Параверин

Параверин има комбиновани антиспазмодни и аналгетички ефекат.

Индикације Параверин

Користи се за уклањање сензација бола са слабим или умереним степеном интензитета. Ово укључује главобоље које имају затезни карактер (акутни или хронични).

[1], [2], [3]

Образац за издавање

Ослобађање лека се производи у таблетама, у количини од 10 комада унутар блистер паковања. Кутија садржи 1, 3 или 9 таквих пакета.

[4], [5], [6], [7], [8],

Фармакодинамика

Параверин је комплексно средство које садржи 2 активна елемента: парацетамол и дротаверин, који је изведен изокинолин (има антиспазмодичне особине).

Парацетамол.

Парацетамол има антипиретичан и аналгетички ефекат, који се развија успоравањем процеса везивања ПГ у ЦНС-у, као и ПНС (у мањој мери). Парацетамол блокира везивање или ефекте ПГ (или друге компоненте које имају стимулативни ефекат на болне крајеве).

Дротаверине.

Овај елемент има антиспазмодични ефекат на глатке мишиће - успоравањем активности ензима ПДЕ ИВ. Ефективност дејства дротаверина зависи од индекса ензима ПДЕ ИВ унутар различитих ткива (због чега природа ових ткива није важна). Овај елемент у високим концентрацијама такође узрокује благи ефекат ретардирања на калцијум-калодулин.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]

Фармакокинетика

Парацетамол.

Компонента је скоро потпуно и брзо апсорбована унутар дигестивног тракта. Максималне вредности унутар крвне плазме се примећују после истека 0,5-1 сата.

Полувреме је око 1-4 сата. Супстанца је равномерно распоређена унутар свих телесних течности. Ниво синтезе са плазма протеином је варијабилни.

Излучивање парацетамола се углавном одвија кроз бубреге - у облику коњугованих метаболичких производа.

Дротаверине.

Након ингестије, долази до потпуне и брзе апсорпције елемента. Пеак пласма параметри се примећују након 45-60 минута. Око 95-98% супстанце синтетизује се са протеинима крвне плазме (већина - са албумином, а поред α- и β-глобулина).

Време полурапита плазме дротаверина је 2,4 сата, а биолошки полуживот је у року од 8-10 сати. Елемент се акумулира унутар централног нервног система, миокарда са масним ткивима и плућима са бубрезима, а поред тога продире у плаценту. Метаболизам дротаверина се одвија унутар јетре.

Више од 50% супстанце се излучује у урину, а још 30% - са фецесом.

Оба активна елемента лека не показују интеракције на нивоу синтезе протеина. У ин витро тестовима, уочено је да парацетамол (порција одговара доза лека) нема посебан утицај обуставите против метаболичког супстанце дротаверин, истовремено 2-7 пута повишење период свог боравка у неизмењеном облику. Због тога је вероватно да је способан да инхибира метаболизам дротаверина у ин виво процесима.

[18], [19], [20], [21], [22],

Дозирање и администрација

Лијек се узима орално.

Шема примене Параверине:

• адолесценти од 12 година, као и одрасли: једнократна доза 1-2 таблета, која се конзумирају у интервалима од 8 сати *. За дан је дозвољено максимално 6 таблета **;
• деца старосне категорије 6-12 година: величина једне дозе - 0,5 таблете, узимане сваких 10-12 сати *. За дан који је дозвољен за конзумирање максималне пилуле за 1 бунар.

* поновљени пријем лекова може се вршити само у присуству изражене нужде.

** Ако терапија траје више од 3 дана, дневно се дозвољава максимално 4 таблете.

Терапија без консултовања са доктором може трајати највише 3 дана.

Препоручени део не треба прекорачити.

Не можете комбиновати лек са другим лековима који садрже парацетамол.

[28], [29], [30], [31]

Користите Параверин током трудноће

Користите Параверин за лактацију или трудноћу - контраиндикована.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство нетолеранције у односу на елементе дрога;
• поремећаји деловања јетре у озбиљној мери, а поред тога и озбиљна фаза отказивања јетре, хипербилирубинемија урођеног карактера и уставна хипербилирубинемија;
• отказивање бубрега у тешкој степени и тешке облике поремећаја функције бубрега;
• тешки степен срчане инсуфицијенције (синдром ниског срчаног излива);
• недостатак Г6ПД елемента у телу;
• изражен степен анемије, болести крви, као и леукопенија;
• алкохолизам.

[23], [24], [25], [26]

Последице Параверин

Употреба лека може довести до појаве неких нежељених ефеката.

Негативне реакције на парацетамол:

• иммуне манифестације: анапхилакис, хиперсензитивне симптоми укључујући свраб и осип у епидерми и слузокожа (често еритематозна осип или генерализовани природе и уртикарија), и поред, ангиоедем, Маиер (овде обухвата Стевенс-Јохнсон-ов синдром), и ПЕТН;
• поремећаји у гастроинтестиналном тракту: епигастрични бол или мучнина;
• поремећаји који утичу на ендокрине системе: развој хипогликемије, који може довести до хипогликемије;
• манифестације из лимфа и процеси ствара крв: појаве тромбоцитопеније, анемије (хемолитичка и), агранулоцитоза, и поред, сулф- анд метхемоглобинемију (диспнеја, цијаноза и бол у срцу), као и крварења или модрица;
• лезије које утичу на респираторни систем: грчеви бронхија код особа са нетолеранцијом до аспирина и других НСАИД;
• поремећаји дигестије: поремећај функције јетре, повећање активности ензима јетре (обично без појављивања жутице).

Негативне реакције на дротаверин:

• имуних поремећаја: алергијска симптоми, укључујући уртикарија, ангиоедем, црвенило коже, свраб и осип, а поред тога, језа, грозница, осећање слабости и пораст температуре;
• Поремећаји функције ЦАС: смањење крвног притиска и срчане фреквенције;
• манифестације из НА: вртоглавица уз главобоље, као и несаница;
• поремећаји у дигестивном тракту: постоји запушчина или мучнина, а поред тога повраћање.

[27],

Прекомерна доза

Интокицатион повезана са дејством парацетамола.

Развој оштећења јетре може се десити код одраслих који су користили 10 + г парацетамола, а поред тога код деце која су узимала 150+ мг / кг ЛС.

Особе са факторима ризика (дуготрајне терапије са фенобарбитал, Примидоне, карбамазепин и поред, фенитоин, кантариона, рифампицин или друго средство индуктори јетрене ензиме, сталној експлоатацији етанола у великим порцијама; глутатион кахексија (глад, дигестивне поремећаје, ХИВ -инфектсииа, цистична фиброза, и поред тога, кахексија)) користити 5+ г лекови могу да узрокују оштећење јетре.

Међу знацима предозирања који се развијају током првих 24 сата: мучнина са абдоминалним болом, а уз то и бледо и анорексија са повраћањем. Јетске лезије понекад развијају 12-48 сати након тровања. Може се приметити поремећај метаболизма глукозе, као и метаболички облик ацидозе.

Ако интоксикација има озбиљан облик, отказивање јетре може се развити у крварење, хипогликемију, а поред коми и енцефалопатије. Као резултат тога, смрт може доћи.

Ако је бубрежна инсуфицијенција акутна, против које постоји акутна тубуларна некроза, постоји хематурија, тешки бол у лумбалној регији и протеинурија. Овај поремећај се може развити и код људи који немају тешке хепатичне болести. Осим тога, појавио се и панкреатитис и срчана аритмија.

Континуирано Рецептион ПМ у високим дозама може довести до поремећаја хематопоезе функција - неутрофила, тромботсито-, Леуцо или панцитопенија, а осим облика апластичне анемије, агранулоцитоза. Што се тиче функционисања централног нервног система - предозирање доводи до поремећаја у односу, снажне психомоторне агитације и вртоглавице. Систем урина може реаговати са развојем нефротоксичности (капиларне некрозе, колике у бубрегу и тубулоинтерстијског нефритиса).

У случају тровања пацијенту треба хитна медицинска помоћ. Требало би одмах бити доведено у болницу, чак и ако се не примећују рани знаци опијености. Манифестације могу бити ограничене на повраћање са мучнином или не одражавају јачину израза тровања и степен ризика од повреде тела.

Неопходно је узети у обзир терапију активним угљем (у случају узимања великог дела парацетамола у претходних 60 минута). Индекси супстанце унутар плазме треба мерити 4+ сата након употребе (њене раније вредности неће бити поуздане).

Употреба Н-ацетилцистеина је дозвољена у року од 24 сата након употребе лекова, али најкомплетнији заштитни ефекат ће се применити када се примени у року од 8 сати након примене Параверина. После овог временског интервала, ефикасност антидота је драматично ослабљена.

Ако пацијент не повраћа, орални метионин је погодан као одговарајућа алтернатива (на мјестима гдје је тешко стићи до болнице).

Тровање изазвано дротаверином.

Због интоксикације са дротаверином развијају се следећи симптоми: слабљење узбуђења срчаног мишића, АВ блокада, а поред тога, аритмија. Ако постоји озбиљна тровања, настаје ритам срчаног срца и проводљивости (ово укључује потпуну блокаду у снопу снопа, а поред тога, срчани застој). Ове манифестације могу изазвати фаталан исход.

Код тровања са дротаварином спроводе се одговарајуће симптоматске мере.

[32], [33], [34], [35],

Интеракције са другим лековима

Дротаверине.

Комбинација са леводопом доводи до слабљења антипаркинсонског ефекта, евентуално јачања тремора са ригидношћу.

Парацетамол.

Стопа апсорпције парацетамола може се повећати када се комбинује са метоклопрамидом, као и домперидон; смањење стопе апсорпције лијека се примећује када се комбинује са холестирамином.

Антикоагулантни ефекти варфарина и других кумарина могу се потенцирати са континуираном и продуженом комбинованом употребом са парацетамолом (са дневним уносом). Ово повећава вероватноћу крварења. Али ако периодично узимате лек, нема значајног ефекта.

Барбитурати могу ослабити антипиретичка својства парацетамола.

Антицонвулсантс (укључујући барбитурате, фенитоин и карбамазепин) стимулисање активности јетриних ензима микросомалним, могу да повећањем токсична својства парацетамола против јетре - због повећања степена трансформације дроге хепатотоксичним метаболита. Комбинована употреба парацетамола и хепатотоксичних лекова повећава токсичан ефекат лекова на јетру.

Комбиновано коришћење великих дела парацетамола заједно са изониазидом повећава вероватноћу хепатотоксичног синдрома.

Парацетамол слаби својства диуретика.

Забрањено је комбиновање лијекова са алкохолним пићима.

[36], [37], [38], [39], [40]

Услови складиштења

Параверин се мора држати изван домета деце. Ниво температуре је максимално 25 ° Ц.

[41], [42], [43], [44], [45], [46]

Рок трајања

Параверин се може користити 2 године након пуштања у промет.

[47], [48]

Апликација за децу

Забрањује се прописивање лекова деци млађој од 6 година.

[49], [50], [51]

Аналоги

Аналог лека је Но-спазма.

[52], [53], [54], [55], [56], [57]

Коментари

Параверин добија добре оцене о ефикасности лека. О заслугама овог лекара такође се примећује ниска цена.