Зепхетер

Зепхтера је системски лек са антимикробним својствима.

Индикације Зепхетер

Показано је у следећим случајевима: елиминисање компликованих коже инфекција (укључујући дијабетичне синдром стопало пер се (заражени), против које нема остеомијелитис), које су изазвани грам позитивни или грам-негативне микробе.

Образац за издавање

Доступан је као лиофилизат инфузионих раствора. Запремина једне стаклене бочице са лековима је 20 мл. Један пакет може садржати 1 или 10 таквих бочица.

Фармакодинамика

Медокарил Цефтобипрол - је растворљив у води пролек типа који има бактерицидно дејство против великог броја грам-позитивне бактерије, укључујући метицилин-резистентних стафилокока релативно отпоран на пеницилин пнеумокока, а поред релативно осетљива ентерокока фекалијама ампицилин. Поред ове активности је у односу на постављене грам-негативне микроорганизме, укључујући сојеве на Ентеробацтериацеае и Псеудомонас аеругиноса.

Активна компонента се чврсто синтетизује са бројним важним грам-негативним и грам-позитивним микробима, као и ПБП-ом. Цефтобипрол је синтетисан са ПБП2а стафилокока (укључујући метицилин резистентних Стапхилоцоццус ауреус), због чега је она активна против метицилин-резистентних стафилокока.

Постоје докази да цефтобипрол има активност против различитих изолата следећих микроба, како у болничким инфекцијама, тако и ин витро.

Аеробне бактерије (Грам позитивних): Ентероцоццус фаецалис (искључиво изолата имају осетљивост / отпорност на ванкомицин), Стапхилоцоццус ауреус (само изолата са отпором / осетљивошћу на метицилин), Стапхилоцоццус епидермидис, Стрептоцоццус агалацтиа, а поред пиогених стрептокока. Такођер, коагулаза-негативних стафилокока (изоловани који су отпорни / осетљиве на метицилин, међу онима хемолитична стафилокока, Стапхилоцоццус хоминис, Стапхилоцоццус сапропхитицус и Стапхилоцоццус лугдуненсис), пнеумококе (изолата који су отпорни / средње отпоран / осетљив на пеницилин) и стрептококе из категорије вириданс.

Аеробиц микроорганизми (Грам негативни) Ентеробацтер Клоакална, Есцхерицхиа цоли, Клебсиелла пнеумониае, Протеус мирабилис и Псеудомонас аеругиноса. Осим тога, бактерије рода тситробактер (међу њима такође тситробактер Фреунд и Цитробацтер косери), као и Ентеробацтер аерогенес, клебсиелла окитоца, Моракелла цатаррхалис и Морган бактерије. Поред тога, микробе су из рода Неиссериа, Провиденце и Серцесиа Марцес.

Фармакокинетика

Фармакокинетички параметри код одраслих после једној 1-двосатне инфузије (величина 500 мг) или вишеструко дозирање (500 мг истих), која је увела 2 часа инфузије сваких 8 сати касније, су сличне у оба случаја. У просјеку, то су: плазма индекси - 34,2 μг / мл (појединачно) и 33,0 μг / мл (вишеструки); вредност АУЦ је 116 μг.х / мл и 102 μг.х / мл; полуживот је 2,85 сати и 3,3 сата; ниво чишћења је 4.46 и 4.98 л / х.

АУЦ и максималне концентрације цефтобипрола повећавају се у складу са повећањем дозе (опсег је 125 мг / 1 г). Лек достигне стање равнотеже првог дана курса. Код пацијената са здравом бубрежном функцијом, примена лијека сваких 8 или 12 сати не изазива акумулацију активне компоненте у организму.

Синтеза са плазма протеином је 16%, а степен овог индекса је независан од нивоа концентрације супстанце. Стационарна расподела волумена је 18 литара и приближно је једнака запремини човечије екстрацелуларне течности.

Биотрансформација од цефтобипрол медоцарила до активног елемента цефтобипрол се изводи брзо, након чега је катализована плазмаестеразама. Индекси пролека су веома мали, налазе се у урину и плазми само током инфузије. Активна компонента се слабо метаболизира, постаје не-циклични производ распадања, неактиван микробиолошки. Индекс је веома мали - око 4% концентрације цефтобипрола.

Цефтобипрол се углавном излучује непромењеном, преко бубрега, а полувреме супстанце је око 3 сата. Главни механизам елиминације је гломеруларна филтрација, а мали део дозирања пролази кроз тубуларну реабсорпцију.

Предклиничко испитивање пробенидида показало је да не утиче на фармакокинетичка својства цефтобипрола, што указује на то да други немају активну тубуларну секрецију. За једну примену лека око 89% супстанце се опажа у урину прерушена Цефтобипрола у активном облику (83%), и производ у лику распадању са отвореним прстеном (око 5%) и Цефтобипрол члан медокарил (мање од 1%).

Дозирање и администрација

Прашак за ињекцију осушеног лиофилизацијом раствара се у 10 мл воде, а затим у 5% раствору глукозе. Након што се прах разблажи, виала мора бити потресена. За потпуно растварање потребно је чекати око 10 минута. Пре почетка разблажења у раствору инфузије, треба чекати док се пена не формира у резервоару.

Да би се елиминисали заразни процеси изазвани грам-позитивним микробима, потребно је давати 500 мг лијека сваких 12 сати (у облику инфузија трајања 1 сат). Код људи са синдромом дијабетичног стопала (инфицираног типа), режим администрације након сваких 12 сати није проучаван.

Обично курс течаја траје отприлике 1-2 недеље, у зависности од места развоја заразног процеса, тока патологије и клиничког одговора пацијента.

[1]

Користите Зепхетер током трудноће

Уз помоћ претклиничког тестирања могуће је сазнати да цефтобипрол нема тератогену активност и не утиче на тежину фетуса, осификацију и интраутерини развој. Али истовремено није извршено тестирање употребе дроге од трудница.

Резултати испитивања, помоћу којих је контролисан ефекат лека на репродуктивни систем животиња, не може се интерполирати са људским системом. У том погледу, Зефтеру је дозвољено да именује трудно само у ситуацијама када могућа корист за здравље мајке премашује ризик од развоја феталних негативних ефеката.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама дрога:

• нетолеранцију активне супстанце или било који од помоћних елемената који чине лијек, као и друге цефалоспорине;
• присуство у историји пацијента алергије на β-лактам;
• деца млађа од 18 година.

Опрезно поставите на:

• бубрежна инсуфицијенција (коефицијент чишћења креатинина је испод 50 мл / мин);
• епилептички напади;
• заплене (доступно у историји);
• псеудомембранозни облик колитиса (доступан у историји).

Последице Зепхетер

Клиничко испитивање је показало да најчешће употреба лека узрокује такве нежељене ефекте

Прашак за ињекцију осушеног лиофилизацијом раствара се у 10 мл воде, а затим у 5% раствору глукозе. Након што се прах разблажи, виала мора бити потресена. За потпуно растварање потребно је чекати око 10 минута. Пре почетка разблажења у раствору инфузије, треба чекати док се пена не формира у резервоару.

Да би се елиминисали заразни процеси изазвани грам-позитивним микробима, потребно је давати 500 мг лијека сваких 12 сати (у облику инфузија трајања 1 сат). Код људи са синдромом дијабетичног стопала (инфицираног типа), режим администрације након сваких 12 сати није проучаван.

Обично курс течаја траје отприлике 1-2 недеље, у зависности од места развоја заразног процеса, тока патологије и клиничког одговора пацијента.

С реакције, као мучнина (око 12%), приказује на месту примене ПМ (8%), а поред повраћања, главобоље и пролива (око 7%) и дизгевзииа (око 6%). Обично је мучнина прилично мала, брзо нестаје, без потребе за укидањем дроге. Овај нежељени ефекат је био мање присутан код људи који су имали 2-часовну инфузију (око 10%). Људи који су добили 1-часовну процедуру, овај показатељ је већи - 14%. Остале негативне реакције:

• органи Народне скупштине: вртоглавица се често развија;
• субкутано ткиво и кожа: углавном постоје ерупције (папуларни, макуларни, као и макулопапуларни и генерализовани облици), а осим тога сврби;
• органи дигестивног тракта: често постоје дијалективни појави, постоји само повремени колитис, изазван клостридијумом изазваним диффицилом;
• метаболичке појаве: често се манифестује хипонатремија;
• инвазије и заразни процеси: обично се развијају гљиве (у подручју вагине и вулве, а такође и на кожи и уста);
• имуни систем: обично преосетљивостне реакције (међу таквим кошницама и нетолеранција дрога); повремено се може развити анафилакса;
• хепатобилиарни систем: повећање параметара ензима јетре (укључујући повећање параметара АСТ и АЛТ).

Услови складиштења

Лек треба да се држи на температури од 2-8 ° Ц, на месту које је затворено од сунчеве светлости. Паковање мора бити оригинално. Локација за складиштење такође не би требала бити доступна малој деци.

[2]

Рок трајања

Зепхтер је погодан за употребу у року од 2 године од датума издавања медицинског производа. Готови раствор се може чувати 1 сат у условима температуре од 25 ° Ц, а такође и током 24 сата на температури од 2-8 ° Ц.