Рексетин

Рексетин је антидепресив који је укључен у категорију ССРИ лекова.

Индикације Рексетина

Користи се у следећим условима:

• стање депресије које има разноврсну природу (посебно патологије, у којима постоји редован осјећај тјескобе);
• епизоде са развојем депресије или БАР као резултат шизофреније;
• терапија за ОЦД или њена превенција (лек може да спречи развој активних релапса чак иу случају продуженог циклуса лечења);
• органске лезије у централном нервном систему (оне укључују лезије које погађају структуре дубоког мозга);
• прилагођавање за епизодичну појаву манично-депресивног синдрома (током депресивне фазе);
• социјална фобија или генерализовани симптоми опажени са упорним синдромом анксиозности;
• ПТСП, који се често манифестује у вези са катастрофом или ситуацијом која угрожава живот;
• неуропсихијски поремећаји у којима се развија паника или агорафобија.

Образац за издавање

Ослобађање супстанце се остварује у таблетама од 20 или 30 мг, које се пакују у блистере у количини од 10 комада. Кутија садржи 3 таква блистера.

Фармакодинамика

Елемент активног лека, пароксетин, је комплексно органско једињење са бицикличном структуром. Успорава способност везикула пресинаптичких зидова да компензирају губитак активних серотонинских медијатора, због чега се задржава унутар синаптичког расцјепа. Као резултат тога, заједно са главним терапеутским ефектом, има изражен активирајући ефекат на централни нервни систем - јер посредник нервних импулса има дужи ефекат (стимулише серотонергички систем).

Треба напоменути да активна компонента лекова, као хемијска основа, такође има анксиолитички ефекат, јер је стање анксиозности углавном последица повећане ексцитабилности структура субкортекса мозга, који су под утицајем лека. Супресија ових делова централног нервног система (таламус, формација лимбуса и хипоталамус) доводи до смањења симптома синдрома анксиозности.

Употреба Рекетина такође доводи до смањења озбиљности ОЦД.

Пароксетин има високу специфичност терапијских ефеката. Не утиче на активност опиоидних, мускаринских или никотинских завршетака, као и адренорецептора, што не доводи до развоја опште овисности и овисности. Поред тога, нема промене у интензитету процеса поновног преузимања неких медијатора (допамина и норепинефрина).

Фармакокинетика

Након оралне примене, лек се апсорбује великом брзином унутар гастроинтестиналног тракта. Јело нема значајан утицај на степен апсорпције супстанце. Лек има високу стопу синтезе протеина (приближно 93-95% пароксетина), због чега његови активни елементи циркулишу дуго у главном протоку крви.

Рексетин се подвргава интрахепатичном метаболизму, у коме се стварају неактивни метаболички продукти. Након трансформације, лек у облику метаболичких производа излучује се урином кроз бубреге (углавном). Полуживот варира у распону од 15-24 сата (тачнији индикатор зависи од индивидуалне метаболичке стопе).

Краткорочним конзервативним циклусом терапије, лек се благо акумулира, постижући равнотежне вредности након 7 дана константног уноса таблета. Али са дуготрајном употребом лијека се не акумулира.

Дозирање и администрација

Таблете се конзумирају изнутра, ујутро, заједно са храном. У исто вријеме не морају жвакати, како не би оштетили љуску таблете. Узимајући у обзир клиничко стање особе, величина порције се може прилагодити након 2-3 недеље од почетка циклуса третмана.

Величина дозе лека значајно варира у зависности од дијагнозе пацијента.

Код депресивних стања дневно се узима 20 мг супстанце. Терапијски ефекат се развија прилично постепено, због чега је у екстремно тешким условима потребно повећати удио. Са интервалима од 1 недеље, доза се може повећати за 10 мг док се не постигне жељени резултат. Максимално 50 мг лека је дозвољено дневно.

Особе са ОЦД-ом прво морају да узимају 20 мг лекова дневно. Као и код депресија, ефекат лека се не развија одмах, тако да се са интервалом од 1 недеље примењена доза може повећати за 10 мг. У исто време дневно је дозвољено да се конзумира максимално 60 мг лека.

Неопходно је почети третирати паничне поремећаје уз помоћ мале дневне дозе (10 мг), а касније сваке недеље да би се повећала док се не постигне жељени рехабилитациони ефекат. Употреба тако мале почетне порције је последица чињенице да се интензитет манифестација основне болести може повећати због нежељених симптома (негативне реакције су најизраженије у почетној фази конзервативног циклуса). Величина максимално дозвољеног дијела дневно је 60 мг.

Са социјалном фобијом, 20 мг Рекетина се прво узима дневно. У недостатку побољшања у стању особе након 14 дана лијечења, доза лијекова би требала бити повећана за +10 мг сваке седмице док се не постигне жељени ефекат или максимално дозвољена доза од 50 мг дневно. Стандардна доза одржавања за санитацију је обично 20 мг.

Код синдрома анксиозности генерализоване природе или са ПТСП-ом, начин конзервативне терапије је сличан схеми која се користи у лечењу социјалне фобије.

Када је завршена активна фаза конзервативне санације (озбиљност свих водећих симптома ЦНС болести је значајно смањена), неопходан је потпорни третман да би се спречио настанак рецидива. Такви циклуси често трају 4-6 мјесеци. Поред тога, на крају терапије треба узети у обзир ризик од синдрома апстиненције, па стога треба постепено прекинути употребу лекова.

Код особа са оштећењем бубрега или јетре (на нивоу ЦЦ испод 30 мл / мин), способност метаболизирања пароксетина драматично се смањује, због чега им је дозвољено да не узимају више од 20 мг лијека дневно. У присуству строгих виталних индикација, део се може повећати, али се препоручује да се он одржи у оквиру минимума.

Користите Рексетина током трудноће

Лек се може користити током трудноће само у присуству строгих виталних индикација, јер његова употреба може имати значајан утицај на развој фетуса унутар материце. На пример, у првом триместру вероватноћа развоја конгениталног дефекта кардиоваскуларног система се увелико повећава (често се примећују дефекти у пределу септума између атрија и вентрикула). У случају примене лекова у трећем тромесечју може доћи до преурањених порођаја или других пренаталних компликација (као што су екстензивна цијаноза, РДС-синдром, летаргија, хиперрефлексија, епилепсија и смањење крвног притиска).

Ако постоји потреба за конзервативним циклусом третмана применом Рекетина током лактације, неопходно је са лекаром разговарати о томе да се привремено заустави дојење, јер се активни елементи лека не могу користити код деце, а мали део пароксетина се излучује са мајчиним млеком.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство нетолеранције, идиосинкразије и поред тога стечене или наследне преосетљивости на компоненте лека;
• употреба у комбинацији са лековима МАОИ (њихова употреба је дозвољена тек након 3 недеље од краја циклуса третмана уз употребу антидепресива);
• конзервативно лечење коришћењем триптофана или његових деривата;
• продужени синдром КТ интервала;
• затајење јетре;
• глауком затвореног угла (у овом случају може доћи до прекомерног повећања ИОП вредности);
• аритмија са вентрикуларном природом;
• хиперплазија простате;
• старије особе.

Последице Рексетина

Током активне конзервативне терапије лековима, могу се јавити следећи нежељени ефекти:

• поремећаји који утичу на рад ПНС или ЦНС: главобоља или вртоглавица, тремор, поремећај дневног режима, дрхтање екстремитета, повећан умор, осећај раздражљивости, хиперхидроза, парестезија, а поред тога и поремећај визуелне функције, који има нервно порекло и сувоћу оралне слузнице. Поред тога, постоје информације о развоју оромандибуларне дистоније или екстрапирамидних знакова, али то се дешава само једном;
• проблеми са дигестивном функцијом: поремећаји столице (може се приметити дијареја и констипација), диспепсија, погоршање апетита, а поред тога и повећање активности јетрених ензима, што доводи до поремећаја активности јетре;
• поремећаји у кардиоваскуларном систему: смањење или повећање индекса притиска (у зависности од предиспозиције пацијента), поремећај срчаног ритма, промене у вредностима ЕКГ-а и вазодилатације, које могу доћи у несвест због недостатка циркулације у акутном облику;
• лезије које утичу на урогенитални систем: смањен либидо, проблеми са уринарним процесима и активни поремећаји ејакулације;
• Други симптоми: црвенило коже, које се појављују због загушења васкуларног кревет, поремећаја сол биланса (хипонатремије), хематома, повећане производње и лучења вазопресина (антидиуретског хормона), хипо- или хипергликемије, анемија, болови у мишићима, миопатије и симптоми слични грипу (ринореја, повећање температуре, итд.).

Поред тога, могу се јавити симптоми алергије, који се манифестују у облику епидермалних осипа, осип, свраб, бронхоспазам, отицање горњег дела тела (руке и лице), као и Куинцке едем.

Потребно је обратити пажњу на чињеницу да негативне манифестације код употребе лекова имају јачу тежину у почетној фази терапије, а већ су у свом току обично значајно ослабљене.

Нагло повлачење лека може довести до синдрома повлачења, при чему се уочавају симптоми као што су повраћање, збуњеност, изражени тремор, поремећај периферне осјетљивости, мучнина и поремећај дневног режима.

Да би се избегао развој зависности или синдрома повлачења, неопходно је да се лекови постепено поништавају и тек након завршетка комплетног циклуса лечења.

[1], [2]

Прекомерна доза

Често употреба Рекетина не доводи до појаве компликација, јер има широк спектар сигурних доза. Али када се користи 1-струки део који је више од 2 г супстанце, или у комбинацији са лековима који садрже пароксетин, могу се развити токсична својства активног елемента, праћена акутном интоксикацијом, која се манифестује таквим знаковима:

• проширене зенице;
• повраћање са мучнином;
• озбиљно дрхтање удова;
• сувоћа слузнице уста;
• осећај поспаности или узбуђења;
• вртоглавица или главобоља;
• црвенило горњег дијела тијела, посебно кожа на лицу.

Лијек нема антидот, стога се користе симптоматске процедуре како би се отклониле повреде. Неопходно је пажљиво пратити рад виталних система, као и осигурати слободан проток до респираторних канала. Што је пре могуће након предозирања, потребно је извршити испирање желуца и дати пацијенту ентеросорбенте. Терапија кисеоником се такође сматра ефикасном.

Интеракције са другим лековима

Забрањено је комбиновање лека са МАОИ, јер уз такву комбинацију постоји узајамно потенцирање негативних манифестација. Ако се не придржавате ове забране, могуће је чак и смрт.

Комбинација лекова са лековима или дијететским суплементима, који укључују триптофан, може довести до потенцирања озбиљности негативних симптома терапије. Обично у таквим случајевима постоје јаке главобоље, повраћање, редовна вртоглавица и мучнина. Овај ефекат у комбинацији са Рекетином има антиконвулзиве и антидепресиве из различитих категорија (амитриптилин, нортриптилин, као и флуоксетин и други).

Истовремена примена са суматриптаном је могућа само под условом да је под редовним надзором искусних медицинских радника, јер се овом комбинацијом јавља осећај слабости, повећава рефлекс (развој хиперрефлексије) и поремећај моторне координације. Према томе, ако је неопходно, примена терапијског режима уз увођење оба ова лека, терапија треба да се спроведе у болници.

Комбинација лијекова и антикоагуланата за оралну примјену може повећати ПТВ вриједности и повећати ризик од крварења, јер се појачава дјеловање антикоагуланса.

Лекови који стимулишу активност ензима јетре (међу њима, лек који индукује оксидацију микросома, фенитоин), може довести до промене у метаболизму пароксетина. Повећава се брзина декомпозиције компоненте у неактивне метаболичке продукте и повећава се полу-живот (као резултат тога изложеност леку се не развија чак ни у случају постепеног повећања дозе лекова).

Средства из категорије фенобарбитала такође имају негативан ефекат на метаболизам лекова. Али у овом случају, елементи лекова повећавају стопу метаболизма бубрега. Због тога се биоактивне компоненте лијекова излучују вишом брзином, због чега се њихови плазма индекси значајно смањују.

Лек повећава вредности теофилина и проциклидина у плазми, али током клиничких испитивања механизам ове интеракције није могао да се утврди. Због тога, уз такву комбинацију, неопходно је пратити вриједности активних елемената лијекова у плазми.

[3]

Услови складиштења

Рексетин се мора чувати на мјесту заштићеном од влаге и приступа мале дјеце. Температурни ниво - у опсегу од 15-30 ° Ц.

Рок трајања

Рексетин се може примијенити у року од 2-4 године од дана издавања лијека.

Апликација за децу

Потпуно је забрањено користити медицину у педијатрији, јер њен пријем прије 18 година може довести до промјена у развоју унутрашњих органа и личног развоја.

Аналогс

Аналози лека су лекови као што су Ксет и Парелак са Лукотеом.

Ревиевс

Рексетин углавном добија позитивне повратне информације, јер има велики опсег активности лека. Његове компоненте не само да елиминишу депресију у кратком периоду, већ и елиминишу компликације болести, као што је синдром анксиозности, и спречавају развој рецидива.

Поред тога, људи који су узимали лек кажу да је након терапије олакшана способност решавања тешких животних ситуација. Директни докази о томе, добијени током клиничких испитивања, нису доступни, али избор лекова који се користе за лечење нозолошких јединица који се односе на централни нервни систем и ПНС, не можете потпуно одбацити ове субјективне податке.

Доктори говоре позитивно о дроги. Иако има доста велики број негативних манифестација, њихова озбиљност је значајно ослабљена након првих 7 дана конзервативног лечења. Међу предностима лека лекари су и анксиолитичка својства и способност да се елиминише социјална фобија на терапеутском нивоу.