Тасигна

Антинеопластични антинеопластични Тасигнон на бази инхибитора протеинске киназе нилотиниб.

Индикације Тасигна

Примијенити Тацос у сљедећим случајевима:

• за лечење по први пут детектованог хроничног тока миелоидне леукемије код одраслих са карактеристичном хромозомском транслокацијом;
• за лечење по први пут откривена хронични и убрзану проток мијелоидне леукемије код одраслих, са карактеристичним хромозомске транслокације, као зависност или преосетљивост на претходну терапеутском шеми (значења, између осталог, и иматиниб).

Образац за издавање

Произведен је у капсизираном облику:

• густе капсуле 150 мг су црвенкасте форме са натписом црне боје НВР и БЦР;
• густе капсуле 200 мг су жућкасти облици са натписом црвене боје НВР и ТКИ.

Капсуле садрже прашкасту супстанцу беличасто-жућкастог нијанса.

Пластична плоча садржи четири капсуле по 150 мг сваке, или четири или четири капсуле по 200 мг сваке. Паковање од картона држи 2-7 блистер плоче.

Активни састојак Тасигне је нилотиниб г / к монохидрат.

Фармакодинамика

Тасигна - је снажан лек који инхибира киназе активност тирозин Абл онцопротеин БЦР-АБЛ, делујући у сукцесивним генерацијама ћелијских структура и примарне Пхиладелпхиа хромозомске позитивних ћелија леукемије погођене.

 Таксон формира густу везу у АТП везујућој зони, чинећи најјачи инхибитор Бцр-Абл, и наставља да буде активан против 32 мутантне врсте Бцр-Абл отпорних на иматиниб.

Као резултат биолошког и хемијског активност Тасигна селективно инхибира пролиферацију измене и индукује апоптозу у сукцесивним генерацијама ћелијски и позитиван како примарним инфицираним леукемије ћелија изолованих из болесника са хроничном гранулоцитном форме леукемије.

Тапосигнифицантли аффецтс, ор доес нот аффецт, а ларге нумбер оф протеин кинасес, инцлудинг серине протеин кинасе. Једини изузетак је тромбоцитопенија, активност рецептора тирозин киназа и ефринорецептор киназе: Тазосин их инхибира на нивоу који се примећује након оралне примјене терапеутске дозе лека.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7],

Фармакокинетика

Лимитни садржај Тавс у крви се посматра 3 сата након оралног давања капсула. Апсорпција може бити око 30%. Када користите Такси у комбинацији са храном, максимални садржај лека у крви се повећава. Уз употребу Тасигн-а за пола сата или 2 сата након оброка, биорасположивост лека је повећана за 29 или 15%, респективно. Апсорпција Тацоса може бити поремећена код пацијената који пролазе кроз операцију гастректомије или делимичну гастректомију.

 Везивање за протеине у плазми може бити око 98%.

Основни начини метаболизма Тасигн су процеси оксидације и хидроксидације. Главни састојак у крвном серуму је нилотиниб.

Након дозирања са једном дозом, више од 90% лека се излучује током целе седмице, са углавном калоричним масама.

Очекивани полу-живот, израчунат за одређивање кинетичких својстава вишеструких Тасигне техника, износио је 17 сати.

Излагање активног састојка Тасигнеа у стању равнотеже се сматра зависним од дозе. Равнотежа је најчешће достигла осми дан. Повећање изложености нилотиниба у серуму између уноса почетне дозе и почетка равнотеже било је двоструко када је узето једном дневно, или 3,8 пута када је узимао Тасок два пута дневно.

[8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Дозирање и администрација

Капсулирани лекови Тасоне се препоручује за пријем два пута дневно (једном у 12 сати), 2 сата после конзумирања. Након узимања капсула, не можете јести више од шездесет минута.

Тапос се опере водом, не дробљавајући или празне капсуле. Изузетак су пацијенти који имају проблема са гутањем хране: њима је дозвољено да разблажу прах од капсула у 1 кашичицу. Јабука пире.

Ако пацијент случајно пропусти узимање Таксија, онда не треба узимати никакву додатну капсулу: узимање следеће прописане дозе Тасигне.

Пре почетка терапије, пацијент је дужан да изврши ЕКГ и одреди квантитативни садржај калијума и магнезијума у крвотоку.

Стандардна количина Тасигн се одређује у дози од 300 мг лекова два пута дневно - 2 капсуле са дозом од 150 мг. Ако је лекар прописао 400 мг два пута дневно, онда користите капсуле са дозом од 200 мг.

Трајање Тасигне је одређено клиничким дејством лека.

[21], [22], [23], [24], [25]

Користите Тасигна током трудноће

Студије су показале репродуктивну токсичност Тасигн-а, стога се овај лек не може користити за лечење трудноће: постоји висок ризик од компликација за фетус.

Пацијенти родног узраста у лечењу Тасигн-а требају користити поуздане контрацепције. Њихова употреба траје две недеље након завршетка терапије.

Експерименти на животињама показали су да Тасеа улази у мајчино млеко. Из овог разлога, не користите овај лек током целог периода дојења.

Контраиндикације

Специјалисти не саветују именовање Таксија:

• током трудноће;
• при грудном храњењу;
• у педијатрији (деца млађа од 18 година);
• са недостатком лактазе, са поремећеном апсорпцијом глукозе-галактозе, са преосетљивошћу галактозе;
• са тенденцијом на алергије на Такон.

 Релативне контраиндикације су:

• декомпензирана и озбиљна оштећења срца;
• компликовану патологију јетре;
• панкреатитис.

[16], [17]

Последице Тасигна

Терапија Тапоком може бити праћена неким нежељеним дејством:

• инфективне компликације у облику фоликулитиса, фарингитиса, пнеумоније, херпеса, дршке, гастроентеритиса;
• костасти папилома;
• тромбоцитопенија, анемија, неутропенија;
• дисфункција штитасте жлезде;
• емациација, поремећаји измене електролита, дијабетес мелитус, слабији апетит;
• бол у глави, вртоглавица, неуропатија, трепавице у удовима, мигрена;
• поремећај сна, анксиозност, депресивни услови;
• крварење у мрежњаче, коњунктивитис, оштећење видне функције;
• вертиго;
• поремећаји срчаног ритма, ангина пекторис, тахикардија, повишен крвни притисак, поремећај коагулације крви;
• краткоћа даха, крварење из носа, бол у грудима, плућни едем;
• мучнина, узнемиреност столице, бол у стомаку, жеђ, жутица;
• хиперхидроза, црвенило и осип на кожи, поремећај пигментације, појављивање блистера и циста на кожи;
• бол у мишићима и зглобовима, бол у рукама и стопалима;
• поремећаји уринирања;
• бол иза стернума, еректилна дисфункција, проширење млечних жлезда;
• осећај замора, отока, грознице, врућих бљесака.

[18], [19], [20],

Прекомерна доза

Постоје подаци о неколико случајева намјерног предозирања Таксина, као и случајева комбинације лијека са алкохолним напицима или другим лијековима. У наведеним ситуацијама примећени су симптоми као што су неутропенија, епетични напади и губитак снаге. Јетра и срце нису контролисани. Смрт пацијената након епизоде предозирања није примећена.

Ако постоји сумња да пацијент прима превише Тасигн-а, препоручује се темељна дијагноза функционалности тела, а затим се прописује симптоматска и помоћна терапија.

Интеракције са другим лековима

• Медицинске супстанце које могу повећати концентрацију Тхиссина у крвном серуму:
  • иматиниб;
  • кетоконазол, вориконазол, ритонавир, интрацоназол, телитромицин, кларитромицин.
• Лековите супстанце које смањују садржај концентрације Такол у крвном серуму:
  • индукторима изоензима ЦИП3А4 (фенитоин, фенобарбитал, рифампицин, карбамазепин, препарати шентјанжевке).
• Дозвољено је прописивање тасона у комбинацији са варфарином, чије анти-коагулацијске особине не трпе. Употреба таоке са мидазоламом доводи до благог повећања концентрације другог, али се степен метаболизма мидазолама није променио.
• Тасигна нису ординирати у комбинацији са антиаритмика, које укључују амиодарон, соталол, кинидин, процаинамид, а са лекова вииаиусцхими квалитетом КТ интервала (пимозид, метадон, хлорокин, кларитромицин, итд).
• Није препоручљиво узимати Такос са храном, јер то доводи до повећања серумске концентрације нилотиниба.
• Није препоручљиво узимати Тасигне са соком грејпа и лековима који инхибирају изоензим ЦИП3А4.

[26], [27]

Услови складиштења

Држите Такси у оригиналном паковању, далеко од сунчевих зрака и од влаге, истовремено посматрајући режим температуре од +18 до +30 ° Ц. Лекови, укључујући Тацос, држе се ван дечије зоне приступа.

[28]

Рок трајања

Капсуле Такси у оригиналном паковању могу се чувати до три године.