Ремесулид

Ремесулид је лек са ефектом антиреуматског лека. Укључен је у групу НСАИД лекова и има следеће терапеутске особине - антипиретик, антиинфламаторно, као и лекове против болова.

Активни елемент лека је супстанца нимесулид. Ова компонента на селективан начин успорава активност ЦОКС-2 елемента и истовремено сузбија везивање ПГ супстанци унутар зоне захваћене упалом.

Индикације Ремулсулиде

Користи се као супстанца за елиминисање акутног бола. Прописује се за лечење знакова остеоартритиса, праћених болом. Међутим, користи се код жена за лечење примарне дисменореје.

[1]

Образац за издавање

Ослобађање компоненте се врши у таблетама - 10 комада унутар плоче. У кутији - 1 или 3 записа.

Фармакодинамика

Нимесулид успорава ослобађање ензима мијелопероксидазе и истовремено инхибира формирање слободних радикала кисеоника, док не утиче на хемотаксију са фагоцитозом.

Такође, лек инхибира стварање фактора некрозе тумора и других инфламаторних проводника.

Фармакокинетика

Након оралне примене, нимесулид се апсорбује великом брзином унутар гастроинтестиналног тракта. Вредности Цмак унутар плазме бележе се после 2-3 сата. Синтеза супстанце са интраплазматским протеином крви је 97,5%.

Лек је укључен у интрахепатичне метаболичке процесе; његов главни метаболички елемент је супстанца са медицинском активношћу хидроксимимулид.

Приближно 65% коришћеног дела лека се излучује у урину, а преосталих 35% се излучује у фецесу.

Дозирање и администрација

Ремесулид се мора узимати орално, након јела, са мало течности. Потребно је применити лекове на 1 таблету 2 пута дневно - ујутро, а такође и увече.

Максимално трајање употребе лека - 15 дана.

[6]

Користите Ремулсулиде током трудноће

Ремесулид не треба прописивати трудницама или дојама.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• употреба у случају интолеранције повезане са леком или остатком НСАИЛ;
• погоршани улкуси који утичу на гастроинтестинални тракт;
• поремећаји згрушавања крви у тешком стадијуму;
• крварење унутар пробавног система;
• ЦХ тешки карактер;
• историју крварења унутар гастроинтестиналног тракта;
• неуспех јетре или бубрега (озбиљан);
• присутност сумњиве хируршке болести која је акутна;
• комбинацији са лековима, у теорији способној да изазове развој хепатотоксичних симптома.

Последице Ремулсулиде

Међу споредним ефектима су:

• нервоза, напади астме, бол у предјелу абдомена, вртоглавица, диспнеја и оштећење вида;
• разни знаци нетолеранције, анемије, слабости, мучнине, астеније, тахикардије и повраћања, као и главобоље и повишеног крвног притиска;
• ноћне море, хиперкалемија, тромбоцит или панцитопенија, поспаност, констипација и дијареја;
• пурпура, натеченост, свраб и хипотермија, а изнад тога страх, отицање и инсуфицијенција бубрега;
• осип на епидерми, хиперхидроза и вруће трепће;
• жутица, гастритис, бронхијални спазам, еритем, диспепсија и тубулоинтерстицијални нефритис;
• стоматитис, уртикарија и дерматитис, као и крварење унутар пробавног система и ангиоедем;
• хематурија или олигурија, као и перфорација или чир у гастроинтестиналном тракту;
• отеченост лица, мултиформни еритем, дисурија и хепатитис;
• ретенција урина, холестаза и ССД.

[2], [3], [4], [5]

Прекомерна доза

Због тровања леком, развој таквих манифестација као што су апатија, повраћање, поспаност, летаргија, мучнина, бол у пределу абдомена и повећање вредности крвног притиска. Поред тога, може доћи до крварења у дигестивном систему, АРФ-у, респираторној депресији и коми.

Лијек нема антидот. Када је интоксикација у прва 4 сата потребна за одржавање испирања желуца и именовање болесника келатора. Након тога се спроводе помоћне и симптоматске мјере. Међутим, потребно је пажљиво пратити рад бубрега са јетром.

Интеракције са другим лековима

Друг интерацтионс.

Кортикостероиди.

Повећава могућност развоја чира или крварења унутар пробавног система.

ССРИ и анти-тромбоцитни агенси.

Повећава вјероватноћу крварења унутар пробавног система.

Антикоагуланти.

НСАИЛ могу да потенцирају активност антикоагуланата - на пример, аспирин или варфарин. У том смислу, такве комбинације су забрањене за употребу код особа са тешким облицима поремећаја коагулације. Ако је такву комбинацију немогуће одбити, потребно је пажљиво пратити вриједности згрушавања крви.

АЦЕИ супстанце, диуретици и антагонисти ангиотензин-2 компоненте.

НСАИЛ могу смањити активност антихипертензивних лекова и диуретских супстанци. Код неких пацијената са бубрежним поремећајима (на пример, код старијих или оних са дехидрацијом), заједничко коришћење АЦЕ инхибитора, антагониста компоненте ангиотензин-2, или средстава која сузбијају ЦОКС систем, може да доживи даље смањење бубрежне функције и развој АРФ-а (обично се може лечити).

Такве интеракције треба узети у обзир у ситуацијама када пацијент користи нимесулид заједно са АЦЕ инхибитором или антагонистима елемента ангиотензин-2. Изузетна пажња мора бити предузета, посебно за старије људе. Након што почнете да користите ову комбинацију, морате пажљиво пратити рад бубрега. Такође, пацијенти треба да унесу довољну количину течности.

Лијек неко вријеме смањује дјеловање фуросемида на излучивање На, а додатно (мање интензивно) - К. У исто вријеме, слаби диуретички учинак. Употребу фуросемида и нимесулида код особа са поремећајима срца или бубрега треба пажљиво спровести.

Код добровољаца је употреба нимесулида узроковала брзо слабљење ефекта фуросемида, што је допринијело излучивању На, као и К (али мање изражено), а додатно је смањило и диуретски ефекат. Комбинација ових лекова узрокује смањење вредности АУЦ (око 20%), као и слабљење кумулативне елиминације фуросемида, без промене индекса његовог интрареналног клиренса.

Фармакокинетички ефекти у комбинацији са другим лековима.

Постоје подаци који потврђују да НСАИЛ могу смањити клиренс литијума, што доводи до повећања његових вредности и токсичности у плазми. Ако се Ремесулида користи код особа које користе литијеве производе, неопходно је редовно пратити литијум у плазми.

Он нема клинички значајну интеракцију са теофилином, циметидином и глибенкламидом, као и са дигоксином, варфарином и антацидима (комбинација хидроксида Мг и Ал) када се користи ин виво.

Лек инхибира активност ензима ЦИП2С9. Употреба заједно са лековима који су супстрати овог ензима, може довести до повећања њихових параметара у плазми. Неопходно је користити нимусулид веома пажљиво мање од 24 сата пре или после примене метотрексата, јер може да повећа вредности овог потоњег у крвном серуму и побољша његова токсична својства.

У вези са ефектима који имају релативно реналне ГХГ супстанце које успоравају синтетазу (међу њима и нимесулид), нефротоксична активност циклоспорина може да се повећа.

Ефекат који други лекови имају на нимезулид.

Ин витро тестирање је показало да валпроичне и салицилне киселине, као и толбутамид, могу да замене нимесулид из области синтезе. Али, упркос чињеници да су ови ефекти пронађени унутар крвне плазме, они нису примећени током клиничке употребе лека.

[7]

Услови складиштења

Ремесулид се мора чувати на тамним местима, на температури мањој од 25 ° Ц.

Рок трајања

Ремесулид се може користити у року од 5 година од тренутка продаје лека.

Апликација за децу

Не користи се у педијатрији - млађи од 12 година.

Аналогс

Аналози лека су супстанце Нимид, Апонил, Нимесил, Аффида Форт и Нимесулид, а осим тога, Неисе, Нимесиц са Нимесином и Торо-Сановелом.

Ревиевс

Ремесулид се сматра веома ефикасним лијеком - према рецензијама, он се носи са својим задатком као и другим познатим лијековима, али је његова цијена знатно нижа.