Васкопин

Васкофин је блокатор за споре Ца канале, дериват дихидропиридина.

Индикације Васкопина

Користи се за лечење високог крвног притиска (и као средство монотерапије, иу комбинацији са другим антихипертензивним лековима). Користи се иу стабилном или варијантном облику ангине пекторис (за монотерапију или истовремено са другим антиангиналним лековима).

Образац за издавање

Отпуштање у таблете од 5 мг. Унутар блистера је 10 комада. У пакету су 4 блистер плоче.

Фармакодинамика

Лек се синтетише са завршетком дихидропиридина и блокира споре Ца канале. Уз то инхибира калцијум покрет трансмембрански да ублаже срчане мишићне ћелије и васкуларну (углавном креће у ћелије васкуларни глатки мишићи, а не унутар кардиомиоцитима).

Има антиангинал, а поред хипотензивних својстава.

Хипотензивни ефекат амлодипина пружа се директним релаксирајућим ефектом на релативно глатку васкуларну мускулатуру.

Антиангинозна ефекат због вазодилатације од артериола који имају периферни тип, чиме Опсс смањује. Треба напоменути да стопа срчаног остатка остаје скоро непромењена, што омогућава смањење потрошње потрошене енергије, као и потражњу за кисиком миокарда. Осим што проширене артерије имају коронарне или периферних типа, и са овим артериола (унутар нормалних и исхемијских областима миокарда), повећавајући количину кисеоника тече у миокард код особа са типом варијанта ангином. Лијек спречава настанак коронароспазма, изазваног пушењем.

Људи са високим крвним притиском који примају једну дневну дозу лекова обезбеђују смањење притиска у периоду од 24 сата у позицијама које леже и стоје. Споро и постепени почетак дејства Васконије омогућавају избјегавање пада крвног притиска.

За особе са ангином, употреба појединачне дневне дозе амлодипина повећава трајање вежбања, а такође одлаже појаву новог напада ангине са депресијом сегмента СТ-типа током вежбања. Такође, лек смањује инциденцу ангинских напада и унос нитроглицерина.

Особе са патологије ЦАС (коронарне атеросклерозе међу онима у којима је погођена контејнер 1, и 3+ стенозе артерија и ограничења каротидних артерија), која је претрпела инфаркт миокарда ПТЦА или у коронарним артеријама, а поред има пријем ангине Васкопина спречити згушњавање у каротидном ЦМИ. 

Поред тога, значајно смањује брзину смрти због кардиоваскуларних болести, мождани удар са инфарктом миокарда, као и тромбозом коронарне артерије са коронарним артеријским бајпасом. Заједно с тим помаже у смањењу броја хоспитализација због нестабилне ангине и прогресије ЦХФ-а, а такође смањује и број процедура за обнављање коронарне циркулације.

Лек не повећава ризик од смрти или појаве компликација које узрокују смрт код људи са ЦХФ (3-4 функционалне фазе НИХА) у лијечењу са диуретицима, дигоксином и АЦЕ инхибиторима.

Код појединаца са ЦХФ (функционална оцена разреда 3-4 према НИХА), која није исхемијско порекло, употреба Васконије може узроковати едем плућа.

Лек не негативно утиче на метаболизам, као и ниво липида у плазми.

Фармакокинетика

У оралном уносу лековитих доза, амлодипин супстанца се брзо апсорбује. Јело са храном не утиче на апсорпцију супстанце. Пеак достигне 6-12 сати након ингестије. Апсолутна биорасположивост је 64-80%. Запремина дистрибуције је око 21 л / кг. Синтеза са плазма протеином је око 97,5%.

Амлодипин може проћи кроз БББ. Равнотежни плазма индекс се примећује после 7-8 дана редовне употребе дрога.

Биотрансформација се јавља унутар јетре, што резултира стварањем неактивних производа распадања. Полуживот плазме је око 35-50 сати (уз употребу лека једном дневно). Укупни клиренс износи 0,43 л / х / кг.

Око 10% непроменљивог активног састојка, а уз то 60% производа распад се излучује у урину.

Полуживот људи са ЦХФ-ом, као и отказивање јетре, продужава се на 56-60 сати.

Код особа са отказом бубрега слична цифра се повећава на 60 сати. Промена нивоа амлодипина у плазми није у корелацији са степеном функционалног бубрежног оштећења.

Период који се захтева да супстанца достигне максималну вредност плазме код старијих особа се практично не мења у поређењу са млађим годинама. Треба напоменути да код старијих особа са ЦХФ постоји тенденција смањења нивоа клиренса активне компоненте, што повећава АУЦ и полу-живот (до 65 сати).

Дозирање и администрација

Када елиминишу ангину и смањују повишени крвни притисак, просечна почетна доза је 5 мг једном дневно. Ако постоји таква потреба, може се повећати на максимално 10 мг.

Васкопин треба узимати орално - једном дневно, прање пилуле водом (око 100 мл).

У случају комбинације са АЦЕ инхибиторима, тиазидним диуретицима и блокаторима β-адренергије, подешавање дозе није неопходно.

Користите Васкопина током трудноће

Нема информација о безбедном коришћењу Васкопина трудница или дојиље, због чега је у овом тренутку је дозвољено да се само у случајевима када користи за жене је већи од вероватноће ризика од компликација у фетуса или детета.

Нема информација о излучивању амлодипина заједно са мајчиним млеком, тако да током лијечења лек мора бити одбијен од дојења.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама: преосјетљивост на дихидропиридине, као и смањени крвни притисак у тешком облику.

Последице Васкопина

Употреба лека може довести до развоја таквих нежељених дејстава:

• дисплеји ЦЦЦ: отока често настају периферни тип (са стопала-глежња), и палпитације. Мање шансе да оболе Ортостатска хипотензија, васкулитис, а ту је и прекомерно пад крвног притиска. Срчана инсуфицијенција се повремено развија и погоршава. Спорадично примећено срчане поремећаје ритма (који укључује вентрикуларна тахикардија, атријална фибрилација и брадикардије), бол у грудима и инфаркта миокарда са мигреном;
• реакције мускулатуре и костију: у неким случајевима постоје болови у леђима и грчеви у мишићима, развија се миалгија или астенија. Повремено се јавља мијастенија гравис;
• поремећаји из ПНС и ЦНС: често се испирају крвљу у лице и осећај топлине, а поред тога повећава умор, главобоље, осећај поспаности и вртоглавице. Мање често постоји несаница, осећај анксиозности, слабост, нервоза и депресија. Поред тога, развија се астенија, хиперхидроза, парестезија са хипоестезијом, тремор, емоционална лабилност и периферна неуропатија. Постоје и чудни снови и несвестице. Повремено, постоји апатија, али и осећај узбуђења и конвулзија. Појављује се једна амнезија или атаксија;
• поремећаји дигестивне функције: често постоје болови у перитонеуму и мучнина. Мање често постоји оток, констипација са повраћањем, као и дијареја, диспепсија, жеђ и сувоће усне мукозних мембрана. Повремено се повећава апетит или гингивална хиперплазија. Панцреатитис појединачно јавља код гастритиса, жутица (углавном типе холестатски), хепатитис и хипербилирубинемија и повећана активност трансаминаза јетре;
• реакција хематопоетског система: постоји једна тромбоцитоза или леукопенија, као и пурпура тромбоцитопенског типа;
• нарушавање метаболичких процеса: појединачно се јавља хипергликемија;
• манифестације респираторних органа: у неким случајевима може доћи до изливања и диспнеја. Постоји кашаљ;
• поремећаји уринарне функције: понекад се повећава мокрење или бол у току овог процеса, а поред тога се развија импотенција или ноктурија. Постоји полиурија или дисурија;
• манифестације алергија: у неким случајевима постоје осипови на кожи и свраб. Појављују се једне кошнице, един Квинке, као и мултиформна еритема;
• други: можда постоји ушни прстен, бол у очима, коњунктивитис, мрзлица и крв на носу. Поред тога, развијају се алопеција, диплопија, гинекомастија и ксерофалмија. Такође постоје поремећаји смјештаја, вида или укуса, а постоји и смањење или повећање телесне масе. Повремено се јавља дерматитис. Постоји поремећај пигментације коже и ксеродермије са парозијом, као и напади на хладне знојење.

Прекомерна доза

Симптоми предозирања: маркед пад крвног притиска, након чега може уследити појавом рефлекса типа тахикардије, као прекомерном периферна вазодилатацијом (ризик и отпорност на јако изражен спуштање индикатора крвног притиска, са могућим даљим развојем шока или смрти).

Да би се елиминисали поремећаји, додељен је активни угаљ (нарочито током првих 2 сата након тровања), а затим испирање желуца (понекад). Такође, жртву треба поставити тако да његови удови имају повишену позицију и стално подржавају рад ЦАС-а, надгледају пулмоналне и срчане функције, а додатно за диурезу и БЦЦ.

Да би се обновио васкуларни тонус, као и показатељи крвног притиска (у одсуству контраиндикација), дозвољено је користити вазоконстриктивне лекове. Поред тога, врши се интравенозна ињекција калцијевог глуконата. Пошто се већина амлодипина синтетише протеинима сурутке, процедура хемодијализе ће бити неефикасна.

Интеракције са другим лековима

У случају комбиноване употребе лека са циметидином, нема промене у фармакокинетичким параметрима амлодипина.

Истовремена примјена Васкоцхина и НСАИД-а (посебно индометацина) не доводи до развоја значајних интеракција.

У комбинацији са петљи или тиазидним диуретика, као и са АЦЕ инхибиторима, нитратима и верпамилом са бета-блокаторима може посматрати појачањем антихипертензивни и антиангинозна својства канала Блокатори Ца. Њихов антихипертензивни ефекат се може побољшати и комбиновати са неуролептицима и α-блокаторима.

Амлодипин не утиче на индексе синтезе са плазма протеином супстанци као што су индометацин са фенитоином и дигоксин са варфарином (ин витро).

Једнократна употреба антацидних лекова који садрже магнезијум или алуминијум има мало ефекта на фармакокинетичка својства амлодипина.

Једна доза силденафила у количини од 100 мг код особа са есенцијалним облицима хипертензије не изазива промене у фармакокинетичким параметрима амлодипина. Када поново унесете 10 мг лека у комбинацији са применом 80 мг аторвастатина, не дође до значајних промена у фармакокинетици ове друге.

Комбинована употреба лекова са дигоксином код добровољаца не мења клиренс у бубрезима, а уз то и серумске вредности дигоксина.

Једнократна и поновљена употреба Васконије у дозама од 10 мг не утиче значајно на фармакокинетичка својства етилног алкохола.

Амлодипин не утиче на промене у индексима ПТВ, које су узроковане супстанцом варфарин.

Фармакокинетика лекова циклоспорина се мало разликује под дејством амлодипина.

Комбинација поједине дозе сока од грејпфрута (240 мл) заједно са Васконином (10 мг) не утиче значајно на фармакокинетику последњег.

[1], [2]

Услови складиштења

Васкопин мора се држати на тамном месту у условима максималне температуре од + 25 ° Ц.

[3]

Рок трајања

Васкофин се може користити у периоду од 4 године од дана пуштања лека.