Темозоломид

Темозоломид има имуносупресивни и антитуморски ефекат.

Индикације Темозоломид

Користи се за лечење малигних глиома, а поред тога са развојем релапса или прогресијом болести након пацијента који је прошао стандардни третман.

Такође је прописан за терапију малигним меланомом, који има уобичајени облик и против које се развијају метастазе (као лекови главне серије).

[1], [2], [3]

Образац за издавање

Ослобађање лека се врши у капсулама запремине 5, 20, а такође 100 или 140 и 250 мг, унутар бочица (у количини од 5 или 20 комада).

[4], [5]

Фармакодинамика

Темозоломид је лек са својствима алкилације, који има антитуморски ефекат. Структура лека - имидазотетрасин.

Унутар циркулационог система (при физиолошком пХ), врши се брза хемијска трансформација супстанце, на којој се формира активна компонента МТИЦ. Према некима, цитотоксичност ове компоненте је углавном гуанин алкиловања процеси (за О6 тип положај) и додатни процес алкиловање (на Н7 Тип позицији). Врло је вероватно да резултујуће цитотоксично оштећење активира механизам у којем се одвија аберантно смањење остатка метила.

[6], [7], [8]

Фармакокинетика

Када се ординише орално, лек се апсорбује са великом брзином из дигестивног тракта. Цмак ниво плазме се примећује у просеку након 30-90 минута (под било којим условима треба да буде најмање 20 минута) након употребе појединачне дозе темозоломида. У случају исхране са храном забележено је смањење од 33% код Цмак и 9% код АУЦ.

Медицинска супстанца пролази кроз БББ са великом брзином и улази у ЦСФ. Синтеза са интрацелуларним протеином је 10-20%.

Полувреме супстанце из плазме је око 1,8 сата. Излучивање се јавља уз велике брзине (углавном кроз бубреге).

На крају 24 сата након оралне примјене, око 5-10% дозирања се налази у урину (неизмењена супстанца). Остатак се излучује у облику хидрохлорид 4-амино-5-имидазол-карбоксамида или неутврђених поларних производа разлагања.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Дозирање и администрација

Капсуле треба прогутати у целини, опрати водом. Урадите то на празан желудац, 60 минута пре јела.

Величина почетног дела одрасле особе износи 0,2 г / м ², једном дневно током 5 узастопних дана у 4-недељном циклусу третмана.

Лица која су претходно прошла поступак хемотерапије дужна су да смањују величину почетне дозе на 0,15 г / м ². Даље, у другом циклусу се повећава на стандардни 0,2 г / м ².

Трајање терапијског циклуса се бира појединачно.

[22], [23], [24], [25], [26], [27],

Користите Темозоломид током трудноће

Лекови не могу користити труднице или жене у лактацији.

Жене и мушкарци који су у репродуктивном добу треба да користе поуздане контрацептиве најмање пола године након завршетка терапије са Темозоломидом.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство преосетљивости на лек;
• Мијелосупресија у тешкој мери.

Потребан је опрез током употребе лекова ако пацијент има проблеме са јетром или бубрезима, као и са особама старијим од 70 година, као и са онима који морају да одржавају високу концентрацију пажње на послу.

[16], [17]

Последице Темозоломид

Узимање лекова може изазвати појаву одређених нежељених ефеката:

• поремећаји који утичу на дигестивну функцију: повраћање, анорексија, мучнина и бол у стомаку, а поред тога дијареја и запртје, укусе и знаке диспепсије;
• проблеми са радом централног нервног система: главобоље, парестезије, умор или поспаност и вртоглавица;
• дерматолошки знаци: алопеција, кожни осип или свраб;
• поремећаји респираторне активности: појава диспнеја;
• поремећаји хематопоезе: анемија, леуко- или панцитопенија, као и тромбоцитопенија или неутропенија 3. Или 4. Степена озбиљности;
• други: астенија, мрзлица, грозница, осећај слабости и губитак тежине.

[18], [19], [20], [21]

Прекомерна доза

Међу знаковима интоксикације је развој неутропеније. Тромбоцитопенија може да се јави - у случају пријема порука у једној порцијама чине 1 г / м ².

[28], [29], [30]

Интеракције са другим лековима

Када се комбинује лек са валпројском киселином, вредности клиренса Темозоломида се смањују.

Комбинација лека са другим лековима који сузбија активност коштане сржи повећава вероватноћу миелосупресије.

[31], [32], [33], [34]

Услови складиштења

Од темозоломида је потребно држати температурама не више од 25 ° Ц.

Рок трајања

Темозоломид се може користити 36 месеци од датума производње терапеутског средства.

[35],

Апликација за децу

Не постоје подаци о употреби дрога код деце млађих од 3 године који су болесни са полигглобалним глиобластомом, али и код особа млађих од 18 година са меланомом малигне природе. Такође, само су ограничене информације о употреби медикамента за глиомом код особа испод 3 године живота.

[36], [37], [38], [39]

Аналоги

Аналози Друг су Тезалом лекови Темомид са темодал, и поред, темозоломид Тева, темозоломид-Рус, темозоломид-ТЛ и Темтситал.

[40], [41], [42], [43], [44], [45]

Коментари

Темозоломид показује високу ефикасност у лечењу анапластичне форме астроцитома. Поред тога, именован је током поступака радиотерапије, као и на крају. Лек се такође користи за терапију новооткривеног полиглобалног глиобластома. Данас је главни третман за људе са глиобластом комбинација темозоломида и радиотерапијских процедура.

Судећи по прегледима, бочне манифестације лекова су довољно лако, јер је кумулативна токсичност лека прилично ниска. Али и даље је препоручљиво применити само ако постоје регистровани предвиђени фактори ефикасности лека (већина је ниво метилације елемента МГМТ).