Солика-Ксантис

Солика-Ксантис (Солифенацин) је лек који се користи за лечење симптома преактивне бешике (ОАБ). ОАБ карактеришу симптоми као што су често мокрење, јака и изненадна жеља за мокрењем (ургенција) и уринарна инконтиненција због хитности.

Солифенацин је антимускаринско (антихолинергично) средство које делује тако што блокира мускаринске рецепторе у бешици. Ово доводи до опуштања мишића детрузора бешике, смањујући учесталост и снагу контракција бешике и побољшавајући способност контроле мокрења.

Индикације Солика-Ксантис

1. Често мокрење: Повећана учесталост мокрења током дана и ноћу (полакиурија).
2. Хитност: Снажан и изненадни нагон за мокрењем који је тешко контролисати.
3. Ургентна уринарна инконтиненција: Нехотични губитак урина који је резултат хитног нагона за мокрењем.

Образац за издавање

Таблете: Солика-Ксантхис је доступан као оралне таблете, које обично долазе у јачини од 5 мг и 10 мг солифенацин сукцината.

Фармакодинамика

1. Антагонизам мускаринских рецептора: Солифенацин блокира мускаринске холинергичке рецепторе у различитим органима и ткивима, као што је бешика, што доводи до смањења активности холинергичког система.
2. Смањење контракција бешике: Блокирање мускаринских рецептора бешике солифенацином смањује спонтане контракције бешике и повећава капацитет бешике, што може помоћи у смањењу учесталости и снаге мокрења.
3. Побољшање симптома уринарне инконтиненције: Употреба солифенацина може да смањи симптоме уринарне инконтиненције, као што су честе, невољне или осећај да морате често да идете у тоалет.
4. Побољшање функције бешике: Блокирање мускаринских рецептора може такође побољшати функцију бешике код пацијената са преактивном бешиком, помажући им да боље контролишу своје уринарне функције.
5. Смањење грчева глатких мишића: Солифенацин такође може имати антиспазмодични ефекат на глатке мишиће бешике, што помаже у опуштању бешике и смањењу грчева.

Фармакокинетика

1. Апсорпција:

   • После оралне примене, солифенацин се добро апсорбује из гастроинтестиналног тракта.
   • Максимална концентрација у плазми се постиже отприлике 3-8 сати након примене.
   • Биорасположивост је око 90%.

2. Дистрибуција:

   • Запремина дистрибуције солифенацина је приближно 600 литара.
   • Лек се везује за протеине плазме за 98%, углавном са албумином и киселим алфа1-гликопротеинима.

3. Метаболизам:

   • Солифенацин се у великој мери метаболише у јетри уз учешће ензима ЦИП3А4.
   • Главни метаболити укључују 4Р-хидроксилована и Н-глукуронизована једињења.

4. Излучивање:

   • Полувреме солифенацина је приближно 45-68 сати.
   • Приближно 70% примењене дозе се излучује урином, од чега око 11% као непромењена супстанца и 18% као метаболит Н-глукуронида.
   • Око 23% дозе се излучује фецесом.

5. Посебне популације:

   • Код старијих пацијената, као и код пацијената са оштећеном функцијом јетре или бубрега, фармакокинетика солифенацина може да се промени, што може захтевати прилагођавање дозе.

Дозирање и администрација

Препоручена доза:

1. Иницијална доза:

   • Обично се препоручује да се почне са дозом од 5 мг једном дневно.

2. Доза одржавања:

   • Ако је потребно и ако се лек добро подноси, доза се може повећати на 10 мг једном дневно.

Начин примене:

• Таблете се узимају орално са доста воде.
• Време примене: Таблете се могу узимати без обзира на оброке.
• Редовност: Лек се узима једном дневно, најбоље у исто време сваког дана да би се одржао стабилан ниво лека у телу.

Посебна упутства:

• Пропуштена доза: Ако пропустите дозу, узмите је што је пре могуће. Ако је већ дошло време за следећу дозу, немојте узимати дуплу дозу да бисте надокнадили пропуштену. Само наставите да га узимате као и обично.
• Предозирање: У случају предозирања, одмах потражите медицинску помоћ.

Користите Солика-Ксантис током трудноће

Употреба Солик-Ксантиса током трудноће се не препоручује јер не постоје убедљиви докази о његовој безбедности за фетус. Ево главних тачака из доступних студија:

1. Студија фармакокинетичке интеракције солифенацина са оралним контрацептивима показала је да солифенацин не утиче на фармакокинетику етинил естрадиола и левоноргестрела, што може бити релевантно када се користи у репродуктивном добу. Међутим, ова студија није испитивала безбедност солифенацина током трудноће (Таекема-Роелвинк ет ал., 2005).
2. Студија ефикасности и безбедности дриблинга након повраћања код жена није открила значајне разлике између солифенацина и плацеба. Студија није обухватила одређену популацију трудница, а подаци о безбедности солифенацина током трудноће остају ограничени (Аблове ет ал., 2018).

Засновано на недостатку података о безбедности солифенацина током трудноће, важно је да се консултујете са лекаром пре употребе да бисте проценили потенцијалне ризике за развој фетуса.

Контраиндикације

1. Преосетљивост: Људи са познатом преосетљивошћу или алергијском реакцијом на солифенацин или било коју другу компоненту лека треба да избегавају његову употребу.
2. Тешко оштећење бубрега: Лек се не препоручује за употребу код пацијената са тешким оштећењем бубрега (клиренс креатинина
3. Тешко оштећење јетре: Солифенацин је контраиндикован код пацијената са тешким оштећењем јетре (Цхилд-Пугх класа Ц).
4. Глауком затвореног угла: Лек се не препоручује за употребу код пацијената са неконтролисаним глаукомом затвореног угла због ризика од повећаног интраокуларног притиска.
5. Миастенија гравис (мијастенија гравис): Солифенацин може погоршати симптоме мијастеније гравис и стога је контраиндикована код ове болести.
6. Акутна ретенција урина: Лек је контраиндикован код пацијената са акутном задржавањем урина јер може да погорша стање.
7. Гастроинтестинална опструкција: Лек је контраиндикован код пацијената са гастроинтестиналном опструкцијом, укључујући токсични мегаколон и паралитички илеус.
8. Тешка гастропареза: Лек се не сме користити код пацијената са тешком гастропарезом (одложено пражњење желуца).

Последице Солика-Ксантис

1. Веома чести нежељени ефекти (више од 10%):

   • Сува уста.

2. Уобичајени нежељени ефекти (1-10%):

   • Затвор.
   • Мучнина.
   • Диспепсија (слабост варења).
   • Бол у стомаку.
   • Суве очи.
   • Замагљен вид.
   • Убрзани рад срца (тахикардија).
   • Умор.

3. Ретки нежељени ефекти (0,1-1%):

   • Инфекције уринарног тракта.
   • Потешкоће са мокрењем (нпр. Задржавање мокраће).
   • Задржавање урина.
   • Сува кожа.
   • Осећај жеђи.
   • Визуелни поремећаји, укључујући замагљен вид.
   • Поспаност.
   • Вртоглавица.
   • Упала синуса.

4. Ретки нежељени ефекти (0,01-0,1%):

   • Анафилактичке реакције.
   • Алергијске реакције као што су осип на кожи или свраб.
   • Ангиоедем.
   • Забуна.
   • Халуцинације.
   • Поремећаји срчаног ритма (нпр. Продужење КТ интервала, аритмије).

5. Веома ретки нежељени ефекти (мање од 0,01%):

   • Психијатријски поремећаји (нпр. Анксиозност, депресија).
   • Грчеви.
   • Погоршање симптома глаукома.

Прекомерна доза

1. Антихолинергички ефекти: као што су сува уста, затвор, задржавање урина, мидријаза (проширене зенице), сува кожа и црвенило, тахикардија, убрзан рад срца.
2. Централни ефекти: Главобоља, вртоглавица, узнемиреност, конфузија, халуцинације, поспаност.
3. Озбиљне компликације: У случају тешког предозирања могу се развити напади, кома, депресија дисања и кардиоваскуларне компликације.

Лечење предозирања

Лечење предозирања солифенацином обично је усмерено на ублажавање симптома и подржавање виталних функција:

1. Активни угаљ: Узимање активног угља може помоћи у смањењу апсорпције лека из гастроинтестиналног тракта ако је прошло кратко време од ингестије.
2. Испирање желуца: Може бити корисно у случају недавног узимања веће количине лека.
3. Симптоматска терапија: Одржавање респираторних и кардиоваскуларних функција. Ово може укључивати интравенске течности, подршку крвном притиску и праћење рада срца.
4. Антидоти: У тешким случајевима антихолинергичких симптома, физостигмин се може преписати под медицинским надзором.
5. Хоспитализација: У тешким случајевима може бити потребна хоспитализација ради интензивног посматрања и лечења.

Интеракције са другим лековима

1. Инхибитори ЦИП3А4: Лекови који инхибирају ензим ЦИП3А4 (нпр. Кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин) могу повећати концентрацију солифенацина у крви, што може повећати његове нежељене ефекте.
2. Индуктори ЦИП3А4: Лекови који индукују ензим ЦИП3А4 (нпр. Рифампицин, фенитоин, карбамазепин) могу смањити концентрацију солифенацина у крви, што може смањити његову ефикасност.
3. Антихолинергици: Истовремена употреба са другим антихолинергицима (нпр. Атропин, скополамин, неки антидепресиви и антипсихотици) може повећати антихолинергичке нежељене ефекте као што су сува уста, затвор, замагљен вид и отежано мокрење.
4. Лекови који продужавају КТ интервал: Истовремена употреба са лековима који продужавају КТ интервал (нпр. Антиаритмички лекови класе ИА и ИИИ, неки антидепресиви и антипсихотици) може повећати ризик од срчаних аритмија.
5. Лекови који мењају мотилитет ГИ: Лекови који мењају покретљивост ГИ (нпр. Метоклопрамид) могу утицати на апсорпцију солифенацина.
6. Антихистаминици: Неки антихистаминици могу да појачају антихолинергичке ефекте солифенацина.
7. Лекови који мењају пХ желуца: Антациди и други лекови који мењају пХ желуца могу утицати на апсорпцију солифенацина.