Ондансетрон

Ондансетрон је лек из подгрупе лекова који се користе за туморе малигне природе, као и супстанце које се користе за исправљање негативних симптома који се јављају код увођења лекова против рака.

Поседује серотонинергичке и антиеметичке активности. Лијек блокира развој рефлекса гаг, пружајући антагонистички ефекат на завршетке који се налазе у подручју неурона ПНС. Супстанца не доводи до слабљења психомоторне активности пацијента, а такође не изазива развој седативног ефекта.

[1], [2], [3],

Индикације Ондансетрон

Користи се за мучнину, али и за спречавање повраћања, које се јавља у вези са извођењем радио или хемиотерапијских процедура за патолошке појаве рака.

Осим тога, може се прописати и за спречавање повраћања са мучнином након хируршких захвата.

[4]

Образац за издавање

Ослобађање компоненте се остварује у таблетама запремине 0,004, а такодје 0,008 г - 10 таквих таблета које се налазе у паковању.

Поред тога, може се произвести у облику ињекционе течности - у ампулама капацитета 2 или 4 мл (1 мл течности садржи 0,002 г активног елемента); у кутији - 5 ампула.

[5], [6], [7]

Фармакодинамика

Ондансетрон је супстанца која има антагонистички ефекат на периферни (унутар црева) и централни (унутар мозга) завршетак серотонина (5-ХТ3).

Лек спречава и уклања мучнину са повраћањем која је последица ослобађања серотонина током процедура хемотерапије и радиотерапије у циљу елиминисања тумора. У случају вишекратне употребе доводи до успоравања активности цревне перисталтике.

Лек има анти-анксиозну активност. Не утиче на моторну координацију и не доводи до нарушавања перформанси.

[8], [9], [10], [11], [12]

Фармакокинетика

Након интрамускуларне ињекције, вредности Цмак крви се бележе после 10 минута, а после оралне примене - после 1,5 сата. Једење хране продужава апсорпциони период без утицаја на Цмак.

Вредности биорасположивости су 60%. Брзина синтезе са протеином је 70-76%; део супстанце пролази унутар еритроцита. Лек се подвргава интензивној интрахепатичној размени.

Мали део (5%) се излучује непромењено урином. Полуживот је 3 сата, и за оралну употребу и за парентералну употребу. Овај индикатор код старијих особа је 5 сати.

[13], [14],

Дозирање и администрација

У онкологији, повраћање са мучнином која се јавља након терапијских поступака назива се "еметогени синдром".

Да би се спречио развој овог синдрома, 8 мг орално треба узимати орално 60 минута пре извођења антитуморских поступака; Поновљени пријем сличне порције се врши након 12 сати након терапије.

Да би се спречило касније повраћање, које се јавља после једног дана, 2-струки унос 8 мг лека на дан се наставља 6 дана након завршетка антиканцерогених мера. Да би се постигао интензивнији ефекат, део се може повећати на 24 мг, уз прописивање дексаметазона (12 мг) заједно са Ондансетроном (120 мг) 120 минута пре хемотерапије.

Такође је могуће давати лек у облику ињекционе течности. У случају умјереног интензитета еметогеног синдрома, користи се 8 мг лијека (интрамускуларно или интравенозно) прије сваког терапијског поступка. Ако синдром има озбиљну тежину, потребно је интравенозно убризгати 8 мг интравенског лека пре хемотерапије, а затим у истом делу и на исти начин, у интервалима од 3-4 сата.

Да би се спречило повраћање са мучнином након хируршких захвата, заједно са општом анестезијом, 4 мг Ондансетрона се користи интравенски или интрамускуларно. У случају повраћања, 4 мг треба применити 3 пута дневно.

За децу, ради спречавања постоперативног повраћања, потребно је интравенозно, при малој брзини, после анестезије, примена 0.1 мг / кг лека.

Деци старијој од 2 године се дају интравенске дозе од 5 мг / м ² лијекова прије извођења кемотерапије; након 12 сати, прописана је орална примена 4 мг лека. Затим, супстанца се користи 2 пута дневно у дози од 4 мг током 5 дана.

[17], [18]

Користите Ондансетрон током трудноће

Забрањује се именовање Ондансетрона током трудноће.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• дојење;
• озбиљну нетолеранцију на лек;
• комбинована употреба са апоморфином;
• синдром продужења КТ (који има урођени карактер).

[15]

Последице Ондансетрон

Међу споредним ефектима су:

• привремено повећање вредности ензима јетре, дијареје или констипације и суве слузнице усне шупљине;
• конвулзије, дистонија, главобоље, екстрапирамидалне манифестације и моторички поремећаји;
• одступање ока, пролазно слепило и поремећај видне оштрине;
• аритмија, брадикардија, бол у стернуму, продужење КТ интервала, смањење крвног притиска, вентрикуларна тахикардија и СТ депресија;
• уртикарија, ангиоедем, бронхијални спазам, анафилакса и ларингизам;
• хипокалемија и црвенило на кожи лица;
• осећај печења у аналном подручју (када се користе свеће), бол у подручју ињекције.

[16]

Прекомерна доза

Интоксикација се јавља потенцијацијом нежељених симптома.

Лијек нема антидот; Изводе се симптоматске интервенције.

[19], [20], [21]

Интеракције са другим лековима

Веома пажљиво лек се користи заједно са ИМАО, папаверином, карбамазепином и барбитуратима, а уз еритромицин, грисеофулвин, циметидин и флуорохинолоне. Поред тога, ова листа укључује рифампицин, метронидазол и дилтиазем са ловастатином, макролидима, омепразолом са алопуринолом, супстанцама које продужавају КТ интервал, и кетоконазолом.

Комбинација са трамадолом може довести до смањења његове аналгетске активности.

Забрањено је комбиновање са апоморфином хидрохлоридом, јер може изазвати снажан пад крвног притиска и губитак свести.

[22], [23]

Услови складиштења

Потребно је да се Ондансетрон одржава на температурама не вишим од 25 ° Ц.

[24], [25]

Рок трајања

Таблете Ондансетрон се могу користити у периоду од 36 месеци од тренутка продаје супстанце, а рок трајања ињекције је 24 месеца.

[26], [27],

Апликација за децу

Супстанца се не користи за особе млађе од 2 године.

[28], [29]

Аналогс

Аналози лека су лекови Осетрон, Латран, Еметрон са Зофраном и Ондасол са Ондансетрон-Фереин и Ондансетрон Тева.

[30], [31], [32]