Телзир

Целир је системски антивирусни лек који припада групи инхибитора протеаза.

Индикације То је

Користи се за терапију ХИВ инфекције (комплексни третман са ритонавиром).

[1], [2], [3], [4], [5]

Образац за издавање

Припрема се производи у таблама са запремином од 0,7 г, 60 комада унутар полиетиленске бочице. У кутији постоји једна таква бочица.

Орална суспензија се такође производи у полиетиленским флашама с капацитетом од 225 мл. Паковање садржи 1 такву бочицу, уз коју је причвршћен и дозирни шприца (запремина 10 мл) и адаптер.

Фармакодинамика

Лек има антивирусни ефекат, то је пролек ампренавир.

Елемент ампренавир је не-пептидно конкурентно средство које успорава активност протеазе ХИВ-а. Она не дозвољава протеазу вируса да се цепи предозоре полипротеина који су потребни за репликацију вируса. Ампренавир селективно успорава активност репликације ХИВ-1 елемената, као и ХИВ-2.

[6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Фармакокинетика

После оралне примене Телзира, скоро је у потпуности и у великој брзини хидролизиран, узимајући у облику ампренавир, као и органски фосфат, а потом апсорбован преко цревног епитела.

Апсорпција.

Након поновљене поновне примене лека у дози од 1,4 г (два пута дневно), ампренавир се апсорбује при великој брзини. Максималне вриједности након достизања равнотежних вриједности су 4,82 (унутар 4.06-5.72) μг / мл, а временски интервал потребан за ово је 1.3 (унутар 0.8-4) сата.

Геометријска средина Ниво Цмин 0.35 (у опсегу 0,27-0,46) пг / мл у равнотежи стопама, а вредности АУЦ - 16,6 (13,8-19,6 року) уг / мл између примене лекова. Индикатори АУЦ су слични у случају употребе било којег облика лијека на празан желудац. Али максимални плазма ниво ампренавир уз употребу суспензије је 14% већи од његових аналогних вредности када се користе таблете.

Употреба, заједно са таблетама засићених намирница, не утиче на фармакокинетичка својства ампренавира у плазми.

Потрошња масне хране са суспензијом смањује ниво АУЦ за 28%, а индекс Цмак за 46% (у поређењу са употребом дроге на празном стомаку). Одрасли треба користити суспензију на празан желудац. Деца и адолесценти такође треба узети заједно са храном (ово се даје режимом дозирања за ову категорију пацијената).

Апсолутна биорасположивост лекова код људи није позната.

Дистрибуциони процеси.

Индикатор очитне расподеле волумена ампренавира је око 430 литара (6 л / кг, тежине 70 кг). Ниво великог Вд може се објаснити слободним пролазом материје у ткива циркулаторног система.

Синтеза ампренавир са протеинима је око 90%. Супстанца се синтетизује са албумином и ААГ компонентом, али има већи афинитет за друге.

Процеси размене.

Унутар тела, лек се претвара у ампренавир, који пролази кроз хепатични метаболизам уз помоћ ЦИП3А4 ензима. Мање од 1% ЛС се излучује непромењеним путем бубрега.

Излучивање.

Полувреме ампренавира је 7 сати. Излучује се у облику метаболичких производа преко црева (око 75%), и преко бубрега (око 14%).

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23],

Дозирање и администрација

Лијек се користи орално (таблете се могу узимати без узимања у обзир времена једења, али суспензија је само на празном стомаку).

Људи који нису користили лекове који успоравају активност протеазе прописују се да узимају 1,4 грама лекова два пута дневно. Такође, режим 1,4 г Целерсера се примењује једном дневно у комбинацији са 0,2 г ритонавира (једном дневно). Могуће је узимати 0,7 г лекова (два пута дневно) заједно са 0,1 г ритонавира (такође два пута дневно).

Људи који су претходно узимали лекове који су успорили активност протеазе требали би конзумирати 0,7 г лекова два пута дневно, у комбинацији са ритонавиром (у дози од 0,1 г двапут дневно).

Оба режима дозирања могу се користити за сложени третман са другим антиретровирусним лијековима.

Пацијенти са инсуфицијенцијом поремећај активности у благом или умереном облику потребно је двапут употребити дневно 0,7 г лека (као монотерапија) или исти део у комбинацији са једним узимања 0,1 г ритонавира дневно.

Људи са тежим облицима функционалног поремећаја јетре треба узимати лек у дози од 0,7 г / дан.

Деци која раније нису била третирана антиретровирусним лијековима прописана су таква оброка:

• категорија 2-5 година - узимање 30 мг / кг или 20 мг / кг Телзира у комбинацији са ритонавирјем (3 мг / кг);
• категорија 6-18 година - употреба 30 мг / кг или 18 мг / кг лека заједно са ритонавир (3 мг / кг).

Деца која раније нису узимала дроге која успоравају активност протеаза:

• група 2-5 година - употреба 20 мг / кг заједно са ритонавир (доза 3 мг / кг);
• категорија 6-18 година - узимање 18 мг / кг ЛС у комбинацији са ритонавиром (доза 3 мг / кг).

[35]

Користите То је током трудноће

Користити Телсир током трудноће дозвољено је само у ситуацијама када су могуће користи за жене вјероватније него ризик од плода који има негативне посљедице.

Док се дојење не може користити.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• функционални поремећаји јетре у умереном или озбиљном степену;
• цомбинатион (заједно са ритонавир) лековима имају уску индекс оффициналис, и основа ЦИП3А4 елемент а поред супстанци, које ацтион мецханисм одвија преко изоензима ЦИП2Д6;
• комбинација (заједно са ритонавиром) са рифампицином;
• присуство нетолеранције у односу на ампренавир са фосампренавир и ритонавир.

[24], [25], [26], [27], [28], [29],

Последице То је

Узимање лекова може изазвати појаву нежељених ефеката:

• поремећаји повезани са дигестивном активношћу: често постоји повраћање, бол у стомаку и дијареја са мучнином, а поред тога се повећава активност елемената АСТ и АЛТ;
• реакције које утичу на централни нервни систем: често постоје главобоље;
• други: често постоји повећање нивоа ТГ или липазе.

[30], [31], [32], [33], [34]

Прекомерна доза

Лек нема противотров. Такође нема података о томе да ли је могуће извући ампренавир из тела хемодијализом или перитонеалном дијализом. Ако пацијент развије интоксикацију, треба га послати на надзор стручњака - да би се утврдили симптоми токсичности и извршили потребне процедуре подршке.

[36], [37], [38]

Интеракције са другим лековима

Фосампренавира има широк спектар терапеутског интеракције, јер је његова функција је да успори активност изоензима ЦИП3А4, и када се комбинује са ритонавир - такође ЦИП2Д6 елемента. Ако желите да користите друге лекове у позадини лечења која има ову комбинацију, треба да запамтите о могућем појављивању негативних симптома и промените дозу лекова и режим лијечења.

Ин витро тестови показују да ампренавир показује синергијски ефекат у случају комбинације са нуклеозидне аналоге (укључујући АЗТ ддл, а поред абацавира), као и саквинавир, што успорава активности протеазе.

Истовремена употреба са ритонавиром, а поред тога индинавир и нелфинавир доводе до чињенице да ампренавир почиње да има адитивни ефекат.

[39], [40], [41], [42]

Услови складиштења

Телсер у таблетама, као иу облику пероралне суспензије, треба држати на температурама до 30 ° Ц. Суспензија је забрањена од смрзавања. Држите лекове на локацији која је неприступачна за малу децу.

[43], [44], [45]

Рок трајања

Телзир (таблете) се може користити 3 године од пуштања лекова. Суспензија има двогодишњи рок трајања. Отворена бочица се може чувати највише 28 дана.

[46], [47], [48], [49], [50]

Аналоги

Аналога лекови су лекови попут Алувиа, Бараклиуд, вирацепта, Виродин, Индивир, калетра, црикивана, Лопитсип, Нелвир, Нелфин, Нелфинер, норвира, Пресиста, Реиатаз, Ритхам, Ритоком.

[51], [52], [53], [54], [55],