДНК жиразе или повећањем спољног ослобађања лека.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: офлоксацин се обично добро апсорбује након оралне примене. Његова апсорпција може се одложити након оброка, али то обично не утиче на његову биорасположивост.
2. Дистрибуција: одлоксацин је добро распоређен у ткивима и органима тела, укључујући плућа, бубреге, јетру, мјехури, простате и кожу. Такође продире у преграду за плацентацију и излучује се у мајчином млеку.
3. Метаболизам: одлоксацин се метаболизује у телу у малу меру.
4. Излучивање: офлоксацин се излучује углавном бубрезима, где се делимично излучује непромењено и делом као метаболити. Мала количина се такође излучује у измету.
5. Полуживот: полуживот одлоксацина је отприлике 3-5 сати, што обично осигурава да се лек може узимати 1-2 пута дневно.
6. Утицај на цревно микрофлора: одлоксацин може утицати на састав цревне микрофлоре, што може довести до развоја дисбактерионе.

Дозирање и администрација

Ево општих препорука за употребу одлоксацина за одрасле:

Таблете за оралну примену:

• Дозирање за благу до умереним инфекцијама: обично се препоручује 200 мг сваких 12 сати (два пута дневно).
• Дозирање у тешким инфекцијама или инфекцијама проузрокованим мање осетљивим микроорганизмима: може се повећати на 400 мг сваких 12 сати.

Решење за интравенску ињекцију:

• Дозирање: обично 200 до 400 мг сваких 12 сати, у зависности од врсте и тежине инфекције. Интравенозна администрација је пожељна у болничким подешавањима.

Капи за очи:

• Дозирање у бактеријском коњуктивитису и другим површинским инфекцијама ока: нормално се убризгава у погођене око 2-4 пута дневно. Током прва два дана терапије, доза се може повећати на сваких 2 сата током дана.

Капи уха:

• Дозирање за ушне инфекције: капи 5 пада у захваћено ухо 2-3 пута дневно.

Опште препоруке:

• Таблете треба узимати 1 сат пре оброка или 2 сата након оброка за максимизирање апсорпције.
• Важно је завршити цео ток лечења, чак и ако су симптоми пре него што су раније нестали, да се избегну понављање инфекције.
• Не престаните да узимате лек без консултација са лекаром, чак и ако се осећате побољшање.

Користите Офлоксацин током трудноће

Употреба одлоксацина током трудноће се углавном не препоручује, посебно у првом тромесечју, јер су подаци о његовој сигурности за плод ограничени.

Флуорокинолони могу имати штетне ефекте на развој хрскавице у фетусу, што може резултирати зглобовима и ткивом. Стога се употреба одлоксацина током трудноће генерално сматра неприкладним уколико потенцијалним ризицима значајно надмашују потенцијалне ризике од фетуса.

Контраиндикације

1. Преосјетљивост: Људи са познатом преосетљивошћу налоксацину, остали флуорокинолони или било који од састојака лека не би требало да га користе због ризика од алергијских реакција.
2. Епилепсија и други ЦНС поремећаји: одлоксацин може проузроковати нежељене ефекте централног нервног система, као што је повећана узбудљивост или нападаје, стога њена употреба може бити контраиндицирана код пацијената са епилепсијом или другим поремећајима ЦНС-а.
3. Тешко оштећење бубрега: Лек се може накупљати у телу у случају оштећења бубрега, па његова употреба може бити ограничена код пацијената са тешким оштећењем бубрега.
4. Педијатријска старост: Употреба одлоксацина код деце и адолесцената може бити ограничена јер овај лек може имати штетне ефекте на развоју зглобова и коштаних ткива.
5. Трудноћа и дојење: Сигурност сложене употребелоксацина током трудноће и дојења није успостављена и његова употреба у овим случајевима треба да процени и препоручи лекар.
6. Дијабетес мелитус: одлоксацин може утицати на ниво глукозе у крви, тако да његова употреба може захтевати опрез код пацијената са дијабетесом мелитусом.
7. Пацијенти са историјом повраћања или пролива: Посебан опрез могу се захтевати код пацијената са претходном историјом повраћања или пролива узрокованог узимањем одлоксацина или других антибиотика.

Последице Офлоксацин

1. Гастроинтестинални поремећаји: укључујући мучнину, повраћање, пролив или диспепсију (дигестивни поремећаји). Ови симптоми могу бити привремени и могу отићи након што престанете да узимате дрогу.
2. Поремећаји нервног система: главобоља, вртоглавица, поспаност, поспаност, несаница или озбиљнији симптоми, као што су анксиозност, депресија или чак халуцинације. Ретко се конвулзије могу развити.
3. Реакције коже: алергијске реакције као што су уртикарија, свраб, кожни осип или ангиоедем (отеклина коже, поткожно ткиво или слузокоже).
4. Сува уста: Ово је прилично уобичајено нуспојава који може изазвати нелагоду.
5. ГУТДИСБИОСИОС: Антибиотска употреба може да промени графичку микрофлору, што може довести до дијареје или кандидијазе (гљивична инфекција црева).
6. Повећана осетљивост на сунчеву светлост: у ретким случајевима, одлоксацин може повећати осетљивост на сунчеву светлост, која може изазвати сунчање или друге реакције коже са дуготрајном излагањем сунчевом светлошћу.

Прекомерна доза

1. Повећане нуспојаве: Предозирање одлоксацина може резултирати повећаним интензитетом и учесталошћу нуспојава, као што су главобоља, вртоглавица, мучнина, повраћање, пролив и поспаност или несаница.
2. Повећани токсични ефекти на централни нервни систем: У случају тешке предозирања, озбиљнији симптоми, као што су нападаји, анксиозност, нервоза и промене перцепције или стања свести.
3. Повећана кардиотоксичност: Поремећаји срчаног ритма или друге срчане компликације могу се догодити у случају предозирања.
4. Потенцијално опасне алергијске реакције: у случају озбиљних предозирања, могу се догодити озбиљне алергијске реакције попут анафилактичких шок или анафилактичких реакција.

Интеракције са другим лековима

1. Дрога који садрже магнезијум, алуминијум, гвожђе или цинк: Ови метали могу смањити апсорпцију одлоксацина, па их лекови који их садрже (нпр. Антациди, витамини или препарате за глачање) треба да се предузму најмање 2 сата пре или после узимања одлоксацина.
2. Анти-киселине које садрже магнезијум или алуминијум: Они могу успорити апсорпцију одлоксацина из гастроинтестиналног тракта.
3. Дрога који држе пХ желучане садржаје: лекови који повећавају пХ желучане садржаје (нпр. Протонске пумпе или антациди) могу смањити апсорпцију одлоксацина.
4. Дрога депресивне ЦНС: одлоксацина може повећати ефекат дроге који депресивно централни нервни систем (нпр. Неке антидепресиве или наркотике), што може довести до повећаног ризика непожељних ефеката.
5. Дрога депресивна кардиоваскуларни систем: Ко-управа одлоксацина са лековима депресивним системом кардиоваскуларног система (нпр. Антиритмички лекови или бета-адреноцлоцкери) може повећати ризик од аритмија.
6. Лекови који продужавају интервал КТ-а: одлоксацин може повећати продужење интервала КТ на електрокардиограму када се користи истовремено са другим лековима који могу такође да изазове ову нуспојаву (нпр. Антиритмички лекови или неки антиирактиви).

Услови складиштења

Офлоксацин, као и већина лекова, захтева одговарајуће услове складиштења за одржавање стабилности и ефикасности. Генерално, препоруке за складиштење одлоксацина су следеће:

1. Температура: Чувајте лек на собној температури, што је обично 15 до 30 степени Целзијуса (59 до 86 степени Фаренхеита). Избегавајте прегревање лека као и замрзавања.
2. Светло: Чувајте одлоксацином у оригиналном паковању или тамном контејнеру да се спречи излагање директној сунчевој светлости, што може негативно утицати на стабилност лека.
3. Влажност: Обезбедите услове сувог складиштења за лек да не би дошло до излагања влаге, што може довести до уништења или деградације лека.
4. Деца: Држите офлоксацина ван домашаја деце да спрече случајну употребу.
5. Паковање: Следите упутства за складиштење дате на пакету производа или у његовим упутствима за употребу. Неки произвођачи могу имати своје препоруке за складиштење.