Сентор

Центор - лек из категорије ангиотензина 2 антагониста.

[1], [2]

Индикације Сентора

Користи се у лечењу таквих поремећаја:

• срчана инсуфицијенција, која има хронични степен (могуће је користити само у комбинованој терапији или ако је пацијент нетрпељив у односу на лекове АЦЕ инхибиторе);
• повећане вредности крвног притиска (ово укључује пацијенте са првом врстом дијабетес мелитуса у комбинацији са протеинурију).

Образац за издавање

Ослобађање се прави у облику таблета, у количини од 10 комада унутар блистер плоче. Кутија садржи 1 или 3 такве плоче.

Фармакодинамика

Лосартан - вештачки завршеци антагонист ангиотензина 2 (тип АТ1), која се примењује орално. Елемент је вазоконстриктор ангиотензин 2 са снажним утицајем, као активни хормон ПАЦ - један од најважнијих фактора патофизиолошким повећавају вредности крвног притиска. Ова компонента се синтетише са крајњим АО1, постављен унутар мноштва ткива (на пример у васкуларни глатки мишић и поред срца бубрегу и надбубрежне жлезде), доприноси развоју многих важних биолошких одговора, укључујући средства за ослобађања и алдостерона вазоконстрикције. Заједно са овим ангиотензин 2 има стимулативно утиче на размножавање ћелија глатких мишића.

Лосартан се селективно синтетизује са завршетком АО1. У тестовима ин витро и ин виво активног елемента са својом фармакоактивним метаболички продукт (карбоксилна киселина) блокирају све физиолошки значајно деловање ангиотензина 2, без везивања за путању везивања и извора јављају.

Уз увођење лосартана, повећавају се вредности плазме ренина, што доводи до повећања сличних вредности ангиотензина 2 (сличан ефекат је повезан са онемогућавањем негативног ретроактивног ефекта изазваног ангиотензином 2). Међутим, чак и са овим ефектима, ефекат лекова у облику смањења крвног притиска и смањења вриједности алдостерона и даље траје. Ово показује ефикасност лека у блокирању активности енд ангиотензина 2.

Лосартан демонстрира селективна синтеза крајњег АО1 не синтетишу и не блокира други крај хормоналним или јонских канала који су важни са регулисање кардиоваскуларну функцију. Уз то активни елемент не блокира АЦЕ активност (кининазу 2 цепа брадикинин), што му омогућава да избегне развој неких манифестација, постоји директна веза са АТ1 блокадом затварања (односи потенцирање реакције узроковане брадикинином - попут тенденцијом развије едем ).

Лосартан блокира развој ефеката изазване деловањем ангиотензин 1 и 2 без утицаја ефеката вршили брадикинином. Тако АЦЕ инхибитори блокирају ефекте које производи ангиотензин 1 и потенцирају одговор деловање брадикинина, без утицаја на одговарајући ефекат ангиотензина истовремено 2. То је тај ефекат је основа фармакодинамским разлика између АЦЕ инхибитора и лосартан.

Код људи са повишеним вредностима крвног притиска (без дијабетеса, али са протеинуријом), употреба калијум лосартана доводи до значајног слабљења протеинурије, као и периодичне секреције протеина имуноглобулином типа Г.

Активни елемент лека одржава високе брзине гломеруларне филтрације и истовремено смањује фракциону филтрације. Такође смањује интраплазматске нивое уреје (средња вредност је <24 μмол / Л), која остају на истом нивоу са продуженим третманом.

Лосартан не утиче на аутономне рефлексе, али поред плазматских вредности норадреналина.

Лек у дози од највише 150 мг једном дневно не утиче на вредности холестерола са триглицеридима, као и ниво серумског холестерола код људи са хипертензијом. Сличне дозе лосартана нису утицале на вредности шећера у крви када се дају на празан желудац.

[3], [4]

Фармакокинетика

Апсорпција.

Када се ординише орално, апсорпција лосартана је прилично добра. Супстанца подлеже процесу примарног метаболизма, током којег се формира један активни производ разградње карбоксила и други метаболити који немају активност лека. Ниво биорасположивости супстанце је око 33%. Максималне вредности лосартана, заједно са његовим активним метаболичним производом, примећене су након приближно 1 сат и 3-4 сата, респективно. Употреба хране не доводи до значајне промјене у фармакокинетичким параметрима лијекова.

Дистрибуциони процеси.

Више од 99% активног елемента са својим активним метаболичким производом синтетизује се с протеинима присутним у крвној плазми (углавном - са албуминима). Запремина дистрибуције супстанце је 34 литара. Тестови код пацова показали су да само мали део лосартана може проћи кроз БББ (или уопште не прође).

Процеси размене.

Око 14% ингестираног дела претвара у активни производ распадања. После оралне примене 14Ц-означеног лосартана, ниво радиоактивности крвне плазме се повећава под утицајем активног елемента лека са његовим метаболом. У малом броју људи (око 1%) лосартана, формира се минимална запремина метаболичког производа.

Осим фармакоактивног продукта распада, такође се формира велики број метаболита који немају активност. Главни су формирани хидроксилацијом бутилног бочног ланца, док је мање значајна компонента Н-2-тетразол-глукуронид.

Излучивање.

Ниво чишћења активне супстанце је 600 мл / мин, а његов активни метаболит је 50 мл / мин. Клиренс ових елемената унутар бубрега је једнак 74 и 26 мл / минуту, респективно. Након узимања лекова, око 4% непромењене компоненте и 6% активног производа разлагања се излучује у урину. Супстанце показују линеарне фармакокинетичке особине.

Када користите лекове изнутра, вредности активне супстанце са његовим метаболитом смањују поликонективно. Терминални полуживот лосартана је око 2 сата, метаболички производ је око 6-9 сати. У дневној дози од 0,1 г, не постоји значајна кумулација оба активна елемента лека унутар крвне плазме.

Лосартан, заједно са својим метаболитима, излучује се преко уретре, а такође и са жучом.

Након ингестије 14Ц-лосартана означеног изотопом, око 35% радиоактивности је забележено у урину, а код фецес-још 58%.

[5], [6]

Дозирање и администрација

За било које прописане индикације, таблете треба узимати једном дневно у исто време дана. Лијек сме користити без везивања за пријем хране, прање таблета са обичном водом (1 стакло).

Повећан крвни притисак.

Често се пацијентима даје појединачна доза од 50 мг ЛС дневно (почетна и одржива доза). Максимални антихипертензивни ефекат се може постићи након 3-6 недеља коришћења Центора. Неки пацијенти могу повећати дозе до 0,1 г / дан (узимати ујутру).

Овај лек се може комбиновати са другим антихипертензивним лековима, посебно са диуретиком (као што је хидроклоротиазид).

Уз повишене вредности крвног притиска (код људи са хипертрофијом леве коморе, дијагностикована је са ЕКГ).

Да би се смањила вероватноћа компликација и ризика од смрти, таквим пацијентима треба прописати 50 мг лека уз једнократну употребу на дан. С обзиром на промене у крвном притиску, може се додати мали дио хидроклоротиазида или се дозирање лосартана може повећати на 0,1 г једном дневно.

Обезбеђивање заштите бубрега код људи са дијабетесом меллитусом типа 1 и протеинуријом.

Величина почетног дела је 50 мг једном дневно. Узимајући у обзир параметре крвног притиска, појединачна доза може се повећати на 0,1 г.

Лек се остави да се комбинују са другим антихипертензивних лекова (попут блокатора канала, Ца, диуретици, лекови са централним деловањем било а- и П-блокатори), а додавање инсулина и других дрога користе за терапију дијабетеса (глитазони, сулфонилурее деривати и инхибитори α-глукозидазе).

Са срчаним отказом.

Да бисте елиминисали овај поремећај, потребно је користити лек у почетној дози, која износи 12,5 мг / дан. Ова доза треба повећавати недељним интервалима и узимајући у обзир степен толеранције пацијента (неопходно је достизати ниво дозе одржавања, која је појединачна доза од 50 мг дневно). Максимална дозвољена доза за дан је 150 мг.

Услови у којима се примећује хиповолемија.

Људи са смањеним БЦЦ (на пример, због увођења високих дозирања диуретика) требало би на почетку узимати ЦЕНТОР у дневној дози једнакој 25 мг (једнократни унос).

Употреба код људи са поремећајем деловања јетре.

Особе са историјом ових поремећаја треба да узму у обзир могућност коришћења ниже дозе лекова.

Подаци о употреби лека код људи са тешким облицима поремећаја су одсутни, стога је забрањено додјељивање овој категорији особа.

Дјеца старости.

Информације о безбедности и учинковитости лека у лечењу високог крвног притиска код деце узраста од 6 до 18 година су ограничене. Мало информација је доступно и на фармакокинетичким параметрима када користите лекове код дојенчади старијих од 1 месеца са високим нивоом крвног притиска.

Деца која могу да прогутају таблете у целини, а чија је тежина у опсегу од 20-50 кг, треба користити ЦЕНТОР у дози од 25 мг (једном дневно). У изузетним ситуацијама, доза се може повећати до максимално дозвољеног - 50 мг једном дневно. Величина порције треба прилагодити узимајући у обзир утицај лекова на вредности крвног притиска.

Деца масе преко 50 кг треба узимати 50 мг једном дневно. Ако је потребно, могуће је повећати дозу на максималну вредност - појединачну дозу од 100 мг дневно.

Код деце не примају студија спроведена дневне порције веће од 1,4 мг / кг или 0.1 г забрањено је давати деци, гломеруларне филтрације стопи која је на <30 мл / минути / 1,7Зм ², јер Такође нема одговарајућих информација о таквој употреби.

Не користите лосартан деци која имају проблеме са јетром.

[11]

Користите Сентора током трудноће

Сензор не треба давати трудницама или онима који су у фази планирања трудноће. Ако је трудноћа откривена у фази терапије, одмах престати узимати лек и заменити је алтернативним лековима који су дозвољени за употребу у трудноћи.

Пошто нема података о употреби лосартана у лактацији, забрањено је да је прописује матичарима. Препоручује се да се изабере алтернативна терапија уз употребу лекова, чији је безбедносни профил за пријем лактације детаљније проучаван. Ово се посебно односи на новорођенчад и презгодњу бебу.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство високе осетљивости у односу на активни елемент лека или друге његове компоненте;
• функционални поремећаји јетре у тешком степену.

[7], [8]

Последице Сентора

Повишене вредности крвног притиска.

У тестовима у којима су одрасли са есенцијалним облицима хипертензије узели лосартан, идентификовани су следећи нежељени ефекти:

• кршења у раду Народне скупштине: често постоји вртоглавица или вртоглавица. Понекад се развијају главобоља, грчеви у мишићима, несаница или осећај поспаности;
• поремећаји срца: понекад постоји ангина, палпитација или тахикардија;
• проблеми са кардиоваскуларном функцијом: понекад развија хипотонична синдром (посебно код пацијената са интраваскуларног дехидрације - особа са срчаном инсуфицијенцијом у тешким фазама или током терапије са употребом великих делова диуретички лекове), осип и зависности од величине дозе Ортостатска колапса;
• поремећаји који утичу на пробавну активност: повремено постоје симптоми диспепсије, болови у стомаку или запрта;
• манифестације које утичу на респираторну активност: ринитис са фарингитисом и синуситисом, као и кашаљ и инфекција у горњем делу респираторних канала;
• општи поремећаји: често осећај слабости, астенија и оток;
• индикације лабораторијских испитивања: клинички значајне промене у стандардним лабораторијским вриједностима могу повремено бити узроковане употребом дрога. Међу њима, ретко повећање АЛТ вредности (стабилизација се често јавља после повлачења) и хиперкалемија (ниво серума калија> 5,5 ммол / л).

Пацијент има хипертрофију леве коморе срца.

Међу негативним реакцијама:

• лезије функције НА: често се јавља вртоглавица;
• поремећаји функционисања звучних органа: Вртоглаво се често развија;
• системски поремећаји: често постоји осећај слабости или астенија.

Ако пацијент има ЦХФ.

Главне негативне манифестације:

• поремећаји у раду Народне скупштине: понекад постоје главобоља или вртоглавица. Повремено се развија парестезија;
• проблеми са функцијом срца: понекад постоји мождани удар, синкопа и атријална фибрилација;
• поремећаји васкуларне активности: понекад постоји смањење крвног притиска (ово такође укључује ортостатски колапс);
• знаци органа органа зграде и медијастина, као и респираторни систем: понекад се појављује диспнеја;
• поремећаји дигестивне активности: понекад постоји мучнина, дијареја или повраћање;
• лезије подкожних ткива и епидермиса: понекад постоје осипови, кошнице или свраб;
• системски поремећаји: често осећај слабости или астенија;
• Подаци о лабораторијском тесту: Понекад се повећавају нивои урее или серумског креатинина или калијума.

Људи са повишеним вредностима крвног притиска и дијабетеса типа 1 против којих су забележене болести бубрега.

Међу прекршајима:

• поремећаји који утичу на рад Народне скупштине: често постоји вртоглавица;
• проблеми у области васкуларног система: често спуштање нивоа крвног притиска;
• системске лезије: често постоји осећај слабости или астеније;
• информативни лабораторијски тестови: често развијају хиперкалемију или хипогликемију.

Подаци из постмаркетинг истраживања.

У постмаркетинг тестима идентификоване су следеће негативне манифестације:

• поремећаји лимфних и хематопоетских функција: развој тромбоцитопеније или анемије;
• оштећење звучних органа: изглед ушног прстена;
• имуни поремећаји: Повремено се појављују нетолеранције симптоми (као што ангиоедем (отицање овде укључена у ларинкса и глотис која изазива опструкцију дисајних канала, а поред тога, надутост лица, грло са језиком, уснама) и анафилактички манифестација);
• реакције са НА: дисгевзија или мигрена;
• симптоми који утјечу на грудну грудни кош са медијумстином и респираторним трактом: појава кашља;
• поремећаји дигестије: повраћање или дијареја, као и панкреатитис;
• општи поремећаји: изглед осећаја слабости;
• манифестације у хепатобилиарном систему: повремено се примећује хепатитис. Могући проблеми са функцијом јетре;
• лезије епидермиса и поткожног слоја: еритродермом или уртикаријом, а поред осипа, свраба и фотосензибилности;
• поремећај функције везивног ткива и мускулоскелетне активности: артралгија или мијалгија, као и рабдомиолиза;
• поремећаји који утичу на дојке и репродуктивне органе: развој импотенције;
• проблеми са радом уринарног система и бубрега: услед успоравања активности РАС-а, дошло је до промјена у функционисању бубрега, међу којима је бубрежна инсуфицијенција код људи у ризику. Такви поремећаји су реверзибилни ако се лечење одмах заустави;
• менталне поремећаје: стање депресије;
• лабораторијски подаци: развој хипонатремије.

[9], [10]

Прекомерна доза

Међу знацима тровања - узимајући у обзир количину интоксикације, може се развити брадикардија или тахикардија, као и смањити ниво крвног притиска. Међутим, уопште нису забиљежени извјештаји о развоју превеликог зрачења.

Облик терапије за тровање зависи од трајања временског интервала који је прошао од употребе лекова, а поред природе и тежине манифестација поремећаја.

Најважнија ствар у случају интоксикације је стабилизација ЦЦЦ-а. Неопходно је одредити жртву да прими одговарајући дио активног угљена. Затим, морате редовно пратити виталне функције, прилагођавајући ове процесе, ако је потребно. Уклањање лосартана са активним продуктима распадања хемодијализом неће радити.

Интеракције са другим лековима

Комбинована употреба лека супстанцама као што је варфарин, хидрохлоротиазид, кетоконазол, циметидин и додатно са фенобарбитал, дигоксина и еритромицин, без значајних реакција лека.

Постоје неки подаци који указују на то да комбинација Центора са рифампицином, као и флуконазол, доводи до смањења индекса производа дезинтеграције лосартана у људској крви. У исто вријеме не постоје званично потврђене информације о овим подацима.

Истовремена употреба лекова и препарата диуретика типа који штеде калијум (као што су спиронолактон, триамтерен или амилорид) могу довести до развоја хиперкалемије.

Комбинација са НСАИЛ може изазвати поремећаје активности бубрега, а поред тога повећати вредности калијума. Такве реакције се могу елиминисати. Комбинација ове категорије лекова код старијих особа захтева стално праћење бубрежне функције током читавог периода терапије.

Истовремени пријем са литијим солима изазива повећање вредности литијума унутар крви, због чега се њени индикатори морају стално пратити.

Сензор се може комбиновати са другим антихипертензивним лековима, укључујући инсулин, диуретике и друге лекове који се активно користе за лечење дијабетеса.

[12]

Услови складиштења

Пошиљалац треба држати на сувом месту, затворено од приступа дјеци. Температуре су максимално 25 ° Ц.

Рок трајања

Сензор се може користити 5 година од датума издавања терапеутског лека.

[13]

Употреба код деце

Ефикасност и безбедност медицинске употребе код деце млађих од 6 година нису дефинисани, тако да ова старосна категорија није прописана.

Аналоги

Аналози Друг су лекови попут Ангисартан, Лосар и Ангизаар са Цозаар и Блоктраном Лористои, и поред тога Лозап, Тарназол, Рипеис и други.

Коментари

ЦЕНТОР добија добре оцене о ефикасности лека, и позитивно је оцењен због једноставности и једноставности употребе. Међу предностима су доступност великог броја различитих аналога који могу заменити лек ако је потребно.

Међу недостацима је присуство довољно велике листе негативних симптома, а поред ове контраиндикације.