Варфарекс

Варфарек је антитромботични лек који је антагонист витамина К.

Индикације Варфарекса

Примјењује се у сљедећим случајевима:

• терапија са профилаксом за ДВТ, као и ПЕ;
• спречавање секундарног типа у инфаркту миокарда, а поред тога превенцију компликација (као што је системска емболија или мождани удар) након што се већ десио инфаркт миокарда;
• профилакса компликација тромбоемболичког типа код људи који пате од атријалне фибрилације, а поред тога пораз срчаних вентила или имају протетске срчане вентиле;
• спречавање можданог удара или микро можданог удара.

[1], [2]

Образац за издавање

Отпуштање у таблете, 30 комада унутар посуде. У засебном пакету - 1 контејнер са таблицама.

[3], [4], [5]

Фармакодинамика

Варфарин је антикоагулант, супстанца добијена од кумарина. Лекови из ове категорије успоравају процесе формирања унутар јетре витамина К у реконституисаном облику. Ова компонента је потребна у завршним фазама неколико фактора укључених у Процесу стабилизације кровосвертиванииа: протромбина (други фактор) са процонвертин (7 фактор), као и супстанце такав антигемофилицхеского - глобулина (9 фактору) фактор са Стеварт Поверс (десети фактор), а поред овог протеина Ц заједно са С. Као резултат, долази до продужења периода крвне коагулације.

Варфарин нема директног утицаја на већ формиране факторе коагулације унутар циркулационог система, због чега је од тренутка узимања лекова у унутрашњост потребно око 8-12 сати да развије свој ефекат. Врх ефекта лека је на 2-7 дан (током овог периода, циркулишући фактори унутар крви се излучују из тела).

За једнократну употребу, трајање изложености леку је 5 дана. Измеду изомера варфарина, елемент С-варофарина је око пет пута јачи од Р-варфарина.

[6], [7], [8]

Фармакокинетика

Са унутрашњим пријемом лекова, биорасположивост варфарина је око 90%, а вршни ниво плазме достиже 1,2 сата. Потрошња с храном успорава апсорпцију, али не смањује њен степен (захваљујући процесима ентерохепатичне циркулације). Постоје познати процеси ентерохепатичног рециркулације. Већина варфарина се синтетише са плазма протеином, а слободна фракција супстанце је у оквиру 0,5-3%.

Запремина дистрибуције је око 0,14 л / кг. Активна компонента Варфарека пенетрира кроз плаценту, а такође се у малој количини излучује млеком.

Метаболизам супстанце се јавља унутар јетре. Уз помоћ типа ензима ЦИП2Ц9 (ово С-варфарин), а поред ЦИП1А2 ЦИРЗА (елемент Р-варфарин) се конвертује неактивне продуката деградације излучује урином. Полувреме елемента С-варфарина је 18-35 сати, а елемент Р-варфарина је 20-70 сати.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Дозирање и администрација

Користите лекове орално, једном дневно (препоручује се у исто време у дану). Режим, величину дозирања и трајање курса прописује лекар појединачно, узимајући у обзир тежину патологије, као и ИНР истраживачке индикаторе. Забрањено је мењати величину дозирања самостално или без консултације са лекаром, или престати користити лек.

Величина почетне (прва два дана) дневне дозе је 2,5-5 мг. Даље, доза се постепено одабира узимајући у обзир параметре коагулације крви особе (МНО). Када се постигну потребни ИНР (2.0-3.0 или понекад 3.0-4.5), пацијенту се даје нова доза одржавања.

Ослабљени или старији људи, а поред оних који су у категорији ризика, прописују се почетне дозе смањене величине. Осим тога, потребно је водити рачуна ако се повећају. Варфарек се често не користи код деце.

У почетној фази терапије се свакодневно врши лабораторијско праћење ИНР нивоа, а затим се током наредних 3-4 недеља обавља 1-2 пута недељно, а касније и сваких 1-4 недеље. Повећање додатне контроле је потребно када се промени стање здравља пре него што се изврши планирани хируршки поступак или други поступак, као иу случају прописивања / поништавања другог лијека.

[20], [21], [22], [23]

Користите Варфарекса током трудноће

Лијек не може бити прописан трудницама, јер има тератогене особине и може изазвати појаву крварења код фетуса, што ће довести до његове смрти. Неопходно је пажљиво претећи ризик од употребе дрога и процијенити је у вези са ризиком за жену у случају одбијања узимања Варфарека. Анти-тромботички третман током трудноће треба извести индивидуално, под сталним надзором специјалисте.

Варфарин је у малим количинама у мајчином млеку. То не утиче на процес коагулације крви код бебе, због тога што је дозвољено користити лек током лактације.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• нетолеранција према варфарину или другим додатним елементима лека;
• клинички дијагностиковано крварење;
• присуство тенденције да се развије крварење (са кршењима као што је вон Виллебрандова болест, а поред тога тромбоцитопенија са поремећајем тромбоцитне активности и хемофилијом);
• како би се спречио ризик од тешких облика крварења који нису узети у року од 72 сата након опсежне операције, а осим тога, 48 сати након порођаја;
• хепатичну цирозу, а поред тога болест бубрега / јетре у тешкој мери;
• неконтролисан или нездрављен повишен крвни притисак;
• недавно крварење интракранијалног типа, а поред тога стања која могу да изазову овај поремећај - међу њима је аортна анеуризма или анеуризма церебралне артерије;
• тенденција несвестице;
• операција на очима или у централном нервном систему;
• крварење унутар гастроинтестиналног тракта или бубрега, као и компликације ових болести;
• дивертикулоза;
• тумори малигног типа;
• варикозе једњака;
• перикардитис (такође његов ексудативни облик) и инфективни ендокардитис;
• услов у којем се сигурност терапије не може осигурати (нпр. Код психоза, деменције или алкохола);
• недвосмислена пункција.

[16]

Последице Варфарекса

Употреба таблета може довести до следећих нежељених ефеката:

• манифестације болести: развој грознице и појава субдуралног крварења;
• ток крви и хематопоезе: развој хеморагије, еозинофилија, кумаринска некроза, а поред тога анемија, васкулитис и пурпура. Осим тога, смањење хематокрита и стицање љубичасте нијансе на стопалима;
• поремећаји у медијима са грудном костом и респираторним системом: појава хеморагије или калцификације унутар трахеја;
• поремећаји функције гастроинтестиналног тракта: повраћање (укључујући крваве) са мучнином, бол у стомаку, проливање, мелена и крварење у ректуму или гастроинтестиналном тракту;
• реакције жучног канала и јетре: излечење повећања активности хепатичног ензима, жутице и хепатитис холестатичког типа;
• поткожних слојева коже: осип, излечив алопеција, пруритус, уртикарија, екцем и отока на еритематозне типа коже, што може бити узрок срчаних удара, некроза коже, и екхимозе;
• поремећаји функције урогениталног система: развој приапизма или хематурије;
• системски: манифестације алергије (често у облику кожних осипа), а поред тога уролитијаза, тубуларна некроза и нефритис.

Повремено постоје нуспојаве: панкреатитис, леукопенија, стање грознице, оток и свраб, а осим тога осећај слабости, вртоглавице, летаргија, главобоље или бол у стомаку, умањења рецептор укуса, парестезија и укупни холестерол микроемболизацију супстанци.

[17], [18], [19]

Прекомерна доза

Хроничне тровање манифестације: појаву крварења из носа или десни, тешким менструалног крварења, а осим дуге или повећаном крварења након пријема малих лезија, кожни крварење и присуство крви у измета са урином.

Да би се елиминисало слабо крварење, потребно је смањити дозу лијека или отказати терапију у кратком временском периоду. Када дође до тешког крварења, свеже замрзнута плазма се трансфузира, концентрати фактора који улазе у протхромбин комплекс или цијелу крв.

[24], [25],

Интеракције са другим лековима

Варфарек има интеракцију са витамином К. Када се овај елемент налази у прехрамбеним производима у великим количинама, ефикасност лека може бити ослабљена. Антибиотици са широким спектром активности инхибирају везивање витамина Ц цревне микрофлоре, али повећавају антикоагулантну активност у случају комбинације са антибиотицима је ретко, јер са типом хране витамина К у унутрашњости тела у захтеваним количинама.

Ефекат успоравање о кровосвертиваемости процесу лека може повећати због комбинацији са супстанцама попут урокиназе и стрептокиназе, а поред хепарин и метхилдопа кинидином и амиодарон са диазоксид. Она такође укључује клофибрат и еритромицин, а заједно са овим тсефмандол и етакринатна киселине и Цефоперазоне са хлорамфеникол. Поред тога имају такве особине са метронидазол и итраконазол, кетоконазол и сулфонамиди, као Налидикиц киселина, парацетамол (продужено коришћење у високим дозама) и флуконазола. Осим њих - миконазол и аспирин, алопуринол и НСАИЛ са пропоксифенил и хлоралгидатом и сулфинпиразон и лекова за анестезију, метилфенидат са тамоксифен и даназол. Такођер на листи укључене валпроат, МАОИ, циметидин, кинин, дрога тиреоидних хормона, анаболички и андрогени лекови, глукагон са дисулфирама и оралних хипогликемичких лековима, и витамине поред овој врсти Е и А, ПАС и вакцине против грипа.

Одређени лекови који успоравају агрегацију тромбоцита (ово је аспирин, друге НСАИД, а поред пиперацилин тикарцилин и дипиридамола), у вези са Варфарексом повећавају вероватноћу крварења, али анализе читања може показати нормалан ниво протромбинског.

Антикоагулантна дејство лека може имати ефекат тешку он нафцилин, грисеофулвин с рифампицина и поред антацид и диуретички дрога, карбамазепин са етхлорвинолом и барбитурате, као примидона са естрогенима, аминоглутемид са глутетхимид и аскорбинске киселине (у високим дозама).

Алкохол и неки лекови (циклофосфамид са холестирамин и дизопирамид, и фенитоин кортикостероидима, кортикотропни и оралних контрацептива) могу потенцирати и слабе својства Варфарекса.

[26], [27], [28]

Услови складиштења

Варфарек мора се држати на тамном месту у условима температуре не више од 25 ° Ц.

[29], [30], [31]

Рок трајања

Варфарек се може користити у периоду од 2 године од дана пуштања лека.

[32]