Соликса-Ксантис

Соликса-Ксантис (Солифенацин) је лек који се користи за лечење симптома прекомерно активне бешике (ОАБ). ОАБ карактеришу симптоми као што су често мокрење, јака и изненадна потреба за мокрењем (ургенција) и уринарна инконтиненција услед хитне потребе.

Солифенацин је антимускарински (антихолинергички) агенс који делује блокирањем мускаринских рецептора у бешици. То доводи до опуштања детрузорног мишића бешике, смањења учесталости и јачине контракција бешике и побољшања способности контроле мокрења.

Индикације Соликса-Ксантис

1. Често мокрење: Повећана учесталост мокрења током дана и ноћи (полакиурија).
2. Хитност: Јака и изненадна потреба за мокрењем коју је тешко контролисати.
3. Ургентна уринарна инконтиненција: Невољно губљење урина због хитне потребе за мокрењем.

Образац за издавање

Таблете: Соликса-Ксантис је доступан у облику таблета за оралну употребу, које обично садрже 5 мг и 10 мг солифенацин сукцината.

Фармакодинамика

1. Антагонизам мускаринских рецептора: Солифенацин блокира мускаринске ацетилхолинске рецепторе у различитим органима и ткивима као што је бешика, што доводи до смањене активности холинергичког система.
2. Смањене контракције бешике: Блокирање мускаринских рецептора у бешици солифенацином смањује спонтане контракције бешике и повећава капацитет бешике, што може помоћи у смањењу учесталости и силе мокрења.
3. Побољшање симптома уринарне инконтиненције: Употреба солифенацина може помоћи у смањењу симптома уринарне инконтиненције, као што су честа, невољна или осећај потребе за честим одласком у тоалет.
4. Побољшање функције бешике: Блокирање мускаринских рецептора такође може побољшати функцију бешике код пацијената са прекомерно активном бешиком, помажући им да имају бољу контролу над својим уринарним функцијама.
5. Смањење спазма глатких мишића: Солифенацин такође може имати спазмолитички ефекат на глатке мишиће бешике, што помаже у њеном опуштању и смањењу спазма.

Фармакокинетика

1. Апсорпција:

   • Након оралне примене, солифенацин се добро апсорбује из гастроинтестиналног тракта.
   • Максимална концентрација у крвној плазми се достиже отприлике 3-8 сати након примене.
   • Биорасположивост је око 90%.

2. Дистрибуција:

   • Волумен дистрибуције солифенацина је приближно 600 литара.
   • Лек се везује за протеине плазме за 98%, углавном за албумин и киселе алфа1-гликопротеине.

3. Метаболизам:

   • Солифенацин се екстензивно метаболише у јетри уз учешће ензима CYP3A4.
   • Главни метаболити укључују 4R-хидроксилована и N-глукуронидована једињења.

4. Излучивање:

   • Полуживот солифенацина је приближно 45-68 сати.
   • Приближно 70% примењене дозе се излучује урином, од чега се око 11% излучује као непромењен лек, а 18% као метаболит N-глукуронида.
   • Око 23% дозе се излучује фецесом.

5. Посебне популације:

   • Код старијих пацијената, као и код пацијената са оштећеном функцијом јетре или бубрега, фармакокинетика солифенацина може бити измењена, што може захтевати прилагођавање дозе.

Дозирање и администрација

Препоручена доза:

1. Почетна доза:

   • Генерално се препоручује да се почне са дозом од 5 мг једном дневно.

2. Доза одржавања:

   • Ако је потребно и ако се лек добро подноси, доза се може повећати на 10 мг једном дневно.

Упутство за употребу:

• Таблете се узимају орално са довољном количином воде.
• Време примене: Таблете се могу узимати без обзира на унос хране.
• Учесталост: Лек се узима једном дневно, пожељно у исто време сваког дана како би се одржао стабилан ниво лека у организму.

Посебна упутства:

• Пропуштена доза: Ако пропустите дозу, узмите је што је пре могуће. Ако је скоро време за следећу дозу, не узимајте двоструку дозу да бисте надокнадили пропуштену дозу. Само наставите са узимањем као и обично.
• Предозирање: У случају предозирања, одмах потражите медицинску помоћ.

Користите Соликса-Ксантис током трудноће

Употреба Соликс-Ксантиса током трудноће се не препоручује, јер нема убедљивих података о његовој безбедности за фетус. Ево главних тачака из доступних студија:

1. Фармакокинетичка студија интеракције солифенацина са оралним контрацептивима показала је да солифенацин не утиче на фармакокинетику етинилестрадиола и левоноргестрела, што може бити релевантно за његову употребу у репродуктивном добу. Међутим, ова студија није се бавила безбедношћу употребе солифенацина током саме трудноће (Taekema-Roelvink et al., 2005).
2. Студија о ефикасности и безбедности цурења након мокрења код жена није пронашла значајне разлике између солифенацина и плацеба. Студија није обухватила специфичну групу трудница, тако да подаци о безбедности солифенацина током трудноће остају ограничени (Ablove et al., 2018).

Због недовољних података о безбедности употребе солифенацина током трудноће, важно је консултовати се са лекаром пре употребе како би се проценили сви потенцијални ризици за развој фетуса.

Контраиндикације

1. Преосетљивост: Особе са познатом преосетљивошћу или алергијском реакцијом на солифенацин или било коју другу компоненту лека треба да избегавају његову употребу.
2. Тешко оштећење бубрега: Лек се не препоручује за употребу код пацијената са тешким оштећењем бубрега (клиренс креатинина <30 мл/мин), посебно ако примају јаке инхибиторе CYP3A4 (нпр. кетоконазол).
3. Тешко оштећење јетре: Солифенацин је контраиндикован код пацијената са тешким оштећењем јетре (класа Ц по скали Чајлд-Пју).
4. Глауком затвореног угла: Лек се не препоручује за употребу код пацијената са неконтролисаним глаукомом затвореног угла због ризика од повећаног интраокуларног притиска.
5. Мијастенија гравис: Солифенацин може погоршати симптоме мијастеније гравис и стога је контраиндикован у овом стању.
6. Акутна ретенција урина: Лек је контраиндикован код пацијената са акутном ретенцијом урина јер може погоршати стање.
7. Гастроинтестинална опструкција: Лек је контраиндикован код пацијената са гастроинтестиналном опструкцијом, укључујући токсични мегаколон и паралитички илеус.
8. Тешка гастропареза: Лек се не сме користити код пацијената са тешком гастропарезом (одложеним пражњењем желуца).

Последице Соликса-Ксантис

1. Веома чести нежељени ефекти (више од 10%):

   • Сува уста.

2. Уобичајени нежељени ефекти (1-10%):

   • Затвор.
   • Мучнина.
   • Диспепсија (лоше варење).
   • Бол у стомаку.
   • Суве очи.
   • Замућен вид.
   • Убрзан рад срца (тахикардија).
   • Умор.

3. Неуобичајени нежељени ефекти (0,1-1%):

   • Инфекције уринарног тракта.
   • Тешкоће са мокрењем (нпр. задржавање урина).
   • Задржавање урина.
   • Сува кожа.
   • Осећај жеђи.
   • Поремећаји вида, укључујући замагљен вид.
   • Поспаност.
   • Вртоглавица.
   • Синуситис.

4. Ретки нежељени ефекти (0,01-0,1%):

   • Анафилактичке реакције.
   • Алергијске реакције као што су осип на кожи или свраб.
   • Ангиоедем.
   • Збуњеност свести.
   • Халуцинације.
   • Поремећаји срчаног ритма (нпр. продужење QT интервала, аритмија).

5. Веома ретки нежељени ефекти (мање од 0,01%):

   • Психијатријски поремећаји (нпр. анксиозност, депресија).
   • Грчеви.
   • Погоршање симптома глаукома.

Прекомерна доза

1. Антихолинергички ефекти: као што су сува уста, затвор, задржавање урина, мидријаза (проширене зенице), сува кожа и црвенило, тахикардија, убрзан рад срца.
2. Централни ефекти: главобоља, вртоглавица, агитација, конфузија, халуцинације, поспаност.
3. Озбиљне компликације: Тешко предозирање може довести до нападаја, коме, респираторне депресије и кардиоваскуларних компликација.

Лечење предозирања

Лечење предозирања солифенацином је обично усмерено на ублажавање симптома и подршку виталним функцијама:

1. Активни угаљ: Узимање активног угља може помоћи у смањењу апсорпције лека из гастроинтестиналног тракта ако је прошло кратко време од примене.
2. Испирање желуца: Може бити корисно ако су недавно узете велике количине лека.
3. Симптоматска терапија: Подршка респираторним и кардиоваскуларним функцијама. Ово може укључивати интравенозну примену течности, одржавање крвног притиска и праћење рада срца.
4. Антидоти: У тешким случајевима антихолинергичких симптома, физостигмин се може прописати под лекарским надзором.
5. Хоспитализација: У тешким случајевима може бити потребна хоспитализација ради интензивног праћења и лечења.

Интеракције са другим лековима

1. Инхибитори CYP3A4: Лекови који инхибирају ензим CYP3A4 (нпр. кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин) могу повећати ниво солифенацина у крви, што може повећати његове нежељене ефекте.
2. Индуктори CYP3A4: Лекови који индукују ензим CYP3A4 (нпр. рифампин, фенитоин, карбамазепин) могу смањити концентрацију солифенацина у крви, што може смањити његову ефикасност.
3. Антихолинергички лекови: Истовремена употреба са другим антихолинергичким лековима (нпр. атропин, скополамин, неки антидепресиви и антипсихотици) може повећати антихолинергичке нежељене ефекте као што су сува уста, затвор, замућен вид и отежано мокрење.
4. Лекови који продужавају QT интервал: Истовремена примена са лековима који продужавају QT интервал (нпр. антиаритмички лекови класе IA и III, неки антидепресиви и антипсихотици) може повећати ризик од срчаних аритмија.
5. Лекови који мењају покретљивост гастроинтестиналног тракта: Лекови који мењају покретљивост гастроинтестиналног тракта (нпр. метоклопрамид) могу утицати на апсорпцију солифенацина.
6. Антихистаминици: Неки антихистаминици могу појачати антихолинергичке ефекте солифенацина.
7. Лекови који мењају pH вредност желуца: Антациди и други лекови који мењају pH вредност желуца могу ометати апсорпцију солифенацина.