Зестра

Зестра је системски антихистаминички лек, чији активни састојак је цетиризин.

Индикације Зестра

Приказано је у лечењу обичне прехладе, као и алергијског коњунктивитиса (регуларног или сезонског), а поред поновљеног облика уртикарије (хронична фаза).

Образац за издавање

Доступан у облику таблета, 10 комада по блистеру. У једном пакирању садржи 1 блистер плочу.

Фармакодинамика

Зестра је комбиновани лек, његове особине одређују дјеловање компоненти које чине његов састав.

Цетиризин хидрохлорид је антихистаминска супстанца друге генерације, селективни блокатор рецептора (Х1); има продужено деловање. Такође има слабе антихолинергичке особине, нема интеракције са допамином и серотонергичким рецепторима, као и Х2 и α-адренорецепторима.

Изразио синтеза плазма протеина, као и поларност цетиризина су разлог да се слабо пролази кроз крвно-мождану баријеру и има мало неодољиву ефекат на централни нервни систем - то је оно што одликује овај лек антихистамине дрогу 1. Генерације. Таква својства углавном су резултат његове липофилности.

Активна компонента делује на рано гистаминзависими корака алергијских манифестација, а поред тога, инхибира процес ослобађања хистамина из базофилни леукоцита са масне ћелије, и смањује учесталост кретања инфламаторних ћелија које су потписнице алергијских реакција (успорава кретање еозинофила и инхибира процесе ослободи из маст упале ћелије проводника ). Такође умањује ефекте алергијске проводника одговора (хистамин и ПГ Д2), а уз то инхибира кретање еозинофила у људи са атопични реакцијом. Осим смањења бронхоконстрикцију изазване хистамина (у присуству астме) и изазива дуго селективне ефекте на рецепторе (Х1).

Лијек почиње 2 сата након употребе и траје 24 сата.

Псеудоефедрин хидрохлорид је β-агонист са вазоконстрикторским својствима. Он смањује отицање слузнице горњих дисајних путева (нарочито у носном аднекалу и назофаринксу) током симптоматске терапије заразно-инфламаторних и алергијских патологија у овој области.

[1]

Фармакокинетика

Активни састојак се брзо апсорбује из дигестивног тракта. Концентрација вршне серумске концентрације у равнотежи износи 300 нг / мл (примећено после 0,5-1 сат након употребе). Када се примени на празан желудац, приближно 70% супстанце се апсорбује. Јело не утиче на запремину усисавања, али успорава брзину овог процеса. Пеак медицински ефекат почиње након 4-8 сати и траје око 24 сата. Приближно 93% активне компоненте синтетизује се са плазма протеином.

Волумен дистрибуције је 0,56-0,8 л / кг (одрасли), као и 0,7 л / кг (деца). Супстанца се делимично метаболизује. Уз свакодневни унос дроге од 10 мг током 10 дана није откривена кумулација цетиризина.

Приближно 60% дозе се излучује у урину током наредних 24 часа, а затим у наредних 4 дана, око 10% супстанце се ослобађа на исти начин. У овом случају, дјеца у року од 24 сата се излучују само 40% лијека. Током 5 дана око 10% дозирања (укључујући и под облаком продукта распада) се излучује фецесом.

Полувреме активног састојка је 7,4 сати. У случају отказивања бубрега код пацијента, елиминација ће се одвијати спорије. Уз слабе поремећаје функције бубрега, овај период се понекад повећава до 19-21 часова.

Коефицијент чишћења супстанце у бубрезима је 70 мл / минут (са здравом функцијом бубрега), уколико постоје благе повреде функције, ова цифра је 7 мл / мин; са умереним изразом - 1,5 мл / минут. Елиминација компоненте није одговарајући метод хемодијализе.

Псеудоефедрин хидрохлорид се апсорбује прилично брзо кроз дигестивни тракт, почевши да дјелује пола сата након употребе лека. У принципу, његова акција траје 4 сата.

Делимични метаболизам псеудоефедрина се врши преко јетре уз помоћ Н-деметилације - претвара се у активни производ разградње норпсеудоефедрина.

Комбинација псеудоефедрина заједно са његовим продуктима распадања се излучује заједно са урином; око 55-75% појединачне дозе се приказује непромењено. Стопа излучивања супстанце се повећава у случају оксидације урина, а када се алкализује, смањује се.

Полу-живот је 7 сати. Мали део псеудоефедрине пролази у млеко (у року од 24 сата, око 0,5-0,7% јединичне дозе лекова које конзумира мајка пада у млеко).

[2], [3],

Дозирање и администрација

Лек се користи унутра. За дјецу старијих од 12 година и одрасле, доза је 1 таблета дневно, коју треба водити водом. Трајање курса одређује лекар који лечи - зависи од тежине патологије, као и од стања болесника.

[5], [6]

Користите Зестра током трудноће

Лијеку је забрањено давање трудница, аи током лактације.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• нетолеранција конститутивних компоненти лека;
• обележени поремећаји реналне функције (креатинински клиренс мањи од 10 10 мл / мин);
• несаница;
• неконтролисано повећање крвног притиска, као и тахикардија;
• опструктивни облик ХЦМ;
• ИБС;
• присуство код пацијента феохромоцитома, хипертиреозе или дијабетес мелитуса;
• тешке облике хепатичних патологија;
• вентрикуларна фибрилација;
• коришћење МАО инхибитора у претходном периоду пре употребе лекова у трајању од 2 недеље;
• старости мање од 12 година.

Последице Зестра

Употреба лекова може изазвати такве нежељене реакције:

• органи дигестивног система: повећање телесне тежине, диспепсија, поремећај исхране и његово одлагање; самостално развија анорексију, стоматитис, гастритис, дијабетес, и јетрене функције поремећај (повећање активности ензима јетре, И-глутамил трансфераза, и алкалне фосфатазе, и поред повећања активности крви билирубина компонента). Осим тога, појављују се појединачне - сувоћа у устима, жеђ, отицање и промена боје језика, мучнина, надимање, бол у стомаку и повраћање;
• органи Народне скупштине: осећај поспаности и вртоглавице; повремено развити главобољу, тремор, мигрена, и гипе- хиперстхесиа са парестезијом, напади, конвулзије и несвестице, и поред тога претерана агресивност, умор, конфузија, осећај узбуђења или малаксалости, депресије, тешке умор, несаница, и појаве халуцинација;
• органи кардиоваскуларног система: дистонија се појављује сама, тахикардија и ниво крвног притиска се повећава;
• органи хематопоетског система: развој тромбоцитопеније;
• визуелни органи: замућени вид, као и поремећај смештаја и нехотичних покрета очију;
• респираторни органи: носови крвног зглоба, млак нос са кашљем, грчеви бронхија, развој фарингитиса, упала плућа, бронхитис и дисфонија;
• органи имуног система: осип и свраб, као и уртикарија; едем, алергијске манифестације, анафилаксија и един Квинке се посматрају појединачно;
• структура костију и мускулатура: артритис, бол у мишићима и зглобовима, мишићна слабост и дискинезија;
• органи уринарног система: дисурија, проблеми са уринирањем, а такође и енуреза.

Нежељени ефекти изазвани псеудоефедрин хидрохлоридом:

• органи кардиоваскуларног система: развој бради-, ангине или тахикардија, проблема са срца, пораст / смањење параметара крвног притиска, појаве едема, срчане инсуфицијенције, аритмија и бол у грудима;
• НА органи: вртоглавица, главобоља, анксиозност, нервоза, узнемиреност, дрхтање развој и емоционална лабилност. Осим тога, та мисао поремећај или пажња, и неуропсихијатријских поремећаја (проблеми са памћењем, дезоријентације, развој психомоторне агитације, стање панике или агресије, Параноид, схизофрених поремећаја, као и појаву халуцинација (све у комуникацији са централним дејством псеудоефедрин), заједно са - стање несанице, поремећаја спавања, појаве конвулзија и трзање мишића, хиперкинезије, осећања еуфорије или амнезије, а поред тога, депресија);
• органи дигестивног система: повећан апетит, запртје, повећана саливација, мучнина, надимање, бол у стомаку, повраћање, поремећај дијабетеса и функције јетре;
• органи урогениталног система: бол или потешкоће при мокрењу (у случају хиперплазије простате), као и његова задржавања, развој циститиса, полиурија, пиелита, хематурија или дисуриа. Поред тога, појава вагинитиса или дисменореје, као и смањење либида;
• алергијске манифестације: развој полиформа еритема;
• сензорни органи: бол или крварење око очију, поремећаји вида, тинитус или глауком, развој глувоће, птоза и ксерофалмија;
• Друго: појављивање мрзлица, осећај слабости, развој грознице, хипокалемија или лимфаденопатија, као и повећано знојење. Ове манифестације нестале су после повлачења лекова.

[4]

Прекомерна доза

Манифестације предозирања, обично повезан са деловањем на централни нервни систем или због својстава холинолитицхескими ПМ. Међу њима: осећај стида, појава вртоглавице, психо-емотивна узбуђен, осећај иритације, нервозе, и поред тога, тешке умор, поспаност или несаница, тешка главобоља и стање обамрлости. Штавише, постоје ретенција урина, поремећаји циркулације, појачано знојење. Заједно са овим може бити грчеви, дрхтавица, тахикардија и тремор екстремитета. Губитак апетита је такође могуће, повраћање, сува уста, мучнина и дијареја, повишен крвни притисак, са сврабом и осип мидријаза.

Да би се решио ових знакова, пацијент треба да испере стомак и настави да узима ентерозорбенте.

Поред тога, ради уклањања горе описаних манифестација, користе се методе за исправљање функционисања кардиоваскуларног система, а такође и за подршку спољашњем респираторном процесу. Уколико је потребно, користе се антиконвулзанти и извршава се катетеризација бешике. Ефикасна опција за убрзавање елиминације псеудоефедрина је дијализа или ацидификација урее. Не постоји специфичан антидот.

[7]

Интеракције са другим лековима

Активна компонента Зестре не делује у интеракцији са другим лековима (као што су циметидин, псеудоефедрин и еритромицин са кетоконазолом и диазепамом са азитромицином). У случају потрошње са великом количином алкохола (концентрација крви већа је од 0,8 ‰), могуће је угушити функцију ЦНС-а. Неопходно је опрезно комбиновати са лековима који сузбијају рад централног нервног система.

Комбинована употреба лекова који утичу на ототоксичне ефекте (као што је гентамицин), могу сакрити манифестације ототоксичности (вртоглавица и тинитус).

Симултани улаз са теофилином (дневна доза - 400 мг једном) смањује индекс очувања цетиризина (-16%), али није било промене у елиминацији теофилина.

У случају коришћења Зестрил (услед присуства у свом саставу псеудоефедрин) потребне да се одрекне друге симпатомиметици (као што фенилефрином или Напхтхизинум), трицикли (укључујући имипрамин, амитриптилин), анорекигениц лекови (мазиндол са дезопимоном), МАО инхибитори (пиразидол с ниаламид) и фуразолидон - ова комбинација може драматично повећати ниво крвног притиска.

Псеудоефедрин може ослабити дјеловање симпатолитике (као што је октадин са ресерпином), као и блокатори β-адренергичних рецептора (међу њима пиндолол са надололом).

У случају комбинације псеудоефедрина и леводопе, као и срчаних гликозида, повећава се вероватноћа развоја вентрикуларних аритмија у тешком облику.

[8],

Услови складиштења

Држите лек који је потребан у месту који је затворен од влаге и сунца, недоступан малој деци. Температура складиштења не сме прећи 25  ^о  Ц.

[9]

Рок трајања

Зестра је погодна за употребу 3 године од датума производње лијека.