Зомакс

Зомак је макролид азалида који има широк спектар антимикробних активности.

Индикације Зомакса

Користи се код упалних и инфективних процеса, изазваних утицајем патогена који су осетљиви на азитромицин:

• болести које погађају плућа са бронхима и ЕНТ органима;
• патологије које утичу на поткожно ткиво и епидерму;
• болести повезане са урогениталним системом и без компликација;
• као комплексни елемент у уништавању бактерије Хелицобацтер.

[1], [2], [3],

Образац за издавање

Ослобађање супстанце се остварује у таблетама запремине од 0,5 г, 2-3 комада унутар паковања, и додатно, у капсулама са запремином од 0,25 г, по 6 комада унутар ћелијских плоча. У кутији - 1 запис.

[4]

Фармакодинамика

Минимални удјели азитромицина имају бактериостатичку активност, а веће дозе доводе до развоја бактерицидног ефекта. Лијек неповратно инхибира везивање протеина унутар рибозома бактерија, што уништава везивање функционалних протеина, уз инхибицију њихове репродукције и раста.

Зомак као и хламидија и гонококи.

Такође, лек утиче на пнеумонију хламидије, пнеумонију микоплазме и пнеумонију легионеле. Бактерицидни ефекат се развија против патогена уреаплазме са токсоплазмозом и Хелицобацтер.

У исто време, азитромицин показује антиинфламаторну активност сузбијањем формирања про-инфламаторних цитокина, што доводи до инхибиције оксидативног стреса и смањења производње ПГ и тромбоксана.

Антиинфламаторна својства лекова су упоредива са ефектом НСАИЛ. 

Лијек брзо пролази унутар леукоцита, након чега се ослобађа при малој брзини унутар заразног подручја, што ствара предувјете за локални утјецај на упално-инфективно подручје.

Азитромицин може стимулисати имунолошку активност, као и активирати неутрофилну апоптозу након процеса рехабилитације захваћеног подручја, чиме се успорава локално оштећење и смањује ризик од могућег укључивања ћелија домаћина у имунолошку активност.

[5], [6]

Фармакокинетика

Лек наставља да одржава своју активност унутар киселог желучаног окружења, чиме се развија његов терапеутски ефекат.

Када се користе унутар крви, индикатори лекова се евидентирају након 2-3 сата. Интрацелуларна кумулација великих вредности азитромицина у захваћеним ткивима јавља се уз учешће макрофага са леукоцитима, који преносе лек на захваћено подручје, ослобађајући га тамо. Истовремено, унутар ткива се формирају високи индекси, који значајно превазилазе серумске вредности лекова.

Полуживот траје 54 сата. Ниво Цмак се одређује након 2,5-2,96 сати након примене 0,5 г азитромицина (индикатор супстанце унутар крвне плазме је 0,4 мг / л).

Вредности биодоступности су 37%. Метаболички процеси се развијају унутар хепатобилијарних органа. Лек се 50% излучује у жучи (непромењена супстанца), а других 6% се елиминише урином.

Дозирање и администрација

Зомак се даје орално. Додијелите га кратким курсевима, компонентама од 3-5 дана, уз једнократну употребу дневно. Забрањено је комбиновање употребе лекова са употребом хране, јер нарушава његову апсорпцију у гастроинтестиналном тракту. Пријем треба да се одвија 1 сат пре оброка или након 2 сата.

Дјеца чија тежина прелази 45 кг, као и одрасли, лијек се користи према сљедећим схемама:

• болести које погађају горње респираторне путеве и плућа са бронхијама, као и епидермалне инфекције: 1 пут дневно 0,5 г супстанце. Циклус траје 3 дана;
• хронични облик миграторног еритема у природи: првог дана - 1000 мг азитромицина, у периоду од 2-5 дана - 0,5 г;
• лезије урогениталног система (без компликација): узимати 1000 мг лека једном дневно;
• уништавање хеликобактера: 1000 мг лека током 3-дневног циклуса, комбиновано са комбинованим супстанцама;
• друге упале и инфекције: користити 0,5 г лека 1 пут дневно. Циклус је 3 дана.

Ако је лек пропуштен, терапију треба наставити у наредна 24 сата. Даљи делови се користе са размаком од 24 сата.

Код ЦРФ (ГФР вредности су унутар 10-80 мл / минут), промена дозе није потребна.

Ако су вредности ГФР испод 10 мл / мин, лек треба користити веома пажљиво.

[11], [12],

Користите Зомакса током трудноће

Азитромицин се користи за дојење или трудноћу само ако постоји велика вјероватноћа да ће мајка помоћи.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• именовање особа са интолеранцијом на азитромицин, макролиде или саставне елементе лека;
• код пацијената са тежином мањом од 45 кг.

[7], [8]

Последице Зомакса

Сматра се да је азитромицин једна од најсигурнијих антибактеријских супстанци, јер њена употреба ријетко доводи до појаве опасних по живот негативних медицинских манифестација.

Могу се јавити епидермалне лезије у облику дерматитиса. Повремено су забележени симптоми Куинцкеовог едема, уртикарије, фотофобије, као и ТЕН и Стевенс-Јохнсоновог синдрома.

Повремено се јављају поремећаји повезани са радом НА: осећај анксиозности, поспаности или нервозе, вртоглавице или главобоље, укуса или олфакторних поремећаја, знакова нападаја, парестезије и поремећаја спавања.

Појединачни макролиди изазивају оштећење слуха или ухо, нарочито у случају дуже употребе великих доза лекова. Након престанка узимања азитромицина, ови симптоми могу бити обрнути.

Макролиди могу продужити КТ-интервал, што повећава вјероватноћу откуцаја срца или поремећаја ритма, развоја вентрикуларне тахикардије и смањења крвног притиска.

Употреба азитромицина је много мање вероватна да изазове знакове диспепсије него употреба других антибактеријских лекова. Повремено се јављају поремећаји столице, интестинална надутост, глоситис, хепатитис и интрахепатична холестаза. Панкреатитис, орална кандидијаза, псеудомембранозни колитис и губитак апетита пријављени су спорадично.

Симптоми се могу јавити у виду астеније, вагинитиса, тубулоинтерстицијалног нефритиса и поред артралгије и кандидијазе.

Повремено се бележе промене у резултатима теста: једно смањење броја леукоцита и броја тромбоцита са неутрофилима. Чешће се јављају симптоми смањења бикарбоната и лимфоцита у крви, повећање урее крви, еозинофила, билирубина, АСТ са АЛТ и креатинином. Повремено се развија хипергликемија.

[9], [10]

Прекомерна доза

Увођење великих порција Зомака може изазвати мучнину са повраћањем, узнемиреним столицама и оштећењем слуха, које има лечиви карактер.

Са развојем таквих поремећаја, прво се врши испирање желуца, а затим се спроводе симптоматске мере.

[13], [14], [15], [16]

Интеракције са другим лековима

Неопходно је веома пажљиво комбиновати лек са кетоконазолом, халоперидолом и кинидином, као и са литијумом, халоперидолом и терфенадином, јер ове супстанце продужавају КТ вредности, због чега се појачавају симптоми реполаризације миокарда.

Антациди не утичу на апсорпционе параметре Зомака.

Комбинација цетиризина са леком благо појачава реполаризацију која се јавља унутар миокарда.

Лек не утиче на супстанце које су инактивиране хемопротеинским системом.

Употреба ергот алкалоида доводи до симптома ерготизма.

Терапеутски ефекат дигоксина може бити појачан када се користи у комбинацији са азитромицином, јер потоњи повећава ниво Цмак дигоксина.

Кумаринска антикоагулантна активност за гутање се појачава када се користи са лековима.

У комбинацији са леком зидовудин може повећати вредност активног метаболичког производа у мононуклеарним ћелијама, иако то нема никакве клиничке последице.

Максимална апсорпција циклоспорина се повећава увођењем азитромицина, због чега се могу мењати лековите особине првог. Због тога се доза ове супстанце мора прилагодити.

Флуконазол смањује вредност Цмак азитромицина за 18%, али то не утиче на клиничку слику.

Нелфинавир значајно повећава вредности азитромицина у плазми, због чега су негативни знаци потоњег појачани.

Комбинација Зомака са рифабутином ретко доводи до неутропеније, која се мора узети у обзир приликом праћења пацијента.

[17], [18], [19], [20], [21], [22]

Услови складиштења

Зомак се мора одржавати на температурним висинама у распону од 15-25 ° Ц.

[23]

Рок трајања

Зомак се може користити у периоду од 36 месеци од дана ослобађања фармацеутског препарата.

[24],

Аналогс

Аналози лека су лекови Азитромицин, Азитрус, Азитрал и Сумамед са Зитрок и Азакс, а поред тога Зитролид, Азитрок, АзитроСандоз, Хемомитсин са Азитсин и Зетамак са Зи-фактором.

[25], [26], [27]