Тенокс

Тенокс има антиангиналне и антихипертензивне ефекте.

Индикације Тенокса

Користи се у следећим случајевима:

• повишене вредности крвног притиска (као монотерапеутски лек или у комбинацији са другим антихипертензивним лековима);
• стабилни облик варијанте ангине (као монотерапеутско средство или као адјувантни лек у комбинацији са другим антихипертензивним лековима).

[ 1 ]

Образац за издавање

Лек се издаје у облику таблета. Кутија садржи 3, 9 или 10 блистер паковања са таблетама од 5 или 10 мг.

[ 2 ]

Фармакодинамика

Лек припада групи блокатора Ca канала друге генерације. Његов активни елемент има антихипертензивна и антиангинозна својства. Терапеутски ефекат је последица синтезе са дихидропиридинским завршецима, као и блокирања Ca канала, чиме се спречава пролаз калцијумових јона кроз ћелијску мембрану (углавном ћелије глатких мишића крвних судова и, у мањој мери, кардиомиоцити).

Антиангинални ефекат се развија дилатацијом артерија (периферних и коронарних). Због дилатације артериола са главним коронарним артеријама у пределу здравих и исхемијских подручја срчаног мишића, повећава се запремина долазећег кисеоника, што спречава појаву сужења (може бити изазвано и пушењем).

Током ангине, узимање једне дневне дозе лека омогућава повећање периода физичке активности, инхибира развој „исхемијске“ депресије у СТ сегменту, а такође смањује потребу за нитроглицерином и број напада који се јављају.

Антихипертензивни ефекат је дуготрајан и зависан од дозе. Развија се директним вазодилатационим дејством на ћелије глатких мишића крвних судова. При повишеним нивоима крвног притиска, једна доза Тенокса доводи до значајног смањења ових вредности, а овај ефекат траје 24 сата. Поред тога, смањује се толеранција на физичку активност и тежина хипертрофије мембране леве коморе.

У случају коронарне болести срца, лек има кардиопротективни и антиатеросклеротски ефекат.

Лек може успорити агрегацију тромбоцита и убрзати процесе гломеруларне филтрације, а истовремено има благи натриуретички ефекат.

Развој ефекта лека се јавља у просеку 2-4 сата након узимања лека, а затим траје 24 сата.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакокинетика

Лек се апсорбује из гастроинтестиналног тракта малом брзином. Просечна апсолутна биорасположивост је 64%. Врхунске вредности у крвном серуму се примећују након 6-9 сати. Да би се постигле стабилне равнотежне вредности лека, потребно га је узимати 7 дана.

Метаболизам амлодипина је екстензиван и одвија се у јетри спором брзином (приближно 90% супстанце се метаболише). Као резултат тога, формирају се неактивни продукти распадања који немају значајан лековити ефекат.

Са једном оралном применом лека, полуживот је 32-48 сати, а са поновљеном употребом - приближно 45 сати.

Око 60% лека се излучује у облику метаболичких производа урином, а додатних 10% се излучује непромењено. Преосталих 20-25% лека се излучује мајчиним млеком и фецесом. Лек може проћи кроз крвно-мозговну артерију (КМБ). Не излучује се током хемодијализе.

[ 7 ], [ 8 ]

Дозирање и администрација

Лек се узима орално. Узимајући у обзир врсту патологије, бира се режим лечења и величина дозе:

• за повишен крвни притисак: почетна дневна доза је 5 мг (једнократна доза); доза одржавања је 2,5-5 мг дневно. Дозвољено је највише 10 мг лека дневно;
• за ангину пекторис: једна доза од 5-10 мг лека дневно.

Особе ниског раста, мале тежине и проблема са јетром, као и старији пацијенти, треба да узимају лек у почетној дози од 2,5 мг да би развили антихипертензивни ефекат, и 5 мг да би развили антиангинални ефекат.

Када се користи у комбинацији са АЦЕ инхибиторима, тиазидним диуретицима и β-блокаторима, није потребно прилагођавање дозе Тенокса.

Лек нема синдром повлачења, али пре престанка употребе препоручује се постепено смањење величине порције.

[ 11 ], [ 12 ]

Користите Тенокса током трудноће

Тенокс се не прописује трудницама.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство нетолеранције на амлодипин и друге деривате дихидропиридина, као и на саставне елементе лека;
• озбиљно смањен крвни притисак;
• кардиогени шок или колапс (акутна васкуларна инсуфицијенција);
• жене током лактације.

Потребан је опрез приликом употребе у следећим ситуацијама:

• проблеми са функцијом јетре;
• тешка тахикардија или брадикардија, као и дијагностиковани Шортов синдром;
• ХЦМ опструктивне природе или конгестивна срчана инсуфицијенција у декомпензованом облику;
• стеноза аортног или митралног вентила;
• временски период након инфаркта миокарда (1 месец);
• старији људи.

[ 9 ]

Последице Тенокса

Узимање лекова може изазвати неке нежељене ефекте:

• поремећаји у функционисању кардиоваскуларног система: смањен крвни притисак, оток ногу, диспнеја, несвестица, валови врућине и васкулитис, а поред тога, повремено се примећују поремећаји срчаног ритма. Може доћи до вентрикуларне тахикардије, атријалне фибрилације, ортостатског колапса, мигрене и бола у пределу грудне кости, као и погоршања срчане инсуфицијенције;
• лезије које утичу на функцију централног нервног система: повећан осећај умора, вртоглавица, конвулзије, лабилност расположења и осећај поспаности. Ретко су примећени хипоестезија, осећај нервозе, губитак свести, тремор, парестезија са вртоглавицом, као и агитација или апатија, несаница, амнезија, атаксија или стање депресије;
• поремећаји који утичу на систем за варење: бол у епигастичном региону, мучнина или повраћање. Повремено се повећавају нивои јетрених ензима (трансаминаза) и развија се жутица изазвана холестазом. Могу се јавити и надимање, гастритис, дијареја или затвор, сува уста, панкреатитис и хиперплазија гингиве;
• поремећаји који погађају урогенитални систем: полакиурија или ноктурија, сексуална дисфункција, болан нагон за мокрењем и смањена потенција. Полиурија или дизурија могу се јављати спорадично;
• лезије епидермиса: алопеција, пурпура и ксеродерма, као и дерматитис и промене у нијанси епидермиса;
• поремећаји мишићно-скелетног система: мијалгија или артралгија, као и мијастенија или артроза;
• алергијски симптоми: свраб или осип (уртикарија, макулопапуларни или еритематозни осип). Понекад се развија ангиоедем;
• Остали поремећаји: полиурикемија, бол у леђима, хипергликемија, гинекомастија, повећање или губитак телесне тежине. Такође се примећују леукопенија или тромбоцитопенија, тинитус, поремећаји вида (као што су диплопија, бол у очима, коњунктивитис, ксерофталмија или поремећај акомодације), хиперхидроза, крварење из носа и жеђ.

[ 10 ]

Прекомерна доза

У случају интоксикације, примећује се тахикардија, нагли пад крвног притиска и повећана периферна вазодилатација.

Да би се елиминисали поремећаји, препоручује се испирање желуца, давање пацијенту активног угља, а такође праћење и одржавање рада кардиоваскуларног система и индикатора респираторног система. Такође се препоручује подизање удова жртве и спровођење сесије диурезе.

Вазоконстриктори се користе за обнављање васкуларног тонуса, а интравенски калцијум глуконат је потребан за елиминацију компликација које настају услед блокирања активности калцијумових канала. Хемодијализа је неефикасна.

Интеракције са другим лековима

Дозвољено је комбиновати Тенокс са антибактеријским или антидијабетичким лековима, као и са НСАИЛ (то укључује индометацин).

Када се комбинује са верапамилом, нитратима, диуретицима петље, АЦЕ инхибиторима и бета блокаторима, примећује се повећање антихипертензивних и антиангинозних својстава лека.

Кинидин са амиодароном, неуролептицима и другим блокаторима крвних судова повећава антихипертензивни ефекат лека.

Када се истовремено користе са лековима литијума, могу се појачати симптоми њихове неуротоксичности (као што су повраћање, тремор, тинитус, мучнина, атаксија и дијареја).

[ 13 ], [ 14 ]

Услови складиштења

Тенокс треба чувати на месту ван домашаја мале деце. Индикатори температуре – не више од 30°C.

[ 15 ], [ 16 ]

Рок трајања

Тенокс је одобрен за употребу у року од 48 месеци од датума пуштања терапијског средства у промет.

Пријава за децу

Лек се не користи у педијатријској пракси, јер његова безбедност и лековита ефикасност за ову старосну групу нису утврђене.

Аналоги

Аналоги лека су Нормодипин са Амлодипином, Емлодипин и Аген 5/10 са Стамлом.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Рецензије

Тенокс добија много различитих рецензија. Велики број пацијената говори о његовој високој ефикасности у заустављању напада ангине и смањењу високог крвног притиска. Као генерички лек, амлодипин има мали број негативних манифестација, што је његова предност. Један од недостатака лека је његова прилично висока цена.