Пилокарпин

Пилокарпин је лековита супстанца која се користи у медицини, углавном у офталмологији. То је алкалоид екстрахован из биљке Пилоцарпус. Пилокарпин се углавном користи за лечење глаукома, болести коју карактерише повећан интраокуларни притисак, што може довести до оштећења оптичког нерва и губитка вида.

Механизам деловања пилокарпина повезан је са његовом способношћу да стимулише контракцију радијалних мишића шаренице, што доводи до проширења зенице и повећаног одлива интраокуларне течности. Ово заузврат смањује интраокуларни притисак, смањујући ризик од оштећења оптичког нерва и чувајући вид.

Пилокарпин може бити доступан у различитим облицима за употребу, укључујући капи за очи, облике гела и ињекције. Обично се примењује као лек под надзором лекара, јер захтева пажљиво праћење и може имати нежељене ефекте.

Индикације Пилокарпин

1. Глауком : Главна употреба пилокарпина је у лечењу глаукома, болести коју карактерише повећан интраокуларни притисак. Пилокарпин помаже у смањењу интраокуларног притиска повећањем одлива интраокуларне течности.
2. Припрема ока за хируршке процедуре : Пилокарпин се може користити за проширење зенице и смањење интраокуларног притиска у преоперативном периоду пре операције ока.
3. Дијагноза очних болести : Пилокарпин се понекад користи као дијагностички алат за процену ока и његових структура, као што су шареница и сочиво.
4. Миоза : Пилокарпин се може користити за изазивање миозе (сужења зенице) у клиничким испитивањима или у одређеним медицинским процедурама.

Образац за издавање

Капи за очи: најчешће коришћени облик пилокарпина, који се примењује директно у око за лечење глаукома и других стања повезаних са повећаним интраокуларним притиском. Пилокарпин капи за очи су доступни у различитим концентрацијама, обично од 1% до 4%.

Фармакодинамика

1. Механизам деловања : Пилокарпин је агонист мускаринских холинорецептора, који се налазе у различитим органима и ткивима као што су пљувачне жлезде, знојне жлезде, глатки мишићи ока и кардиоваскуларни систем. Активација ових рецептора доводи до појачаног лучења пљувачке течности, знојења, контракције зенице ока, смањења интраокуларног притиска и појачане гастроинтестиналне перисталтике.
2. Снижавање интраокуларног притиска : Пилокарпин се користи за лечење глаукома јер његово миотичко дејство помаже у ширењу угла предње очне коморе и побољшању дренаже интраокуларне течности, што доводи до смањења интраокуларног притиска.
3. Повећано лучење пљувачке и зноја : Овај ефекат се користи у медицини за лечење ксеростомије (сува уста) и ксерозе коже, као и за дијагностиковање функције пљувачне жлезде.
4. Повећање перисталтике црева : Пилокарпин се може користити за стимулисање варења и лечење атоније црева.
5. Лечење астме : У неким случајевима се пилокарпин може користити за проширење дисајних путева и побољшање искашљавања.

Фармакокинетика

1. Апсорпција : Пилокарпин се може апсорбовати кроз мукозне мембране када се користи као капи за очи или сублингвално за лечење ксеростомије.
2. Дистрибуција : Након апсорпције, пилокарпин се брзо дистрибуира у органе и ткива, укључујући очи и оралне слузокоже.
3. Метаболизам : Пилокарпин се метаболише у јетри и формира неактивне метаболите.
4. Излучивање : Метаболити пилокарпина и самог пилокарпина се излучују углавном преко бубрега са урином.

Дозирање и администрација

Пилокарпин капи за очи:

1. За лечење глаукома:

   • Концентрација и учесталост примене зависе од тежине болести и одговора на лечење.
   • Уобичајена почетна доза је 1-2 капи 1-2% раствора у захваћено око 3-4 пута дневно.
   • Лекар може прилагодити дозу у зависности од ефикасности лечења и подношљивости.

2. Упутство за употребу:

   • Пре употребе капи темељно оперите руке.
   • Не додирујте врх капаљке кожу или површину ока да бисте избегли контаминацију.
   • Након убризгавања, лагано притисните угао ока близу носног моста да бисте смањили улазак лека у остатак тела.

Важне тачке:

• Када користите пилокарпин у било ком облику, важно је да будете опрезни и пазите на могуће нежељене ефекте као што су знојење, мучнина, убрзан рад срца, замагљен вид итд.
• Пре почетка лечења пилокарпином, важно је да обавестите свог лекара о свим постојећим здравственим стањима и лековима који се узимају како бисте избегли нежељене интеракције.
• Редовно посећујте свог лекара како бисте пратили своје стање и прилагодили лечење ако је потребно.

Користите Пилокарпин током трудноће

Употреба пилокарпина током трудноће треба да буде ограничена и само под строгим надзором лекара.

Тренутно нема довољно података о безбедности пилокарпина за труднице, па се препоручује избегавање његове употребе током трудноће, посебно у првом триместру. Ако је потребно лечити глауком или друга стања ока код труднице, лекар може узети у обзир корист лека и потенцијалне ризике за бебу како би донео информисану одлуку.

Контраиндикације

1. Астма : Пилокарпин може погоршати симптоме астме или изазвати бронхијалне грчеве код неких пацијената, тако да га треба опрезно користити код особа са астмом.
2. Болести срца : Употреба пилокарпина може повећати број откуцаја срца и повећати срчану активност, што може бити опасно за људе са срчаним обољењима као што су аритмије или срчана инсуфицијенција.
3. Озбиљно оштећење јетре и бубрега : Пилокарпин се метаболише и излучује преко јетре и бубрега, стога га треба опрезно примењивати код пацијената са озбиљним оштећењем ових органа.
4. Преосетљивост : Особе са познатом преосетљивошћу на пилокарпин или друге компоненте лека треба да избегавају његову употребу.
5. Трудноћа и дојење: Безбедност пилокарпина током трудноће или дојења није утврђена, па би његова употреба у овим случајевима требало да буде под медицинским надзором.
6. Педијатрија : Подаци о безбедности и ефикасности пилокарпина код деце су ограничени; стога, његову употребу код деце треба користити само када је то прописао лекар.

Последице Пилокарпин

1. Промене у виду : Може доћи до сужавања зеница (миоза), што може довести до промене вида у мраку или при слабом осветљењу.
2. Реакције на месту примене : Укључују црвенило очију, пецкање, иритацију и свраб.
3. Очне реакције : Може доћи до пролазног повећања интраокуларног притиска, посебно код пацијената са угаоним затварањем предњих комора ока. Може се јавити и црвенило очију, сузење и осећај песка у очима.
4. Системски нежељени ефекти : Могућа нежељена дејства из других органа и система тела, као што су главобоља, вртоглавица, мучнина, појачано знојење, слабост, брадикардија (успорен рад срца) и други.
5. Алергијске реакције : Ретко се могу јавити алергијске реакције као што су свраб, осип на кожи, отицање капака или лица, отежано дисање и анафилактички шок.

Прекомерна доза

1. Јака саливација : Прекомерна производња пљувачке може довести до нелагодности и тешкоћа при гутању.
2. Знојење : Прекомерно знојење може настати као резултат предозирања пилокарпином.
3. Миоза (сужење зеница) : Ово је један од типичних ефеката пилокарпина, али у случају предозирања миоза може бити израженија и продужена.
4. Миозарија (грчеви акомодације) : Ово је стање у којем фокусирање ока на блиске предмете постаје тешко због прекомерног сужења зеница.
5. Смањен број откуцаја срца и крвни притисак : Пилокарпин може изазвати брадикардију и хипотензију.
6. Осећај мучнине и повраћања : Ови симптоми се могу јавити услед стимулације рецептора у гастроинтестиналном тракту.

Интеракције са другим лековима

1. Лекови против глаукома : Употреба пилокарпина са другим лековима против глаукома може повећати његов ефекат и изазвати повећање нежељених ефеката као што су иритација очију и сува уста.
2. Антихолинергични лекови : Употреба пилокарпина заједно са антихолинергичким лековима (нпр. атропином) може смањити његову ефикасност.
3. Лекови који утичу на кардиоваскуларни систем : Пилокарпин може изазвати промене у кардиоваскуларном систему, стога га треба опрезно користити у комбинацији са другим лековима који утичу на срчани ритам или крвни притисак.
4. Антидепресиви и лекови за лечење Паркинсонове болести : Пилокарпин може повећати нежељене ефекте антидепресива и лекова за лечење Паркинсонове болести.
5. Лекови за побољшање лучења пљувачних жлезда : Када се пилокарпин користи за лечење ксеростомије, његов ефекат може бити појачан када се комбинује са другим лековима који стимулишу лучење пљувачних жлезда.