Рифапентин

Рифапентин је антибиотик који се широко користи за лечење инфекција узрокованих бактеријама рода Мицобацтериум, укључујући Мицобацтериум туберцулосис (бактерија која изазива туберкулозу). Спада у групу антибиотика у класи рифампицина, у коју спада и рифампицин.

Рифапентин има антимикобактеријска својства и обично се користи у комбинацији са другим антибиотицима за лечење туберкулозе, посебно код пацијената резистентних на више лекова. Може се користити и за превенцију туберкулозе код особа у контакту са зараженим особама или са високим ризиком од развоја болести.

Лекови на бази рифапентина се обично узимају орално у облику таблета или капсула. Као и сви антибиотици, рифапентин треба користити само по препоруци лекара, поштујући препоручену дозу и трајање лечења. Може имати нежељене ефекте и може бити у интеракцији са другим лековима, тако да је важно разговарати о његовој употреби са медицинским стручњаком.

Индикације Рифапентина

1. Лечење туберкулозе : Рифапентин се може користити заједно са другим антибиотицима за лечење туберкулозе. Ово је посебно важно када се појави ТБ резистентна на више лекова или када пацијент није у складу са претходним третманом.
2. Профилакса туберкулозе : Рифапентин се може користити као профилактички агенс код неких пацијената, посебно оних који су у контакту са зараженим особама или имају повећан ризик од туберкулозе (нпр. код пацијената са ХИВ инфекцијом).
3. Превенција секундарних инфекција код пацијената са Мицобацтериум авиум комплексом (МАЦ) : У ретким случајевима, рифапентин се може користити за спречавање секундарних инфекција изазваних Мицобацтериум авиум комплексом (МАЦ), посебно код пацијената са ослабљеним имунитетом, као што су они са ХИВ инфекцијом.

Образац за издавање

Рифапентин је обично доступан у облику таблета за оралну примену. Рифапентин таблете могу да садрже различите количине активне супстанце, али се најчешће налазе у дозама од 150 мг и 300 мг. Овај облик омогућава прецизно дозирање лека и погодан је за пацијенте.

Поред таблета, у неким земљама могу бити доступни и други облици дозирања као што су капсуле или прах за суспензију, али таблете су најчешћи и широко коришћени облик.

Фармакодинамика

Његова фармакодинамика је повезана са његовом способношћу да инхибира бактеријску РНК полимеразу, што доводи до поремећаја РНК и синтезе протеина у осетљивим бактеријама. То доводи до смрти бактерија и контролише ширење инфекције.

Рифапентин има широк спектар деловања против многих бактерија, укључујући туберкулозни микроорганизам Мицобацтериум туберцулосис, као и друге грам-позитивне и грам-негативне бактерије. Често се користи у комбинацији са другим антитуберкулозним лековима за лечење туберкулозе и њених резистентних облика.

Фармакокинетика

1. Апсорпција : Рифапентин се обично брзо и потпуно апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Храна може успорити њену апсорпцију, али не утиче на њену потпуност.
2. Метаболизам : Рифапентин пролази кроз екстензивни метаболизам у јетри преко система цитокрома П450. Главни метаболит је 25-деаза-рибофлавин, који такође делује против микроба.
3. Елиминација : Рифапентин и његови метаболити се углавном излучују преко бубрега. Његов полуживот је око 15-20 сати.
4. Интеракције са храном: Унос хране утиче на брзину апсорпције рифапентина, али не утиче на њену потпуност. Због тога се обично узима независно од уноса хране.
5. Везивање за протеине : Рифапентин се везује за протеине крвне плазме на нивоу од око 80-85%.
6. Системска изложеност : Нивои рифапентина у крви могу да варирају у зависности од многих фактора укључујући дозу, храну, статус јетре и бубрега пацијента.
7. Фармакодинамика : Рифапентин је антибактеријски лек активан против многих врста бактерија, укључујући бацил туберкулозе (Мицобацтериум туберцулосис).

Дозирање и администрација

За лечење активне туберкулозе код одраслих:

• Рифапентин се обично прописује у дози од 600 мг једном дневно у комбинацији са другим лековима против туберкулозе.
• Ток лечења и комбинација лекова зависе од осетљивости микобактерија и могу се прилагодити у зависности од клиничког одговора и резултата лабораторијских тестова.

За лечење латентне туберкулозе:

• За одрасле и децу старију од 12 година, рифапентин се може прописати у дози од 900 мг једном недељно у комбинацији са изониазидом током 3 месеца.

Начин примене:

• Рифапентин треба узимати орално, без обзира на унос хране. Међутим, узимање са храном може помоћи у смањењу гастроинтестиналних нежељених ефеката.
• Важно је узимати рифапентин редовно, у исто време сваког дана, како би се обезбедио најбољи терапеутски ефекат.
• Немојте престати да узимате рифапентин без консултације са својим лекаром, чак и ако осетите побољшање. Потпуни ток лечења је неопходан да би се инфекција потпуно излечила и спречила бактерија да развију отпорност на антибиотике.

Користите Рифапентина током трудноће

Употреба рифапентина током трудноће може бити повезана са одређеним ризицима за фетус. Нема довољно података о његовој безбедности током трудноће и стога његову употребу треба користити само по строгим медицинским индикацијама и под медицинским надзором.

Контраиндикације

1. Преосетљивост : Људи са познатом преосетљивошћу на рифапентин или друге компоненте лека не би требало да га узимају.
2. Хепатична инсуфицијенција : Употреба рифапентина може бити непожељна код пацијената са тешком дисфункцијом јетре.
3. Трудноћа и дојење: Употреба рифапентина током трудноће или дојења треба да се спроводи само под строгим индикацијама и под медицинским надзором.
4. Педијатрија : Подаци о употреби рифапентина код деце су ограничени, стога би употреба код деце требало да буде под надзором лекара.
5. Хипербилирубинемија : Употреба рифапентина може довести до повећања нивоа билирубина у крви и стога га треба опрезно користити код пацијената са хипербилирубинемијом.
6. Интеракције са другим лековима : Рифапентин може да ступи у интеракцију са другим лековима, што може умањити њихову ефикасност или изазвати нежељене нежељене ефекте.
7. Друга стања : Ако имате друга озбиљна медицинска стања, као што су болести срца, крвних судова или бубрега, употреба рифапентина може захтевати посебан опрез и надзор лекара.

Последице Рифапентина

1. Гастроинтестинални поремећаји : Ово може укључивати мучнину, повраћање, дијареју, диспепсију (пробавне сметње), анорексију (губитак апетита) и нелагодност у стомаку.
2. Неуролошки симптоми : могу се јавити вртоглавица, главобоља, поспаност, астенија (општа слабост) или повећана раздражљивост.
3. Алергијске реакције : Укључују кожни осип, пруритус, уртикарију, ангиоедем, алергијски дерматитис и ретко анафилаксију.
4. Промене у крвној слици: Може доћи до повећања или смањења броја белих крвних зрнаца, тромбоцита или црвених крвних зрнаца.
5. Повећана осетљивост на светлост : Рифапентин може изазвати фотосензибилизацију, што повећава ризик од опекотина од сунца уз продужено излагање сунчевој светлости.
6. Дисфункција јетре : Може доћи до повећања нивоа јетрених ензима у крви, жутице и хепатитиса.
7. Остали нежељени ефекти : Могу се јавити и други ретки нежељени ефекти као што су хиперпигментација коже, мијалгија (бол у мишићима), артралгија (бол у зглобовима) и тахикардија.

Прекомерна доза

Постоје ограничене информације о предозирању рифапентином, али озбиљни нежељени ефекти као што су токсичност јетре, диспепсија, главобоља, поспаност и ризик од хепатитиса могу се јавити ако се прекомерно користи.

У случају сумње на предозирање рифапентином, треба потражити медицинску помоћ. Лечење предозирања биће симптоматско, усмерено на елиминисање могућих манифестација предозирања и одржавање функција тела.

Интеракције са другим лековима

1. Антибиотици : Рифапентин може смањити ефикасност антибиотика као што су азитромицин, кларитромицин и тетрациклини.
2. Антифунгални агенси : Рифапентин може утицати на метаболизам антифунгалних лекова као што су флуконазол, кетоконазол и итраконазол, што може довести до промене њихових концентрација у крви.
3. Антиепилептички лекови : Интеракција између рифапентина и антиепилептичких лекова, као што су карбамазепин и фенитоин, може смањити концентрацију последњег у крви, што може довести до погоршања контроле епилепсије.
4. Антивирусни лекови : Рифапентин може утицати на метаболизам антивирусних лекова као што је лопинавир/ритонавир, што може довести до промена у њиховој концентрацији у крви и повећаног ризика од нежељених ефеката.
5. Кардиоваскуларни лекови : Рифапентин може повећати ефекат антикоагуланса као што је варфарин, што може довести до продуженог времена згрушавања крви и ризика од крварења.