Разоле 20

Разол 20 је медицински препарат намењен за употребу као антиулцерат. Акција главног фармаколошки активне супстанце Рабепразоле је да су инхибирана протонске пумпе због чињенице да се под њен утицај на желудачни паријеталних ћелија инхибиран Ензим Х + -К + -АТПаза. Као резултат, завршна фаза процеса у којима се произведена хлороводонична киселина блокира се. Овај ефекат се разликује зависи од величине доза и као резултат његове примене подвргнути базалне инхибиција, такође, и стимулисане секрецију хлороводоничне киселине, која није била природа стимулуса.

Овај лек има такве особине као што је способност да се скоро потпуно апсорбује у гастроинтестиналном тракту најкраћем времену након ингестије. Ацтуализатион антисекретор- дејство лека се јавља у првих 60 минута, а већ после 2-4 сати од времена када је почетна доза је усвојен максимално Забележено смањење у пХ окружењу ацид-алкалном у стомаку. Оптимизација нивоа секреције желудачне киселине постигнута на овај начин се стабилизује и фиксира након 3 дана од почетка терапије третмана.

И коначно, као још једна предност Разол-а 20, треба напоменути да на њену апсорпцију не утиче храна, а време у којем се храна одвија током дана.

Индикације Разоле 20

Индикације Расоли 20 сугеришу коришћење ове формулације лека углавном краткорочно лечење болести, које укључују нарочито: гастроезофагијалног рефлуксне болести, који је праћен присуством улкуса и ерозија; Пацијент има Золлингер-Еллисонов синдром. Осим тога, овај лек се такође користи као једна од превентивних мера усмјерених на спречавање аспирације с киселим желудачким садржајем.

Осим тога, Разол 20 је уврштен на листу медицинских рецептура за пептични улкус болести дуоденума или желуца на стадијуму ексацербације и са појавом крварења и развоја тешке ерозије. У таквим случајевима, употреба лека у орални облици дозирања је немогућа, препоручљиво је користити као ињекциони раствор за ињекцију.

Дакле, индикације за употребу Расол-а 20 су углавном узроковане постојањем једне или друге болести код пацијента које се карактерише повећаним нивоом производње желудачке киселине уз могућност његовог отпуштања у гастроинтестинални тракт. Лек узрокује позитивну тенденцију да обнови и стабилизује равнотежу киселина и базних ћелија у овим унутрашњим органима.

[1], [2], [3], [4]

Образац за издавање

Издање у облику Разол 20 је представљен у облику праха из кога се припреми раствор за ињекције. Прашак је потпуно лиофилизована масноћа или готово бела у боји. Количина прашка од 20 милиграма је садржана у стакленој бочици. У кутији од картона, у зависности од паковања, постоји 1 таква боца (број 1) и 10 комада - бр. 10.

На тржишту медицинских производа, препарат се такође често налази у облику лиофилизованог праха у количини од 20 мл у бочици за припрему раствора за ињекције у паковањима бр. 50 и бр. 100, респективно. Образац у великој мјери подразумијева готове фармацеутске производе који су произведени у складу са свим потребним технолошким процесима од стране једног произвођача, паковања, финалног паковања и етикетирања које може обавити друга компанија.

Главни активни састојак Разол 20 је рабепразол. У садржају сваке бочице налази се 20 мг рабепразол натријума. Поред тога, овај облик ослобађања овог лијека има велики број помоћних компоненти као што је натријум хидроксид, манитол Е 421.

[5]

Фармакодинамика

Фармакодинамика Расол 20 има низ карактеристика, а кључна је дејство лека на ензиму Х + -К + -АТПасе у париеталним желудачким ћелијама. То је да лек делује као инхибитор у завршној фази производње хлороводоничне киселине. Последица овога је да је и базална и стимулисана секреција хлороводоничне киселине инхибирана.

Везивање рабепразола у париеталним ћелијама помоћу ковалентних веза са протонском пумпом доводи до смањења нивоа секреције киселине, што је иреверзибилно. Ослобађање киселине постаје могуће само уз учешће новоформиране протонске пумпе. Ефекат рабепразола на паријеталну ћелију у тренутку активације одређује максимални степен смањења секреторне функције.

Овај ефекат се постиже услед интравенског увођења инфузије лека. Као посљедица, везују молекуле рабепразола на протонску пумпу, што за последицу доводи до прекида производње хлороводоничне киселине. У киселој средини у париеталним ћелијама стомака, акумулација активне супстанце се формира за кратко време, која се активира као резултат додавања групе сулфонамида на њега. Цистине протонске пумпе ће се активирати у интеракцији.

Када се примењује интравенозно, деловање Разол 20 се открива у року од 1 сата и дође до максимума након 2 до 4 сата. Вредност просјечног клиренса за интравенозну инфузију у дози од 20 мл је 283 ± 98 мл / мин. Полувреме дозе од 20 мл интравенозно се карактерише индексом од 1,02 ± 0,63 сата. Након прекида употребе лека, опоравак секреторне активности се јавља у периоду од 2 до 3 дана.

Пхармацодинамицс ће излити 20 таква да њена примена у прописаном дневној дози од 20 мг за третирања од 14 не изазива промене у функционисању штитне жлезде, нема утицаја на метаболизам угљених хидрата. Такође концентрација лека не мења, у којој су присутни у крви алдостерона хормона, глукагон, кортизол, хормон паратиреоидног, пролактина, ренин, секретин, тестостерон, холецистокинина, естроген.

[6], [7], [8], [9]

Фармакокинетика

Фармакокинетика Расол 20 карактерише апсолутна биорасположивост. То значи да су молекули главне активне супстанце лекова - рабепразол у пуним 100% од њих способни да стигну до паријеталних ћелија. Треба напоменути да не постоји зависност степена биорасположивости од тога да ли се овај лек примјењује једном или више пута.

Једна од кључних карактеристика је да су фармакокинетичка својства Разол 20 инхерентна линеарности. То јест, у зависности од количине дозе, и периода полувремена, и чишћења и обима дистрибуције, није инхерентно подвргнути промјенама.

Метаболизам натријума рабепразола у људском телу се јавља у јетри, где се подвргава биотрансформацији, током које се формирају главни метаболити: карбонска киселина и тиоетар. У врло малој количини може се посматрати и присуство других метаболита: диметил тиоестер, коњугат меркаптурне киселине, мех.

Полувреме живота захтева период од око 60 минута. Доза од 90% је изложена излучивању у урину, углавном као два метаболита: коњугат меркаптопурне и карбоксилне киселине. У малу обиму, метаболити напуштају тело пацијента фецесом.

Фармакокинетика Расол 20 код пацијената старосне доби се карактерише дужим излучивањем. Кумулативни ефекат лека није примећен.

[10], [11], [12], [13]

Дозирање и администрација

Приликом именовања Разол 20 користи се следећи начин примене и доза овог лијека.

Пре свега, потребно је узети у обзир да се интравенозне ињекције и инфузија показују искључиво ако је немогуће користити у дозним облицима намењеним за оралну примјену. Кад постане могуће преписати орални узимање лека, интравенозно његово ординирање треба прекинути.

Раствор припремљен за инфузију и ињекцију треба давати само интравенозно у препоручени дневној дози од 20 милиграма.

Припрема раствора за ињекцију се врши растварањем садржаја ампуле у стерилној води у количини од 5 мл. Увођење треба радити постепено током периода од 5 минута до четвртине сата.

Инфузија обезбеђује такав припремни поступак: садржај ампуле мора прво да се раствори у 5 мл стерилне воде, а затим се додаје у 100 мл инфузионог раствора од 0.9% натријум хлорида. Временски интервал у којем се лек примењује требало би бити 15-30 минута.

Постоје извесни услови за коришћење готовог решења: он се мора применити у временском интервалу који не прелази 4 сата од времена припреме. Још једна важна тачка је да је дозвољено улазак у само једно рјешење, које је унапријед провјерено како би се осигурало да у њему нема седимента, да ли се његова боја промијенила и да ли постоје неке промјене. Правилно припремљено решење је чисто, безбојно, и у њему не треба поштовати никакве стране укључења. Решење које није коришћено у временском року се може рециклирати.

Дозирање и примена Разола 20, уколико се у том погледу поштују сва прописана правила и неопходни услови, обезбеди ефикасност лечења овом леком.

[19], [20]

Користите Разоле 20 током трудноће

Коришћење Разол 20 током трудноће и, поред тога, током периода у коме се дојенче доје, односи се на контраиндикације на лек за ово лијечење.

Као што показују резултати специјално извођених експерименталних студија, лек није у потпуности задржан у плацентној баријери и у одређеној количини може продрет кроз њега. Треба напоменути, међутим, да нису забиљежене кршења плодне функције или појаве абнормалности у процесима интраутериног развоја фетуса.

Присуство Разол-а 20 или било које његове саставне компоненте може се јавити у мајчином дојиљку мајке.

Дакле, одлука о томе да ли ће одговарајућа употреба за 20 током трудноће, дојења и дојења треба узети са пуном одговорношћу и опрез, темељно сматра и пажљиво вагање све "предности" и "против". Основни фактор у овом питању је очекивани већи позитиван резултат његове примјене на мајку, а не могућност његовог штетног дјеловања на дијете.

Контраиндикације

Контраиндикације за употребу Расол-20 подразумевају, пре свега, да није дозвољено да га примењују они пацијенти који имају преосетљивост на рабепразол или друге активне супстанце из бензимидазолне групе.

У категорију лекова који су неприхватљиви за употребу, препарат садржи одређену врсту инсуфицијенције респираторне, реналне и хепатичне функције коју пацијент има.

С обзиром на недостатак клиничког искуства у лечењу деце са лековима уз рабепразол, Разол је контраиндикована код 20 деце и адолесцената млађих од 18 година.

Током трудноће, употреба овог лека може бити оправдана само ако постизање позитивног ефекта за мајку није повезано са ризиком од негативних посљедица за развој плода.

Када се показује да је жена током лактације и дојења користила овај лек, дојење током дојења треба прекинути.

Узимајући у обзир контраиндикације на употребу Разол-а 20, не можемо напоменути низ случајева у којима је потребно фокусирати пажњу на могућност његове употребе под одређеним постојећим факторима. Дакле, искључује сврху лијека, дијагностикована и идентификована у пацијентовом раку стомака. Посебну бригу о терапији уз примену овог лијека у раној фази такође се позива на тешке бубрежне и хепатицне дисфункције.

[14], [15]

Последице Разоле 20

Нежељени ефекти Расол 20 могу се појавити као појава различитих врста симптома који се јављају из различитих органа и система људског тела.

Гастроинтестинални тракт даје следеће негативне реакције на лек: појаву сувих уста, бељења, мучнине, повраћања, појаве абдоминалног бола, развоја запртја и надимања. Повећава активност трансаминазама јетре. Диспептиц феномени су могући, врло ријетко - стоматитис, гастритис, анорексија.

У централном нервном систему може доћи до таквих кршења њене активности као појаве главобоље и вртоглавице, узнемиреног стања, несанице или обрнуто - поспаности. Није искључено да пацијент може постати депресиван, његов вид и укус се могу узнемиравати.

Реакција респираторног система под утицајем Разол 20 је у стању да постане појављивање кашља, развој бронхитиса, ринитиса, синуситиса и фарингитиса.

Постоји могућност алергијских реакција на употребу овог лијека, која се појављује као осип на кожи, у ретким случајевима праћена сврабом.

Други нежељена дејства могу да се слави као бол у леђима, појаве грипу синдромом бол у мишићима, бол у зглобовима и грознице. Медицински Статистика бележи изолована случајева где због употребе лека код пацијената са повећаном телесном масом појавио предиспозиције претераног знојења, напредовао неутропенија, тромбоцитопенија, леукоцитоза и леикотситопенииа.

Уколико се узму у обзир нежељени ефекти Разол 20, треба га прекинути.

[16], [17], [18],

Прекомерна доза

Што се тиче онога што карактерише предозирање Разол-а 20, у овом тренутку нема информација. Претпоставља се да у случају прекорачења максимално дозвољених доза лека треба очекивати повећање озбиљности нежељених ефеката који могу настати под утицајем овог лијека.

За лечење негативних ефеката превише високе дозе, Разол 20 прибегава симптоматским терапијским мерама.

Због високог степена везивања рабепразола на протеине у крвној плазми, дијализа за уклањање лека из тела пацијента чини се неефикасном.

Није познат специфичан антидот који може бити прикладан када постоји превелик ризик од овог лијека.

[21], [22], [23], [24]

Интеракције са другим лековима

Интеракције рака 20 са другим лековима углавном су последица фармаколошких особина рабепразола као главног активног активног састојка овог лека.

Као и сви остали инхибитори натријумове протонске пумпе, рабепразол пролази кроз метаболизам под утицајем ензима система хепатичног цитохрома П450. Но привлачност јавља Рабепразоле содиум интеракције имају клинички значај који обухвата амоксицилин, варфарин, диазепам, теофилин и фенитоин - то јест, они формулације које обављају своје метаболизам система П450 ензима.

Пошто содиум рабепразол има ефекат, доводи до појачан и дуготрајном смањење нивоа оствареног хлороводоничне киселине је његова могућа интеракција са лековима, у којима њихови апсорпциони својства због индексу ацидо-базне равнотеже постављење пХ у стомаку. Тако формиран у комбинацији са кетоконазол концентрација потоњих је смањена за 33% у крвној плазми, иу погледу дигоксина -. 22% својих минималних концентрација повећава. Сходно томе, потребан апплицатион цонтрол ће сипати заједничке 20 и изнад припреме да идентификује могућу потребу за подешавањем дозе.

Активни метаболит кларитромицина у комбинацији са рабепразолом у плазми ствара велику концентрацију од 50% за прву, а 24% за другу. Овај ефекат се сматра позитивним резултатом интеракције током ерадикације Х. Пиори.

У склопу клиничке студије, интеракције нису идентификоване са антацидима који имају лековиту форму течности. Клинички значај интеракције с ингестедом храном такође није утврђен.

Утицај на метаболичке процесе циклоспорина је сличан оном код других инхибитора протонске пумпе.

Као резултат ин витро студија о микросомима људског јетре, утврђено је да се метаболизам натријум рапрепразола јавља под дејством изоензима система П450-ЦИП2Ц9, ЦИП3А. На основу овога, може се тврдити да је способност Разола 20 да интеракцију са другим лековима буде мала.

[25], [26], [27]

Услови складиштења

Услови складиштења Разол 20 предвиђа да лек мора бити на мјесту неприступачно за дјецу, што одржава константну температуру околине на 25 степени Целзијуса.

[28], [29], [30], [31]

Рок трајања

Рок употребе 20 - 2 године од датума производње који је наведио произвођач на паковању. Немојте користити лек након завршетка овог периода.

[32], [33], [34], [35]