Зомбији

Земплар је регулатор процеса размене калцијума са фосфором.

Индикације Зомбији

Индикован је за лечење, а поред спречавање секундарне обликује хиперпаратиреоидизма који је развијен на 3. Или 4. Степена патологија бубрега (хронична форма) и поред, на 5. Степену хроничне бубрежне патологија пацијената који се подвргавају перитонеумске дијализе или хемодијализи .

[1], [2]

Образац за издавање

Произведено у облику капсула. Један блистер садржи 7 капсула. Једно паковање садржи 4 блистер плоче.

[3], [4]

Фармакодинамика

Парикалцитол је вештачки аналог биоактивног калциферола - калцитрола. У својој структури постоје модификације прстен типа А (19-нор), а такође и бочни ланац типа Д2, који су узрок органа, као и селективност ткива супстанце. Парикалцитол селективно активира рецепторе калциферола (ПБД) унутар паратироидних жлезда, без повећања интестиналне активности ПБД-а, нити активно утиче на процес ресорпције унутар коштаних ткива.

Штавише, активна компонента активира рецептори мерљиве ефекте калцијума унутар паратироидних жлезда, која накнадно смањује показатеље ПТХ (користећи супресију пролиферације паратиреоидног ћелија и слабљења ПТХ секреције и везивања). Слабо утиче на параметре фосфора са калцијумом, и са њом директно утиче на ћелије унутар коштаног ткива. Он стабилизује калцијума и фосфор хомеостазу и исправља абнормалне ПТХ фигуре - што омогућава парикалцитол спречава развој болести костију (које настају услед поремећаја метаболизма јавља код хроничне болести бубрега), као и да их третира.

Када хиперпаратхироидисм секундарни облик пораста ПТХ перформансе - због неадекватних нивоа активног облика калциферолом. Овај витамин се синтетише унутар коже и улази у тело храном. Калциферол секуентиал хидроксилација неке унутра бубрега јетре, а затим се конвертује у активни облик који реагује са рецептори калциферолом. Његова активна форма је 1,25 (ОХ) 2Д3. Активира рецепторе витамина у цревима заједно са паратироидне, а поред тога, кости бубрега (све што му омогућава да одржи рад паратироидних жлезда, као и процеси калцијум-фосфор хомеостазу), као иу већег других ткива, укључујући имуних ћелија са ендотелијом и простатом. Потребно је активирати рецепторе како би формирање коштаног ткива било адекватно. У случају бубрежних патологија калциферолом активација инхибира, чиме се повећава стопу ПТХ јавља поремећај фосфор са хомеостазе калцијума, као и развој секундарног хиперпаратиреоидизма облику.

Смањење индекса 1.25 (ОХ) 2Д3 се јавља у почетним фазама хроничног облика бубрежне патологије. Ова карактеристика, заједно са повећањем индекса ПТХ активности (често су прекурсорима променама у индексе фосфора са калцијумом у серуму) активира промену стопе метаболизма костију и може узроковати појаву реналне остеодистропхи.

Код људи са хроничном бубрежном патологијом, смањење индекса ПТХ позитивно утиче на функционисање костне жлезде, а такође и на фибротичну дисплазију и метаболизам костију. У овом третману активним калциферолом може се повећати ниво фосфора заједно са калцијумом. Селективно деловање активне супстанце у односу на рецепторе калциферола омогућава ефикасно смањење индекса ПТХ и стабилизацију метаболизма костију. Као резултат тога спречавају се ефекти недовољног активирања функције рецептора калциферола, без значајног утицаја на вредности фосфора и калцијума.

[5], [6], [7], [8]

Фармакокинетика

Парикалцитол има добру апсорпцију - након оралне лек за здравих волонтера у износу од 0,24 мг / кг просечне апсолутне биорасположивости је једнак око 72%, а концентрације плазми - 0.63 нг / мл, који се јавља после 3 часа. Вредност АУЦ0-∞ је 5,25 нг · х / мл.

Просечна апсолутна биорасположивост активне компоненте код пацијената на перитонеумској дијализи или хемодијализи је 86% и 79%, респективно. Такође, волонтери су испитали утицај хране на горе наведене индикаторе - примијећено је да они остају непромењени, што вам омогућава да узимате лек без обзира на оброк.

Максимална концентрација и АУЦ0-∞ код добровољаца увећани су пропорционално у случајевима употребе дроге у дозама од 0,06-0,48 μг / кг. Као резултат поновљене употребе сваког дана или три пута недељно, постигнуће индекса равнотежне концентрације се јавља у року од 7 дана, а затим се не мења. Поред тога, у случају вишеструког дневног употребу од стране особа са хроничним фази бубрежне болести 4, фигуре АУЦ0-∞ је незнатно смањен у односу на расположиви рецепцији ПМ.

Активни састојак се активно синтетише са протеинима у плазми (> 99%). Након употребе дозирања од 0,24 μг / кг, волумен дистрибуције добровољаца био је 34 литара. Просек код људи са хроничном стадијумом бубрежне патологије код узимања лекова брзином од 4 μг (трећа фаза) и 3 μг (стадијум 4 болести) је око 44-46 литара.

Након оралног давања дозе од 0,48 μг / кг, већина супстанце се метаболизира, а само 2% се излучује непромењеном кроз црева. Останак лека није примећен у урину. Око 70% производа расипа се излучује цревом, а још 18% бубрезима.

Системски ефекат је углавном последица оригиналне дроге. У плазми су откривена два секундарна производа разградње парицилцитола (24 (Р) - хидроксипарицитола и још једног који се не може идентификовати). Компонента 24 (Р) -хидроксипаракарцитол није тако активна у односу на поступке супресије ПТХ као парикалитол.

Ин витро тестирање показало да парикалцитол метаболизам одвија уз учешће бројних екстрахепатичне и јетрене ензима укључујући митохондрија ЦИП24, и штавише - ЦИП3А4 елемената УГТ1А4. Идентификоване Производи разградње - супстанца формира после 24 (Р) хидроксилацији и глукуронидацијом директном адицијом и 24,26- и 24,28-дихидрокилатион.

Екскреција активне компоненте, по правилу, врши се методом елиминације хепатобилијара. Просјечан полуживот волонтера био је 5-7 сати уз употребу лекова у дозама од 0,06-0,48 μг / кг.

[9], [10], [11], [12]

Дозирање и администрација

Примјењују се орално, без обзира на прехрану.

Код бубрежних патологија у хроничној форми на 3. Или 4. Фази.

Лек се треба пити једном дневно или три пута недељно.

Када користите лекове три пута недељно, потребно је пити не више од једног дана. У просјеку, величине недељних доза уз кориштење лијека ће бити исте дневно или три пута за 7 дана. Иако је примити режим на вашем профилу ефекти лекова су веома слични, ипак преферира начин свакодневну употребу, јер је прикладније за пацијенте - док се смањује ризик од случајно разбије прописаног мод за пријем.

Код бубрежних патологија (хронични облик) пете фазе.

Именовање у режиму три пута за 7 дана - једна капсула сваког дана.

Користите Зомбији током трудноће

Није било тестова о употреби лека од трудница. Такође, нема информација о продаји активне супстанце у мајчино млеко.

У трудноћи, употреба лека је дозвољена само у ситуацијама када потенцијална корист лечења превазилази могућност развоја феталних нежељених реакција.

Ако вам је потребно узимати лек током периода лактације, за време лечења престаните дојити.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама дрога:

• нетолеранција према било којој од компоненти лека;
• присуство хипервитаминозе типа Д код пацијента;
• хиперкалцемија;
• комбинована употреба са фосфатима или дериватима витамина Д групе;
• Деца млађа од 18 година (јер нема искуства у употреби у горе поменутој категорији болесника).

Потребан је опрез када се комбинује са срчаним гликозидима.

[13],

Последице Зомбији

Најчешћа нежељена реакција на лек код пацијената са хроничном бубрежном болешћу хазе 3 или 4 је осип на кожи.

Клиничка испитивања показала су да горе наведена група пацијената такође може имати такве негативне ефекте:

• опште: развијају се ретко алергије;
• органи Народне скупштине: појављује се неуједначена вртоглавица;
• органи дигестивног система: ретко појављује сува у усној дупљи, гастритиса, а поред диспепсија, констипација, неравнотежа у смислу трансаминаза јетре;
• кожа: често постоје осипови, ријетко - кошница и свраб;
• систем мишића и костију: у мишићима ногу појављују се ретки грчеви;
• Сензорни органи: поремећај рецептора укуса ретко се развија.

Клиничко испитивање треће фазе показало је да су код особа с 5. Степеном хроничне реналне патологије такви нежељени ефекти могући:

• органи дигестивног система: често развијају дијареју, анорексију, а поред овог поремећаја гастроинтестиналног тракта;
• Поремећаји у исхрани, као и метаболизам: често се манифестује хипо- или хиперкалцемија;
• кожа: често постоје акне;
• органи Народне скупштине: често се јавља вртоглавица;
• други: често развијају бол у млечним жлездама.

Прекомерна доза

У случају превелике дозе лијека, могуће је развити хиперкалциурију, хиперкалцемију или хиперфосфатемију, а поред тога значајно смањити секрецију ПТХ. При употреби фосфора и калцијума у великим дозама заједно са употребом парикалцитола могу се развити слични поремећаји.

У случају изненадног акутног предозирања, неопходна је хитна помоћ. Ако се након кратког временског периода детектује велика доза лекова, дозвољено је изазивање повраћања или извођење испирања желуца - то ће спријечити даљу апсорпцију активне компоненте лијека. У случају преноса лека кроз желудац, могуће је брзо излучити из црева помоћу вазелиног уља. Поред тога потребно је сазнати концентрацију серумских електролита (посебно калцијум), као и стопа калцијума екскреције у урину, а са њим промена у контроли на ЕКГ очитавања, јер могу бити последица хиперкалцемије. Такав надзор је изузетно потребан људима који узимају дигиталис лекове.

Такође у таквим ситуацијама неопходно је укинути употреба адитива за храну који садрже калцијум и прати исхрану уз потрошњу производа са ниским процентом калцијума. Пошто парикалцитол има релативно кратко време, горе наведене методе могу бити довољне да се отарасе поремећаја. Али да бисте елиминисали тешку форму хиперкалцемије, можда ће вам бити потребни лекови као што су ГЦС и соли ортофосфорне киселине, а поред тога, поступак присилне диурезе.

[14]

Интеракције са другим лековима

Би индикација у витро тестирања показују да када је концентрација активне супстанце ам до 50 нМ (21 нг / мл) (што је готово 20 пута већа од оне посматране након потрошња ПМ максимална студирао доза), не успорити активност елемената ЦИП3А и ЦИП1А2 и ЦИП2А6 поред ЦИП2Б6 и ЦИП2Ц8, и ЦИП2Ц9, ЦИП2Ц19 и ЦИП2Д6 или ЦИП2Е1. Тестови свежег хепатоцита култури (бројке до 50 нМ) повећала активност ЦИП2Б6 елемената ЦИП2Ц9 и ЦИП3А око двоструко, и под утицајем тих изоензима индуктора се повећава на 6-19 пута дуже. Према томе, активна компонента лекова не би требало да изазива или потисне клиренс лекова који се метаболишу од горе наведених ензима.

Спроведено је испитивање попречног пресека на здравим добровољцима ради идентификације интеракције између Земплара (16 μг) и омепразола (40 мг орално). Промене у фармакокинетици лијекова са овом комбинацијом нису примећене.

Када се комбинују са кетоназолом, волонтери имају минималне промјене у вршној концентрацији парикалцитола, а индекс АУЦ0-∞ је приближно 2 пута већи. Просјечни индикатор полуживота парикалцитола је 9,8 сати, ау случају комбинације са кетоконазолом - 17 сати. Неопходно је пажљиво комбиновати Земплар са овим леком и другим инхибиторима елемента ЦИП3А4.

[15],

Услови складиштења

Лек је садржан у стандардним условима за лијекове, није доступан за малу дјецу. Немојте замрзавати. Температура је унутар 15-25 ° Ц.

Рок трајања

Земплар је погодан за употребу 2 године од дана пуштања лека.