Вивитрол

Вивитрол је лек са продуженим ефектом; садржи налтрексон, који је опиоидни антагонист са највећим афинитетом за опиоидне му-завршетке. Осим релативно опоидних му-завршетака, налтрексон нема готово никакав унутрашњи ефекат. Такође, налтрексон може стезати зенице, али још није било могуће утврдити принцип развоја таквог ефекта.

Употреба лекова не изазива појаву толеранције, физичке, менталне или зависности од дрога. Код људи са зависношћу од опијата, употреба лека доводи до појаве синдрома устезања. [1]

Индикације Вивитрол

Користи се код особа са дијагностикованом зависношћу од алкохола које су у стању да престану са узимањем алкохола пре почетка лечења (треба имати на уму да лекови не умањују интензитет и не уклањају знакове повлачења етилног алкохола ).

Образац за издавање

Ослобађање лека се остварује у облику лиофилизата за суспензију продуженог типа која се примењује парентерално - унутар бочица запремине 0,38 г (1 бочица са растварачем унутар кутије). Комплет такође садржи једнократну шприцу, иглу за прављење лекова и 2 игле за интрамускуларну ињекцију.

Фармакодинамика

Лек блокира дејство опијата конкурентном синтезом са опијатским завршецима у централном нервном систему.

У овом тренутку није било могуће утврдити тачан принцип развоја утицаја лекова код особа са зависношћу од алкохола, али постоје сугестије да се дејство налтрексона развија уз помоћ унутрашњег опијатског система. [2]

Блокада Налтрексона нестаје у случају повећања удјела опијата, али се истовремено, на позадини овог ефекта, појављују манифестације сличне онима које се развијају с повећаним ослобађањем хистамина. [3]

Суспензија лека се не користи за аверзиван третман и не изазива појаву симптома сличних дисулфираму у случају узимања опијата и алкохола.

Фармакокинетика

Вивитрол има продужену активност. Када се примењује интрамускуларно, налтрексон се постепено ослобађа, показујући почетни врхунац приближно 120 минута након ињекције; поновљени врхунац се примећује након 2-3 дана. Након 2 недеље од тренутка ињекције, долази до спорог смањења нивоа налтрексона у плазми. Супстанца се налази унутар плазме након 1 месеца након ињекције.

Главна метаболичка компонента налтрексона је 6-β-налтрексон.

У случају поновљених ињекција, акумулира се мање од 15% налтрексона са његовим активним дериватом.

У ин витро тестовима, максимално 21% налтрексона се синтетише са албумином у плазми. Лек се активно трансформише унутар тела. Хемопротеин П450 није укључен у метаболичке процесе налтрексона. Заједно са главним дериватом (6-β-налтрексон) настаје и низ других деривата од којих настају коњугати глукуронида. Након и / м ињекције налтрексона, запремина формираног 6-β-налтрексона је мања него у случају оралне примене.

Активни елемент и његови деривати се излучују бубрезима; мала количина администрираног дела се излучује непромењена.

Полувреме је 5-10 дана; овај период директно зависи од јачине разградње полимера.

Дозирање и администрација

Лек у облику суспензије се примењује интрамускуларно; лек има продужени ефекат. Други начини употребе лекова (поред и / м ињекције) су строго забрањени. Такође, не можете пити алкохол на почетку лечења.

Вивитрол се користи само као део системског програма терапије зависности од алкохола, који такође укључује обавезно пружање психосоцијалне подршке.

Лек се може користити искључиво у болници. Суспензију могу да направе и примене само лекари са одговарајућим искуством и квалификацијама.

Током лечења, лек се често користи у дози од 0,38 г (супстанцу је потребно убризгати само интрамускуларно), једном месечно. Суспензија се убризгава дубоко у мишиће задњице. Места убризгавања треба наизменично убризгавати наизменично у леву и десну задњицу.

Када прескочите следећи део лека, морате га што је могуће брже упознати са пацијентом.

Пре примене лека, налтрексон се не сме узимати орално.

Процес прављења суспензије за интрамускуларне ињекције.

Током производње лека користи се само растварач који се налази у комплету. Током припреме и убризгавања лекова морате користити само оне игле које се такође налазе у комплету за лекове. Забрањена је замена било којих елемената лека (комплет садржи све компоненте потребне за припрему и употребу лека).

Лек се мора извадити из фрижидера 45-50 минута пре почетка припреме суспензије. Такође је потребно осигурати да се лек не загреје изнад 25 ° Ц.

• Апликација за децу

Лек се не користи у педијатрији (млађи од 18 година).

Користите Вивитрол током трудноће

Током трудноће нису вршени контролисани тестови на лекове. Неопходно је узети у обзир постојеће ризике и не користити Вивитрол без медицинског надзора. Током тестирања, примена лека је прекинута у случају трудноће.

Налтрексон се заједно са 6-β-налтрексоном излучује у мајчино млеко. Током дојења лек се не користи, јер потенцијално може изазвати канцерогени ефекат и развој тешких нуспојава лека код новорођенчета.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• преосјетљивост на налтрексон или друге компоненте лијека;
• зависност од дрога или узимање опојних аналгетика;
• активна фаза синдрома повлачења опијата;
• у случају неуспеха проласка провокативног теста (уз увођење налоксона);
• особе које имају позитиван одговор на анализу опијата у урину (употреба опијата, како би се избегао синдром устезања, престаје 7-10 дана пре почетка лечења Вивитролом; упркос чињеници да се опијатски тест урина не може пружају 100% гаранцију тачности, до почетка терапије потребно је извршити провокативни тест уз увођење налоксона).

Лек се не користи код људи са активном хепатопатологијом (због потенцијалне хепатотоксичности налтрексона (удео између лековитог и хепатотоксичног дела је мањи од 5)).

Потребан је опрез у таквим случајевима:

• тешке фазе дисфункције јетре, у којима је могућ развој поремећаја коагулације и појава компликација приликом извођења ињекција;
• умерени или тешки облик отказивања бубрега (испитивање фармакокинетичких својстава лекова код таквих људи није обављено, али, узимајући у обзир опште фармакокинетичке параметре лека, такви пацијенти ће можда морати да промене дозу).

Лек се не користи за блокирање опијатске активности нити за лечење зависности од опијата, пошто у случају повећања удела опијата нестаје блокада дејства налтрексона, што може изазвати тешка тровања услед повећања нивоа опијата. У исто време, налтрексон повећава осетљивост на опијате на крају циклуса употребе дрога, што такође може изазвати тровање (такође потенцијално смртоносно) увођењем мањих порција опијата. Пацијенте треба упозорити на употребу опијата у комбинацији са налтрексоном.

Опрез је такође потребан у случају давања лекова људима са различитим поремећајима згрушавања крви.

Последице Вивитрол

Тестирањем је утврђен развој таквих нуспојава:

• дисфункција гастроинтестиналног тракта: мучнина, ксеростомија, повећана учесталост пражњења црева, нелагодност и бол у епигастричној зони, диспепсија, поремећаји апетита (могу доћи до анорексије) и повраћање. Осим тога, може доћи до поремећаја укуса, ГЕРБ -а, надутости, различитих облика поремећаја столице, хемороида, гастроентеритиса, колитиса, крварења унутар гастроинтестиналног тракта, блокаде црева и периректалног апсцеса;
• проблеми са радом хепатобилиарног система: активна фаза холециститиса, холелитијаза и повећање вредности интрахепатичних ензима;
• респираторни поремећаји: фарингитис (може бити повезан са стрептококом) или назофарингитис, ларингитис са синуситисом и другим инфекцијама респираторног тракта, грлобоља, диспнеја, отежано дисање и опструкција респираторних канала;
• лезије мишићно -коштане структуре: бол у зглобовима, мишићима и удовима, укоченост зглобова, трзање мишића или грч и артритис;
• симптоми повезани са централним нервним системом: слабост, узнемиреност, губитак свести, вртоглавица, поремећаји сна, главобоље (укључујући мигрену), раздражљивост и успоравање реакције. Осим тога, могу се уочити еуфорија, синдром одвикавања од алкохола, напади, исхемијски мождани удар, делиријум, анеуризме повезане са церебралним артеријама и слабљење интелектуалне активности;
• поремећаји у раду ЦВС -а: инфаркт миокарда, ЦХФ, повишен крвни притисак, тромбоза која погађа крвне судове плућа, ДВТ, ангина пекторис, атеросклероза која погађа коронарне артерије, атријална фибрилација и поремећаји срчаног ритма;
• лезије циркулационог система: лимфаденопатија или повећан број леукоцита;
• промена индикација теста: повећање вредности ЦПК или еозинофила (стабилизовано током накнадног лечења), смањење броја тромбоцита и лажно позитиван одговор у анализи урина на присуство опијата и других појединачних лекова;
• знаци алергија: пустуларни осип, анафилактоидне манифестације, свраб, коњунктивитис и уртикарија;
• локални симптоми у области примене суспензије: отицање, бол и индукција ткива, као и свраб и хематом. Повремено су пријављени случајеви са појавом некрозе, апсцеса, као и заптивки које захтевају операцију;
• друге манифестације: астенија, хипертермија, зубобоља, анксиозност, губитак тежине, тремор и летаргија. Осим тога, могу се јавити хиповолемија, инфекција уринарног тракта, поремећај либида, хиперхолестеролемија и топлотни удар.

Повремено су примећене хиперхидроза (такође ноћна) и развој целулита.

Током тестирања забележен је случај развоја пнеумоније еозинофилног типа, као и случај са сумњом на њен развој. Болести су излечене употребом кортикостероида и антибиотика. Није било могуће успоставити директну везу између деловања налтрексона и појаве ове болести, али у случају диспнеје и прогресивне хипоксије потребно је дијагностиковати и спровести потребан третман.

Употреба Вивитрола може изазвати појаву суицидалних мисли (такође након завршетка терапије) које прате насталу депресију. Особе којима се ињектира лек треба да буду под надзором лекара како би се благовремено откриле суицидалне мисли и депресија.

Прекомерна доза

Постоје само ограничени подаци о тровању Вивитрол -ом. Код 5 добровољаца, у случају повећања дозе на 784 мг, није примећен развој токсичних знакова. Треба очекивати да предозирање изазове повећање интензитета и повећање вероватноће појаве нежељених симптома.

Тровање лековима захтева симптоматско и подржавајуће деловање.

Узимајући у обзир продужену врсту изложености лековима, након прекорачења дозе, морате дуго пратити пацијента.

Интеракције са другим лековима

Лек може у потпуности блокирати или ослабити активност коју показују аналгетици опиоидног типа. Ако треба да изведете анестезију код људи који користе Вивитрол, потребно је размотрити опције са увођењем не-опојних аналгетика, регионалном или локалном анестезијом, а поред бензодиазепина или општом анестезијом.

Ако је немогуће одбити употребу опијата, потребно је размотрити могућност повећања дозе, што може изазвати продужење и појачавање респираторне супресије. У таквим ситуацијама морате направити избор у корист лекова брзог дејства, минимално потискујући дисање, а такође и лично прилагодити део, узимајући у обзир добијени резултат. Осим тога, потребно је узети у обзир повећање вероватноће развоја тешких облика симптома алергије (насталих ослобађањем хистамина). Без обзира на врсту изабраног лека, морате пажљиво пратити стање пацијента.

Услови складиштења

Вивитрол се мора чувати у фрижидеру (са температурним вредностима у распону од 2-8 ° Ц). На температури од 25 ° Ц, лек се може чувати највише 1 недељу.

Забрањено је држање супстанце на температури већој од 25 ° Ц или њено замрзавање.

Рок трајања

Вивитрол у потпуно затвореном паковању може се користити у року од 24 месеца од датума производње лека. У случају кршења непропусности бочица, забрањено је користити лекове.

Аналоги

Аналози лека су супстанце Тисон, Антабус, Бевиплек са Глутаргином Алкоклином, Галавит и Релиум са Гепар Цомпоситум -ом, а поред тога Мусцомед, Витанам, Седалит и Продетокон. Осим тога, на листи су Тиаприд, Алкодез ИЦ и Антакон са Тазепамом.

Коментара

Сматра се да је Вивитрол веома ефикасна супстанца у помоћи у зависности од алкохола. Прегледи пацијената показују да лијекови значајно умањују манифестације повлачења етанола. Због овог ефекта смањује се ментална зависност од алкохола, што повећава ефикасност комбиноване терапије.