Лекови за лечење и превенцију остеопорозе

Алендронска киселина + Холекалциферол (Алендронска киселина + Холекалциферол)

Пилуле

• Фармаколошко дејство

Комбиновани лек. Алендронска киселина, као бисфосфонат, локализована је у подручјима активне ресорпције костију, испод остеокластих, инхибира процес ресорпције без директног утицаја на формирање новог коштаног ткива. Пошто су ресорпција и формирање коштаног ткива међусобно повезани, формирање се такође смањује, али у мањој мери од ресорпције, што доводи до повећања коштане масе. Током лечења, формира се нормално коштано ткиво, у чију матрицу је уграђена алендронска киселина, остајући фармаколошки неактивна (у терапијским дозама, алендронска киселина не изазива остеомалацију).

Холекалциферол повећава цревну апсорпцију Ca2+ и фосфата, регулише њихово излучивање путем бубрега, а такође регулише концентрацију Ca2+ у плазми, формира коштано ткиво и његову ресорпцију.

• Индикације за употребу

Постменопаузална остеопороза код жена, остеопороза код мушкараца.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Алендронска киселина (Алендронска киселина)

Пилуле

• Фармаколошко дејство

Нехормонски специфични инхибитор остеокластичне [ресорпције костију (из групе аминобифосфоната - синтетичких аналога пирофосфата, који везује хидроксиапатит који се налази у костима), сузбија остеокласте. Стимулише остеогенезу, обнавља позитивну равнотежу између ресорпције и рестаурације костију, прогресивно повећава минералну густину костију (регулише метаболизам фосфора и калцијума), подстиче формирање нормалног коштаног ткива са нормалном хистолошком структуром.

Индикације за употребу

Пеџетова болест, остеопороза код жена у постменопаузи (превенција прелома костију, укључујући кук и кичму), остеопороза код мушкараца, остеопороза узрокована дуготрајном употребом ГЦС-а

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Ибандронска киселина (Ибандронска киселина)

Филм таблете, концентрат за раствор за инфузију

• Фармаколошко дејство

Бисфосфонат (садржи азот), инхибитор активности остеокласта. Не утиче на процес обнављања остеокластног фонда. Селективни ефекат ибандронске киселине на коштано ткиво је последица њеног високог афинитета за хидроксиапатит, који је део минералне матрице костију.

Инхибира ресорпцију костију и нема директан утицај на формирање костију. Код жена у менопаузи смањује повећану стопу прометa костију на ниво репродуктивног доба, што доводи до укупног прогресивног повећања коштане масе.

Ин виво, ибандронска киселина спречава разарање костију изазвано блокадом гонада, ретиноидима, туморима и екстрактима тумора.

• Индикације за употребу

Таблете 2,5 мг: лечење и превенција постменопаузалне остеопорозе код жена.

Таблете 150 мг: превенција прелома код постменопаузалне остеопорозе.

Таблете 50 мг: метастатске лезије костију за смањење ризика од хиперкалпемије, патолошких прелома, ублажавање бола, смањење потребе за радиотерапијом код синдрома бола и претње од прелома. Хиперкалцемија код малигних неоплазми.

Калцитонин

Дозирани спреј за нос

• Фармаколошко дејство

Хормон који производе Ц-ћелије штитне жлезде је антагонист паратироидног хормона и заједно са њим учествује у регулацији метаболизма Ca2+ у организму. Смањује ресорпцију костију, поспешује пренос Ca2+ и фосфата из крви у коштано ткиво, смањује активност остеокласта и њихов број, садржај Ca2+ у крвном серуму, повећава активност остеобласта (краткорочно). Код особа са спорим процесима ресорпције у костима, само незнатно смањује концентрацију Ca2+ у крви. Имајући директан ефекат на бубреге, смањује тубуларну реапсорпцију Ca2+, Na+ и фосфора. Супресира желудачну секрецију и егзокрину функцију панкреаса. Трајање хипокалцемијског ефекта једне дозе је 6-8 сати.

• Индикације за употребу

Постменопаузална остеопороза, бол у костима повезан са остеолизом и/или остеопенијом, Пеџетова болест, неуродистрофичне болести различите етиологије и узроковане различитим предиспонирајућим факторима, укључујући посттрауматску болну остеопорозу, рефлексну дистрофију, скапулохумерални синдром, каузалгију, неуротрофичне поремећаје изазване лековима.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Зелеронска киселина (золедронска киселина)

Раствор за инфузије

• Фармаколошко дејство

Инхибитор ресорпције костију, припада новој класи високо ефикасних бисфосфоната са селективним дејством на коштано ткиво. Супресира активност остеокласта, нема нежељени ефекат на формирање, минерализацију и механичка својства коштаног ткива. Селективно дејство бисфосфоната на коштано ткиво заснива се на високом афинитету за минерализовано коштано ткиво, али тачан молекуларни механизам који обезбеђује инхибицију активности остеокласта остаје нејасан.

Такође има директна антитуморска својства, осигуравајући ефикасност код коштаних метастаза.

Ин витро је утврђено да золедронска киселина, сузбијањем пролиферације и индуковањем апоптозе ћелија, има директан антитуморски ефекат на ћелије мијелома и рака дојке, смањујући ризик од њихове метастазе.

Инхибиција остеокластичне ресорпције костију, мењајући микроокружење коштане сржи, доводи до смањења раста туморских ћелија; примећује се антиангиогена и аналгетска активност.

Золедронска киселина такође инхибира пролиферацију људских ендотелних ћелија. Код хиперкалцемије изазване тумором, смањује концентрацију Ca2+ у крвном серуму.

• Индикације за употребу

Остеолитичке, остеосклеротске и мешовите коштане метастазе солидних тумора; остеолитичка жаришта код мултиплог мијелома (као део комбиноване терапије).

Хиперкалцемија услед малигнитета. Постменопаузална остеопороза (за смањење ризика од прелома кука, пршљенова и непршљенова, за повећање минерализације костију).

Превенција нових остеопоротичних прелома код мушкараца и жена са преломима проксималног фемура. Пеџетова болест.

Калцијум карбонат + Холекалциферол

Таблете за жвакање

• Фармаколошко дејство

Комбиновани лек чије је дејство одређено његовим компонентама. Регулише размену Ca2+ и фосфата, смањује ресорпцију и повећава густину костију, надокнађује недостатак Ca2+ и витамина D3 у организму, појачава апсорпцију Ca2+ у цревима и реапсорпцију фосфата у бубрезима, подстиче минерализацију костију.

Калцијум карбонат - учествује у формирању коштаног ткива, згрушавању крви, одржавању стабилне срчане активности и у спровођењу процеса преноса нервних импулса.

Употреба Ca2+ и витамина D3 спречава повећање производње паратироидног хормона, који је стимулатор повећане ресорпције костију.

• Индикације за употребу

Лечење и превенција недостатка Ca2+ и витамина D3: остеопороза - менопаузална, сенилна, "стероидна", идиопатска итд. (превенција и допуна специфичном лечењу), остеомалација (повезана са поремећајима метаболизма минерала код пацијената старијих од 45 година); хипокалцемија (укључујући и након дијета са одбијањем конзумирања млека и млечних производа), са повећаном потребом - трудноћа и лактација, као и код деце старије од 12 година током периода интензивног раста.

[ 14 ]