Реместип

Реместип садржи компоненту терлипресин, која је вештачки аналог супстанце вазопресина (делује као природни хормон задњег режња хипофизе).

Терапијски ефекат терлипресина заснива се на комбинацији специфичног ефекта елемената насталих током његовог ензиматског цепања. Међу значајним својствима супстанце емитује антихеморагични и јаки вазоконстриктор. Од видљивих акција најуочљивије је смањење протока крви унутар паренхима унутрашњих органа, због чега долази до слабљења циркулације крви у јетри и притиска у подручју порталне вене.

Индикације Реместипа

Користи се за таква кршења:

• крварење из гастроинтестиналног тракта - због повећаних вена једњака због проширених вена, као и улцеративних лезија;
• крварење које се јавља у пределу урогениталног тракта - из материце, изазвано функционалним поремећајима, абортусом, порођајем и другим узроцима;
• крварење узроковано хируршким процедурама (на пример, органи у подручју карлице или перитонеума).

Локално се може користити за гинеколошке процедуре повезане са грлићем материце.

Образац за издавање

Ослобађање компоненте се врши у облику ињекционе медицинске течности - у ампулама капацитета 2 или 10 мл. У паковању - 5 таквих ампула.

Фармакодинамика

Тестирање фармакодинамике лекова показало је да терлипрессин, као и други слични пептиди, провоцира развој грчева венула са артериолама углавном унутар паренхима унутрашњих органа, а поред тога, смањење глатких мишића зида једњака и повећање тонуса заједно са интестиналним мотилитетом уопште.

Поред ефеката на глатке мишиће крвних судова, супстанца делује стимулативно на глатке мишиће материце, иу случајевима када жена није трудна.

Тестирање ефекта лека, спроведеног уз учешће људи и животиња, показало је да показује највећу активност унутар коже и унутрашњих органа.

Не постоје клинички симптоми антидиуретских ефеката терлипресина.

Фармакокинетика

Само по себи, терлипрессин не показује активност на релативно глатким мишићима, али делује као хемијски депо компоненти које поседују медицинску активност, које настају током ензиматског цепања. Овај ефекат се развија у мањој мери него ефекат лизин-вазопресина, али има дуже трајање.

Лизин-вазопресин се често биолошки трансформише унутар бубрега са јетром и другим ткивима.

Фармакокинетика уведеног елемента је највише описана у 2-компонентном моделу. Термин полуживота је 40 минута, показатељ метаболичког клиренса је 9 мл / кг у минути, а волумен дистрибуције је 0,5 л / кг. Очекивани индикатор плазме лизин-вазопресина забележен је након око пола сата након употребе терлипресина. Цмак вриједности су уочене након 1-2 сата.

Дозирање и администрација

Прво у ињекцијама од 2 мг супстанце са интервалом од 4 сата. Неопходно је наставити такву терапију док не прође 24 сата од тренутка заустављања крварења (али овај период треба да буде максимално 48 сати). Након коришћења почетног дела, може се смањити на 1 мг са 4-часовним интервалом за особе тежине <50 кг или са развојем бочних знакова.

Крварење повезано са езофагеалним венама које су захваћене проширеним венама треба лечити применом дела од 1000 мцг (одраслих) у интервалима од 4-6 сати у току 3-5 дана. Да би се спријечило понављање крварења, терапија се наставља још 1-2 дана од тренутка престанка. Ретестип се наноси болусом, у / на или кроз кратку инфузију. Лек се примењује неразређен или након растварања помоћу 0.9% НаЦл.

Код других типова крварења у гастроинтестиналном тракту, иста доза се користи у истом временском интервалу. Лек се може користити за пружање хитне помоћи без позивања на хируршке захвате - ако постоји сумња на присуство крварења у горњем делу гастроинтестиналног тракта.

Крварења која се јављају у региону унутрашњих органа детета се заустављају узимањем дела од 8-20 µг / кг у интервалу од 4 до 8 сати. Лек се користи током читавог периода присуства крварења; да би се спречила појава рецидива, исте мере се примењују као и код одраслих. Ако пацијент има склеротичне проширене вене унутар једњака, потребна је једна болус апликација у дози од 20 µг / кг.

Крварење повезано са урогениталним трактом: због постојања разлике у активности дејства ендопептидазе у крвној плазми и ткивима, границе величине дозних порција су прилично велике - 0,2-1 мг; треба их користити са паузом од 4-6 сати.

У случају крварења из материце, које имају јувенилни карактер, користе се дозе од 5-20 мг / кг.

Када се користи локално у случају гинеколошких процедура повезаних са вратом материце, потребно је 400 µг супстанце да се раствори у 0,9% НаЦл да би се добила запремина од 10 мл. Потребно је ући у парацервикално или интрацервикално средство. У том случају терапијски ефекат почиње након 5-10 минута. Ако је потребно, део се може поново унети или повећати.

[2]

Користите Реместипа током трудноће

Употреба лекова током трудноће је немогућа. Показано је да то доводи до контракције материце и повећања нивоа интраутериног притиска у раној фази трудноће, а поред тога је у стању да ослаби интраутеринску циркулацију. У тестовима на кунићима, уочене су абнормалности у развоју фетуса и спонтани побачај.

Нема информација о томе да ли се лек излучује из мајчиног млека. Код животиња није истраживано излучивање лекова са млеком. Не може се искључити ризик од нежељених ефеката на дојенчад. Питање да ли да се заустави дојење или прекине третман треба да се размотри, узимајући у обзир све факторе ризика и користи сваке од одлука.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• јака осетљивост повезана са активном компонентом или било којим помоћним елементом лека;
• развој септичког шока код особа са слабим срчаним отпором.

Последице Реместипа

Међу споредним ефектима су:

• абнормалности срца: аритмија или брадикардија се често примећују, као и манифестације исхемије у ЕКГ-у. Понекад се јављају тахикардија, срчана инсуфицијенција, атријална фибрилација, екстрасистоле комора, инфаркт миокарда, болови који прате грудну кост, тахикардију типа пируете и оверхидратацију са плућним едемом;
• проблеми повезани са крвним судовима: углавном периферна исхемија, периферна вазоконстрикција, бледило епидермиса, и опадање или повећање крвног притиска. Уочена је повремена интестинална исхемија, вруће трепће и периферна цијаноза;
• поремећаји респираторне функције: понекад долази до респираторне инсуфицијенције, бронхијалног спазма, отежаног дисања или заустављања, као и болова у респираторном процесу. Повремено се јавља диспнеја;
• лезије повезане са гастроинтестиналним трактом: често се јавља привремени дијареја и пролазни бол у предјелу трбуха, који има спастичну природу. Понекад се примећује пролазно повраћање или мучнина;
• НС абнормалности: главобоље се често развијају. Понекад се примећују епилептички напади. Појављује се једна апоплексија;
• проблеми са метаболичким процесима: понекад, у одсуству контроле над показатељима флуида, јавља се хипонатремија;
• лезије поткожних слојева и епидерма: понекад постоји лимфангитис или локална некроза коже;
• поремећаји гениталија: жене често имају болове спастичне природе, које погађају доњи део абдоминалне зоне. Понекад се развија исхемија материце или се повећава тон материце;
• проблеми у подручју ињекције: често се у таквим подручјима развија некроза.

Постоје неки подаци о развоју знакова нетолеранције.

[1]

Прекомерна доза

Забрањено је коришћење порција изнад 2 мг током периода од 4 сата, јер у таквим случајевима постоје озбиљни нежељени симптоми повезани са операцијом ЦАС-а.

Да би се контролисале повећане вредности крвног притиска (које се могу појавити са увођењем Реместипа), потребно је користити симпатолитике или клонидин.

Атропин се користи за уклањање брадикардије.

Интеракције са другим лековима

Терлипрессин појачава ефекат неселективних β-блокатора у смањењу озбиљности порталне хипертензије.

Комбинација са лековима који изазивају брадикардију (међу њима суфентанил и пропофол) може изазвати развој тешког облика ове болести и смањење озбиљности срчаног волумена.

[3], [4]

Услови складиштења

Ретестип се мора чувати у затвореном простору од мале дјеце на температурним висинама у распону од 2-8 ° Ц. Замрзавање супстанце је забрањено.

Током првог месеца, лек се може држати на температурама не вишим од 25 ° Ц.

Рок трајања

Дозвољено је примењивање реместипа за период од 24 месеца од тренутка производње лека.

Аналогс

Аналози ове супстанце су лекови Адипресин, Уропрес, Минирин са Глипресином, као и Д-воид, Х-десмопрессин и Десмопрессин.