Урсосан

Урсосан смањује производњу холестерола у јетри, као и апсорпцију кроз цревни систем. Поред тога, због формирања течних комплекса са холестеролом, овај лек смањује количину холестерола у организму и промовише њихово растварање.

Индикације Урсосан

Лек је прописан у случају појаве холестеролских радиопаиких камена у жучној кеси (у условима нормалног функционисања овог органа, као и када је величина камена пречника максимално 15 мм). Такође, лек се користи у случају гастритиса са истовременим рефлуксом жучи. Урсосан се може прописати за симптоматско лијечење при примарној ћелијској цирози (осим ако се не примјети декомпензирани облик болести).

[1], [2]

Образац за издавање

Урсосан је доступан у капсулама. Један блистер паковање садржи 10 капсула. У 1 пакирању може бити 1, 5 или 10 пликова.

[3]

Фармакодинамика

Лек је хепатопротективан - штити функцију јетре - и поред тога има и холелитолитичке, холеретичке, као и хипохолестеролемичне и хиполипидемичне ефекте. Поред тога, обавља и неке имуномодулаторне функције.

Пошто УДЦА јаких поларним карактеристикама, она је у стању да се интегрише у мембрани дигестивног ћелија тракта и ткива (као што су цхолангиоцитес, хепатоцита и епителних ћелија), да нормализује њихову структуру као штити зхолцхнои киселе соли поседују токсично дејство - да смање цитотоксичне утицај. Такође ствара не токсичне материје у мешовитим мицеле са жучним киселинама, чиме се смањује способност желудачног садржаја да уништи компоненте ћелијској мембрани у болести као што је жучног рефлукса езофагитис. Поред цхолепоиесис УДЦА стимулише, тј расподела хепатоцита жучи (истовремено смањујући његову концентрацију), који садржи мноштво бикарбоната, чиме елиминише Интрахепатиц холестазом. Ова киселина у холестази активира алфа-протеаза (Ца2 + -зависни) и промовише егзоцитозу, смањењу повишени због хроничних поремећаја у функционисању нивоа јетре концентрације жучних киселина који имају токсичну природу (као што деокицхолиц, цхенодеокицхолиц, литхоцхолиц и).

У цревима постоји количина смањење усисних липофилни киселина повећава њихову фракцијску промет са портал-билијарног оптицају и индукциони цхолепоиесис на којима жуч пролажење излазу жучне киселине из тела кроз црева. После сузбијања интестиналне апсорпције холестерола уз његову синтезу у јетри, а поред тога смањујући његово отпуштање у жуч, ниво засићености овом супстанцом је смањен. У овом случају повећавају се индекси растворљивости холестерола, због чега се појављују течни кристали. Смањење нивоа жучног литхогениц индекса, а уз то се повећава стопу засићења жучне киселине, при чему постоји процес јачање панкреаса и желуца лучењем, повећава активност производње липазе. Како се ниво холестерола смањује, боље је уклонити из камена, и као резултат тога, раствор се боље. На овај начин спречава се могућност формирања нових камења у хепато-билијарном систему.

Имуномодулаторни ефекти лека врши сузбијање експресије гена ткивне подударности антигена (на зидовима хепатоцита (тип ХЛА-1) анд холанотситов (тип ХЛА-2)), стабилизација активност НК / Т-лимфоцити, смањење броја еозинофила ИЛ-2 инхибиције имунокомпетентне ћелије (првенствено ИгМ). Постоји кашњење у развоју фиброзе.

Фармакокинетика

УДЦА се апсорбује кроз танко црево кроз пасивни транспорт (отприлике 90%), а кроз ииле кроз активни транспорт. Показатељи максималног могућег концентрације достиже после 1-3 сата. Након добијања унутрашње пола сата касније 50 мг / 1 хр / 1.5 хр цифре износе 3,8 / 5.5 / 3.7 ммол / л. Време да се постигне максимална могућа концентрација је 1 до 3 сата. Са протеином из плазме се веже на 96-99%. Прође кроз плацентну баријеру. Ако се Урсосан узима систематски, УДК киселина ће постати главна жучна киселина у крвном серуму. Када се цепање у јетри претвара у таурин коњугат и салицилну киселину, након чега се ти елементи пуштају у жуч. Поред тога, око 50-70% лека се излучује. Остатак је одлуком о унабсорбед УДЦА до дебелог црева, где бактерије Сплит (7-дехидрокилатион у процесу). Добијени Процес фрагменти литхоцхолиц киселина апсорбује из дебелог црева кроз јетру и Сулфатни, након чега већ приказују или како сулфолитохолилтауриновое сулфолитохолилглитсиновое једињење.

[4]

Дозирање и администрација

Лек се ординира орално, не препоручује се жвакање капсула пре него што је узмете или га срушите на друге начине. Обично дневно узимање узима се у исто време - најбоље је користити пре спавања, док пере водом. Дозирање, као и трајање лечења треба одредити лекар који присуствује.

Ако пацијент има холестерол каменац, дневна доза се обично узима из израчунавања 10 мг лека за 1 кг тежине. Ток третмана траје од шест месеци до 2 године, али ако се побољшање (смањење величине камена) не примећује у првој години након почетка узимања лека, терапија треба прекинути.

У почетној фази лечења потребно је провјерити активност трансаминазе јетре сваког мјесеца. Такође, требало би да пратите промену величине камења - путем холецистографије или ултразвука (најмање једном на шест месеци). Поред тога, током терапије неопходно је извршити прегледе како би се уочило почетак калцификације камења у времену (уколико се у жучној кеси открију калцификовани камен, Урсосанов третман зауставља).

Код хемотоксичног рефлуксног гастритиса (Ц), лек се обично даје у дози од 1 капсула / дан. Терапијски курс обично траје 10-14 дана.

Код ПБЦ јетре доза лека је обично 14 мг / 1 кг тежине дневно. У почетној фази лечења, дневна доза се дели на 3 одвојене дозе (пошто доза не може бити равномерно подељена, јер у једној капсули лек садржи 250 мг УДЦА, препоручује се већина лека да се пије увече).

Поступак лечења уз употребу Урсосана са ПБЦ јетром може имати неограничено трајање. Понекад почетни стадијум лечења болести клиничког погоршати - ако се то догоди, потребно је смањити дневну дозу лека у капсулу 1, постепено је повећавајући на жељену количину (додавање 1 капсула свака нова недеље).

[10], [11]

Користите Урсосан током трудноће

Лек не треба узимати у првом тромесечју трудноће. Урсосан се може примењивати на 2. Или 3. Тромесечју, али само за животне индикације. Пре почетка лечења са УДЦА, жена која је родно узраста треба потпуно елиминисати ризик од трудноће током периода терапије, користећи поуздане контрацептивне методе.

Контраиндикације

Урсосан је контраиндикован у случају преосетљивости на УДЦА, као и додатне капсуле елементе.

Лек се не прописан уколико пацијент има упалу жучне кесе или његове цеви (акутни облик), блокаду жучних канала или проблеме са мотилитета жучне кесе.

Лек се не користи у лечењу болесника са ћелијском коликом, калцификованим каменоломима, као и онима који не могу да визуализују жучну кесе радиолошким методама.

Контраиндикације су крварења у јетри и бубрезима, као и дјеца млађа од 5 година.

Мере предострожности се морају предузети код пацијената који су посматране следеће болести: чир, хепатитиса или цирозе, холестаза екстрапецхоноцхни и упале у цревима.

[5]

Последице Урсосан

Међу нежељеним дејствима лекова Урсосан:

Гастроинтестиналних органа, као и хепатобилијарног систем: бол у јетри (обично јављају код људи са ПБЦ јетре), дијареја, пролазног повећања трансаминаза, калцификацију жучних каменаца, као повраћање. Код пацијената који болују од ПБЦ-а, цироза јетре може ићи у декомпензовану фазу са делимичним напретком након завршетка терапије.

На почетку медицинске терапије може се узети уртикарија.

[6], [7], [8], [9]

Прекомерна доза

У случају предозирања, Урсосан развија дијареју. Да би се лечио симптом, не постоји специфичан лек - ако дође до предозирања, доза лека треба смањити. Ако то не помогне да се ослободите нелагодности, морате отказати лек и извршити процедуре које враћају равнотежу воде и соли у телу.

[12], [13]

Интеракције са другим лековима

Примање лека у комбинацији са колестирамин, колестипола и антацид агенаса (који садрже супстанце као што су оксида и алуминијум-хидроксид, и магнезијум силикат) може смањити индекси апсорпцију УДЦА. Ако ови лекови још увек треба узети заједно, треба их јести уз минимум 2-хцхасовим интервалу.

Уз истовремени пријем са циклоспорином, повећана је интестинална апсорпција ове супстанце. Због тога морате пажљиво пратити количину циклоспорина у плазми и прилагодити његову дозу, ако је потребно.

Може доћи до смањења апсорпције ципрофлоксацина у комбинацији са УДЦА.

Урсосан стимулише производњу цитокрома П450 3А и такође може да промени концентрацију лекова који се овим ензимом метаболишу у плазми. Комбинујући пријем овог лијека са употребом дапсона и нитрендипина, потребно је да надгледате дозу последњег лека.

Код истовременог пријема са пробуцолом, клофибратомом, а такође и безафибратом, ефикасност лечења уз употребу УДЦА смањује.

Ефикасност Урсосана се смањује ако се узимају у комбинацији са естрогеним, као и орални контрацептиви. Поред тога, његов ефекат се смањује ако лек узима пацијент који посматра исхрану са високим холестеролом и обратно са исхраном од малих влакана.

[14]

Услови складиштења

Лијек треба чувати на температури од 15-25 ° Ц.

Рок трајања

Урсосан је дозвољен да користи 4 године од дана пуштања на слободу.