Употреба наркотичних аналгетика у лечењу болова у леђима

Фентанил (Фентанил)

Ињекција, трансдермални терапеутски систем

Фармаколошка акција

Наркотични аналгетик, агониста опијатних рецептора (углавном му-рецептора) централног нервног система, кичмене мождине и периферних ткива. Повећава активност антиноцицептивног система, повећава праг осетљивости на бол.

Главни терапеутски ефекти лека су аналгетични и седативни. Има угнеганитсее утиче на респираторни центар, успорава пулс, подиже н.вагус центара и повраћање центар, подиже Гонус билијарног тракта глатког мишића сфинктера (укључујући уретру, бешику и сфинктера у Одди), побољшава абсорпцију воде из гастроинтестиналног тракта. Смањује крвни притисак, перисталту црева и проток бубрега. Повећава концентрацију амилазе и липазе у крви; смањује концентрацију СТХ, катехоламина, АДХ, кортизола, пролактина.

Промовише почетак спавања (углавном у вези са уклањањем синдрома бола). Изазива еуфорију. Стопа развоја зависности од дроге и толеранције на аналгетички ефекат има значајне индивидуалне разлике.

За разлику од других опиоидних аналгетика, реакција хистамина је много мање вероватна.

Максимални аналгетски ефекат са увођењем ИВ је 3-5 минута, са ИМ за 20-30 минута; трајање дејства лека са једном интравенском администрацијом до 100 мкг - 0,5-1 х, са / м увођењем као додатне дозе - 1-2 х, уз употребу ТТС - 72 х.

Индикације за употребу

Решење за ињекцију - синдром бола јаког и средњег интензитета (ангина, инфаркта миокарда, болова код пацијената са канцем, трауме, постоперативног бола); Премедикација са различитим врстама опште анестезије у комбинацији са дроперидолом; Неуролептаналгезија (укључујући и операције на торакалним и абдоминалним органима, великим бродовима, неурохирургији, гинеколошким, ортопедским и другим операцијама).

ТТС - хронични болни синдром јаке и средње тежине: бол изазван раком; синдром бола друге генезе, који захтева аналгезију са наркотичним аналгетиком (на примјер, неуропатија, артритис, варицелла зостер инфекција итд.).

[1], [2], [3], [4]

Tramadol (Трамадол)

Таблете, капи за оралну примену, капсуле, продуженим ослобађањем ињекције, ректалне супозиторије, успореним ослобађањем таблета, продужено деловање таблете превучених

Фармаколошка акција

Синтхетиц опиоидни аналгетик акција и има централни ефекат на кичмену мождину (промовише отварање К + и Ца2 + канала изазива хиперполаризатион мембрана и инхибира одржавање бола импулса) потенцира ефекат седације. Активира опијатних рецептора (му, делта, капа) у пре- и пост-синаптичких мембране ноцицептивним аферената система у мозгу и гастроинтестиналном тракту.

Успорава уништавање катехоламина, стабилизује њихову концентрацију у централном нервном систему.

То је рацемска мешавина 2 енантиомера - декстроротаторски (+) и леворотаторски (-), од којих сваки показује различит афинитет рецептора.

(+) Трамадол је селективни агонист му-опиоидних рецептора и селективно инхибира повратни неуронски напад на серотонин.

(-) Трамадол инхибира обрнути неуронални напад од норепинефрина. Моно-О-десметилтрамадол (Мл метаболит) такође селективно стимулише му-опиоидне рецепторе.

Афинитет трамадола за опиоидне рецепторе је десет пута слабији од кодине и 6000 пута слабији од морфина. Израз аналгетског ефекта је 5-10 пута слабији од морфина.

Аналгетски ефекат је последица смањења ноцицептивне активности и повећања антиноцицептивних система тела.

У терапеутским дозама, није утицало на значајан начин на хемодинамски и дисања не мења притисак у плућне артерије, благо успорава гут мотилитет, без изазивања затвор. Има неки антитусиван и седативан ефекат. Угрожава респираторни центар, узбуђује почетну зону центра за повраћање, језгро очуломоторног нерва.

Са продуженом употребом, развој толеранције је могућ.

Аналгетски ефекат се развија 15-30 минута након ингестије и траје до 6 сати.

Индикације за употребу

Синдром бола (јак и умерен интензитет, укључујући инфламаторно, трауматско, васкуларно порекло).

Анестезија у спровођењу болних дијагностичких или терапијских мера.