Тестостерон пропионат

Тестостерон пропионат показује значајне анаболичке и андрогене ефекте (регулише активност мушких полних жлезда и везивање за протеине).

Лек има специфична андрогена својства: стимулише активност и развојне процесе гениталија, простате са семенским мехурићима, а истовремено и 2 мушке полне карактеристике (косу и глас). Учесник је у формирању телесне конституције, као и мушког сексуалног понашања, појачава потенцију и либидо, а осим тога стимулише процес сперматогенезе. Смањује количину произведеног ФСХ и пролактина. [1]

Индикације Тестостерон пропионат

Користи се код мушкараца у случају сексуалне неразвијености или поремећаја у функционисању репродуктивног система, а осим тога, са менопаузом (може се развити код људи старијих од 50 година - стање када мушкарац постане неплодан ) и нервним и васкуларним поремећаји узроковани њиме. Такође се прописује у случају акромегалије (болести која погађа хипофизу; са њом долази до повећања величине унутрашњих органа, стопала са шакама и носа са доњом вилицом, као и метаболичких поремећаја) и хипертрофија простате.

Женама се лекови прописују за неуроваскуларне поремећаје узроковане почетком менопаузе (ако је немогуће користити естрогене супстанце или женске гонадостероиде), те за карцином јајника и дојке (особе млађе од 60 година). Осим тога, користи се за патолошко крварење из материце (узроковано поремећајем функције јајника) код старијих пацијената.

Образац за издавање

Ослобађање лековите супстанце врши се у облику ињекционе течности, унутар ампула капацитета 1 мл. Кутија садржи 5 или 10 ампула лека.

Фармакодинамика

Тестостерон је женски антагонист гонадостероида (естрогена); показује антитуморски ефекат на неоплазме дојке код жена. Има анаболичку активност - стимулише везивање протеина, смањује количину ускладиштене масти, задржава сумпор и калијум са фосфором потребним за везивање протеина у телу, а поред тога потенцира фиксацију калцијума унутар костију и повећава мишићну масу.

У случају довољне количине протеинске исхране, лек стимулише производњу еритропоетина. [2]

Фармакокинетика

Код с / ц или и / м ињекција, супстанца се са места убризгавања апсорбује малом брзином. Тестостерон који циркулише унутар крвотока продире у циљне органе и тамо се опоравља у 5-а-дихидротестостерон, који ступа у интеракцију са завршецима ћелијског зида, а затим прелази у ћелијско језгро.

Око 98% лека се синтетише са протеином унутар крвне плазме (већина са глобулинима).

Метаболички процеси се остварују унутар јетре стварањем метаболичких компоненти излучених заједно са урином, које имају слабу (или немају уопште) терапијску активност. Око 6% непромењених лекова се излучује кроз црева.

Дозирање и администрација

За мушкарце са акромегалијом, еунухоидизмом, урођеном неразвијеношћу гонада и њиховим уклањањем услед повреде или током операције потребна је доза од 25-50 мг која се примењује субкутано или интрамускуларно са учесталошћу сваки други дан или 2 дана. Трајање таквог циклуса лечења одређено је природом патологије и ефикасношћу лека. Када се појаве симптоми побољшања, лек почиње да се даје у дозама одржавања - 5-10 мг (дневно или сваки други дан).

У случају импотенције, која је ендокрине природе, и андропаузе (у позадини се примећују нервни и васкуларни поремећаји), лек се користи у дози од 10 мг дневно или у оброцима од 25 мг 2-3 пута недељно 1-2 месеца.

У случају неплодности код мушкараца, лек се примењује у порцијама од 10 мг 2 пута недељно током 4-6 месеци, или у количини од 50 мг (сваки други дан) током периода од 10 дана.

У случају патолошке андропаузе, тестостерон пропионат се користи 2 пута недељно у дози од 25 мг, током 2 месеца. Такође се може примењивати у интервалима од 1 месеца у периоду од 1-2 месеца.

Женама се прописује комбинована терапија за карцином дојке - 0,1 г се ињектира 2-3 пута недељно.

• Апликација за децу

Нема података о ефикасности тестостерон пропионата и његовој безбедности у педијатрији, због чега се не прописује за децу.

Употреба тестостерона у педијатрији може довести до убрзаног сазревања и раста коштаног ткива, маскулинизације, а истовремено и до превременог затварања епифизне зоне раста, што ће смањити коначни раст детета.

Користите Тестостерон пропионат током трудноће

Нема довољно информација о употреби лека током лактације и трудноће. Узимајући у обзир карактеристичан вирилизујући ефекат на фетус, не треба га прописати за ХБ или трудноћу. Ако је пацијенту дијагностиковано зачеће, употреба лекова мора бити прекинута.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• јака осетљивост на лекове;
• карцином простате или дојке код мушкараца;
• неоплазме у јетри (такође присутне у историји);
• тешки поремећаји активности јетре;
• хиперкалциурија или -калцемија;
• ЦХФ који није излечен, као и ИХД.

Последице Тестостерон пропионат

Међу нежељеним ефектима:

• лезије повезане са млечним жлездама и репродуктивном функцијом: повећано сексуално узбуђење, приапизам, гинекомастија, повећана учесталост ерекције и потенција либида, као и бол у грудима. Употреба великих порција доводи до сузбијања сперматогенезе и атрофије тестиса код мушкараца. Деловање андрогена може изазвати раст малигних неоплазми у пределу простате и њену хиперплазију. Код жена се могу развити знаци вирилизма: повећање длака на телу и лицу, грубост звука гласа, сузбијање активности јајника, пастозност лица, атрофија ткива и дојки ендометрија, менструалне неправилности, хипертрофија клиториса и епидермална масноћа. Процес вирилизације може бити неизлечив чак и након престанка примене тестостерона;
• респираторни проблеми: респираторни поремећај или апнеја у сну;
• поремећаји у раду мишићно -коштане структуре: артралгија, бол у ногама и грчеви у мишићима;
• поремећаји гастроинтестиналног тракта: мучнина, дијареја или крварење у гастроинтестиналном тракту;
• лезије које утичу на хепатобилијарни систем: жутица, повећање стопе аминотрансфераза, холестатски хепатитис, поремећај у јетри. Са продуженим давањем великих порција, могу се уочити тумори у региону јетре;
• поремећаји повезани са крвним системом и лимфом: полицитемија се посматра појединачно; индекс хематокрита може порасти или се може сузбити фактор згрушавања крви. Такође се развија склоност ка тромбози;
• проблеми са епидермисом и његовим дериватима: различити епидермални симптоми, укључујући себореју, акне, свраб и алопецију;
• поремећаји исхране и метаболизма: хиперкалцемија, смањење нивоа ХДЛ -а или повећање нивоа ЛДЛ -а, повећање телесне тежине и поремећај метаболизма глукозе;
• неуролошки знаци: хиперхидроза, депресија, вртоглавица, нервоза и главобоље;
• системски поремећаји и проблеми у подручју ињекције: хематом испод коже или бол у подручју убризгавања лијекова. Уз продужену употребу лијекова или увођење високих доза, понекад се повећава учесталост развоја натечености и случајева са задржавањем течности. Могу се јавити симптоми нетолеранције, укључујући зимицу, грозницу и грозницу по целом телу.

Прекомерна доза

Употреба лекова у великим порцијама или током дужег временског периода може изазвати појаву симптома наведених у "нежељеним ефектима".

Са таквим кршењем, потребно је отказати лек, а када негативни знаци повезани са андрогеном нестану, наставите његову употребу у смањеним порцијама. Ако је потребно, изводе се симптоматске радње.

Интеракције са другим лековима

Примена заједно са лековима који индукују интрахепатичне микросомалне ензиме (рифампицин, фенитоин са барбитуратима, фенилбутазон и карбамазепин) може смањити ефекат тестостерона.

У случају израженог интензитета хипогонадизма, лекови се могу комбиновати са супстанцама које стимулишу активност штитне жлезде и естрогенима.

Тестостерон пропионат појачава активност анаболичких стероида, витамина и лекова који садрже фосфор или калцијум, а такође смањује и брзину елиминације циклоспорина.

Андрогени могу повећати толеранцију глукозе, као и ослабити потребу за инсулином (или потребу за употребом оралних хипогликемичних лекова) код дијабетичара.

Андрогени такође утичу на метаболичке процесе других лекова (примећено је повећање серумских вредности оксифенбутазона).

Постоје докази да тестостерон и његови деривати повећавају ефекат оралних антикоагуланса, што може захтевати промену дозе. Потребно је стално поштовати сва ограничења за ињекције код особа са поремећајима згрушавања крви (наследним или стеченим).

Комбинација тестостерона са кортикотропином или кортикостероидима повећава вероватноћу развоја отока.

Алкохол и барбитурати смањују ефекте тестостерона.

Андрогени су у стању да смање вредности глобулина који везују тироксин, што узрокује смањење укупних вредности тироксина и потенцирање преузимања тироксина са тријодотиронином. Истовремено, индекси слободних фракционих хормона штитне жлезде се не мењају.

Нема клиничких симптома погоршања активности штитне жлезде.

Услови складиштења

Тестостерон пропионат се мора чувати ван домашаја деце. Температурне вредности- не више од 25 ° С.

Рок трајања

Тестостерон пропионат се може користити у року од 2 године од датума производње фармацеутског производа.

Аналоги

Аналоги лека су супстанце Андрогел, Метилтестостерон са Сустаноном, као и Тестанат и Тестостерон андеканоат.