Велаксин

Велаксин је лек из категорије антидепресива.

Индикације Велаксин

Користи се у лечењу епизода тешке депресије (поред тога, такође, да спречи њихов развој). Поред тога, користи се за генерализоване поремећаје анксиозности и социјалне фобије.

[1]

Образац за издавање

Отпуштање у капсуле. Унутар једног блистер паковања садржи 10 капсула, у посебном пакету - 3 блистер плоче. Такође, 14 капсула се производе унутар блистер паковања. У одвојеном пакету, постоје 2 блистера.

[2], [3]

Фармакодинамика

Антидепресивна својства венлафаксина су повезана са потенциацијом активности неуротрансмитера у региону ЦНС.

Венлафаксин са главним продуктом распадања (О-десметилвенлафаксин - ЕФА) је снажно инхибирање лекова за обрнуто серотонин и норепинефринно хватање аспартатног типа. Поред тога, ове супстанце могу да инхибирају процес обрнутог хватања допамина помоћу неурона.

Активна компонента лека, заједно са ЕФА, у случају појединачне или вишеструке употребе, смањује манифестације β-адренергичног типа. Са сличном ефективношћу, они такође утичу на хватање уназад неуротрансмитера. У овом случају, венлафаксин не врши преовлађујући утицај на активност МАО агенса.

Штавише, венлафаксин нема афинитет са фентсиклидиновими, бензодиазепина и опијата или НМДА завршетака, а не утиче на ослобађање норепинефрина процеса головномозговие кроз ткиво.

Фармакокинетика

Око 92% супстанце се апсорбује након уноса појединачне дозне капсула. Када се користе капсуле са типом продуженог ослобађања, максималне вредности активне компоненте и његовог метаболита унутар плазме се примећују у периоду, односно 6.0 ± 1.5, а такође и 8.8 ± 2.2 сати.

Стопа апсорпције супстанце је спорија од аналогних вредности његове елиминације. Стога, реал-тиме халф-лифе при коришћењу капсуле са продуженим ослобађањем типа (15 ± 6 сати) се генерално може сматрати период полуабсорбтсии им замењујући праву полураспада (5 ± 2 сати) која се развија у случају лека са типу тренутним ослобађањем.

У случају пријемних једнаки дневне дозе лекова у облику таблета са тренутним дејством или капсулама са продуженим дејством, ефекат и активног састојка, а метаболита била слична за оба облика лека. Флуктуације у плазматским вредностима лекова биле су мало ниже када се користе капсуле са продуженим дејством. Због тога, продужене капсуле имају смањену стопу апсорпције, али док је запремина (усисни) запремина иста као и код таблета са непосредним дејством.

Изливање венлафаксина са његовим продуктима распадања се углавном врши преко бубрега. Око 87% компоненте се излучује у урину у периоду од 48 сати (непромењене компоненте, коњуговани и некоњугирани ЕФА или други секундарни продукти распада се повлаче).

Полувреме венлафаксина са активним производом распада (Б-десметилвенлафаксин) продужава се код људи са отказом јетре / бубрега.

Употреба капсула са продуженим дејством заједно са храном не утиче на апсорпцију компоненти лека.

[4], [5]

Дозирање и администрација

Лијекове са капсулама треба конзумирати храном, гутати целину и испирати водом. Не стављајте, отварајте или не жвакајте капсуле, већ их ставите у воду. Пријем се одвија једном дневно у приближно истом времену - ујутру или увече.

У стању депресије, потребно је узимати 75 мг лека дневно. У случају такве потребе, могуће је повећати дозу до 150 мг једном дневно након 2-недељног курса употребе. Ово је учињено како би се добио накнадно клиничко побољшање. Уз благи степен болести, дневна доза се може повећати на 225 мг, ау великој мери до 375 мг. Свако повећање дозирања је потребно након сваке 2 недеље или дуже (генерално након најмање 4 дана) - за 37,5-75 мг.

У случају коришћења Велаксина у дози од 75 мг, антидепресивни ефекат лекова је примећен након завршетка 2 недеље терапије.

У третману поремећаја анксиозности генерализованог типа, као и социјалних фобија.

Током лечења индивидуалних анксиозних поремећаја (међу којима је и социјалне фобије) дневно, препоручује се узимање 75 мг лека. Ако је то потребно да би се добио јачи ефекат лека, после 2 недеље третмана дозвољено је повећање дневне дозе на 150 мг. Такође, дозвољено је повећање до 225 мг дневно. Повећање дозирања је потребно након сваке 2 недеље терапије (или дуже, али не мање од 4 дана касније) - на 75 мг.

У случају узимања лекова брзином од 75 мг, анксиолитички ефекат се развија након прве медицинске недеље.

Да се спречи развој рецидива или са подстицајним врстама лечења.

Лекари препоручују лијечење депресивних епизода у периоду од најмање шест мјесеци.

Уз помоћну форму лечења, а поред тога што спречавају појаву рецидива или нових депресивних епизода, често се користе дозе сличне онима које су ефикасне у лечењу обичне депресивне епизоде. Лекар је потребан константно, најмање једанпут у периоду од 3 месеца да би се утврдио степен ефикасности продуженог терапеутског курса.

Завршетак употребе венлафаксина.

Током краја употребе лекова, потребно је постепено смањити његову дозу. Када користите Велаксин више од 6 недеља, требало би да смањите дозу најмање 2 недеље.

Временски интервал потребан за постепено смањење дозирања зависи од величине дозе узимане током терапије, као и од трајања курса и индивидуалне толеранције пацијента.

Неадекватан бубрег или јетре.

Људи са бубрежном инсуфицијенцијом, у којима ГФР износи> 30 мл / минут, није потребно мењати дози. Са ГФР <30 мл / мин, дневна доза лека треба смањити за 50%. Људи на хемодијализи такође треба да смањују дневну дозу лекова за 50%. У овом случају, треба узети Велаксин на крају поступка лечења.

Људи са умереном отказом јетре дневне дозе такође смањују за 50%. Понекад је потребно смањење од преко 50%.

[9]

Користите Велаксин током трудноће

Користити капсуле Велакин током трудноће или уз лактацију је забрањено.

Контраиндикације

Међу главним контраиндикацијама:

• нетолеранција конститутивних елемената дроге;
• комбинована употреба са инхибиторима лекова МАО, а такође иу периоду од 2 недеље након завршетка примене последњег;
• потребно је поништити употребу венлафаксина најкасније 1 недељу пре почетка лечења уз употребу било којег лијека из категорије МАОИ;
• повећан крвни притисак у тешкој форми (180/115 или више пре почетка лечења);
• присуство глаукома;
• проблеми са уринирањем због недовољног излива урина (нпр. Код болести простате);
• отказивање бубрега / јетре у тешкој мери;
• Није било студија о ефикасности и безбедности употребе дрога код деце, тако да им није дозвољено узимати лекове.

[6]

Последице Велаксин

Узимање капсула може изазвати такве нежељене ефекте:

• реакције из ЦЦЦ-а: често постоји експанзија крвних судова (углавном у облику црвенила на лицу или врућим флусовима), као и повећање крвног притиска. Понекад се развија тахикардија, ортостатски колапс и ниво крвног притиска се смањује. Индивидуална фибрилација вентрикула, брз срчани утјецај, продужење КТ интервала, губитак свести и вентрикуларна тахикардија (то укључује аритмију типа пироуета);
• поремећаји гастроинтестиналног тракта: често се јавља запртје, повраћање, погоршање апетита и мучнина. Понекад може доћи до знојења зуба;
• манифестације лимфе и крвотока: повремено постоје крварења у слузници (на примјер, у гастроинтестиналном тракту) и екхимоза. У неким случајевима, период крварења може се повећати и тромбоцитопенија се развити. Можда настанак крвавих дискрасија (ово укључује неутропенску и панцитопенију, агранулоцитозу и апластичну анемију);
• поремећаји храњивог метаболизма и метаболизма: често се смањује тежина и повећава серумски холестерол. Мање често постоји хипонатремија, постоји одступање од функционалних вредности јетре и повећања телесне масе. Повремено се јавља дијареја, хепатитис, панкреатитис и синдром хиперсекретије АДХ, а индекс пролактина се повећава;
• неправилности у раду Народне скупштине: често постоји слабљење либида, мишићне хипертоницити, вртоглавица, и поред поремећаја спавања, тремор и парестезија, суве слузокоже, осећања нервозе, седације и несанице, и акатизије, и проблеми са координацијом равнотеже. Мање су обичне халуцинације, осећај апатије, миоклоније и интоксикације серотонина. Повремено постоје манично симптома, конвулзије, еспрапирамидалним синдроми (укључује дискинезије и дистоније), ЦСН (укључујући симптомима сличним НМС) и рабдомиолизе поред, степен покојног дискинезије епилепсије и тинитус. Можда развој делирија или психомоторне агитације;
• ментални поремећаји: често постоји несаница, осећај деперсонализације и конфузије, а поред чудних снова. Можда појављивање мисли о самоубиству и развој самоубилачког понашања;
• реакција респираторног система: развија се углавном зивање. Могућа појава плућног типа еозинофилије;
• манифестације коже: често постоји хиперхидроза (такође и ноћу). Мање често има свраба, алопеције и осипа. Повремено постоје синдроми Лиелл или Стевенс-Јохнсон и полиформа еритема;
• реакције чула: често се посматра мидриасис, поремећај смештаја или вида и главкома. Поремећај окусних пупка појављује се мање често;
• поремећаји у систему урина и бубрега: често се јавља дисурија (обично постоје тешкоће на почетку урина). Повремено, постоји кашњење уринирања;
• поремећаји на подручју млечних жлезда и репродуктивних органа: често мушкарци развијају поремећај ејакулације и импотенцију; жене развијају поремећаје аноргазмије и менструалног циклуса који се развијају због повећања броја неправилних крварења (нпр. У метрорагији или менорагији);
• системске манифестације: постоји општи осећај замора или слабости, а поред тога анафилаксија, грозница и фотосензитивност.

[7], [8]

Прекомерна доза

Манифестације друг овердосе: мењају параметри у поступку ЕКГ (продужетак КТ-интервала блок леве гране, као продужење КРС-комплекса), ПТ и тахикардије смањење коморе код крвног притиска, брадикардија, вртоглавице и мидријаза као и појавом конвулзија, повраћање и сметње раста свести (од осећаја поспаности до стања коме). Често такви поремећаји и знаци иду сами себи.

При лечењу интоксикације потребно је одржати пролазност у респираторном систему, обезбеђујући адекватну засићење кисеоника и вентилацију.

Потребно је дуго времена за надгледање срчане фреквенције и виталних функција, а поред симптоматског и помоћног лијечења. Такође се може користити активни угљеник. Забрањено је изазивање повраћања, јер постоји могућност аспирације.

[10], [11]

Интеракције са другим лековима

Лекарства ИМАО.

Комбинација венлафаксина са препаратима МАОИ је забрањена.

Постоје извјештаји о озбиљним нежељеним ефектима код људи који су престали узимати МАОИ-е недуго прије почетка венлафаксина или узимању венлафаксина непосредно прије кориштења МАОИ-а. Међу реакцијама уочених грчеви, повраћање, тремор, мучнина и вртоглавица, обилно знојење, грозница, типа и стања, против којих су уочени симптоми попут конвулзије и ЦСН и понекад фатална.

Као последица тога, венлафаксин треба користити најмање 2 недеље након завршетка терапије са МАОИ.

Препоручује се да се посматра најмање 14 дана између краја употребе циркулишућег МАОИ са моклобемидом, као и иницирање терапије против венлафаксина. Када се користе МАОИ због нежељених реакција описаних горе, током овог преноса пацијента на венлафаксин из моклобемида, овај период треба да буде најмање 1 недеља.

Лијекови који утичу на функцију ХЦ.

С обзиром на механизам излагања леку Велаксина, и поред ризика од серотонина интоксикација, у случају комбинације лекова који подразумева стању да утиче на пренос нервних импулса типа серотонергични (укључујући она селективних инхибитора лекова инверзну серотонина сликај Триплане или литијум ПМ), терапија треба направљен са опрезом.

Индинавир.

Узимање лекова заједно са индинавиром изазвало је смањење нивоа пика и вредности АУЦ-а за 36% и 28%, респективно. Поред тога, индинавир није имао ефекта на фармакокинетичке карактеристике венлафаксина са ЕФА.

Варфарин.

Код особа које узимају варфарин, са почетком коришћења венлафаксина, може се посматрати повећање антикоагулантних особина. Поред тога, дошло је до повећања индекса ПТВ-а.

Галиперидол.

Будући да се халоперидол може акумулирати у телу, његов ефекат се може побољшати.

Циметидин.

Циметидин ундер вредности равнотеже може да инхибира метаболизам венлафаксин у првом пролазу, али немају значајан утицај на формирање и елиминацију супстанци Б-десметХ-венлафаксин, унутар крвотока у много значајним количинама. Ово нам омогућава закључак да комбинација наведених лекова код здравих особа неће захтевати промјену дозе. Али код старијих особа са поремећајем у јетри, таква комбинација треба користити превидно, јер нема информација о интеракцији дроге. У том случају је неопходно стално праћење терапијског процеса.

Лекови који успоравају ефекат елемента ЦИП2Д6.

Изоензима ЦИП2Д6, који је одговоран за процесе генетских полиморфизама, а делује на метаболизам великог броја антидепресива претвара венлафаксин супстанцу у својој главној производа разградње - ОДВ. Ово ствара услове за развој интеракције Велаксина са инхибиторним лековима елемента ЦИП2Д6.

Интеракције које смањују количину активне компоненте претворене у ОДВ, у теорији, може повећати вриједности супстанце у серуму и смањити индексе његовог активног продукта разградње.

Кетоконазол (инхибиторна супстанца елемента ЦИП3А4).

Тестови кетоконазол ин брзих и спорих метаболизерс ЦИП2Д6 компоненте показала да када користите овај лек компонента венлафаксин АУЦ повећану (односно 21% и 70%). Такође се повећава ниво О-десметилвенлафаксина (за 23% и 33%, респективно).

Комбинација са инхибиторима супстанцом ЦИП3А4 лека (итраконазол међу онима, кларитромицин са атазанавир и вориконазол, а поред тога, индинавир, саквинавир и нелфинавир позаконазол и телитромицин, кетоконазол и ритонавир) повећава ефективних показатеља лека компоненту и ЕФА. Сходно томе, потреба да се пажљиво комбиновати наведене припреме и Велаксин.

Хипогликемични и хипотензивни лекови.

Постоји повећање индекса клозапина, који има привремену везу са развојем нежељених ефеката (то укључује нападе) након завршетка употребе венлафаксина.

Када узимате венлафаксин, морате престати да користите алкохол.

[12], [13], [14]

Услови складиштења

Велаксин треба држати на месту које није приступачно за дјецу. Вредности температуре су максимално 30 ° Ц.

[15]

Рок трајања

Велаксин се може користити у периоду од 5 година од дана пуштања лека.

[16]