Римантадин

Римантадин је антивирусни лек који се користи за спречавање и лечење инфекција изазваних одређеним сојевима вируса грипа А. Такође се може користити у лечењу инфекције вирусом грипа А код одраслих и деце.

Механизам деловања римантадина је да инхибира репликацију вируса грипа А у раним фазама његовог животног циклуса, чиме се спречава ширење инфекције у телу. Римантадин блокира јонски канал М2 вируса грипа А, што спречава депресуризацију вириона унутар ћелија домаћина, неопходну за ослобађање вирусне РНК и каснију синтезу вирусних протеина.

За најефикаснији третман препоручује се узимање Римантадина код првих симптома грипа. Може се користити и као превентивни лек током епидемија грипа, посебно код људи са високим ризиком од компликација.

Иако ефикасан против вируса грипа А, римантадин може бити мање ефикасан против неких сојева вируса који показују отпорност на лек. Такође није ефикасан против грипа типа Б, који је такође чест узрок епидемија сезонског грипа.

Као и сваки други лек, римантадин може изазвати нежељене ефекте, од којих су најчешћи вртоглавица, поремећај концентрације, несаница, мучнина и сува уста. Употреба римантадина треба да буде под надзором лекара, посебно код особа са постојећим обољењем бубрега, јетре или кардиоваскуларног система.

Индикације Римантадин

1. Превенција грипа : Римантадин се користи за превенцију грипа типа А код одраслих и деце. Посебно се препоручује особама са високим ризиком (нпр. старијим особама, особама са хроничним болестима, здравственим радницима, итд.) и током периода избијања грипа.
2. Лечење грипа : Римантадин се користи за лечење грипа типа А код одраслих и деце, помажући да се скрати трајање болести и смањи озбиљност симптома. Лечење је најефикасније ако се лек почне у првих 1 до 2 дана након појаве симптома.

Образац за издавање

1. Таблете: Најчешћи облик римантадина, погодан за одрасле и децу преко одређеног узраста наведен у упутству за употребу. Таблете обично садрже 50 мг активне супстанце.
2. Капсуле: Слично таблетама, садрже 100 мг римантадина. Капсуле су намењене за оралну примену и обезбеђују погодну дозу за одрасле.
3. Сируп (орални раствор): Погодан за децу и одрасле који имају потешкоћа са гутањем таблета или капсула. Сируп олакшава прилагођавање дозе, посебно када се лечи деца.

Фармакодинамика

1. Инхибира репликацију вируса грипа А : Римантадин делује тако што се везује за протеин мембране вируса грипа А (М2 канал), што спречава његову репликацију у инфицираним ћелијама.
2. Блокира улазак вируса у ћелију : Римантадин блокира процес ослобађања вируса из раног ендосомалног одељка инфициране ћелије, чиме спречава његов улазак у цитоплазму.
3. Профилактички ефекат : Профилактичка употреба римантадина смањује ризик од инфекције грипом код људи у контакту са зараженим особама.
4. Лечење грипа : Римантадин је такође ефикасан у лечењу грипа типа А код одраслих и деце. Смањује трајање и тежину симптома грипа ако се започне у првих 48 сати од почетка болести.
5. Селективност деловања : Римантадин делује претежно против вируса грипа А, док је вирус грипа Б отпоран на његове ефекте.
6. Механизам резистенције : Иако је римантадин ефикасан антивирусни агенс, до појаве резистенције на њега може доћи услед мутација М2 гена вируса грипа А.

Фармакокинетика

1. Апсорпција : Римантадин се добро апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Обично почиње да делује у року од 2-4 сата након ингестије.
2. Дистрибуција : Римантадин има висок афинитет према протеинима крвне плазме, што доводи до његове дистрибуције у различитим ткивима тела. Такође продире у крвно-мождану баријеру.
3. Метаболизам : Већина римантадина се метаболише у јетри деметилацијом и хидроксилацијом.
4. Излучивање : Римантадин и његови метаболити се излучују углавном преко бубрега. Код пацијената са оштећеном функцијом бубрега може доћи до кашњења у излучивању лека, стога може бити потребно прилагођавање дозе.
5. Полувреме елиминације : Полувреме римантадина је око 25 сати код одраслих и до 34 сата код старијих пацијената.
6. Системска изложеност : Римантадин испољава свој ефекат тако што блокира вирусни М2-јонски протеин тубула, што спречава ширење грипа типа А.
7. Интеракције : Римантадин може да интерагује са другим лековима, па је пре употребе у комбинацији са другим лековима неопходна консултација са лекаром.

Дозирање и администрација

Следе опште препоруке, али увек треба да следите упутства свог лекара и упутства за употребу.

За одрасле (превенција и лечење грипа типа А):

• Профилакса: 100 мг (обично једна таблета) једном дневно.
• Лечење: 100 мг два пута дневно током 5 дана. Лечење је најефикасније када се започне у првих 48 сати након појаве симптома.

За децу:

Дозирање за децу зависи од старости и телесне тежине. Важно је да се консултујете са својим педијатром како бисте одредили тачну дозу. Као опште упутство:

• За децу узраста од 1 до 10 година обично се за лечење грипа прописује 5 мг по кг телесне тежине дневно подељено у две дозе, али не више од 150 мг дневно.
• Деца старија од 10 година и тежа од 50 кг могу узимати дозу за одрасле.

Посебна упутства:

• Римантадин треба узимати након оброка како би се смањио ризик од гастроинтестиналних нежељених ефеката.
• Важно је пити довољно течности током лечења римантадином.
• Трајање профилаксе може се продужити у зависности од ситуације са вирусом грипа у окружењу по савету лекара.

Користите Римантадин током трудноће

Римантадин се користи за превенцију и лечење грипа типа А. Међутим, његова употреба током трудноће може бити ограничена или препоручена само у строгим индикацијама.

До данас су подаци о безбедности римантадина током трудноће ограничени. Ово је због чињенице да је спровођење контролисаних клиничких испитивања код трудница генерално неприхватљиво из етичких разлога.

Римантадин је лек ФДА категорије Ц, што значи да има доказе о штетним ефектима на развој фетуса код животиња, али нема довољно студија на људима. Употреба римантадина током трудноће треба да се заснива на пажљивом разговору са својим лекаром о користима лечења и потенцијалним ризицима за мајку и фетус.

Контраиндикације

Ево неколико контраиндикација за његову употребу:

1. Преосетљивост : Људи са познатом преосетљивошћу на римантадин или друге састојке лека не би требало да га користе.
2. Бубрежна инсуфицијенција : Римантадин се излучује преко бубрега, па његова употреба може бити непожељна код пацијената са оштећеном функцијом бубрега или хроничном бубрежном инсуфицијенцијом.
3. Педијатријски узраст : Употреба римантадина се не препоручује код деце млађе од 1 године без лекарског савета. Код деце млађе од 10 година, римантадин треба користити само по препоруци лекара.
4. Трудноћа и дојење: Безбедност употребе римантадина током трудноће или дојења није утврђена, стога његову примену у овим случајевима треба спроводити под лекарским надзором.
5. Болести срца : Римантадин може повећати нежељене кардиоваскуларне нежељене ефекте, стога његову употребу треба опрезно користити код пацијената са кардиоваскуларним обољењима.
6. Централни нервни систем : Римантадин може изазвати нервне нежељене ефекте као што су вртоглавица и немир, па га треба опрезно користити код пацијената са поремећајима централног нервног система.

Последице Римантадин

1. Гастроинтестинални поремећаји : укључујући мучнину, повраћање, дијареју, анорексију и диспепсију (пробавне поремећаје).
2. Нервни систем : могу се јавити главобоља, слабост, несаница, анксиозност и ретко халуцинације, анксиозност, конфузија и напади.
3. Алергијске реакције: Могу се јавити алергијске реакције у виду кожног осипа, свраба, уртикарије, ангиоедема и анафилактичког шока.
4. Срчани ефекти : У неким случајевима може доћи до поремећаја срчаног ритма као што су аритмије.
5. Друге реакције : Астенија (слабост), знојење, умор, сува уста, црвенило коже и бол у зглобовима.

Прекомерна доза

1. Централни нервни систем (ЦНС) : Могу се јавити симптоми повезани са агитацијом ЦНС-а као што су немир, несаница, главобоља, вртоглавица, раздражљивост, анксиозност и халуцинације.
2. Гастроинтестинални тракт : Могу се јавити симптоми повезани са варењем као што су мучнина, повраћање, бол у стомаку, дијареја и анорексија.
3. Кардиоваскуларни систем : У ретким случајевима може доћи до поремећаја срчаног ритма, укључујући тахикардију, артеријску хипертензију или хипотензију.
4. Респираторни систем : Могу се јавити симптоми повезани са дисањем, као што су отежано дисање или дахтање.
5. Остали симптоми : Могу се јавити симптоми као што су напади, хипертермија (повишена телесна температура) и алергијске реакције.

Интеракције са другим лековима

1. Антихолинергични лекови : Када се комбинују са лековима као што су антихолинергици, могу се јавити додатни антихолинергички ефекти као што су сува уста, затвор и сметње вида.
2. Лекови са централним дејством : Римантадин може повећати седативне ефекте лекова централног деловања као што су таблете за спавање, антидепресиви и средства против болова.
3. Лекови који повећавају ризик од аритмија : Римантадин може повећати КТ интервал и повећати ризик од аритмија, посебно када се користи истовремено са другим лековима који такође утичу на КТ интервал, као што су антиаритмички агенси (нпр. амидарон, кинидин) и антибиотици (нпр. еритромицин, азитромицин).
4. Лекови који се метаболишу преко система цитокрома П450 : Римантадин може утицати на активност ензима цитокрома П450 у јетри, што може да промени метаболизам других лекова као што су антикоагуланси, антипсихотици, антидепресиви и антиепилептици.
5. Лекови који инхибирају излучивање катјона путем бубрега : Римантадин се може такмичити са другим лековима који се такође могу излучити бубрезима, што може повећати њихову концентрацију у крви и повећати ризик од токсичности.