Пефлоксацин

Пефлоксацин је антибиотик из групе флуорокинолона који се користи за лечење широког спектра бактеријских инфекција. Као и други флуорокинолони, пефлоксацин делује тако што инхибира ДНК гиразу и топоизомеразу ИВ, ензиме неопходне за репликацију ДНК, транскрипцију, поправку и рекомбинацију у бактеријама. Као резултат инхибиције ових ензима, процес поделе ДНК је поремећен, што доводи до смрти бактеријских ћелија.

Пефлоксацин је ефикасан против разних грам-позитивних и грам-негативних бактерија и може се користити за лечење следећих стања:

• Инфекције уринарног тракта (УТИ), укључујући циститис и пијелонефритис.
• Респираторне инфекције као што су хронични бронхитис и пнеумонија.
• Инфекције коже и меких ткива.
• Абдоминалне инфекције.

Међутим, као и код свих антибиотика, постоји ризик од резистенције бактерија на пефлоксацин, па његову употребу треба заснивати на осетљивости патогена и препорукама лекара. Важно је узимати пефлоксацин стриктно према лекарском рецепту, без прекида тока лечења и без промене дозе без консултације са специјалистом.

Употреба пефлоксацина, као и других флуорокинолона, може бити праћена одређеним нежељеним ефектима, укључујући гастроинтестиналне сметње, главобољу, вртоглавицу, алергијске реакције и ретко - дејство на тетиве. Због тога, пре почетка лечења пефлоксацином, требало би да прочитате упутства за употребу и да разговарате о могућим ризицима и нежељеним ефектима са својим лекаром.

Индикације Пефлоксацин

1. Инфекције уринарног тракта : Инфламаторни процеси у уринарном систему као што су циститис, уретритис, пијелонефритис и простатитис узроковани бактеријском инфекцијом.
2. Респираторне инфекције : Укључујући бронхитис, пнеумонију и друге инфекције респираторног тракта узроковане бактеријском флором.
3. Инфекције коже и меких ткива : На пример, чиреви, апсцеси, пиодерма и друге инфекције коже узроковане бактеријском инфекцијом.
4. Гастроинтестиналне инфекције : као што су акутни гастроентеритис, дивертикулитис, салмонелоза и друге бактеријске инфекције гастроинтестиналног тракта.
5. Инфекције костију и зглобова : Остеомијелитис, артритис и друге бактеријске инфекције костију и зглобова.
6. Превенција инфекција код имунокомпромитованих пацијената: Имунокомпромитовани пацијенти, нпр. након трансплантације органа или у присуству стања имунодефицијенције, ради спречавања развоја бактеријских инфекција.

Образац за издавање

1. Оралне таблете: Ово је најчешћи облик пефлоксацина за системско лечење инфекција. Таблете нуде погодност администрације и погодне су за амбулантно лечење. Обично су доступни у различитим дозама, што омогућава да се ток лечења прилагоди специфичним потребама пацијента.
2. Раствор за интравенску примену: Користи се у болничким условима за лечење тешких или компликованих инфекција, када је потребно брзо постићи терапијску концентрацију антибиотика у крви. Интравенска примена пефлоксацина обезбеђује директну испоруку активне супстанце до места инфекције.
3. Капи за очи: У неким случајевима, пефлоксацин може бити доступан у облику капи за очи за локални третман предњих инфекција ока као што је бактеријски коњунктивитис.

Фармакодинамика

1. Инхибиција ДНК гиразе : Пефлоксацин делује тако што инхибира ензим ДНК гиразу, који је одговоран за расплет ДНК током репликације. То доводи до поремећаја синтезе ДНК и зауставља раст и репродукцију бактерија.
2. Инхибиција топоизомеразе ИВ : Поред инхибиције ДНК гиразе, пефлоксацин такође инхибира ензим топоизомеразу ИВ, који је укључен у раздвајање и поправку ДНК. Ово додатно доприноси разградњи ДНК бактеријске ћелије.
3. Бактерицидно дејство : Пефлоксацин има бактерицидно дејство, што значи да убија бактерије, а не само инхибира њихов раст. Ово је посебно важно у лечењу тешких инфекција, када је неопходно потпуно елиминисање патогена.
4. Широк спектар деловања : Пефлоксацин је активан против разних грам-позитивних и грам-негативних бактерија, укључујући патогене као што су стафилококи, стрептококи, пнеумококи, ешерихија, ешерихија коли, салмонела, гонококи и други.

Пефлоксацин је антибиотик широког спектра из класе флуорокинолона који је активан против разних бактеријских патогена. Ево неких од најчешћих бактерија против којих је пефлоксацин активан:

1. Грам-позитивне бактерије :

   • Стапхилоцоццус ауреус (укључујући сојеве МРСА отпорне на метицилин)
   • Стрептококус пнеумоние
   • Стрептоцоццус пиогенес
   • Ентероцоццус фаецалис

2. Грам-негативне бактерије :

   • Есцхерицхиа цоли
   • Клебсиелла пнеумониае
   • Протеус је диван
   • Хаемопхилус инфлуензае
   • Псеудомонас аеругиноса
   • Неиссериа гоноррхоеае
   • Моракелла цатаррхалис

3. Атипичне бактерије :

   • Мицопласма пнеумониае
   • Легионелла пнеумопхила
   • Цхламидиа пнеумониае

4. други :

   • Ентеробацтер спп.
   • Серратиа спп.
   • Ацинетобацтер спп.

1. Висока концентрација у ткивима : Након узимања пефлоксацина, постиже се висока концентрација у ткивима тела, што обезбеђује ефикасан продор антибиотика у жариште инфекције.
2. Нема утицаја на цитохром П450 : Пефлоксацин нема клинички значајне ефекте на систем цитохрома П450, што га чини мањом вероватноћом да изазове интеракције са другим лековима.

Фармакокинетика

1. Апсорпција : Након оралне примене пефлоксацина, он се добро апсорбује из гастроинтестиналног тракта и достиже максималну концентрацију у крви за око 1-2 сата.
2. Дистрибуција : Након апсорпције, пефлоксацин се брзо дистрибуира у ткива и органе тела, укључујући плућа, бубреге, кожу, мека ткива и друге органе. Такође продире у мукозне мембране, што му омогућава да буде ефикасан у лечењу инфекција.
3. Метаболизам : Пефлоксацин се у великој мери метаболише у јетри. Главни метаболит је дестилпефлоксацин.
4. Излучивање : Пефлоксацин се углавном излучује урином као непромењен лек и метаболити. Излучивање може бити одложено код пацијената са оштећеном функцијом бубрега.
5. Полу-расположење : Полувреме елиминације пефлоксацина из организма је око 8 сати, што омогућава да се узима обично 2 пута дневно.
6. Нутритивни ефекти : Храна може успорити брзину и потпуност апсорпције пефлоксацина из гастроинтестиналног тракта, али то обично не утиче на његову клиничку ефикасност.

Дозирање и администрација

Следе опште препоруке за употребу пефлоксацина, али је важно да се придржавате упутстава свог лекара и упутстава за употребу која долазе уз лек.

Оралне таблете:

• За одрасле: Уобичајена почетна доза је 400 мг два пута дневно. Дозирање се може прилагодити у зависности од тежине инфекције и одговора тела на лечење. Ток третмана обично траје од 7 до 14 дана, али се може продужити у зависности од клиничког одговора.
• Таблете треба узимати целе, пити довољно воде. Најбоље је узимати лек 1-2 сата пре или после оброка, јер храна може утицати на апсорпцију антибиотика.

Раствор за интравенозну ињекцију:

• За одрасле: Дозу и трајање интравенске примене одредиће лекар на основу тежине инфекције и стања пацијента. Интравенска примена обично почиње са истом дозом као и за оралну примену и може се прилагодити по потреби.

Капи за очи:

• Дозирање и начин примене капи за очи: варираће у зависности од специфичног производа и треба да се придржавају упутстава произвођача или препорука офталмолога.

Важне напомене:

• Током лечења пефлоксацином, требало би да пијете довољно течности.
• Током лечења пефлоксацином треба избегавати продужено излагање сунцу или коришћење соларијума због повећаног ризика од фотосензитивности.
• На први знак алергијске реакције, јаке иритације или у случају нежељених ефеката као што је бол у тетиви, треба одмах престати са узимањем пефлоксацина и обратити се лекару.

Користите Пефлоксацин током трудноће

Током трудноће, пефлоксацин се генерално не препоручује због потенцијалног ризика за развој фетуса. Флуорокинолони, укључујући пефлоксацин, могу проћи кроз плаценту и имати токсичне ефекте на фетус, посебно у раној трудноћи. Употреба флуорокинолона током трудноће може бити повезана са ризиком од поремећаја зглобова и хрскавице код детета.

Контраиндикације

1. Преосетљивост на пефлоксацин или друге хинолонске антибиотике : Пацијенти са познатом алергијом или преосетљивошћу на пефлоксацин или друге хинолонске антибиотике не би требало да користе лек.
2. Педијатријски узраст : Употреба пефлоксацина код деце и адолесцената може бити ограничена јер ефикасност и безбедност овог лека у овој старосној групи можда нису адекватно проучени.
3. Трудноћа и дојење: Пефлоксацин може имати нежељене ефекте на развој фетуса, стога се његова употреба не препоручује у трудноћи и током дојења, осим ако је корист већа од потенцијалног ризика за фетус или дете.
4. Проблеми са дневним ритмом срца (КТ-интервал) : Пацијенти са абнормалностима срчаног ритма као што су продужење КТ интервала или аритмије треба да избегавају употребу пефлоксацина јер може да погорша ове абнормалности.
5. Проблеми са дневним ритмом срца (КТ-интервал) : Пацијенти са абнормалностима срчаног ритма као што су продужење КТ интервала или аритмије треба да избегавају употребу пефлоксацина јер може да погорша ове абнормалности.
6. Тендинитис и ризик од руптуре тетиве: Употреба пефлоксацина може повећати ризик од тендинитиса (запаљења тетива) и руптуре тетива, посебно код старијих пацијената и оних који су већ предиспонирани на ова стања.
7. Епилепсија и поремећаји централног нервног система : Лек треба користити са опрезом код пацијената са епилепсијом и другим поремећајима централног нервног система, јер може повећати ризик од напада.

Последице Пефлоксацин

1. Гастроинтестинални поремећаји : Укључујући дијареју, мучнину, повраћање, бол у стомаку, диспепсију (пробавне поремећаје), поремећаје апетита и дисбактериозу.
2. Нервни систем : Вртоглавица, главобоља, поспаност, несаница, анксиозност, нервоза, ментални поремећаји (укључујући депресију и анксиозност), периферна неуропатија (слично утрнулости и пецкању), појачани симптоми неуралгије и ретки случајеви конвулзија и психозе.
3. Кардиоваскуларни систем : Повећање или смањење крвног притиска, промене у откуцају срца, аритмије укључујући тахикардију и атријалну фибрилацију.
4. Хематопоетски систем : анемија, леукоцитоза, леукопенија, тромбоцитопенија.
5. Кожне реакције : диспнеја, кожни осип, свраб, уртикарија, алергијске реакције, фотодерматитис, фотосензибилизација и ретки случајеви токсичне епидермалне некролизе (тешке кожне компликације).
6. Чула : Погоршање слуха, укључујући тинитус (зујање у ушима), промене укуса, црвенило очију и иритацију коњуктиве.
7. Мишићно-зглобни симптоми: бол у мишићима, артралгије (бол у зглобовима), тендонитис (запаљење тетива).
8. Остала нежељена дејства : Могућа је појава инфекција изазваних резистентним микроорганизмима, као и утицај на функцију јетре и бубрега.

Прекомерна доза

1. Симптоматско лечење : Пошто не постоји специфичан антидот за предозирање пефлоксацином, лечење ће се фокусирати на симптоматско ублажавање симптома предозирања. Ваш лекар може прописати лекове за ублажавање симптома као што су аналгетици или антихистаминици.
2. Чишћење желуца : У случају свеже оралне примене пефлоксацина, може се извршити испирање желуца да би се уклонио неапсорбовани лек.
3. Одржавање функција органа и система : У случају тешког предозирања, могу бити потребне мере за одржавање функција важних органа и система као што су кардиоваскуларни, респираторни и бубрежни.
4. Медицински надзор: Пацијентима који су предозирали пефлоксацин може бити потребно пажљиво медицинско праћење како би се проценило стање и благовремено откриле могуће компликације.

Интеракције са другим лековима

1. Препарати који садрже алуминијум, гвожђе, цинк, магнезијум : Ови метали могу смањити апсорпцију пефлоксацина. Стога, давање антибиотика треба временски раздвојити од примене лекова који садрже ове метале.
2. Антациди : Употреба антацида истовремено са пефлоксацином може смањити његову биорасположивост, тако да их такође треба узимати у интервалима од антибиотика.
3. Лекови који смањују киселост желудачног сока (нпр. инхибитори протонске пумпе) : Они могу смањити апсорпцију пефлоксацина, па се такође препоручује да се њихова примена одвоји на време.
4. Лекови који повећавају ризик од поремећаја срчаног ритма (КТ-интервал) : Пефлоксацин може повећати ризик од поремећаја срчаног ритма када се користи истовремено са другим лековима који такође утичу на КТ-интервал (нпр. антифунгални агенси, неки антиаритмички лекови).
5. Лекови који изазивају фототоксичност : Пефлоксацин може повећати ризик од фототоксичних реакција када се користи истовремено са одређеним лековима (нпр. тетрациклини, сулфонамиди).
6. Лекови који изазивају неуротоксичност : Истовремена употреба пефлоксацина са лековима који повећавају неуротоксичност (нпр. неки антиепилептички лекови) може повећати ризик од неуролошких нежељених ефеката.
7. Лекови за снижавање глукозе у крви : Пефлоксацин може повећати хипогликемијски ефекат лекова за снижавање глукозе у крви.