Препарати за терапију инсулином

Препарати инсулина су неопходни за пацијенте са дијабетесом типа 1 и за 40% пацијената са другим обликом патологије. Инсулин је полипептидни хормон. По правилу, лек се примењује субкутано, али у хитним случајевима могуће је интрамускуларно или интравенозно примењивање. Стопа његове апсорпције зависи директно од места ињекције, активности мишића, карактеристика крвотока и технике извођења ињекције.

Везивањем на рецепторе ћелијских мембрана, хормон почиње да врши своје физиолошке ефекте:

• Смањење нивоа глукозе у крви.
• Активација синтезе гликогена.
• Суппрессион оф форматион оф кетоне бодиес.
• Инхибиција процеса формирања шећера из не-карбохидратних једињења.
• Активација формирања триглицерида и липопротеина ниске густине.
• Инхибиција раздвајања масти услед формирања масних киселина из угљених хидрата.
• Стимулише производњу гликогена, који делује као енергетски резерват тела.

Препарати за инсулинску терапију класификују се по њиховом пореклу:

1. 1. Животиње (свиње) - Инсулрап ГПП, Ултраленте, Ултраленте МС, Монодар Ултралонг, Монодон Лонг, Монодар К, Моносуинсулин.
2. 2. Хуман (полу-синтетичке и генетички) - Ацтрапид, НовоРапид, Лантус, Хумулин, Хумалог, Новомикс, Протафан.
3. 3. Синтетички аналоги - Лизпро, Аспарт, Гларгин, Детемир.

Лекови су подељени у складу са трајањем акције:

Инсулини ултрасхортне акције

Апсорбован брже од других врста лека. Почиње дјеловати 10-20 минута након примене, што доводи до смањења шећера у крви. Максимални ефекат се развија у року од 30-180 минута и траје 3-5 сати.

Лиспро

Двофазна мешавина брзог инсулина и суспензија протамина средњег трајања. Лек је ДНК-рекомбинантни аналог хуманог хормона, који се разликује само у реверзној секвенци остатака пролина и лизина амино киселина. Регулише метаболизам глукозе и има анаболички ефекат.

Еквимоларен према хуманом инсулину. Пенетрирање у мишићно ткиво убрзава прелазак глукозе и амино киселина у масти. Почиње дјеловати 15 минута након ињекције. Висока брзина усисавања вам омогућава да примените лек непосредно пре јела.

• Индикације: дијабетес тип прва нетолерантни дрога друг тип хипергликемију после оброка (не може исправити), убрзана деградација локалне панкреаса хормона. Дијабетес другог типа, отпорност на оралне хипогликемичне лекове, интеркурентне болести, хируршке интервенције.
• Начин примене и дозирање: одређено појединачно за сваког пацијента, у зависности од нивоа гликемије у крви. Лијек се примјењује само субкутано. Ако је потребно, може се комбиновати са продуженим лековима или сулфонилуреа за оралну примену.
• Контраиндикације: нетолеранција компоненти лека, инсулинома.
• Нежељени ефекти: алергијске реакције, липодистрофија, хипогликемија, хипогликемична кома, кршење привременог рефракције.
• Овердосе: повећан замор, поспаност и летаргија, обилно знојење, лупање срца, тахикардија, глад, парестезија уста, главобоља, повраћање и мучнину, раздражљивост и депресивно расположење. Визуелни поремећаји, конвулзије, гликемијска кома.

Лечење нежељених симптома и предозирање се састоји од субкутаних, / м или у увођењу глукагона, ИВ ињекције хипертонског раствора декстрозе. Са развојем хипогликемичне коморе приказана је интравенска млазна ињекција 40 мл 40% раствора декстрозе пре него што пацијент напусти кому.

Аспарт

Аналог хуманог хормона са ултрахортом акцијом. Припрема је добијена технологијом рекомбинантне ДНК помоћу сева Саццхаромицес церевисиае. Има хипогликемицну акцију. Почиње дјеловати 10-20 минута након субкутане ињекције и достиже максимални терапеутски ефекат у 1-3 сата.

Користи се за дијабетес мелитус првог и другог типа. Аспарт се користи само за субкутану примену, дозу одређује ендокринолози. Дрога је контраиндикована у хипогликемији и преосјетљивост на његове компоненте. Не користи се за лечење пацијената млађих од 6 година, као и током трудноће и лактације.

У случају предозирања, постоје знаци хипогликемије, епилептици и постоји ризик од развоја хипогликемије. Да би елиминисали благу хипогликемију и нормализовали стање, довољно је узимати шећер или храну богата лако сварљивим угљеним хидратима. У другим случајевима, неопходна је интравенска примена 40% раствора декстрозе.

[1], [2], [3], [4], [5]

Апхидра

Решење за субкутану примену. То је аналог људског инсулина, који му одговара у смислу снаге акције. Повећала активност, али краће трајање деловања у поређењу са људским хормоном.

• Користи се за надокнађивање метаболизма угљених хидрата у телу са недостатком инсулина. Дозвољено је користити за лечење деце старијих од 6 година. Примењује се субкутано 15 минута пре оброка или после јела. Дозирање и лечење одређује лекар који се појави, појединачно за сваког пацијента.
• Контраиндикације: преосјетљивост на глулисин или друге компоненте лека. Са посебном пажњом се користи у трудноћи и болесним током периода дојења.
• Нежељени ефекти: хипогликемија и други метаболички поремећаји, мучнина и повраћање, смањена концентрација, оштећење вида, алергијске реакције на мјесту ињекције. У ретким случајевима могуће је развити алергијски дерматитис, осећај стезања у грудима, анафилактичке реакције.
• Предозирање се манифестује симптоми хипогликемије благог или тешког облика. У првом случају, лечење показује унос глукозе или производа који садрже шећер. У другом случају, пацијенту се даје интрамускуларно или интравенозно капање глукагона или декстрозе.

Кратко дејство  (једноставни хумани инсулин) - терапијски ефекат се развија у року од 30-50 минута након примене. Максимална активност траје 1-4 сата и траје 5-8 сати.

[6], [7], [8]

Растворљив људски генетички инжењеринг

Биосулин

Решење за ињекције које обухвата хумани генетски инжењер, глицерол, метакресол и друге компоненте. Има кратак хипогликемијски ефекат. Пенетрирање у тело интерагује са специфичним рецептором спољне цитоплазме мембране ћелија.

Промовише формирање инсулин-рецепторског комплекса. Стимулише интрацелуларне процесе, синтезу кључних ензима. Почетак лека је примећен 30 минута након примене, а максимални ефекат се развија у року од 2-4 сата, трајање акције је 6-8 сати.

• Индикације: дијабетес мелитус типа 1 и инсулин-независни облик болести, међурегионалне болести, услови који захтевају декомпензацију метаболизма угљених хидрата.
• Дозирање и примена: субкутано, интрамускуларно или интравенозно 30 минута пре оброка са повећаним садржајем угљених хидрата. Дневна доза је од 0,5 до 1 ИУ / кг телесне тежине.
• Контраиндикације: преосјетљивост на компоненте лека, хипогликемију, трудноћу и лактацију.
• Нежељени ефекти: повећано знојење и агитација, палпитације, тремор удова, глад, парестезија у устима и други хипогликемични симптоми. Локалне реакције: отапање на мјесту ињекције, свраб, липодистрофија, алергијске реакције, отапање.
• Предозирање: има сличну симптоматологију са нежељеним реакцијама. Са развојем хипогликемије, препоручује се прехрана богата угљеним хидратима, ау тешким случајевима - примена раствора декстрозе или глукагона.

Биосулин се производи у бочицама по 10 мл сваке и у картриџима од 3 мл.

[9]

Инсуман

Лек допуњава недостатак ендогеног инсулина код дијабетес мелитуса. Има неколико облика, који се разликују у процентуалном односу неутралног раствора инсулина и протамина. Свака врста има своју фармакокинетику, односно карактеристике дистрибуције у телу. Сви облици карактеришу брзи почетак и просечно трајање деловања.

• Инсуман Цомб 15/85 - показује активност 30-45 минута након примене, максимални терапеутски ефекат се развија за 3-5 сати. Трајање акције је 11-20 сати.
• Инсуман Цомб 25/75 - почиње да дјелује 30 минута након примене, максимални ефекат почиње након 1.5-3 сата, период деловања је 12-18 сати.
• Инсуман Цомб 50/50 - ефективно 30 минута након примене, максимални ефекат је опажен после 1-1,5 сати, трајање деловања је 10-16 сати.

Користи се за инсулин-зависне облике дијабетес мелитуса. Раствор се примењује субкутано сат времена пре оброка. Дозирање утврђује лекар који присуствује.

Нежељени ефекти: кожне алергијске реакције, липодистрофија, резистенција на инсулин, изразито бубрежно оштећење, хипергликемичне реакције. Предозирање има сличну, али изразитију симптоматологију. Контраиндикације: преосетљивост на компоненте лекова, дијабетесна кома. Доступан је у облику суспензије за ињекцију у по 10 мл боце.

Ацтрапид НМ

Лек који садржи инсулин са монокомпонентном структуром и кратком акцијом. Терапијски ефекат се развија 30 минута након примене и достигне максимум у року од 2-5 сати. Терапијски ефекат траје 6-8 сати.

• Индикације за употребу: дијабетес зависно од инсулина, лечење пацијената са нетолеранцијом према другим облицима лијекова, предстојећа операција код пацијената са другим обликом дијабетеса, липодистрофијом.
• Начин примене: ако се лек примењује у чистој форми, примењује се 3 пута дневно субкутано, интрамускуларно или интравенозно. Након 30 минута након ињекције потребно је узимати храну. Дозирање је одређено од стране ендокринолога, појединачно за сваког пацијента.
• Нежељени ефекти: оштар пад шећера у крви, црвенило на мјесту ињекције и свраб, кожне алергијске реакције.
• Контраиндикације: хормонски тумори панкреаса, хипогликемија. Примена током трудноће и лактације је могућа само код медицинског састанка.

Ацтрапид ХМ је доступан у ампулама од по 10 мл активне супстанце у свакој.

Солубле хуман семисинтхетиц

Бринсулппи

Лијек је кратког деловања, показује своју активност 30 минута након субкутане ињекције. Максимални терапеутски ефекат се развија у року од 1-3 сата и траје око 8 сати.

• Индикације за употребу: дијабетес типа 1 и тип 2 код деце и одраслих, отпорност на оралне хипогликемичне лекове.
• Начин примене: дозирање хормона за субкутану администрацију одређује лекар који присуствује, појединачно за сваког пацијента. Раствор се убризгава одмах након писања у шприцу. Ако је дневна доза већа од 0,6У / кг, онда је лек подељен на две ињекције и убризгава се у различите делове тела.
• Нежељени ефекти: кожни осип, ангиоедем, анафилактички шок, липодистрофија, трансиентна рефракциона отада, хиперемија ткива на месту ињекције.
• Контраиндикације: индивидуална нетолеранција према компонентама лека, хипогликемични услови. Лечење током трудноће и лактације је могуће само у медицинске сврхе. Са посебном пажњом се користи за повећање физичких или менталних перформанси.

[10],

Хумор Р100

Људски полусинтетски инсулин кратког деловања. Интерагује са рецепторима цитоплаземских ћелијских мембрана, формирајући инсулин-рецепторски комплекс, који стимулише интрацелуларне процесе.

Нормализација глукозе у крви заснива се на повећаном интрацелуларном транспорту овог хормона, повећању апсорпције и асимилацији од стране ткива. Лек почиње дјеловати 30 минута након увођења и достигне максимум након 1-2 сата, терапеутски ефекат траје 5-7 сати.

• Индикације за употребу: дијабетес првог и другог типа. Делимична или потпуна отпорност на оралне хипогликемичне лекове, дијабетичну кетоацидозу, гестацијски дијабетес, метаболичке поремећаје при преласку на инсулин са дуготрајним деловањем.
• Дозирање и примена: лек је намијењен за субкутану, интрамускуларну и интравенску примјену. У просеку, доза је 0,5 до 1 ИУ / кг телесне тежине. Хормон се користи 30 минута пре оброка богатог угљеним хидратима. Решење које треба убризгати мора бити на собној температури. Ако је агент прописан за монотерапију, учесталост примене је 3-5 пута дневно.
• Контраиндикације: индивидуална нетолеранција компоненти лека, знаци хипогликемије. Коришћење током трудноће је забрањено, ињекције током дојења могу бити само у медицинске сврхе.
• Нежељени ефекти: бланширање коже, повећано знојење, палпитације, тремор екстремитета, узнемиреност, мучнина и повраћање, главобоље. Могуће су и алергијске реакције на месту ињекције.
• Прекомерна доза: хипогликемијско стање различите тежине. Третман се састоји од јела шећера или хране богатом угљеним хидратима. У тешким случајевима указује се на 40% раствор декстрозе или глукагона.

Хумодар П100 се производи у бочицама од 10 мл и у картушама од по 3 мл раствора.

Берлинулинсулин Х нормал У-40

Лекови са хипогликемијским ефектом. Односи се на припреме брзе и кратке акције. Максимални терапеутски ефекат се развија након 1-3 сата и траје 6-8 сати.

Користи се за лечење свих облика дијабетеса и дијабетичне коме. Дозирање се поставља појединачно за сваког пацијента. Као правило, лек се примењује субкутано 10-15 минута пре оброка 3-4 пута дневно. Дневна доза је 6-20 јединица. Код пацијената са преосетљивошћу према леку, доза се смањује, са смањеном осетљивошћу, повећава се.

Лек је контраиндикован због нетолеранције његових компоненти и знакова хипогликемије. Нежељени симптоми се манифестују локалним реакцијама коже, погоршањем опћег благостања.

Инсулин средњег трајања

Полако се апсорбује и има терапеутски ефекат 1-2 сата након субкутане ињекције. Максимални ефекат се постиже у року од 4-12 сати, трајање акције је 12-24 сата.

Исолан

Суспензија за субкутану примену. Активира систем фосфатидилинозитола, мења транспорт глукозе. Повећава унос калијума у ћелију. 1 мл суспензије садржи 40 ИУ хуманог инсулина биосинтетичког порекла. Користи се за инсулин-зависни дијабетес мелитус, за алергије на друге врсте инсулина, изражава васкуларне компликације дијабетеса.

Лек се користи за субкутано и интрамускуларно убризгавање. Дозирање и учесталост ињекција одређује лекар који се појави, појединачно за сваког пацијента. Исофан је контраиндикована у хипогликемији и коми. Нежељени ефекти се манифестују сензацијом глади, прекомерне појаве, тремора екстремитета, алергијских реакција.

Монотард МС

Инсулин препарат са просечним трајањем деловања. Садржи 30% аморфни и 70% кристални хормон. Активни састојак је суспензија монокомпонентног свињског инсулина. Почиње дјеловати 2,5 сата након ињекције, максимални ефекат се развија након 7-15 сати и опет траје 24 сата.

• Индикације за употребу: сви облици дијабетес мелитуса, отпорност на оралне хипогликемије, различите компликације дијабетес мелитуса, операцију, трудноћу и лактацију.
• Начин примене: доза изабере лекар појединачно за сваког пацијента. Лек се ињектира дубоко субкутано, сваки пут промени место ињекције. Ако доза прелази 0,6У / кг, онда треба поделити на две ињекције на различитим местима. Пацијенти који примају више од 100 јединица лекова дневно су хоспитализовани.
• Нежељени ефекти: различити су у озбиљности хипогликемије, прекоме, кома. Хиперемија на мјесту ињекције, кожне алергијске реакције.
• Контраиндикације: хипогликемични услови и хипогликемијска кома.

Монотард МС је доступан у облику суспензије за ињекције у 10 мл бочица.

Инсулонг СПП

Хипогликемијско средство средњег трајања деловања. Користи се за лијечење облика дијабетеса 1 и 2. Лек се користи за субкутано убризгавање у подручје бутина, дозвољава се и давање лека предњем абдоминалном зиду, задњици, делтоидним раменским мишићима. Дозирање се израчунава од стране ендокринолога, фокусирајући се на ниво глукозе у крви пацијента и другим особинама његовог тела.

Лек је контраиндикован у преосетљивости на њене компоненте, хипогликемију. Нежељени ефекти се манифестују кршењем рефракције и отока екстремитета. Код поремећаја исхране током лечења или употребе повећане дозе, хипогликемија може да се развије. Могуће је и локалне реакције после ињекције: црвенило, оток и свраб.

Дуготрајни инсулин

Почиње да делује 1-6 сати након примене. Подједнако смањује ниво глукозе у крви. Има наглашену максималну акцију и остаје ефикасна 24 сата. Омогућује вам ињекције 1 пут дневно.

Лантус

Хипогликемијски препарат инсулина, са активном компонентом - гларгином (аналогом хуманог хормона). Има ниску растворљивост у неутралном медију. Када се примењује субкутано, киселина се неутралише и формира микро-преципитате који ослобађају инсулин.

• Индикације за употребу: инсулин-зависни облик дијабетеса код одраслих и деце веће од 6 година.
• Начин примене: продужено дејство се заснива на увођењу активне компоненте у субкутану маст. Овај ефекат лека вам омогућава да је примените једном дневно. Дозирање се рачуна за сваког пацијента појединачно.
• Нежељени ефекти: метаболички поремећаји различите тежине. Најчешће се јавља смањење видне оштрине, липоатрофија, липогипертрофија, дисгевзија, локалних алергијских реакција. У ретким случајевима постоји анафилактички шок, мијалгија, бронхоспазам.
• Контраиндикације: преосјетљивост на компоненте лекова, хипогликемија, дијабетичка кетоацидоза. Лек се не препоручује за лечење трудница и деце.
• Прекомерна доза: непоштивање дозирања прети развој дуготрајних облика тешке хипогликемије, што је опасно за пацијента. Слаба симптоматологија се зауставља узимањем угљених хидрата. У тешким случајевима је индикована интравенозна примена концентрованог раствора глукозе.

Лантус је доступан у облику раствора за ињекције, у картриџима од 3 мл.

Левемир Пенфилл

Антидијабетични лек, аналог хуманог базалног хормона са продуженим деловањем. Дугорочни ефекат се заснива на интеракцији молекула активне супстанце са албуминима кроз ланце масних киселина на месту примене лека. Хипогликемијско дејство се наставља 24 сата, али може варирати у зависности од дозе. Продужена акција вам омогућава да користите лек 1-2 пута дневно.

• Користи се за лечење дијабетеса типа 1. Раствор се примењује субкутано, дозирање се појединачно бира за сваког пацијента, у зависности од потреба његовог организма и карактеристика болести.
• Нежељени ефекти: бледа кожа, тремови екстремитета, повећана нервоза, анксиозност, поспаност, палпитације, оштећена оријентација и вид, парестезија. Локалне реакције су такође могуће у облику едема ткива, свраб, липодистрофија и хиперемије коже. Претерана доза има сличну симптоматологију. Третман се састоји у употреби производа који садрже угљене хидрате.
• Контраиндикације: нетолеранција састојака лијека. Употреба током трудноће и лактације је могућа само у медицинске сврхе и под строгом контролом ендокринолога.

Левемир Пенфилл је доступан у картриџима од 3 мл (300 јединица) у виду раствора за парентералну примену.

Тревиса ФлекТацх

Аналог хуманог хормона је изузетно дуготрајан. Механизам дејства лека базиран је на интеракцији са рецепторима хуманог ендогеног инсулина. Хипогликемијски ефекат је због повећане употребе глукозе ткивима након што се хормон везује за рецепторе масних и мишићних ћелија.

• Лек се користи за лечење дијабетеса код одраслих и адолесцената, као и деце старијих од 1 године. Раствор се користи за субкутану примену, дозу израчунава лекар који се појави, појединачно за сваког пацијента.
• Контраиндикације: нетолеранција компоненти лека, трудноћа и лактације.
• Нежељени ефекти: хипогликемија, алергијске реакције на месту ињекције, липодистрофија. Такође, могуће су повреде имунолошког система, периферних едема, конвулзија. Предозирање има сличне симптоме. Да би се елиминисали болни симптоми, препоручљиво је да узмете храну која садржи шећер. Ако је хипогликемија озбиљна, онда је потребан раствор декстрозе.

Тресиба Флек Тацх се производи у шприцама-оловкама за субкутано убризгавање на 100 и 200 У / мл.

Поред ових група, постоје препарати инсулин смеше различитог дуратион: аспарт двофазна НовоМикс 30/50, ФлексПен, ПенФилл, лиспро, Хумалог Мик 25/50 двофазна.