Верапамил

Верапамил има антиангиналну и антиаритмичку активност.

Индикације Верапамилла

Користи се у следећим поремећајима:

• суправентрикуларна тахикардија;
• напорна ангина, која има стабилан карактер;
• ангина пекторис, код које су уочени поремећаји суправентрикуларног ритма;
• синусна срчана тахикардија;
• екстрасистолни суправентрикуларни тип;
• атријална фибрилација;
• хипертензивна криза (интравенска метода);
• повишеног крвног притиска.

Образац за издавање

Ослобађање терапеутског агенса врши се у таблетама или дражејима запремине 40 и 80 мг, и додатно у таблетама са продуженим типом утицаја (запремина 0.24 г) и у 2.5% раствору за интравенске ињекције.

[1], [2], [3]

Фармакодинамика

Верапамил блокира активност Ца канала. Лијек има антихипертензивно, антиангинално и антиаритмичко дјеловање.

Ефекат лека заснива се на блокирању активности "спорих" Ца канала који се налазе унутар ћелија миокарда, ћелија глатких мишића и проводног срчаног система. У исто време, ови канали су присутни унутар глатких мишића материце, бронхија и уретре. Блокада доводи до стабилизације патолошки повећане струје јона калцијума унутар ћелија. Слабљењем трансмембранског уласка Ца2 + елемента унутар кардиомиоцита, лек смањује број откуцаја срца и снагу контракција миокарда, што доводи до смањења потребе за кисеоником миокарда.

Верапамил смањује мишићни тонус васкуларних мембрана и доводи до експанзије артериола, што слаби отпор унутар великог круга протока крви и смањује накнадно оптерећење. Поред тога, лек повећава коронарну циркулацију. Он инхибира процесе АВ проводљивости и сузбија аутоматску активност синусног чвора, захваљујући чему се лек може користити за аритмије суправентрикуларног типа.

Лек има израженији ефекат на проводни систем (АВ и синусни чвор), а ефекат на крвне судове је мање изражен. Лек побољшава секрецију бубрега. Мора се запамтити да лијек погоршава постојећу срчану инсуфицијенцију, а узрокује и АВ-блокаду и јаку брадикардију.

[4], [5], [6]

Фармакокинетика

Супстанца се скоро потпуно апсорбује уласком у гастроинтестинални тракт. Вриједности Цмак крви се биљеже након 1-2 сата. Синтеза са протеинима крви је 90%.

Подвргнут брзом интрахепатичном метаболизму. У случају терапије, ефекат лека се појачава, јер се диклофенак и његови метаболички производи акумулирају у организму.

Полуживот након једнократне употребе је 3-6 сати, ау случају дуже употребе достиже 12 сати. Излучивање се врши путем бубрега (приближно 74%).

[7], [8], [9], [10]

Дозирање и администрација

Редовне таблете за тахикардију или пилуле ангине се узимају орално пре јела, 3 пута дневно, у порцији од 40-80 мг. Да бисте смањили вредности високог крвног притиска, морате користити лек 2 пута дневно (дневни део у овом случају може да достигне 0,48 г).

Деца млађа од 5 година су обавезна за тај дан да користе 40-60 мг лека.

Таблете са продуженим ефектом са повишеним вредностима крвног притиска узимају се ујутро у порцијама од 0,24 г. Препоручује се започети терапију са смањеном количином - 0,12 г 1 пута дневно. Надаље, након 14 дана, врши се повећање дозе. Такође се може повећати на 0,48 г на дан (2-струки унос са 12-часовним интервалом). Ако је неопходно, продужени циклус третмана је забрањен за употребу више од 0,48 г дневно.

Да би се зауставио развој хипертензивне кризе, лек се интравенозно убризгава млазном методом у количини од 5-10 мг. У случају поремећаја пароксизмалног ритма, доза и пут примене су слични. У одсуству резултата, исти део се поново уводи после 20-30 минута. Уз помоћне процедуре, лек се интравенозно убризгава кроз ИВ (користи се раствор НаЦл или декстроза). Величина 1-пута интравенске дозе за дете старости 1-5 година је 2-3 г супстанце.

[14], [15], [16], [17]

Користите Верапамилла током трудноће

Тренутно нема информација о фето- и ембриотоксичности лека. Може се користити код трудница, али само у случајевима када се очекује већа вјероватноћа од развоја компликација. Али у исто време се често прописује током трудноће. Постоје и опстетријске и медицинске индикације за његову употребу.

Опстетричари:

• ризик од прераног почетка рада (у комбинацији са другим лековима);
• плацентна инсуфицијенција;
• нефропатија код трудница.

У случају ризика од прераног давања лека, користити заједно са гинипраломом; Узмите Верапамил треба мало раније - 20-30 минута. Рецензије показују да употреба гинипрал не доводи увек до тахикардије, што елиминише употребу Верапамила, али обично је и даље неопходно.

Пошто лек утиче на метаболизам калцијума, често се користи у ситуацијама када постоји ризик прераног почетка рада. Нађено је да се токолитички третман може изводити искључиво употребом агенаса који блокирају Ца канале. Након што се прогутају, амплитуда контракција материце је значајно смањена (понекад долази до потпуног престанка ове активности).

У случају лаке фазе нефропатије могуће је монотерапијско коришћење лекова, а уз развој прееклампсије користе се комбиноване методе, укључујући магнезијум сулфат (има диуретик, антиконвулзивно и антихипертензивно дејство), узима 80 мг Верапамила дневно и друге лекове.

Терапеутски:

• аритмије (укључујући суправентрикуларну тахикардију);
• повишене вредности крвног притиска. Ово је један од антихипертензивних лекова који се користе код трудница (и може се користити дуже време), мада је труднице ретко прописују као основни антихипертензивни лек;
• ангина пецторис

Коментари жена које су користиле лек током трудноће показују да показују ефикасност, да се толеришу без компликација када се користе у медицинским дозама, и да немају негативан ефекат на фетус.

У постпарталној анализи, жене које су користиле лијек у првом тромјесечју, није било повећања учесталости конгениталних дефеката повезаних с његовом примјеном код новорођенчета. Такође, нису пронађене негативне манифестације код беба оних жена које су узимале Верапамил у другом и трећем триместру.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка брадикардија;
• тешка дисфункција леве коморе;
• АВ-блокада степена 2–3;
• присуство нетолеранције на лек;
• смањене вредности крвног притиска;
• СССУ.

Потребан је опрез када се користи код болесника са блокадом АВ ступња, ЦХФ, брадикардија, синоатријска блокада, затајење бубрега или активност јетре, као и код старијих особа.

[11], [12]

Последице Верапамилла

Често постоје такве нуспојаве: констипација, мучнина, повећање тежине, снажан пад крвног притиска, брадикардија, црвенило коже на лицу, главобоља и вртоглавица.

Ријетко се јављају такве манифестације: умор, нервоза или летаргија, осип, дијареја, свраб, хиперплазија гингиве, галактореја, а поред тога и плућни едем, АВ блокада трећег степена (у случају интравенске примене при великој брзини), гинекомастија, агранулоцитоза , артритис, тромбоцитопенија и периферни едем.

[13],

Прекомерна доза

Тровање леком узрокује СА- или АВ-блокаду, асистолу, брадикардију или смањење крвног притиска.

Прво, испирање желуца и увођење сорбената. Ако се примећују поремећаји проводљивости, методом се уводи атропин, 10% калцијум глуконат, изопреналин и супститути који замењују плазму. Препоручује се коришћење пејсмејкера. Да би се повећао ниво крвног притиска, користе се а-стимуланси.

[18], [19], [20], [21]

Интеракције са другим лековима

Средства која успоравају активност ЦИП3А4 смањују ниво верапамила; Сок грејпа напротив доводи до повећања његових индикатора плазме.

Лек повећава вредности плазме циклоспорина, кинидина са карбамазепином, етил алкохолом, теофилином и СГ. Поред тога, повећава се вероватноћа развоја неуротоксичног ефекта Ли +.

Ниво биодоступности лекова повећава се за 50% у комбинацији са циметидином, због чега је понекад потребно смањити његову дозу.

Рифампицин значајно смањује биорасположивост лека.

Комбинована примена са инхалационим средствима против болова повећава вероватноћу развоја ХФ, брадикардије и АВ-блокаде.

Истовремена примена лека заједно са β-блокаторима повећава интензитет контрактилности миокарда, а додатно повећава вероватноћу поремећаја АВ проводљивости и појаву брадикардије.

У комбинацији са α-блокаторима појачава антихипертензивни ефекат.

Негативни инотропни ефекти су сумирани у случају примене са флекаинидом и дисопирамидом. Ова средства су забрањена за 2 дана прије, као и 1 дан након увођења Верапамила.

Лек потенцира активност периферних мишићних релаксаната.

[22]

Услови складиштења

Верапамил се мора одржавати на температурама не вишим од 25 ° Ц.

[23], [24], [25]

Рок трајања

Верапамил је дозвољен за употребу у периоду од 5 година од датума производње фармацеутског агенса.

[26], [27]

Аналогс

Аналози терапеутске супстанце су лекови Исоптин, Риодипин, Нифедипин са Каверилом, а поред тога Финоптин, Амлодипин, Нимодипин и Лекоптин са Нифедипин Ретард, Галлопамил и Ницардипине.

[28], [29], [30], [31], [32], [33]

Ревиевс

Верапамил се често користи за терапију комбинованих поремећаја (атријална фибрилација у комбинацији са суправентрикуларном тахикардијом са пароксизмалним карактером и повишеним крвним притиском). Прегледи пацијената у исто вријеме указују да лијек дјелује прилично учинковито и истовремено је јефтин.

Међу недостацима је и развој негативних симптома - најчешће је то опстипација, брадикардија и црвенило коже лица.