Симвалимит

Симвалимит је лек из подгрупе монокомпонентних лекова са смањењем липида; успорава један од подтипова редуктазе. Главни активни састојак је симвастатин.

Примена лека помаже у смањењу нивоа холестерола помоћу ХДЛ-а и аполипопротеина, а осим тога слаби катаболизам и производњу холестерола-ЛДЛ-а, истовремено утичући на ниво ових компоненти у крви, мењајући пропорције липопротеина имају различите густине. [1]

Индикације Симвалимит

Користи се за наследне облике примарне хиперхолестеролемије хомо- или хетерозиготног типа, а поред тога и за комбиновани облик хиперлипидемије, који се не може исправити исхраном или другим методама без лекова.

Прописује се за коронарну болест срца са симптомима хиперхолестеролемије како би се смањила вероватноћа коронарне смрти, инфаркта миокарда (без фаталног исхода), можданог удара и ризика током поступка реваскуларизације миокарда, а осим за успоравање прогресије коронарне атеросклерозе.

Образац за издавање

Отпуштање лекова врши се у облику таблета - 10 комада унутар ћелијског паковања; унутар кутије - 3 таква паковања.

Фармакодинамика

Симвастатин је супстанца која регулише ниво липида. Укључен је у подгрупу елемената који успоравају редуктазу ХМГ-ЦоА (називају се и статини). Блокада активности ХМГ-ЦоА редуктазе доводи до успоравања трансформације ХМГ ЦоА у мевалонску киселину (прекурсор холестерола; процеси везивања холестерола се углавном одвијају у јетри).

Унутар плазме, статини смањују ниво укупног холестерола, као и ЛДЛ-Ц и ВЛДЛ-Ц. Истовремено, могу смањити вредности триглицерида и благо повећати ХДЛ-Ц. У овом случају, хиполипидемијски ефекат лекова из ове категорије остварује се помоћу другог механизма. [2]

Смањење унутарћелијских резерви холестерола унутар зида хепатоцита доводи до компензационог повећања броја завршетака на ЛДЛ, а такође промовише излучивање ЛДЛ из крви. [3]

Фармакокинетика

Симвастатин се апсорбује унутар гастроинтестиналног тракта и након процеса хидролизе претвара се у активни елемент - β -хидрокси киселину. Такође се додељују и други метаболички производи (са или без активности). Лек достиже вредности Цмак у плазми у периоду од 1,3-2,4 сата.

Симвастатин има интензивне метаболичке процесе у првом интрахепатичном пролазу. Мање од 5% орално даног дела продире у циркулацију у облику активних метаболичких компоненти. Синтеза протеина симвастатина са β-хидрокси киселином је 95%.

Лек улази у гастроинтестинални тракт у облику метаболичких производа заједно са жучом; се највећим делом излучују фецесом. Око 10-15% дозе се излучује урином (већина је у облику метаболита који немају активност). Полувреме активних метаболичких елемената је 1,9 сати.

Дозирање и администрација

Пре употребе лека, пацијент треба да почне да се придржава стандардне дијете са ниским нивоом холестерола (режим се мора придржавати током читавог циклуса лечења). Неопходно је користити лек увече - пре вечере или са њим.

Примена код особа са комбинованим типом хиперлипидемије, примарним обликом хиперхолестеролемије, као и наследном хиперхолестеролемијом хетерозиготне природе.

Једите 10 мг супстанце једном дневно (увече). Корекција делова се врши најмање једном месечно. Дан се може користити унутар 10-80 мг лека. Не прекорачите дневну дозу од 80 мг.

Наследни облик хомозиготне хиперхолестеролемије.

Конзумирајте 1 пут дневно (увече) по 40 мг или користите режим узимања од 80 мг, подељен у 3 ињекције (ујутру и поподне - 20 мг, а преосталих 40 мг - увече).

Увод за исхемијску болест срца.

Прво морате узети 1 пут дневно, увече, по 20 мг сваки. Затим се део мења (најмање једном месечно). За дан (у 1 дози) можете користити не више од 80 мг.

У случају комбиноване употребе са фибратима, циклоспорином или ниацином, који се користи у облику супстанце за снижавање липида, Симвалимит се може узимати у количинама од највише 10 мг дневно.

Недостатак функције бубрега.

У тешкој фази кршења (ниво ЦЦ <30 мл у минути), почетна доза је 5 мг дневно. Ове пацијенте је потребно пажљиво пратити. Они не конзумирају више од 10 мг лекова дневно.

• Апликација за децу

Употреба у педијатрији је забрањена јер нема поузданих информација о изложености и безбедности лекова.

Користите Симвалимит током трудноће

Холестерол, заједно са осталим међувезујућим елементима, компоненте су неопходне за развој фетуса (између осталог, за везивање ћелијских зидова и стероида). Због чињенице да статини успоравају везивање холестерола и других биоактивних деривата холестерола, ако се дају трудницама, могу изазвати поремећаје у развоју фетуса. Због тога се статини не користе током трудноће.

Терапија статином код жена у репродуктивној доби захтева употребу контрацепције током периода лечења и 1 месец након завршетка. У случају трудноће током терапије, потребно је престати са узимањем лекова.

Симвалимит је забрањен за употребу током дојења. Ако постоји витална потреба за употребом лекова, потребно је напустити ГВ током трајања терапије.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• тешка нетолеранција повезана са симвастатином или другим елементима лека;
• активни облик хепатичне патологије или повећање активности интра-серумских аминотрансфераза (непознате природе);
• порфирија.

Последице Симвалимит

Често се међу нуспојавама лека примећују поремећаји гастроинтестиналног тракта: бол у стомаку, повраћање, надутост, дијареја или затвор и мучнина.

Понекад је могуће развити осип, замагљен вид, вртоглавицу, дисгеузију, главобољу и несаницу.

Повремено постоји негативан ефекат на мишиће и јетру. Могуће је повећање активности аминотрансфераза у серуму.

Постоје информације о појави хепатитиса, жутице или панкреатитиса, као и синдрому нетолеранције са појавом Куинцкеовог едема.

Може се развити миопатија, која се манифестује у облику миозитиса, мијалгије и слабости мишића, заједно са истовременим повећањем активности ЦПК -а, посебно код људи који користе симвастатин у комбинацији са фибрати, еритромицином, имуносупресивима, ниацином и итраконазолом.

Могућа је појава полинеуропатије и парестезија.

Постоје докази о развоју секундарне бубрежне инсуфицијенције и рабдомиолизе.

Прекомерна доза

Постоје изоловане ситуације са тровањем Симвалимитом, али нису пронађени специфични знаци; стање пацијената се увек стабилизовало након симптоматских захвата.

У случају предозирања, изводе се стандардне радње (изазивање повраћања, узимање активног угља, праћење рада важних органа). Осим тога, треба пратити функцију бубрега / јетре и вредности креатин киназе у серуму.

Интеракције са другим лековима

Сок од грејпа повећава ниво симвастатина у плазми.

Антибиотици еритромицин са кларитромицином, нефазодон, који је антидепресив, антимикотици кетоконазол са итраконазолом и други деривати триазола са имидазолом, циклоспорин (имуносупресив), антивирусни лекови (успоравају деловање вирусних протеаза) и друге супстанце које могу смањити стопу пхибрина појава миопатије.

Комбинација статина са антикоагулансима, који су деривати оксикумарина (на пример, варфарин са аценокумаролом), може изазвати повећање вероватноће крварења и ПТТ -а.

Комбинација Симвалимита са кумаринским антикоагулансима (на пример, варфарином или аценокумаролом) или промена удела симвастатина захтева стално праћење нивоа ПТВ пре почетка лечења и током циклуса лечења. По достизању стабилних вредности, онда се прати у интервалима који су прописани особама које узимају антикоагуланте.

Употреба лека заједно са дигоксином може довести до повећања нивоа овог последњег у плазми, што може изазвати повраћање, мучнину и аритмију.

Услови складиштења

Симвалимите треба чувати на тамном месту, заштићено од влаге и мале деце. Температурни ниво - не више од 25 ° С.

Рок трајања

Симвалимит се може користити 24 месеца од датума производње медицинског производа.

Аналоги

Аналози лекова су супстанце Симвор, Симгал са Симвастатином, Симвастол и Василип са Овенкором, а поред тога и Симвагекал, Зокор и Акталипид.