Зетамакс

Зетамакс је први представник категорије макролидних антибиотика.

Индикације Зетамакса

Индицира се на елиминацију тешких и умерено тешких инфективних процеса, које изазивају бактеријски сојеви са високом осетљивошћу у односу на азитромицин:

• хронични облик неспецифичног бронхитиса на стадијуму погоршања;
• акутна фаза бактеријског синуситиса;
• амбулантна пнеумонија;
• тонзилитис или фарингитис, изазван стрептококусом пихоген.

[1]

Образац за издавање

Произведено у облику прашка, у бочицама од 2 г. Једно паковање садржи 1 бочицу лекова. У комплету може бити посебан поклопац са диспензером - како би се утврдила количина додане воде.

[2], [3]

Фармакодинамика

Активна компонента лека, азитромицин - је први представник категорије макролидних антибиотика, који се називају азалиди. У свом хемијском саставу се разликује од еритромицина. Његова формација се одвија увођењем лактонског прстена атома азота азотромицина типа А.

Механизам дјеловања активне компоненте састоји се у инхибитирању процеса везивања бактеријског протеина - синтезом са 50С подјединицом рибосома, као и инхибирањем транслокације пептида. У овом случају супстанца не утиче на везивање полинуклеотида.

Фармакокинетика

Лек има продужени ефекат, који му омогућава да обезбеди потпуни антибактеријски курс након ингестије једне дозе лекова. Због информација које су добијене након тестирања фармакокинетике (уз учешће волонтера), постало је познато да максимална концентрација у серуму и АУЦ (у поређењу са стандардним ПМ има тренутним особине ослобађања), достиже на једном дневно једној пријему са азитромицина гранулама.

Релативни индекс биодоступности лека је 83%, а врх серумске концентрације супстанце достиже касније скоро 2,5 сата.

Уз коришћење лекова заједно са храном, добровољци који су узели 2 грама лекова одмах након оброка који су садржавали велику количину масти, показали су повећање плазма пика и АУЦ нивоа за 115% и 23% респективно. Уз примену лекова од стране добровољаца након узимања редовне хране, врхунац плазма индикатора порастао је за 119%, док су индекси АУЦ остали непромењени.

Према клиничким тестовима, може се закључити да азитромицин прах има бољу толерантност у случају постивања.

Синтеза са протеинима у плазми зависи од нивоа концентрације и опада за 51% у случају 0,02 μг / мл, као и за 7% у случају 2 μг / мл. Дистрибуција материје се јавља у свим ткивима, стање равнотеже расподеле је 31,1 л / кг.

Вредности ткива азитромицина превазилазе ниво у серуму са плазмом. Екстензивна дистрибуција лекова преко ткива може проузроковати његову активност на лековима. Антимикробни ефекат компоненте зависи од пХ. Вероватно је да је ослабљен смањењем овог индикатора.

Главни део активне супстанце се излучује жучом, у не-модификованом облику.

Вредности азитромицина у серуму након појединачне дозе (2 г) су смањене у складу са моделом полифаза, а коначни полуживот је 59 сати. Овако продужени период коначног полувремена највероватније је повезан са проширеним распоном расподеле.

Изратавање билијара (по правилу, непромењено) сматра се главним путем излуцивања. Током 7 дана, око 6% коришћене дозе може се открити као непромијењена супстанца у урину.

[4]

Дозирање и администрација

Препоручује се пити лек на празан желудац (најмање 1 сат пре оброка или 2 сата после ње).

У бочици праха, сипајте воду (60 мл - 4 кашике или користите диспензер, уколико је то), онда га затворите и потресите. Затим, морате потпуно пити садржај резервоара.

Доза појединачне дозе за одрасле је 2 г.

Употреба раствора може изазвати повраћање. Због тога, ако у року од 5 минута након коришћења особе почне повраћање, поново морате узети лек.

Алтернативно, могуће је прописати алтернативни лек ако повраћање код пацијента почиње у року од 5 - 60 минута након употребе дроге - јер у овом тренутку има превише информација о апсорпцији азитромицина.

На почетку повраћања, након више од 1 сата након употребе раствора, лек више није потребан (под условом да је болесник правилно функционалан).

Користите Зетамакса током трудноће

Тестови који омогућавају поуздано утврђивање могућности употребе лекова код трудница нису обављени. У трудноћи, прописивање овог лијека се врши само када није могуће користити друго лијечење.

Нема информација о гутању супстанце у мајчино млеко. Може се користити током лактације само за виталне индикације, када нема могућности алтернативне терапије.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама: нетолеранција на еритромицин и азитромицин, и поред других кетолидних антибиотика или макролида, као и других елемената лекова. Такође, лекови се не могу давати деци.

Последице Зетамакса

У суштини (69% свих случајева), негативне посљедице узимања дроге биле су поремећаји у раду гастроинтестиналног тракта - течна столица и дијареја, бол у стомаку, а такођер повраћање уз мучнина. Обично су ове реакције биле умерене и прошле након 2 дана (68% случајева). У неким случајевима, пацијенти су имали вагинитис или оралну форму кандидиазе. Међу другим нежељеним ефектима:

• поремећај у раду Народне скупштине: најчешће - главобоља; повремено развија дисгузију или вртоглавицу;
• проблеми са слухом и балансом: у појединачним случајевима - вртоглавица;
• поремећаји у раду срца: повремено се може осјетити срчани ритам;
• проблеми са функцијом гастроинтестиналног тракта: поред горе поменутог, може се ретко појавити запртје или гастритис, као и диспепсија;
• поткожна ткива, као и кожа: ретко се на кожи појављује осип, а коприва се развијају у појединачним случајевима;
• општи поремећаји: повремено постоје болови у грудној групи, астенија може да се развије.

Људи који су имали нормалне показатеље различитих анализа имали су уочљиву девијацију приликом клиничког тестирања дрога, који није имао никакав разлог за везу са тестираним лековима:

• лимфни и хематопоетички системи: повремено развијена неутрофилна или леукопенија;
• лабораторијско тестирање: најчешће је смањен ниво леукоцита, повећан број бикарбоната у крви и повећан еозинофил. Мање често повећање индикатора као што су ниво билирубина, креатинина и уреје, као и активности АЛТ-а и АСАТ-а, као и промјена нивоа калијума у крви. Накнадна запажања су показала да су такве промјене реверзибилне.

Прекомерна доза

Подаци добијени као резултат клиничких студија сугеришу да када превеликим дозама лека развије реакције сличне нежељеним ефектима узимања лијекова у потребним дозама. Да би се елиминисале негативне манифестације, неопходне су опште терапијске мјере - подршка и симптоматска терапија.

Интеракције са другим лековима

Треба упозорити на примену у комбинацији са лековима који могу продужити КТ интервал (као што су циклофосфамид са халоперидолом, и кинидин и кетоконазол са терфенадином и литијумом).

Антациди - у случају комбинације са магадритом у једној дози од 20 мл, степен и стопа апсорпције активне компоненте Зетамака неће се мењати. Сви остали тестови интеракције са азитромицином су обављени на лековима са непосредним ослобађањем, а такође су имали упоредиве вредности АУЦ (опсег дозирања кретао се од 500 до 1200 мг).

У комбинацији са цетиризином није било значајних промена у интервалу КТ-а, као и изражене фармакокинетичке интеракције између њих код равнотеже вредности оба лека.

Код пацијената са ХИВ-ом, дидеоксиносин у комбинацији са азитромицином није имао ефекта на фармакокинетичке особине лекова са равнотежним диданозином (у поређењу са плацебом).

Комбиновани улаз са дигоксином треба обавити опрезно, јер постоји могућност повећања дигоксина у плазми.

Комбинација лека са зидовудином доводи до слабог ефекта на фармакокинетичка својства или излучивање друге (заједно са деградацијом глукуронидних производа). Такође је напоменуто да се уз увођење азитромицина, клинички активни производ распада (фосфориловани зидовудин) повећава унутар мононуклеарних ћелија крви. Истовремено, није било могуће открити лековиту вредност ове чињенице.

Азитромицин мало дјелује са системом јетре хемопротеина П450. Постоје докази да лек не утиче на особине еритромицина, као и на друге макролиде. Азитромицин не индукује или инактивира хемопротеин П450 комплексом метаболита хемопротеина.

Комбинују се са дериватима индолних алкалоида, јер истовремена употреба ових лекова у теорији може проузроковати ерготизам.

Такође, фармакокинетика је тестирана комбинацијом азитромицина са следећим лековима метаболизованим хемопротеином П450:

• аторвастатин - у комбинацији са овим леком, његови индекси у плазми нису се мијењали (подаци анализе успорења ГМК-ЦоА редуктазе);
• карбамазепин - када се комбинује са азитромицином (и његов активни производ распадања) плазма индекси остају непромењени;
• циметидин - у случају употребе ове супстанце 2 часа пре употребе азитромицина, фармакокинетика ове последње остаје непромењена;
• антикоагуланти за оралну примену (као што је кумарин) - када их конзумирају волонтери, азитромицин није имао ефекта на антикоагулантна својства варфарина. Постоје докази о повећању антикоагулантних ефеката када се азитромицин комбинује са лековима као што је кумарин. Због тога, иако није било могуће успоставити везу између ових лекова, често је неопходно пратити протромбинско време у случају комбиноване употребе наведених лекова;
• Циклоспорин - као резултат истовремене употребе са овом супстанцом, максимална концентрација и АУЦ су повећани у опсегу 0-5 за циклоспорин. Због тога је неопходно комбинирати податке лекова са опрезом. Ако је неопходно заједничко сазивање, током терапије је потребно пратити индикаторе и прилагодити дозе у складу са њима;
• ефавиренз - у комбинацији са овим супстанцама, није било приметних промена у њиховој фармакокинетици;
• Комбинација азитромицина са флуконазолом не мења својства последњег. АУЦ и полуживот азитромицина такође не мења са једињењем са флуконазол, али ипак дошло је до смањења њени индикатори плазма (18%), мада ова промена није имало клинички ефекат на тело;
• када се лек комбинује са метилпреднизолоном, индинавиром и мидазоламом, фармакокинетичка својства наведених супстанци остају непромењена;
• у случају комбинације са нелфинавиром, равнотежна серумска вредност азитромицина се повећава. Уз истовремену употребу ових лекова, не морате да прилагођавате дозу азитромицина, али је предуслов пажљиво праћење могућег развоја нежељених ефеката азитромицина;
• у комбинацији са рифабутином не утиче на серумске нивое ових супстанци, али као резултат ове комбинације, неутропенија се понекад развија. Сматра се да је овај поремећај узрокован употребом рифабутина, али веза између комбиноване примене лекова и развоја ове нежељене реакције није утврђена;
• открила значајне промене концентрације вршне и АУЦ параметрима када се комбинује са силденафил дроге, као и интеракције лека са терфенадине и теофилин са супстанцама и Триазолам;
• у случају истовремене употребе са триметопримом или сулфаметоксазолом, није примећен значајан утицај на индикације њиховог вршњака, излучивања и АУЦ. Серумски азитромицин је такође био непромењен.

[5]

Услови складиштења

Лијек треба чувати у тесно затвореној амбалажи. Максимална температура је 30 ° Ц.

Рок трајања

Зетамак је погодан за употребу 3 године након пуштања лека. Након разблажења суспензије, готов производ се може користити 12 сати.