Зерит

Зерит је антивирусни лек са системском употребом. Укључене су у категорију нуклеозида, као и нуклеотидни инхибитори ревертазе.

Индикације Зерит

Индицира се за лечење људи са вирусом ХИВ-а.

Образац за издавање

Доступан у облику капсула запремине 30 или 40 мг. У једном блистеру - 14 капсула. Једно паковање садржи 4 блистер плоче - у пакету се добија само 56 капсула.

Фармакодинамика

Ставудин је вештачки аналог тимидина (нуклеозида), који има антивирусна својства. Он је ин витро активан против ХИВ-а у људским ћелијама. Ефекат ћелијских киназа унапређује његову фосфорилацију и конверзију у ставудин трифосфат. Овај елемент инхибира активност ХИВ ревертазе, јер се такмичи са природним супстратом ТТФ-а.

Лек инхибира процес синтезе ДНК вируса - он индукује завршетак ДНК ланаца. Ово се објашњава недостатком категорије 3'-хидроксила која је потребна за процес елонгације ДНК. Ин витро, ставудин трифосфат депресира ћелије ДНК полимеразе, што има велики утицај на процес везивања мтДНА. Активне акције у односу на ћелије ДНК полимеразе "а", као и "б" су стотину пута мање од акција повезаних са ХИВ ревертазом. Процес пасивације ин витро, а поред испитивања изолованих пацијената након терапије, омогућено је откривање ХИВ-1 сојева, који имају смањену осјетљивост на ставудин. Међутим, подаци о развоју отпорности према ХИВ-у у односу на ставудин ин виво су прилично ограничени, као и у односу на унакрсну резистенцију на друге аналоге нуклеозидних супстанци.

Фармакокинетика

Код одраслих, биорасположивост је 86 ± 18%. Када се узму орални дози од 0,5-0,67 мг / кг, врх концентрације ће бити 810 ± 175 нг / мл. Када узимају капсулу унутар лека, вредности пикова и АУЦ повећавају се према дозама у распону од 0.033-4.0 мг / кг.

Полуживот није повезан са дозирањем и износи 1,3 ± 0,2 сата када се користи појединачна доза, као и 1,4 ± 0,2 сата са вишеструком примјеном лијека. Интрацелуларни полуживот стадудин трифосфата ин витро траје 3,5 часа унутар лимфоцита типа ЦЕМ, а поред тога унутар ПБМЦ. Ово вам омогућава да користите лек двапут дневно.

Укупан индикатор фактора чишћења ставудина је 600 ± 90 мл / мин, а клиренс у бубрезима је 240 ± 50 мл / мин. То је доказ активне тубуларне секреције, а поред гломеруларне филтрације.

Излучивање супстанце се изводи са урином у непромењеном облику (приближно 34 ± 5% за једнократну употребу, или 40 ± 12% за вишеструке). Остатак у облику 60% лека може се излучити путем ендогених путева.

[1]

Дозирање и администрација

Да би се побољшала апсорпција лекова, пожељно је да је узима најмање 1 сат пре конзумирања док пере водом (најмање 100 мл течности). Ако се ова препорука не може поштовати, дозвољено је да лек користи лака оброка. Ако постоје проблеми са гутањем капсула, дозвољено је пренети пацијента у растворљив облик лека или нежно отворити капсулу, а затим мијешати његов садржај храном.

Дневна доза се бира, узимајући у обзир тежину пацијента и друге појединачне индексе.

За децу од 12 година и одрасле:

• са тежином мањом од 60 кг, дозирање је 30 мг двапут дневно након сваких 12 сати;
• са тежином од 60 кг - 40 мг два пута дневно после сваких 12 сати.

Деца од 6 до 12 година:

• са тежином мањом од 30 кг - дозирање је 1 мг / кг два пута дневно, сваких 12 сати;
• са тежином од 30-60 кг - 30 мг двапут дневно, сваких 12 сати.

Код одраслих са бубрежним патологијама, доза се треба смањити пропорционално фактору клиренса креатинина:

• са брзином чишћења мање од 50 мл / мин - 30 мг сваких 12 сати (тежине мање од 60 кг) и 40 мг у истом режиму (са тежином од 60 кг);
• са КК од 26-50 мл / мин - 15 мг сваких 12 сати (тежина мање од 60 кг) и 20 мг у истом режиму (тежина од 60 кг);
• на вредности КЦ мање од 25 мл / мин - 15 мг на сваких 24 сата (тежина мање од 60 кг) и 20 мг на сваких 24 сата (тежина од 60 кг); Такође, ако се на овој КК изведе хемодијализа, препоручује се да се прописана доза узима одмах након завршетка. У данима када нема дијализе, пријем се обавља у горе наведеном режиму.

[3]

Користите Зерит током трудноће

Прије започињања употребе лекова, лекар мора да зна о могућој трудноћи пацијента или планирању, јер се овим леком може прописати само када је потенцијална корист за жену већа од могућег ризика од плода који има негативне посљедице.

Ако жена негује бебу или планира да то уради, упозорите је да ће то довести до инфекције бебе са ХИВ-ом. Лекари забрањују женама са ХИВ-ом да обављају дојење. Потребно је зауставити храњење пре почетка терапије.

Контраиндикације

Употреба лекова је контраиндикована код особа са нетолеранцијом ставудином или другим компонентама које чине дрогу. Поред тога, не може се примењивати код деце млађе од 6 година (коришћење капсула као лекова у овом узрасту није препоручљиво).

Последице Зерит

У лечењу ХИВ-а, тешко је разликовати нежељене реакције код пацијената због употребе Зерита, од негативних ефеката због других лекова који се користе у комбинацији са лекаром, као и манифестације које се јављају код људи због саме патологије.

Посматрања стања пацијената током периода употребе дрога показала су развој таквих негативних реакција:

• опште: појављивање мрзлица, главобоља, бол у стомаку, слабост. Поред тога, постојале су грипне алергијске манифестације, разне неоплазме и развијена астенија;
• дигестивни органи: повраћање, дијареја и мучнина, диспектичне манифестације и анорексија; повремено - констипација;
• органи респираторног система: развој диспнеја; повремено пнеумонија;
• органи Народне скупштине: стање депресије, вртоглавица, осећај анксиозности, поремећај сна;
• Кожа: свраб, црвенило, тешко знојење; бенигни тумори су се појављивали мање често;
• структура костију и мишићи: бол у зглобовима, мишићни бол;
• органи кардиоваскуларног система: појављивање болова у грудима;
• лимфни и хематопоетски систем: развој лимфаденопатије.

[2],

Прекомерна доза

Једна случајна предозирања дроге не би требала имати озбиљне посљедице (постоје докази да 12 пута дневна дневна доза није примећена симптома акутног тровања). У случају хроничног предозирања, могуће је развити периферни облик нефропатије или поремећај у функционисању јетре. Ово ће захтијевати медицински надзор, а може захтијевати и спровођење неспецифичних поступака деинтоксикације. Коефицијент хемодијализе за чишћење ставудина износи 120 мл / мин, али нема података о ефикасности ове процедуре у случају превелике дозе ове супстанце. Нема информација о ефикасности перитонеалне дијализе.

Интеракције са другим лековима

Будући да је зидовудин способан да инхибира процес фосфорилације ставудина унутар ћелија, забрањено је комбиновати са Зеритом.

Комбинована употреба са ламивудином, диданозином, као и нелфинавир не утиче на својства лека.

[4]

Услови складиштења

Лек треба да се држи на тамном месту неприступачном за малу децу, под температурним условима не више од 30 ° Ц.

Рок трајања

Зерит је дозвољен да користи у року од 2 године од дана пуштања лека.