Пилуле за чир на желуцу

У лечењу гастроентеролошких болести праћених кршењем интегритета слузокоже користе се таблете за чир на желуцу са различитим фармаколошким ефектима.

Индикације пилуле за чир на желуцу

Главне индикације за употребу ових лекова: чир на желуцу и дванаестопалачном цреву (пептични и бактеријски); акутни и хронични гастритис; дуоденитис и гастродуоденитис; езофагитис и гастроезофагеална рефлуксна болест; улцерогени гастрином (укључујући Золингер-Елисонов синдром), синдром аспирације киселине и друге бенигне ерозивне и улцеративне гастроинтестиналне патологије. Многи лекови у овој категорији могу се користити за спречавање рецидива чира на желуцу и спречавање стресних чирева и гастритиса.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Имена пилула за чир на желуцу

Приликом прописивања одређених пилула за чир на желуцу, гастроентеролози се руководе не само присуством симптома болести, већ и резултатима ултразвучног прегледа пацијената, као и лабораторијском студијом састава желудачног сока и крви за присуство антитела на Helicobacter pylori, који продире у слузокожу желуца и дванаестопалачног црева.

Подсећамо вас да су у списку лекова њихови синоними или генерици (друга трговачка имена ових лекова различитих произвођача) назначени у заградама.

Називи пилула за чир на желуцу могу се груписати у зависности од њиховог терапеутског дејства и његовог биохемијског механизма:

• лекови који блокирају Х2-хистаминске рецепторе: Аксид (Низатидин), Квамател (Фамотидин, Антодин, Аципеп, Гастроген, итд.), Зантак (Ранитидин, Ранигаст, Улкодин, итд.), Хистодил (Циметидин, Симетидин, Тагамет, Улцератил, итд.);
• инхибитори протонске пумпе: Омепразол (Омепрол, Оцид, Омез, Омитокс, Гастрозол, Лосек МАПС, Промез, Плеом-20, итд.), Санпразол (Пантопразол, Контролок, Нолпаза, итд.);
• блокатори ацетилхолинских рецептора или м-холинергичких рецептора: Гастроцепин (Пирензепин, Гастрил, Риабал, итд.), Брускопан (Неоскапан, Спазмобру), препарати са екстрактом беладоне - Белацехол, Бесалол, Бекарбон, итд.;
• средства која помажу у заштити погођене слузокоже: Де-Нол (бизмут субцитрат, Вентрисол, Гастро-норм, Бисмофалк), Цитотек (Мисопростол, Цитотек), Ликвиритон;
• антациди (неутрализатори хлороводоничне киселине у желудачном соку): калцијум карбонат (Викалцин, Упсавит калцијум), Гастал (Маалокс), Гелусил (Сималдрат), Компенсан (Карбалдрат);
• лекови који подстичу обнављање слузокоже: Метилурацил (Метацил, Амиглурацил) и Гастрофарм.

За ерадикацију (уништавање) Helicobacter pylori користе се антибиотици као што су Азитрал (Азитромицин, Сумамед, Азитрокс, Азитрус, итд.) и Кларбакт (Кларитромицин, Клацид, Фромилид, Азиклар, итд.).

Средства против болова за чир на желуцу укључују Но-шпу и све препарате на бази алкалоида беладоне, као и горе поменуте блокаторе м-холинергичких рецептора.

А зашто се неуролептик Бетамакс (Сулпирид) може прописати за чир на желуцу, сазнаћете на крају материјала.

Таблете за чир на желуцу које смањују лучење хлороводоничне киселине

Фармакодинамика оралних таблета Аксид, Квамател (Антодин), Зантак, Гистодил, које спадају у групу антагониста хистамина Х2, повезана је са чињеницом да њихове активне компоненте (респективно - низатидин, фамотидин, ранитидин и циметидин), делујући на хистаминске рецепторе мастоцита гастроинтестиналне слузокоже, спречавају активацију хистамина типа II (као и гастрина, пепсина и ацетилхолина). Ово инхибира лучење хлороводоничне киселине у желуцу.

Али фармакокинетика ових лекова има своје особености. Низатидин, активна супстанца таблета Аксид, након апсорпције у гастроинтестиналном тракту, достиже свој максимални ниво у крвној плазми у просеку за 1,5-2 сата и везује се за његове протеине за 35%; трансформише се у јетри и излучује преко бубрега.

Квамател и Антодин, који садрже фамотидин, лошије се везују за протеине плазме (не више од 20%), њихова биодоступност је око 45%. Оксидација у бубрезима завршава се производњом метаболита који садрже сумпор, који се излучују урином.

Након узимања таблета Зантак, ранитидин се апсорбује у гастроинтестиналном тракту, а 15% супстанце се везује за протеине плазме, обезбеђујући 50% биодоступност лека. Метаболити се излучују путем бубрега и плућа.

До 20% циметидина, активне супстанце таблета Хистодил, везује се за протеине плазме; лек се излучује из тела урином (скоро половина у свом изворном облику).

Контраиндикације за употребу антагониста хистамина Х2, поред преосетљивости, укључују старост млађу од 12 година (Хистодил - млађи од 14 година), као и дисфункцију јетре и/или бубрега. Поред тога, лекови који блокирају Х2-хистаминске рецепторе су контраиндиковани за употребу током трудноће.

Нежељени ефекти наведених лекова могу укључивати хипотензију, срчану аритмију, мучнину, сува уста, дијареју или затвор, осип на кожи и губитак косе, бронхоспазме, болове у мишићима и привремену конфузију. Ове пилуле за чир на желуцу могу изазвати привремени губитак либида и импотенцију.

Начин примене и дозирање таблета за чир на желуцу:

Аксид и Зантак – 0,15 г два пута дневно (ујутру и увече) или 0,3 г једном дневно;

Квамател – 0,02 г два пута дневно или једна доза од 0,04 г (увече); максимално трајање примене је два месеца.

Хистодил треба узимати 200 мг до три пута дневно (за превенцију рецидива - 200 мг једном).

Упутства не описују предозирање овим лековима.

У интеракцији са другим лековима, фамотидин у таблетама Квамател смањује апсорпцију имидазолних антифунгалних средстава, а Хистодил смањује ефикасност лекова за штитну жлезду који садрже Л-тироксин. Истовремено, Хистодил доводи до повећања концентрације у плазми трицикличних антидепресива; опиоидних лекова; мишићних релаксаната и транквилизатора бензодиазепинске групе; хипотензивних лекова на бази нифедипина; индиректних антикоагуланса и антихелминтика.

Услови складиштења таблета Аксид, Квамател, Зантак, Хистодил претпостављају температуру која не прелази +27°C. Њихов рок трајања је 3 године.

Изражено и дугорочно смањење производње желудачне киселине обезбеђују пилуле за чир на желуцу, које припадају групи инхибитора протонске пумпе (ППИ): Омепразол (Оцид, Омитокс, Лосек Мапс, Плеом-20) и Санпраз.

Антисекреторни ефекат ових таблета је последица чињенице да слабо алкалне активне супстанце (омепразол и пантопразол), улазећи у паријеталне ћелије желуца, везују водоничне катјоне ензима водоник-калијум аденозин трифосфатазе (H+/K+-ATPase), који се назива протонска пумпа. Овај ензим катализује реакцију синтезе хлороводоничне киселине, а његова блокада доводи до значајног успоравања ове реакције, а затим до ублажавања болова у желуцу и престанка горушице.

Постоје разлике у фармакокинетици ових лекова. Максимална концентрација омепразола у крвној плазми се примећује у просеку 3-4,5 сата након оралне примене, а његова биорасположивост није већа од 45%. Активна супстанца таблета Санпраз достиже врхунац садржаја у плазми након 2,5 сата, а биорасположивост лека прелази 75%. Оба лека се метаболишу у јетри, омепразол и његови метаболити се излучују из организма урином, Санпраз - бубрезима и кроз црева.

Контраиндикације за употребу: старост млађа од 12 година и присуство онколошких патологија. Током трудноће, употреба таблета Омепразол и Санпраз за чир на желуцу се не практикује.

Нежељени ефекти таблета Омепразол и Санпраз укључују главобоље и бол у епигастријуму, мучнину, дијареју или затвор, надимање, слабост и вртоглавицу, поремећаје спавања, алергијске реакције на кожи, хиперхидрозу, анксиозност и депресију. Употреба ових лекова такође може изазвати интензивну миопатију повезану са уништавањем мишићних ћелија (рабдомиолиза).

Омепразол се узима једном дневно по 20 мг (ујутру, на празан стомак, са чашом воде); лечење се наставља 14-28 дана. Дневна доза Санпраза је 20-40 мг (узима се као Омепразол); ток лечења је три недеље.

Нема информација о прекорачењу дозе Санпраза, а предозирање Омепразолом изазива повећане нежељене ефекте.

Интеракције таблета пантопразола са другим лековима нису назначене; истовремена употреба омепразола и системских антифунгала смањује ефикасност потоњег.

Услови складиштења: t< 25°C, рок трајања – 36 месеци.

Таблете за чир на желуцу за заштиту слузокоже

Фармакодинамику гастропротективног дејства таблета Де-Нол (Вентрисол) обезбеђује бизмут трикалијум дицитрат (субцитрат). Имајући електронегативну јонизацију, ово хемијско једињење након уласка у желудац инхибира протеолитичку активност пепсина и везује муцин гликопротеине, формирајући дифузијску баријеру за HCl на слузокожи желуца, што подстиче зарастање чира. Такође постоји активнија производња простагландина Е2 са накнадним лучењем алкалних компоненти слузокоже желуца. Бизмут има бактерицидно дејство на Helicobacter.

Мизопростол, синтетички дериват простагландина ПгЕ1 у таблетама Цитотек, разграђује се у желуцу, ослобађајући активну мизопростолну киселину, која, стимулишући ПгЕ1 рецепторе ћелија које производе киселину у желуцу, смањује њихову секреторну активност.

Дејство таблета Ликвиритон, како наводе произвођачи, састоји се од способности биолошки активних супстанци у корену сладића да ублаже грчеве и упале стимулишући лучење слузи.

Мали део разложеног бизмута који је ушао из гастроинтестиналног тракта у крв након узимања Де-Нола излучује се путем бубрега, а субцитат - кроз црева. Цитотек се апсорбује у крв, а скоро 90% мизопростола се везује за протеине плазме; излучивање метаболичких производа (са урином и фецесом) траје око један дан.

Фармакокинетика лека Ликвиритон није описана у упутству.

Контраиндикације за употребу Де-Нола (Вентрисола) су функционална бубрежна инсуфицијенција, старост млађа од 14 година; Цитотек је контраиндикован код озбиљних срчаних и нефролошких болести, хипертензије, глаукома, дијабетес мелитуса, бронхијалне астме; није прописан пацијентима млађим од 18 година.

Употреба таблета Де-Нол и Цитотек током трудноће је контраиндикована (Цитотек изазива прекид трудноће).

Нежељени ефекти ових лекова укључују мучнину, повраћање, дијареју или затвор, осип на кожи. Бизмут може изазвати оштећење мозга.

Начин примене и дозирање Де-Нола: 1-2 таблете (0,12 г) пола сата пре доручка, ручка и пре спавања. Треба јести или пити течност најраније 30 минута након узимања таблета.

Цитотек се узима три пута дневно током оброка - једна таблета (0,2 мг). Ликвиритон се узима пре оброка - три пута дневно, 0,1-0,2 г (1-2 таблете), ток лечења је 30-40 дана.

Предозирање Де-Нолом може изазвати интоксикацију бизмутним једињењима са оштећењем јетре, бубрега, нервног ткива, штитне жлезде. У таквим случајевима се препоручују лаксативи и хемодијализа (у тешким случајевима тровања).

Треба узети у обзир да је Де-Нол некомпатибилан са антацидима, а Цитотек није компатибилан са НСАИЛ лековима.

Ове таблете се могу чувати на собној температури; рок трајања Де-Нола је 4 године, Ликвиритона – 3 године, а Цитотека – 2 године.

Таблете за чир на желуцу које неутралишу хлороводоничну киселину

Међу антацидима – средствима за неутрализацију хлороводоничне киселине дигестивног сока – постоје апсорбујући и неапсорбујући лекови. Сви они смањују ниво киселости желуца на прилично једноставан хемијски начин.

Таблете калцијум карбоната су калцијумова со угљене киселине, која реагује са хлороводоничном киселином ослобађајући угљен-моноксид, воду и Ca2 ⁺. Гастал садржи алуминијум хидроксид, карбонат и магнезијум оксид; Гелусил је алмасилат (сималдрат); Компенсан је натријумова со дихидроксиалуминијум карбоната. За разлику од калцијум карбоната, ове супстанце се не апсорбују у желуцу, већ алкализују његову средину и формирају гелове који обавијају слузокожу, адсорбујући део хлороводоничне киселине и пепсина. Ово ублажава горушицу и олакшава бол у желуцу код чира.

Контраиндикације за употребу таблета калцијум карбоната укључују хиперкалцемију, бубрежне каменце и хроничну бубрежну инсуфицијенцију. Ако имате проблема са бубрезима, не би требало да узимате Гастал, Гелусил и Компенсан. Такође су контраиндиковани за употребу током трудноће.

Нежељени ефекти калцијум карбоната: јони калцијума (Ca2 ⁺ ) стимулишу синтезу хормона гастрина од стране ендокриних ћелија желуца, што доводи до секундарне производње хлороводоничне киселине и бола у епигастичном региону. Може се јавити и вишак калцијума у организму (хиперкалцемија), што доводи до затвора, нефролитијазе, калцификације ткива и алкалозе.

Гастал, Гелусил, Компенсан садрже једињења алуминијума, што доводи до нежељених ефеката као што су поремећај метаболизма фосфата у телу и „алуминијумска“ интоксикација, која утиче на кости и мождано ткиво.

• Дозирање калцијум карбоната – до три пута дневно, 1-2 таблете (0,25-0,05 г);
• Гастал – 4 пута дневно, 1-2 таблете, без жвакања (60 минута након оброка);
• Гелусил – 1 таблета 3-5 пута дневно (један сат након оброка, таблете треба жвакати);
• Компенсан – до 4 пута дневно, 1-2 таблете (између оброка и увече).

Прекомерне дозе калцијум карбоната могу изазвати главобоље и болове у мишићима; општу слабост; мучнину и повраћање, затвор и често мокрење, као и тахикардију и бубрежну дисфункцију.

Интеракције са другим лековима се изражавају у смањењу апсорпције антацида било којих лекова који се користе истовремено са њима.

Антациди се чувају на собној температури; рок трајања лекова је назначен на паковању.

Таблете против болова за чир на желуцу

Због специфичних биохемијских ефеката, лекови из групе блокатора метаботропних холинергичких рецептора (м-антихолинергици) – Гастроцепин, Брускопан, Белацехол – препоручују се од стране специјалиста као лекови против болова код чира на желуцу.

Дејство ових таблета заснива се на чињеници да њихове фармаколошки активне супстанце пирензепин дихидрохлорид, бутилскополамин и атропин алкалоиди садржани у екстракту беладоне блокирају периферне мускаринске рецепторе (м-холинергичке рецепторе) неурона, што доводи до смањења ослобађања ацетилхолина из постганглијских влакана парасимпатичког нервног система. Као резултат тога, долази до деактивације секреторне функције (синтезе желудачних ензима и киселине) и смањења мишићног тонуса и покретљивости желуца (и целог гастроинтестиналног тракта).

Фармакокинетика таблета Брускопана и Белацехола није описана, а Гастроцепин се слабо апсорбује у гастроинтестиналном тракту и готово се не разграђује; биодоступност пирензепин дихидрохлорида не прелази 30%. Лек се излучује фецесом приближно 24 сата након примене.

Контраиндикације за употребу лекова ове групе: детињство, глауком, хиперплазија простате, улцерозни колитис, хипотензија, хронична срчана инсуфицијенција са тахиаритмијом.

Употреба таблета за чир на желуцу са екстрактом беладоне и дериватима хиосцијамина током трудноће је контраиндикована.

Нежељени ефекти ових лекова укључују главобоље, проширене зенице, сува уста, затвор, убрзан рад срца, дизурију и кожне реакције.

Таблете се узимају орално, најмање пола сата пре оброка: Гастроцепин - 0,05 г два пута дневно; Брускопан - три пута дневно, 10-20 мг (1-2 таблете); Белацехол - 1 таблета 3-4 пута дневно.

Предозирање овим таблетама довешће до повећаних нежељених ефеката.

Сви антихолинергички агенси појачавају једни друге и појачавају ефекат антихистаминика и неуротропних лекова.

Услови складиштења наведених лекова су нормални, рок трајања је 3 године.

За информације о лековима Дротаверин хидрохлорид и Но-шпа, који се препоручују као лекови против болова код чира на желуцу, погледајте публикацију - Таблете за бол у желуцу

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Таблете за чир на желуцу које регенеришу слузокожу

Репаративну регенерацију улцерисане слузокоже желуца и дванаестопалачног црева олакшавају такве пилуле за чир на желуцу као што су Калефлон (са екстрактом цвета календуле), Алантон (са екстрактом елекампана), Пантакљуцин (са екстрактом боквице), Калијум оротат, као и Метилурацил и Гастрофарм.

Дериват пиримидина (биолошки активно ароматично хетероциклично једињење које садржи азот) – 2,4-дихидрокси-6-метилпиримидин, који је активна супстанца таблета Метилурацил, стимулише процесе оксидације и редукције у ткивима, што помаже у побољшању њихове исхране и убрзава зарастање чирева.

Фармакодинамика лека Гастрофарм заснива се на имуностимулирајућем ефекту лиофилизата такве врсте лактобацила као што је бугарски бацил (Лацтобацилус вулгарикус).

Главне контраиндикације за употребу Метилурацила су онколошке болести крви, лимфоидног ткива и коштане сржи. Гастрофарм се не користи у случају преосетљивости на састојке лека.

Приликом употребе Метилурацила могу се јавити нежељени ефекти попут главобоље и кожног осипа.

Према упутству, Гастрофарм треба узимати орално 1-2 таблете три пута дневно (пола сата пре оброка), а Метилурацил - у истој дози 4-5 пута дневно. Треба узети у обзир да када се узима истовремено са антибактеријским лековима, Метилурацил појачава њихов ефекат.

Услови чувања ових препарата: заштићено од влаге и сунчеве светлости, на температури < 20°C; рок употребе је назначен на паковању.

Пилуле за чир на желуцу које уништавају Helicobacter pylori

У лечењу чира на желуцу често се користи комбинација лекова, у којој се антибиотици користе за елиминацију Helicobacter pylori, који се уноси у слузокожу пилоричног дела желуца и дуоденалне сијалице.

Фармакодинамика азалидног антибиотика Азитрал (Азитромицин, Азитрус, Азицид, Сумамед, итд.) и макролидног антибиотика Кларбакт (Кларитромицин, Клацид, Азиклар, Фромилид, итд.) састоји се у интеракцији са молекулима РНК микроорганизама, што доводи до инхибиције биосинтезе аминокиселина и протеина у њиховим ћелијама и престанка раста и репродукције.

Фармакокинетика ових лекова има и сличности и разлике: након оралног узимања таблете, лекови се брзо апсорбују у желуцу (лек је отпоран на киселину) и улазе у крв и ткива; након отприлике 2-3 сата примећује се максимални ниво азитромицина или кларитромицина у плазми.

Због своје способности акумулације у леукоцитима, Азитрус (Азицид) делује постепено, тако да се може узимати само три дана. Биотрансформација се одвија у јетри, метаболити се излучују цревима и бубрезима.

Кларитромицин (Фромилид) се више везује за протеине плазме (скоро 90%), а процес максималне концентрације у плазми се одвија у две фазе (хватање црева жучне кесе). Стога се сматра најефикаснијим антибиотиком против H. pylori. Лек и његови метаболити се излучују урином и фецесом.

Контраиндикације за употребу Азитрала: старост млађа од 16 година, озбиљне патологије бубрега и јетре, срчана инсуфицијенција.

Контраиндикације за употребу Кларбакта: старост млађа од 12 година, преосетљивост на кларитромицин.

Употребу азалидних антибиотика током трудноће може прописати лекар само узимајући у обзир однос очекиваних користи за мајку и ризика за фетус. Кларбакт (кларитромицин) је забрањен за употребу током првог тромесечја.

Могући нежељени ефекти ових лекова укључују мучнину, бол у стомаку, повраћање, поремећаје црева, убрзан рад срца, главобољу, проблеме са спавањем и неке менталне промене.

Начин примене и дозирање (за ерадикацију H. pylori): Азитрал - 1 г једном дневно; трајање примене - три дана; Кларбакт - 0,5 г два пута дневно (током 10-14 дана). Предозирање лековима доводи до повећања нежељених ефеката, првенствено из гастроинтестиналног тракта.

Антибиотике треба узимати одвојено од антацида (два сата пре или после узимања антацидног лека). Азитрал и Кларбакт су некомпатибилни са препаратима хепарина и α-адреноблокаторима који садрже ергот алкалоиде и њихове деривате, као и са повећаним дејством индиректних антикоагуланса (када се користе заједно).

Услови складиштења су нормални; рок трајања Азитрала је 3 године, Кларбакта 2 године.

А сада је време да одговоримо на питање зашто гастроентеролози користе таблете Бетамакс (Сулпирид) у лечењу чира на желуцу. Овај лек је атипични антипсихотик (неуролептик) заснован на супституисаним бензамидима. Ове супстанце привремено „искључују“ допаминске, серотонинске и ацетилхолинске рецепторе на специфичан начин (горе је било речи о блокаторима м-холинергичких рецептора).

Инхибирањем преноса сигнала серотонинским рецепторима (5-ХТ2Б, 5-ХТ2Ц, 5-ХТ3, 5-ХТ4) који се налазе у ткивима гастроинтестиналног тракта, а који контролишу покретљивост и мишићни тонус дигестивног система, активна супстанца лека Бетамакс помаже у смањењу интензитета бола и ублажавању стања пацијената са чиром на желуцу.

Лек има контраиндикације: хипертензију, епилепсију, трудноћу и узраст испод 14 година. А листа нежељених ефеката укључује кожне алергије, вртоглавицу, поремећаје спавања, као и повишен крвни притисак, осећај сувоће у устима, горушицу, затвор, хиперхидрозу итд.

Као и таблете за чир на желуцу, овај неуролептички лек – заједно са другим фармацеутским лековима – мора да препише лекар.