Велбутрин

Велбутрин је психоаналептик из категорије других антидепресива.

Индикације Велбутрина

Користи се у лечењу депресивних стања високе јачине.

[1], [2], [3]

Образац за издавање

Ослобађање се прави у таблетама, у количини од 10 комада унутар блистер плоче. Кутија садржи 6 таквих плоча.

[4], [5]

Фармакодинамика

Бупропион је супстанца с селективним ретардацијским дејством на процесе неуронског хватања катехоламина (допамина са норепинефрином). Ова компонента има минималан утицај на процесе хватања индоламина (серотонина), а такође не спречава активност МАО-а.

[6]

Фармакокинетика

Усисавање.

Када су бупропион давали волонтери током студије, максималне вредности супстанце унутар плазме биле су забележене након 3 сата.

Информације добијене након 3 клиничка испитивања сугеришу да се вредности бупропиона могу повећати употребом таблете уз храну. Након примене са храном, максимални параметри плазме компоненте повећавају за 11%, као и 16% и 35%, а вредности АУЦ повећавају за 17%, 17% и 19% за 3 теста.

Бупропион заједно са својим метаболичким производима има линеарне фармакокинетичке карактеристике са продуженом употребом лекова у деловима од 150-300 мг / дан.

Дистрибуциони процеси.

Бупропион има висок индекс запремине дистрибуције - око 2000 литара. Активни елемент лека са његовим метаболичким производом (хидроксибупропион) је умерено синтетизован са протеином крвног плазме (за 84%, а такође 77%, респективно). Степен протеинске синтезе трихидробупропиона је приближно половина оне бупропиона.

Метаболички процеси.

Унутар тела долази до интензивног метаболизма бупропиона. Унутар плазме постоје 3 фармакоактивни метаболички производи: хидроксибупропион заједно са његовим аминоалколским изомерима - треохидробупропионом, као и еритрохидробупропијом.

Излучивање.

Око 87% активног елемента се излучује у урину (мање од 10% супстанце - у облику активних производа распадања), а до 10% се излучује фецесом. Повлачење, непромењен бупропион је само 0,5%.

Просјечан клиренс супстанце након употребе лека је око 200 литара / сат, а просјечна вриједност полувремена је око 20 сати.

[7], [8], [9]

Дозирање и администрација

Лек почиње да делује на тело најмање 2 недеље након почетка терапије. Пуни ефекат од његове употребе може се очекивати тек после неколико седмица курса, као иу случају узимања других антидепресива.

Таблете се гутају целе, не жвакају, а такође их не млевају / делују, јер као резултат, ризик од развоја нежељених ефеката (на примјер, напади) може повећати.

Дозе за одрасле.

Величина максималне појединачне дозе је 0,15 г. Таблете треба конзумирати два пута дневно у интервалу од најмање 8 сати.

Често често пацијенти који узимају пилулу имају несаницу, која је често привремена. Смањивање фреквенције овог симптома може бити уздржавање од узимања лекова пре одласка у кревет (са интервалом од 8 сати између апликација) или смањење величине дела, ако је прихватљиво.

Величина почетног дела је једнократна доза од 150 мг дневно.

За људе који нису довољни да узимају 0,15 грама лекова дневно, можете постићи побољшање повећањем дела на максималне вредности од 0,3 г / дан (0,15 г двапут дневно).

Када елиминишете акутне депресивне епизоде, узмите антидепресиве најмање шест месеци. Утврђено је да ће лек у дози од 0,3 г / дан имати медицински ефекат у дугом терапијском периоду (до 12 месеци).

Дозирање за старије особе.

Због чињенице да није могуће искључити могућност нетолеранције код Велбутрина код неких старијих пацијената, можда ће бити потребно смањити учесталост примјене или величину дела лека.

Величина служи за особе са бубрежним проблемима.

Терапија почиње са смањеним дозама или са мањом фреквенцијом пријема, јер се бупропион са метаболичким производима акумулира у овој категорији третираних строжије него у стандардним условима.

Делови за особе са поремећајем деловања јетре.

Људи са болести јетре треба пажљиво користити лек. Због релативно високу варијабилност фармакокинетичких особина лекова особама које имају благи облик лак поремећаја јетре, потребно је узети лек једном дневно у дози од 0.15 г

Људи са цирозом јетре у тешкој форми требало би да узму веома пажљиве пилуле. За ове пацијенте, максимална величина служи се 0,15 г са дневном дозом ЛС.

[12], [13], [14]

Користите Велбутрина током трудноће

Одвојени епидемиолошки тестови утицаја Велбутрина на трудноћу током трудноће открили су ризик од интраутериног оштећења ССС у фетусу у случају употребе дроге у првом тромесечју. Ове информације у различитим тестовима нису биле исте.

Лекар који лечи треба да размотри могућност прописивања алтернативне терапије за жену која је у фази планирања трудноће или за већ трудницу. Препоручити исти лек треба да буде само у ситуацијама када су вероватне користи апликације веће од ризика од компликација код фетуса.

Због чињенице да се бупропион са његовим продуктима разградње може излучити заједно са мајчиним млеком, током лијечења са Велбутрином потребно је мало времена одустати од дојења.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• пацијенти који су нетолерантни бупропиону или другим елементима лека;
• људи који пате од напада;
• особе које су у овом тренутку изненада престале да користе седативе лекове или пију алкохол;
• именовање на људе који истовремено узимају било који други лек који садржи бупропион - зато што је учесталост појављивања конвулзивних напади одређена величином дозе ове супстанце;
• присуство у анамнези пацијента или анорексију или булимију нервозне природе присутне управо сада, јер ова категорија пацијената има честе нападе када је бупропион коришћен у фази брзог ослобађања;
• комбинована употреба са МАОИ. Интервал између заустављања пријема МАОИ неповратног и иницирања терапије с Велбутрином треба да буде најмање 2 недеље.

[10]

Последице Велбутрина

Употреба лекова може узроковати следеће нежељене ефекте:

• лезије које утичу на имунитет: често постоје знаци нетолеранције, на пример, уртикарија. Поједине ноте озбиљних симптома високе осетљивости, укључујући бронхијални спазм / диспнеја, един Куинцке или анафилаксију. Мијалгија са артралгијом, као и фебрилно стање, јављају се заједно са осипом и другим манифестацијама одложене нетолеранције. Слични симптоми су благо слични серумској болести;
• метаболичке манифестације и дигестивни поремећаји: често се посматра анорексија. Понекад се јавља губитак тежине. Поремећај вредности глукозе унутар крви;
• менталне поремећаји: често постоји несаница. Могући развој поремећаја спавања. Често постоји осећај анксиозности или узбуђења. Понекад постоји стање дезоријентације, дисфорије или депресије. Појављују се индивидуална осећања узнемирености, агресије, раздражљивости и непријатељства; појављују се чудни снови или халуцинације, а поред тога развијају се и параноидне мисли, заблуде и стање деперсонализације. Можда постоје психозе, мисли о самоубиству, али и самоубилачко понашање. Можда развој маније, еуфорије, хипоманије и промена у стању психе;
• поремећаји који утичу на централни нервни систем: често се примећују главобоља. Често се јавља вртоглавица, проблеми са меморијом, тремор, миоклонус, мигрена, дистонија, али и осећај поремећаја анксиозности и укуса. Понекад може развити вртоглавицу, дизартију, проблеме са пажњом и концентрацијом, као и акатизија. Поремећаји ЕКГ и конвулзије се јављају повремено. Парестезија, атаксија, проблеми са координацијом мотора, дистонијом, синкопом и парализом тремора понекад се примећују. Можда развој делириума, дискинезије, коме и проблема са осјетљивошћу;
• лезије у области визуелних органа: често се примећује видно кршење. Повремено се развија диплопија. Понекад је забележена мидриасис. Могуће је повећати вриједности ИОП-а;
• поремећаји који утичу на слушне органе: често постоји прстен за уши;
• симптоми у срцу: понекад постоје поремећаји срчаног ритма, тахикардија и промјене у вриједностима ЕКГ-а. Повремено се развија инфаркт миокарда. Такође је могуће повећати крвни притисак и појаву едема. Појединачна је забележила повећану брзину срца
• реакције васкуларног система: често се повећава ниво крвног притиска (понекад значајан), а поред тога црвенило. Отвара се ортостатски колапс или вазодилатација;
• знаци дигестивног активности: често јавља проблем у гастроинтестиналном тракту (укључујући повраћање, мучнина) и сувоће оралне слузнице. Често се јављају дисфетички симптоми, запртје и бол у стомаку. Понекад постоји иритација десни и појаву зубобоља. Могућа је и цревна перфорација;
• поремећаји хепатобилиарног система: постоји један хепатитис или жутица, а поред тога се повећава индекс ензима јетре;
• оштећење подкожних слојева и коже: често обележене хиперхидрози, осипом и сврабом. Поједини се појављује Стевенс-Јохнсонов синдром или мултиформни еритем, а поред тога се псоријаза погоршава. Могући развој алопеције;
• лезије респираторних органа: понекад постоји емболија плућа. Може доћи до бронхитиса;
• Дисфункција ОДД-а и везивног ткива: трзање мишића се посматра само-лично. Могу се очекивати рабдомиолиза или артритис;
• проблеми у раду урогениталног система и бубрега: најчешће означавају инфекције које утичу на уринарне органе. Понекад постоји слабљење либида. Уринирање је често чешће, или постоји кашњење уринирања. Могући поремећаји менструалног циклуса, развој глукозурије, импотенције, ноктурије, гинекомастије, као и појаву отока код тестиса;
• системски поремећаји: често постоје болови у грудној групи, стање грознице и астенија;
• проблеми са хематопоетским процесима: може постојати тромбоцитопенична или леукопенија, као и леукоцитоза.

[11]

Прекомерна доза

Поред симптома који су међу споредним ефектима који су довели до токсичности манифестације попут губитка свести, сензација и успаваност промена на ЕКГ очитавања (проводљивости поремећај, као што је продужење КРС-интервал вредности) или аритмије. Постоје и докази о фаталном исходу.

Да би се елиминисало предозирање, неопходно је хоспитализовати жртву која треба пратити индикације ЕКГ-а и рад виталних органа. Неопходно је осигурати да се проузрокована проходност респираторних канала, да нема проблема са вентилацијом и оксигенацијом. Такође је потребно узети активни угаљ. Индукција повраћања није потребна. Бупропион нема специфичан антидот.

Пратећа терапија одређује се условом жртве или препорукама посебне установе која се бави лечењем ињекција (ако постоји).

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21],

Интеракције са другим лековима

Метаболички процес доводи до конверзије бупропиона у његов главни производ активне деградације - хидроксибусија. Овај процес се јавља углавном уз учешће хемопротеина П450 ИИБ6 (тип ЦИП2Б6). Због ове бриге је потребна приликом комбиновања лек са лековима који делују на изоензима ЦИП2Б6 (попут клопидогрел ифосфамид, циклофосфамид орфенадрин и тиклопидина).

Док се бупропион не метаболише са изоензимом ЦИП2Д6, тестови ин витро 450 показали су да овај елемент заједно са хидроксибупромијом успорава метаболички процес ензима ЦИП2Д6. Током фармакокинетичких тестова, употреба бупропиона повећала је вредности плазме десипрамина. Овај ефекат је примећен најмање 7 дана након што је узет последњи бупропион. Када се комбинује са лековима чији метаболизам се врши углавном помоћу изоензима (нпр антиаритмици, ССРИ, антипсихотици, трицикли и појединих п-блокатори) треба да почне третман лековима таквим минималним порцијама. Када Веллбутрин круг хуманој терапији, која већ узима лек, уз учешће ЦИП2Д6 метаболише елемента, потребно је оценити варијанту са смањењем дозе лека, нарочито за лекове који имају уску индекс оффициналис.

Лекови ефективног утицаја који захтевају метаболичку активацију помоћу ЦИП2Д6 елемент (као што је тамоксифен), способни да смањи лековито дејство у комбинацији са лекова инхибирају активност ЦИП2Д6 компоненте (бупропион).

Иако супстанца циталопрам није изложена примарном метаболизму који укључује елемент ЦИП2Д6, подаци једног теста показују да бупропион повећава максималне вредности и АУЦ ниво циталопрама за 30% и 40%, респективно.

Због чињенице да постоји интензивна метаболизам бупропион, комбинација супстанци са лековима појачивачи метаболизам (између таквог фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал са ефавиренц, а поред ритонавир) или га депресиван, може довести до промена у ПП излагања леку.

Резултати низа клиничких тестова на добровољцима су показали да ритонавир (два пута дневно унос 0,1 г или 0,6 г ПП) или 0,1 г ритонавир, лопинавир са 0,4 г (два пута дневно прихватном) у зависности од величине делови од око 20-80% смањили су вредности бупропиона са својим главним метаболичким производима.

Слично томе, појединачна доза ефавиренза у дози од 0,6 г дневно током 14 дана смањује за око 55% ниво бупропионола.

Овај ефекат ритонавира са лопинавиром, као и ефавирензом, долази због индукције метаболичког ефекта на бупропион. Људи који користе било који од ових лекова, у комбинацији са лековима који имају бупропион, могу захтевати употребу виших доза бупропиона, али је забрањено да пређу максимално дозвољене границе препоручених порција.

А резултати клиничких испитивања нису показале фармаколошко кинетички интеракцију између активног елемента АМ са алкохолних пића, постоје усмени докази да ЦНС развила негативне симптоме или примећено смањење толеранције алкохола у појединцима конзумирају такве напитке током терапије користећи Веллбутрин . Употреба алкохола у периоду терапије треба смањити на минимум или потпуно прекинути.

Постоје докази о повећању учесталости развоја токсичних ефеката у односу на централни нервни систем када се лек комбинује са амантадином и леводопом. Користите лек са људима који користе амантадин или леводопу са опрезом.

Комбинована употреба лекова и НТС може довести до повећања крвног притиска.

Утицај на резултате лабораторијских студија.

Постоје подаци о присуству интеракције лекова са тестовима, који се користе за брзо идентификовање присуства лекова у урину. Студије могу произвести лажне позитивне резултате, нарочито ако се открију амфетамини. Да бисте потврдили позитиван резултат, потребно је користити алтернативу хемијском методом.

[22]

Услови складиштења

Велбутрин се мора држати ван домашаја деце. Температуре су максимално 25 ° Ц.

[23],

Рок трајања

Велбутрин се може користити 2 године од дана производње лекова.

[24]

Коментари

Веллбутрин добија прилично неколико прегледа, а мишљење пацијената у њима је прилично поларно. Лек се веома успешно користи за елиминацију депресија. Осим тога, често се запише да лек може помоћи у олакшању стања током престанка пушења.

С циљем лечења депресије, лек је врло ефикасан, али има значајан недостатак - присуство непријатних нежељених ефеката који се развијају током 1-2 недеље употребе. Међу предностима за мушкарце, може се констатовати да лек не потискује еректилну функцију.

Да би се постигли потребни лекови и како би се смањио ризик од нежељених ефеката, треба започети терапију узимањем 0,15 г Велбутрина. Понекад је неопходно одабрати оптимално време за узимање дрога, постоје људи за које је пилула најприкладнија прије спавања, али постоје и они којима је потребно узимати лек рано ујутру (5-6 сати).

Такође, међу недостатком лекова:

• Да бисте је добили, потребан вам је рецепт;
• превише негативних симптома;
• довољно висока цена.