Зидолам

Зидолам је антивирусни лек. Уврштен је у категорију нуклеотидних и нуклеозидних инхибитора ревертазе.

Индикације Зидолама

Индикован је за лечење ХИВ-а за децу од 12+ година, а такође и за одрасле (са прогресивним облицима имунодефицијенције).

Образац за издавање

Произведен је у таблетама - 10 комада на 1 блистер плочу. Један пакет лекова садржи 10 блистера са таблетом.

Зидолам се користи за лечење ХИВ-а код адолесцената од 16 година (тежина 50+ кг), као и код одраслих.

Као фиксна комбинација, лек се може давати са постојећом толеранцијом пацијента (зидовудин, ламивудин и невирапин). Процена толеранције се врши након терапије комбинованог антиретровиралног третмана са невирапином у дозама одржавања од 200 мг двапут дневно, а примјењује се најмање 6-8 недеља. Препоручује се дозирање лекова за одржавање само након 2 недеље након примене у почетној количини - 200 мг дневно једном.

Фармакодинамика

Ламивудин, као и зидовудин, имају синергијски ефекат ретардације на вирусну репликацију ХИВ-1 и ХИВ-2 типова. Активне компоненте ЛС постепено се трансформишу унутар ћелије у трифосфатне супстанце. Ови елементи су конкурентни селективни инхибитори ХИВ ревертазе. Клиничка испитивања су потврдила да таква комбинација може инхибирати појаву отпорности на зидовудин код људи који раније нису били подвргнути антиретровиралном третману.

Комбинација ламивудина и зидовудина је ефикаснија од комбинације зидовудина са диданозином или зидовудином са залцитабином. Међу додатним особинама ових комбинованих супстанци је добра толерантност такве комбинације. Поред тога, промовише субоптимално потискивање вирусне репродукције, а такође слаби ниво концентрације супстанце.

Фармакокинетика

Зидовудин са ламивудином добро се апсорбује из дигестивног тракта, са индексом биолошке доступности од 80-85% (ламивудин) и 60-70% (зидовудин). Највиши ниво плазме ових елемената је 1,3-1,8 мг / ммол (ламивудин) и 1,5-2,2 мг / ммол (зидовудин) и постиже се након 0,5-2 сата и 0,25-2 сата респективно.

У домету ламивудина за дозирање лекова примећена је линеарна фармакокинетика са слабим везивањем на албумине албумин (мање од 36% ин витро). Индекс синтезе зидоваудина са протеинима је 34-38%.

Обе супстанце могу да прођу унутар ЦСФ-а, као иу ЦНС-у.

Након 2-4 сата након узимања Зидолама, пропорције између индиката зидовудина и ламивудина унутар плазме, а уз то и цереброспинална течност су 0,5 и 0,5, респективно.

Главни производ дезинтеграције зидовудина у урину са плазмом је 5-глукуронид. Тестови ин витро показали су да се јавља интрацелуларна фосфорилација ламивудина, која се даље претвара у активни продукт растварања 5-трифосфата.

Изливање ламивудина се углавном одвија кроз бубреге, супстанца се излучује непромењена. Полувреме супстанце достиже 10,5-15,5 сати.

Полувреме зидовудина је око 1,1 сата. Око 50-80% супстанце се излучује преко бубрега у облику 5-глукуронида. Поред тога, зидовудин се може излучивати кроз мајчино млеко.

Дозирање и администрација

Лијек треба конзумирати орално. За децу од 12 година и одрасле, доза лека је 1-бунарска таблета два пута дневно. Дозвољено је да пије дроге без обзира на јело.

[1]

Користите Зидолама током трудноће

Трудницама није дозвољено да преписују овај лек.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама дрога:

• нетолеранција конститутивних компоненти лека;
• Тешка неутропенија (са бројем неутрофила мање од 0.75 × 10 9 / Л) или анемијом (хемоглобин мањи од 7,5 г / дЛ или 4,65 ммол / Л);
• полинеуропатија;
• оштећење функције бубрега (ниво клиренса креатинина је мањи од 50 милилитара у минути);
• период лактације;
• старост дјеце је мања од 12 година.

Последице Зидолама

Због употребе лека, такви нежељени ефекти могу се развити: осећање уморне и лоше, главобоље, дијареја, повраћање, вртоглавица и мучнина. Поред тога, стање грознице, развој неуропатије, анорексија, појава несанице или мрзлица. Симптоми могу јавити оштећења назалне мукозе, бол у мишићноскелетног региону, или ћелавости развијену неутропенија, појављују осип или кашаљ, штавише учесталог билирубина и јетре ензима.

Прекомерна доза

Са развојем превеликог дејства лека, неопходна је подршка, као и процедуре које имају за циљ елиминисање симптома. Не постоји специфичан антидот за лечење предозирања Зидолама.

Интеракције са другим лековима

С обзиром на то да лек садржи 2 активне супстанце (зидовудин са ламивудином), она је у могућности да интеракцију у складу са карактеристикама оба.

У случају комбинованог лека са миелосуппрессиве или нефротоксичним лекова (укључујући оне систематска употреба пентамидина са пириметамин, и поред дапсон, флуцитозина, Котримоксазол и интерферон, као и амфотерицин Б, ганцикловир са доксорубицин и винбластин са винкристин) захтева стално праћење хематолошке нивоа и ренал фунцтион. Дозирање је смањена уколико је то потребно.

Потребно је пратити индексе у крви фенитоинске супстанце - у комбинацији са Зидоламом.

Цодеине витх аспирин и морфијум, а поред, оксазепам кетопрофен, индометацин са напроксен и циметидин и дапсон са оксазепама и изоприносин може утицати зидовудин процес метаболизма (конкурентна успорава процесе формирања своје глукоронида било директно инхибира метаболизам супстанце помоћу ензима микрозомалног јетре) .

Пробенецид може повећати зидовудин, потискивати процес глукуронизације или смањити брзину излучивања супстанце кроз бубреге.

Употреба флуконазола утиче на метаболичке процесе и фактор очувања зидовудина.

Валпројска киселина успорава фазу хепатичног метаболизма зидовудина, што повећава биолошку доступност другог. Због тога се препоручује комбинована употреба ових супстанци да прате здравље пацијената како би се одмах открио повећање негативних реакција на употребу зидовудина.

Одвојени нуклеозидни аналогни лекови могу утицати на рад, као и број бијелих крвних зрнаца / црвених крвних зрнаца, могу повећати токсична својства зидовудина у односу на крвне ћелије, а поред овог процеса репликације ДНК.

Рибавирин антагонише антивирусну активност зидовудина у односу на ХИВ вирус (ин витро).

Супстанце Пириметхамине, Триметхоприм Анд Сулфаметхоказоле са ацикловир дозвољена током профилаксу или лечење инфективних процеса, изазване опортунистичких организама, јер ограничена примена ових лекова њихових токсичних карактеристика нису побољшане.

[2], [3]

Услови складиштења

Садржи Зидолам у местима који неће бити доступни деци, а такође задовољавају стандардне услове за складиштење лијекова. Температура је 15-30 ° Ц.

Рок трајања

Зидолам се мора користити у року од 2 године од дана пуштања лека.